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相似文献
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1.
In order to create novel potent antifungal agents, the antifungal effects of 6-bromo-4-ethoxyethylthio quinazoline on plant pathogenic fungi were evaluated by mycelial growth rate method. The bioassay results showed that title compound possesses high antifungal activities on fungi with EC50 values ranging from 17.47 to 70.79 μg/mL. The mechanism of action of 6-bromo-4-ethoxyethylthio quinazoline against fungi was studied in Gibberella zeae model. After treated with title compound at 100 μg/mL for 12 h, the mycelial reducing sugar, chitosan, soluble protein and pyruvate content, chitinase activity showed declining tendency.  相似文献   

2.
在活性追踪指导下,采用多种分离技术从河朔荛花根甲醇提取物中分离得到12个化合物,经核磁共振波谱、质谱等技术并结合相关文献确定其结构分别为1-己酸-2,3-硬脂酸甘油三酯( 1 )、β-谷甾醇( 2 )、月桂醇( 3 )、顺-十八碳-9-烯酸( 4 )、(2E)-庚基-3-(3, 4-二羟基苯基)丙烯酸酯( 5 )、(–)-pluviatolide( 6 )、1β-hydroxy-10β-H-guaia-4,11-dien-3-one( 7 )、异狼毒素( 8 )、新狼毒素B( 9 )、瑞香酚( 10 )、单棕榈酸甘油酯( 11 )和(+)-去甲络石甙元( 12 )。其中,化合物 3 、 4 和 6 ~ 12 均为首次从河朔荛花中分离得到。抑菌活性测定结果表明:异狼毒素( 8 )和新狼毒素B( 9 )对马铃薯晚疫病菌Phytophthora infestans菌丝生长和孢子萌发均表现出明显的抑制作用,其中对菌丝生长的EC50值分别为68.4 μg/mL和44.9 μg/mL,对孢子萌发的EC50值分别为25.1 μg/mL和14.0 μg/mL。  相似文献   

3.
为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC50值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC50值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵(EC50值为4.4 mg/L),有进一步研究的价值。  相似文献   

4.
吡唑酰胺类杀菌剂是近年新农药开发的热点。本研究采用EDCI/HOBt酰胺化法合成了14个结构新颖的N-(2-三氟甲基-4-氯苯基)-2-吡唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物 ( 3a ~ 3n ),其结构均经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确认,并用X-射线衍射法确定了化合物 3g 的单晶结构和立体构型。菌丝生长速率法试验结果表明,化合物 3a 、 3e 和 3j 对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea KZ-9的EC50值分别为4.28、10.08和11.31 mg/L,抑菌活性不及对照药剂啶酰菌胺和腐霉利;但在孢子萌发试验中,目标化合物表现出与对照药剂相近的抑菌活性,在10 mg/L下有7个化合物对灰霉病菌孢子萌发的抑制率超过了85%;在番茄活体盆栽试验中,化合物 3e 在200 mg/L下对番茄叶片及其花上灰霉病菌的防治效果分别为77.5%和65.2%,高于对照药剂啶酰菌胺 (防效分别为59.8%和30.3%),有进一步研究的价值。  相似文献   

5.
The baseline sensitivity ofFusarium graminearum Schwade [teleomorph =Gibberella zeae (Schweinitz) Petch] to the fungicide JS399-19 (development code no.) [2-cyano-3-amino-3-phenylacrylic acetate] and the assessment of risk to JS399-19 resistancein vitro are presented. The mean EC50 values for JS399-19 inhibiting mycelial growth of three populations of wild-typeF. graminearum isolates were 0.102±0.048, 0.113±0.035 and 0.110±0.036 μg ml−1, respectively. Through UV irradiation and selection for resistance to the fungicide, we obtained a total of 76 resistant mutants derived from five wild-type isolates ofF. graminearum with an average frequency of 1.71 × 10−7% and 3.5%, respectively. These mutants could be divided into three categories of resistant phenotypes with low (LR), moderate (MR) and high (HR) level of resistance, determined by the EC50 values of 1.5–15.0 μg ml−1, 15.1–75.0 μg ml−1 and more than 75.0 μg ml−1, respectively. There was no positive cross-resistance between JS399-19 and fungicides belonging to other chemical classes, such as benzimidazoles, ergosterol biosynthesis inhibitors and strobilurins, suggesting that JS399-19 presumably has a new biochemical mode of action. Although the resistant mutants appeared to have comparable pathogenicity to their wild-type parental isolates, they showed decreased mycelial growth on potato-sucrose-agar plates and decreased sporulation capacity in mung bean broth. Nevertheless, most of the resistant mutants possessed fitness levels comparable to their parents and had MR or HR levels of resistance. As these studies yielded a high frequency of laboratory resistance inF. graminearum, appropriate precautions against resistance development in natural populations should be taken into account. http://www.phytoparasitica.org posting August 7, 2008.  相似文献   

