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1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物的合成及生物活性 总被引:4,自引:0,他引:4
为了寻求新的含吡唑双酰肼类先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯甲(乙)酰氯进行缩合反应得到了10个1-吡唑甲酰基-2-芳基酰肼类化合物,其中9个是新化合物,其结构经IR,1H NMR,MS和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明,在25 μg/mL浓度下, 3b 和 3j 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率分别为51.3%和56.1%;在1 000 μg/mL下, 3b 对粘虫Mythimna separata的致死率达到100%。 相似文献
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采用活性亚结构拼接和生物合理设计的方法,将4-氯-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰肼与取代苯基异氰酸酯反应得到14个新的含氨基脲的吡唑类化合物。其结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确证。初步生物活性实验结果表明, 化合物1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-(2-甲基苯基)氨基脲( 4g) , 1-( 4-氯-3-乙基-1-甲基-1H-吡唑-5-甲酰基) -4-( 4-氯苯基)氨基脲( 4b)在500μg /mL 剂量下对小麦白粉病菌Bumeria graminis和粘虫Mythimna separata 的抑制率和致死率分别达到90%和100%。 相似文献
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为了寻求新的含吡唑双杂环先导化合物,用4-取代-1-甲基-3-乙基-5-吡唑甲酰氯与3-甲基-5-吡唑酮、3-乙基-5-吡唑甲酸乙酯等含氮杂环反应得到了8个新的含吡唑环的双杂环类化合物。经IR、1H NMR、MS和元素分析对化合物的结构进行了表征。初步生物活性实验结果表明:在25 μg/mL浓度下, 5d 对水稻稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率为45.6%;在500 μg/mL浓度下, 5c 对稻黑尾叶蝉Nephotettix cincticeps的死亡率为53.9%。 相似文献
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以3-氯苯肼盐酸盐( 1 )和1,1,3,3-四甲氧基丙烷( 2 )为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛( 4);(4 )与3-三氟甲基苯乙酮( 5 )经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物( 6 ),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑( 7),其与取代异氰酸酯 作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在 500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。 相似文献
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为寻求具有较高生物活性的农药新品种,以杀螨剂pyflubumide为先导,在其母体结构中引入肟酯和二芳基醚结构,设计并合成了7个未见文献报道的1H-吡唑-4-肟酯乙酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用,大部分化合物对其的致死率达100%,但药效低于对照药剂阿维菌素和炔螨特。 相似文献
8.
以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料,经亲核取代、环化、水解、氯代和酰化反应得到N-(1-甲基-2-羟乙基)-3-二氟甲基-1-甲基-1 H -吡唑-4-酰胺(4),4与取代异氰酸酯作用,合成了10个未见文献报道的二氟甲基取代吡唑甲酰胺类衍生物,其结构均经过1H NMR和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L下,目标化合物 ZJ-3、ZJ-5、ZJ-7、ZJ-8 对瓜类炭疽病菌、瓜类灰霉病菌和水稻纹枯病菌具有一定的杀菌活性。 相似文献
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含2-氯-5-亚甲基吡啶基团的硫脲化合物的合成及生物活性 总被引:3,自引:0,他引:3
合成了 10个结构新颖的 2 -氯 - 5 -亚甲基吡啶的硫脲化合物 ,用 IR、1H NMR及元素分析对其结构进行了确证。植物生长调节活性的初步测定结果表明 :在 5 mg/ L时对水稻幼苗根的促生长率都大于 90 %。 相似文献
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N-(5-芳基-1,3,4-嗯二唑-2-基)-N''-α-萘乙酰基硫脲的合成及杀菌活性 总被引:3,自引:1,他引:3
从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 Ⅱa~Ⅱh 。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50 mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制效果较好,除 Ⅱa 外,其他化合物抑制率都达到80%以上。 相似文献
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2-氰基-3-(6-氯-3-吡啶甲基)胺基-3-脂肪胺基丙烯腈的合成与生物活性 总被引:2,自引:1,他引:2
以 3-氨甲基吡啶和 2 -氯 - 5 -氨甲基吡啶为原料先与 2 -氰基 - 3,3-二甲硫基丙烯腈反应 ,产物不经分离再与脂肪胺反应合成了 14个未见文献报道的开环类吡虫啉结构类似物。所有目标化合物均经元素分析、1H NMR确证。初步活性测试结果表明含硫化合物的杀虫活性优于双氨基化合物 ,其中 4 c对豆蚜的抑制率最高达 87.6%。 相似文献
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新型含哒嗪酮环酰肼类化合物的合成和生物活性研究 总被引:2,自引:0,他引:2
哒嗪酮杂环是具有良好生物活性的重要结构片段,在前期研究基础之上,在3(2H)-哒嗪酮的5位上引入酰肼活性基团,设计合成了13个未见文献报道的含哒嗪酮环酰肼类化合物,所有化合物结构均通过1H NMR、IR、元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对蚜虫Aphis fabae具有一定的杀虫活性,其中 7d 在500 mg/L普筛浓度时,蚜虫死亡率达73.9%,但对粘虫Mythimna separata和红蜘蛛Tetranchus urticae的生物活性不明显。 关键词; 哒嗪酮;酰肼;合成;生物活性 相似文献
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1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线… 相似文献
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喹唑啉酮类衍生物是一类具有良好生物活性的含氮杂环化合物,因其具有广泛的生物活性而引起人们的关注,其在医药和新型高效农药创制中起着重要作用,一直是药物化学研究的重点。本文简要介绍了近几年来国内外对喹唑啉酮类化合物的生物活性研究进展。 相似文献