6.
采用玻片浸渍法,测定并筛选了25种具有代表性的香豆素类化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus雌成螨的触杀活性,并构建了一个预测能力较强的定量构效关系(QSAR)模型。结果表明:所有供试化合物对朱砂叶螨均具有触杀活性,且随着处理时间的延长活性升高。处理48 h后,LC50值低于1000 mg/L的化合物有8个,分别是3-(2-苯并咪唑)-7-(二乙氨基)香豆素(1)、3-(2-苯并噻唑)-7-(二乙氨基)香豆素(2)、3-氨基香豆素(3)、3-乙酰基香豆素(4)、4-甲氧基香豆素(5)、6-硝基香豆素(8)、6,7-二甲氧基香豆素(13)和7,8-二羟基香豆素(21),其中化合物1、2、3、5和13的杀螨活性优于药剂对照螺螨酯或与其活性相当;活性最好的化合物为13,处理48 h和72 h后LC50值分别为284.8和122.2 mg/L,其毒力约为螺螨酯的2倍。通过计算得到25种香豆素类化合物的34种物化参数,以此为描述子,经过SPSS相关性剔除、逐步回归分析和校正,得到一个以扭转力、取向力、总能量和分子半径为自变量的QSAR模型,该模型复相关系数R达到0.987,复判定系数R2也达到0.967,通过F检验证明上述模型具有较高的预测能力。  相似文献   

7.
杠柳杀虫活性成分的分离   总被引:1,自引:1,他引:0  
采用柱层析分离、高效液相色谱切分和生物活性追踪法,从杠柳 Periploca sepium 根皮甲醇提取物中分离出2个具有杀虫活性的化合物(G1和G2),经鉴定其分别为已知物杠柳新苷D和F。生物活性测定结果表明,化合物G1和G2 对3龄粘虫 Mythimna separata 48 h的胃毒致死中浓度(LC50)分别为0.39和0.34 mg/mL, 对小菜蛾 Plutella xyllostella 48 h的胃毒LC50值分别为1.21和1.39 mg/mL。  相似文献   

8.
为探寻具有杀螨潜力的生防真菌,采用喷雾法测定分析玫烟色虫草Cordyceps fumosorosea IF-1106菌株和球孢白僵菌Beauveria bassiana BB-1339菌株对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和二斑叶螨Tetranychus urticae卵、幼螨及雌成螨的致病力。结果表明,感染玫烟色虫草IF-1106菌株和球孢白僵菌BB-1339菌株后螨类的形态特征不一致,感染IF-1106菌株后形成棉絮状菌丝,而感染BB-1339菌株后则形成羊毛状菌丝。IF-1106菌株和BB-1339菌株对朱砂叶螨和二斑叶螨卵的LC50分别为2.38×107、8.26×107CFU/mL和4.48×107、1.21×108CFU/mL,对朱砂叶螨和二斑叶螨幼螨的LC50分别1.97×107、8.26×107CFU/mL和7.65×106、8.99×105...  相似文献   

9.
2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性   总被引:1,自引:1,他引:0  
为进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,合成了11个未见文献报道的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物 ( 7a ~ 7k ),其结构均经1H NMR、13C NMR、质谱和元素分析确证。分别采用菌丝生长速率法、黄瓜活体叶片法、孢子萌发法和番茄活体盆栽法对目标化合物进行了生物活性测定。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea表现出较好的抑制活性,其中化合物 7a 和 7c 在10 mg/L下对番茄灰霉病菌孢子萌发的抑制率分别为90%和67%;在200 mg/L 施药剂量下,对活体黄瓜叶片、番茄叶片和番茄花上灰霉病的防治效果,化合物 7a 分别为75%、78%和30%,化合物 7c 分别为78%、62%和44%,均优于对照药剂腐霉利,有进一步研究的价值。  相似文献   

10.
从山东省临沂地区土壤中分离到一株放线菌gz-8,发现其对胶孢炭疽菌Colletotrichum gloeosporioides具有较强的抑制作用,皿内抑菌活性达72.5%。通过形态特征和生理生化测定,结合16S rDNA序列分析,鉴定该菌株为栗褐链霉菌Streptomyces badius。抗菌谱测定结果表明,菌株gz-8对6种植物病原真菌均具有较强的抑菌活性,抗菌谱较广。进一步对菌株gz-8的粗提物进行了生物活性评价,发现其发酵液粗提物可以明显抑制胶孢炭疽菌的菌丝生长(EC50=3.18 μg/mL)和分生孢子萌发(IC50=1.92 μg/mL),且活性明显高于菌体粗提物;同时发酵液粗提物具有良好的热稳定性及pH稳定性;1 000 mg/L的发酵液粗提物对感染胶孢炭疽病芒果果实的防效达到35.94%,与同浓度下百菌清的防效(34.11%)无显著差异。  相似文献   

11.
采用菌丝生长速率法,测定了雷帕霉素对番茄灰霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌和棉花枯萎病菌的抑菌活性,比较了嘧菌酯、丙烷脒及雷帕霉素对番茄灰霉病菌的抑菌效果,并通过电子显微镜观察了雷帕霉素对番茄灰霉病菌菌丝生长的影响。结果表明:雷帕霉素对供试4种植物病原真菌菌丝均表现出了极强的抑制活性,其中对油菜菌核病菌的抑制作用最强,EC50值为2.23×10-4μg/mL,对番茄灰霉病菌、水稻纹枯病菌和棉花枯萎病菌的EC50值分别为1.32×10-3、4.05×10-3及3.82×10-3μg/mL;雷帕霉素对番茄灰霉病菌菌丝的抑制活性显著高于嘧菌酯(EC50值为3.24μg/mL)和丙烷脒(EC50值为3.81μg/mL)。电镜观察发现,经雷帕霉素处理后,番茄灰霉病菌菌丝表现出提前衰老等症状。研究结果可为深入探讨雷帕霉素对植物病原真菌的作用机制奠定基础。  相似文献   

12.
以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a~4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NM R)和液-质联用(LC-M S)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的室内杀虫活性。结果表明:与喜树碱相比,各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱(4g)和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱(4j)对朱砂叶螨24 h的半数致死浓度(LC50值)分别为8.10和9.05 mg/L,对松材线虫的LC50值分别为6.34和6.68 mg/L。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。  相似文献   

13.
从冬青卫矛内生放线菌Streptomyces flavofuscus G1的发酵液中分离得到化合物G13和G19。经核磁共振波谱及质谱分析,并结合相关文献,两个化合物分别被鉴定为phencomycin(G13)和4'-deacetyl-(-)-griseusin A(G19)。抑菌活性测定结果表明:G19对水稻白叶枯病菌Xanthomonas oryzae pv.oryzae、铜绿假单孢菌Pseudomonas aeruginosa(1.203 1)、蜡状芽孢杆菌Bacillus cereus(1.184 6)及金黄色葡萄球菌Staphyloccocus aureus(1.008 9)等供试病原细菌具有强烈的抑制作用,其最低抑菌浓度(MIC)值均为1.56μg/m L;对苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦赤霉病菌Fusarium graminearum菌丝生长亦有明显的抑制作用,其IC50值分别为14.70和24.35μg/m L。而G13对植物病原真菌油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum和苹果树腐烂病菌V.mali菌丝生长有强烈的抑制作用,其IC50值分别为5.21和4.82μg/m L。  相似文献   

14.
为了筛选得到对稻瘟病菌Magnaporthe grisea具有较高抑菌活性的新型化合物,根据稻瘟病菌中1,3,8-三羟基萘酚还原酶(3HNR)的结构信息,设计合成了系列2-硝基-1-芳乙烯(2a~2e)和2-溴-2-硝基-1-芳乙烯(3a,3b)目标化合物,并测试了其对3HNR和稻瘟病菌的抑制活性,同时运用分子对接方法对目标化合物与3HNR可能的结合模式进行了分析。结果表明:大部分目标化合物对3HNR都有很好的抑制作用(IC503的抑制活性最好,IC50值为0.53 μmol/L。在50 μg/mL下,目标化合物对稻瘟病菌的生长具有不同程度的抑制作用,其中2e、3a和3b的抑制率高于96%;3a和3b的EC50值分别为16.4和11.6 μg/mL。分子对接方法分析结果表明,硝基苯乙烯骨架结构与稻瘟病菌的3HNR活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,其中化合物3中的溴原子可与3HNR中Tyr223和Tyr178的羟基形成氢键,从而解释了化合物3对3HNR有较好抑制作用的原因。  相似文献   

15.
以取代苯甲酸和异戊醇为原料,合成了14个未见文献报道的取代苯甲酸酯类化合物,其结构均通过红外光谱、核磁共振氢谱和气相色谱-质谱联用(GC-MS)确证。生物活性测定结果表明:14个新化合物对灰霉病菌Botrytis cinerea、稻瘟病菌Piricularia oryzae和纹枯病菌Rhizoctonia solani的活体杀菌活性均好于离体杀菌活性,尤其是化合物3j在500 μg/mL下对黄瓜灰霉病的活体防效达96.4%,3e(500 μg/mL)对水稻稻瘟病的活体防效为96.3%。  相似文献   

16.
Baseline sensitivity of Sclerotinia sclerotiorum, causal agent of stem rot of rapeseed, to a dicarboximide fungicide iprodione was determined using 50 isolates (historic population) collected in 2001 from the rapeseed fields without a previous history of dicarboximide usage. The 50% effective concentration (EC50) values to iprodione of these wild-type isolates ranged from 0.163 to 0.734 μg/ml with a mean of 0.428 μg/ml. In 2007 and 2008, 111 isolates (current population) were collected from rapeseed fields with 4–5 years of iprodione application. The EC50 values of these 111 isolates ranged from 0.117 to 0.634 μg/ml. The historic and current populations were not significantly (> 0.05) different in sensitivity to iprodione. The EC50 values of these 161 isolates to a carboxamide fungicide boscalid ranged from 0.002 to 0.391 μg/ml with a mean of 0.042 μg/ml. In the laboratory, three iprodione-resistant (IR) isolates HA17-IR, SZ31-IR, and SZ45-IR were induced from wild-type isolates HA17, SZ31, and SZ45, respectively. The EC50 values of the IR isolates were 200-fold higher than those of the original wild-type parents. The IR isolates showed an increase in osmotic sensitivity. The IR isolate HA17-IR lost its ability to produce sclerotia, and showed a significantly lower virulence on rapeseed leaves than its parent isolate HA17. In contrast, the IR isolate SZ31-IR had a significantly higher virulence than its wild-type parent SZ31. PCR assays showed that the partial two-component histidine kinase (os-1) gene, which is the putative target gene of iprodione, was deleted in the low virulent IR isolate HA17-IR. DNA sequence analysis showed that each of the other two IR isolates SZ31-IR and SZ45-IR had two point mutations in their partial os-1 genes. These results indicate that the mutations in os-1 gene may be associated with dicarboximide sensitivity, sclerotial development, and virulence in S. sclerotiorum.  相似文献   

17.
为筛选出对马铃薯甲虫Leptinotarsa decemlineata(Say)具有防治潜力的菌株,本研究从马铃薯甲虫僵虫虫体上分离菌株NDBJJ-BFG,通过形态学特征和分子生物学方法明确其分类地位,采用喷雾法和覆土法测定了不同浓度下该菌株对马铃薯甲虫室内毒力的致死中浓度LC50及半致死时间LT50。结果表明,经形态特征与r DNA ITS序列分析最终确定菌株NDBJJ-BFG为球孢白僵菌Beauveria bassiana(Bals.)Vuill。该菌株对1、2、3和4龄马铃薯甲虫幼虫的LC50分别为0.91×10~6、1.51×10~6、5.09×10~6和6.84×10~6个/m L;采用喷雾法和覆土法处理蛹的LC50分别为1.43×10~7个/m L和8.15×10~6个/m L,成虫的LC50分别为5.08×10~7个/m L和2.97×10~7个/m L。在孢子悬浮液浓度相同时LT50随虫龄的增大而延长,其中成虫的LT50最长,其次是蛹;在相同龄期下LT50随着孢子悬浮液浓度的增大而缩短。表明菌株NDBJJ-BFG对马铃薯甲虫1龄和2龄幼虫具有高毒力,其在马铃薯甲虫的生物防治中将具有较大的应用潜力。  相似文献   

18.
为探讨昆虫生长调节剂氟铃脲和虱螨脲对黑腹果蝇Drosophila melanogaster和斑翅果蝇D.suzukii的毒性机制,采用室内生测法测定氟铃脲、虱螨脲对2种果蝇2龄幼虫的毒力,以及其在亚致死浓度LC_(10)、LC_(20)下对2种果蝇体内几丁质酶活性的影响。结果显示,经不同浓度的氟铃脲和虱螨脲处理后,随着时间的延长和浓度的增加,2种果蝇的死亡率均明显增加,氟铃脲处理可使2种果蝇的死亡率最高达到83.33%,明显高于虱螨脲处理后黑腹果蝇(65.00%)和斑翅果蝇(66.66%)的死亡率。亚致死浓度LC_(10)和LC_(20)的虱螨脲处理果蝇2龄幼虫24 h后,黑腹果蝇2龄幼虫体内的几丁质酶活性呈下降趋势,而斑翅果蝇2龄幼虫体内的几丁质酶活性则呈上升趋势。另外,亚致死浓度的氟铃脲可明显抑制黑腹果蝇体内几丁质酶的活性。表明昆虫生长调节剂氟铃脲和虱螨脲对果蝇有较强的毒力,氟铃脲的毒力高于虱螨脲,且果蝇体内几丁质酶的活性与氟铃脲和虱螨脲密切相关。  相似文献   

19.
采用菌丝生长速率法测定了新化合物氟醚菌酰胺(LH-2010A)对10种常见植物病原菌的毒力,同时研究了其对棉花立枯丝核菌无性繁殖过程、菌丝形态及细胞膜通透性的影响。结果表明:氟醚菌酰胺对10种病原菌均具有较强的抑菌活性,比结构相似的选择性杀菌剂氟吡菌胺具有更广的杀菌谱。氟醚菌酰胺对棉花立枯丝核菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性最高,EC50值均小于1.00 μg/mL,对其他8种病原菌的EC50值则在1.10~4.63 μg/mL之间;而氟吡菌胺只对辣椒疫霉和马铃薯晚疫病菌具有较高的抑菌活性,EC50值分别为0.61和0.72 μg/mL。在100.0 μg/mL下,氟醚菌酰胺对棉花立枯丝核菌抑菌作用明显,能显著抑制其菌核产生和菌丝生长量,使菌丝分支增多、变短、变粗;以不同浓度的氟醚菌酰胺处理棉花立枯丝核菌时,其细胞膜的通透性随着药剂浓度的增加而显著增大,520 min时最高处理浓度下的相对渗率为77.01%。表明氟醚菌酰胺对多种植物病原菌具有较高的抑菌活性,并能明显抑制棉花立枯丝核菌的多项生理指标。  相似文献   

20.
为明确琥珀酸脱氢酶抑制剂类新型吡啶酰胺杀菌剂氟唑菌酰羟胺在中国小麦赤霉病防治中的应用潜力,分别采用菌丝生长速率法和孢子萌发法,测定了氟唑菌酰羟胺对湖北省6个地区106株禾谷镰孢菌的室内毒力、田间防效及其与多菌灵和氰烯菌酯的交互抗性。结果显示:氟唑菌酰羟胺对106株禾谷镰孢菌菌丝生长的EC50值为 (0.018 0 ± 0.209 0) mg/L,平均值为 (0.072 8 ± 0.025 9) mg/L;对分生孢子萌发的EC50值为 (0.052 7 ± 0.473 2) mg/L,平均值为 (0.176 0± 0.059 6) mg/mL;且其EC50值频率分布均呈单峰曲线,因此可分别将菌丝生长和孢子萌发的平均EC50值作为禾谷镰孢菌对氟唑菌酰羟胺的敏感性基线。初步的交互抗性测定结果表明,抗多菌灵或氰烯菌酯的菌株对氟唑菌酰羟胺均未表现出抗性。田间试验显示,氟唑菌酰羟胺有效剂量200 g/hm2处理的防效 (超过90.0%) 显著高于对照药剂氰烯菌酯600 g/hm2的防效 (78.0%),与空白对照相比增产效果在127%~135%之间。经氟唑菌酰羟胺处理后,小麦籽粒中由禾谷镰孢菌产生的毒素脱氧雪腐镰刀菌烯醇 (DON) 的含量比空白对照降低了55.09%。研究表明,氟唑菌酰羟胺对禾谷镰孢菌呈现出较高的室内活性且田间防效优越,同时还能降低小麦籽粒中DON毒素的含量及提高小麦产量,因此可作为生产中防治小麦赤霉病的替代或后备药剂,同时也可考虑用作为禾谷镰孢菌对多菌灵抗性治理的替代药剂。  相似文献   

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