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为了进一步研究前期发现的除草先导化合物2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系并提高其除草活性,设计并合成了一系列N-(1-甲氧羰基)乙基-N-[5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑-2-基]酰胺类化合物。其苗后除草活性测定结果表明,所有化合物的活性都远低于BCPT本身。说明BCPT可能具有与传统酰胺类除草剂不同的作用机制。 相似文献
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1,2,3-噻二唑联-1,2,4-三唑衍生物的合成及抑菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1H NMR 及元素分析表征,其中,化合物 5c 的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.403 7(3) nm,b=1.570 5(3) nm,c=0.686 4(14) nm,β=102.06(3)°,V = 1.479 8(5) nm3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinerea都有较好的抑制作用,化合物 5l 的抑制率达87%, 5c、5d和5f 的抑制率在78%左右; 5a 对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率为78.7%; 5m 对西瓜炭疽病菌Colletotrichum lagenarium的抑制率为65.6%。 相似文献
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1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线… 相似文献
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6-甲基-4-羟基-2-吡喃酮1和它的3-羧基衍生物2是合成化学杂交剂(chemicalhybridiz-ingagent)fenridazon-k的关键中间体,也是一般有机合成的中间体。OOHRO 1 R=H2 R=COOHKang等[1]报道了一种大量制取2的方法:在三乙胺存在下,丙二酸亚异丙酯3与双乙烯酮反应得到化合物4,4在对甲苯磺酸的催化下,在甲苯中回流,脱丙酮、环合生成2:OOOO 3CH2OOEt3N,CH2Cl2OOOOOHO 4CH3SO3HPhMe,△OOHCOOHO 2Suzuki[2]等报道,2在155℃受热则脱羧生成1。OOHCOOHO 2 155℃ -CO2OOHO 1作者等发现:4是不稳定的化合… 相似文献
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为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认。由1H NMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物。初步生物活性测试结果表明,化合物 1n (取代基R=3-OCH3)在50 μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyrium diplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporium cucumerinum等的抑制率均达到100%;在10 μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%。 相似文献
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《农药科学与管理》2019,(11)
根据拼合原理,将1,3,4-噻二唑基引入羟基苯甲醛设计成新颖结构的胺基甲基苯酚,并研究其合成工艺。寻求制备具有杀菌活性的化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。以邻异丙基水杨醛和2-氨基-5-(4-甲氧基)-苯基-(1,3. 4)噻二唑为起始原料,经过缩合、还原反应一锅法制得目标化合物2-[5-(4-甲氧基苯基)-(1,3. 4)-噻二唑基-6-异丙基]胺基甲基苯酚。在优化的条件下,反应总收率为75. 8%,纯度为99. 1%。该工艺简单经济,条件温和,一锅法合成工艺减少了溶剂的用量和废物排放量,收率较高。 相似文献
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为寻找高活性的杀菌化合物,在前期合成5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基) 亚乙基)-2-氨基咪唑啉-4-酮类化合物的基础上进行结构修饰,在咪唑啉-4-酮的3-位引入苄基,设计并合成了一系列未见文献报道的化合物,其结构经过核磁共振氢谱 (1H NMR)、碳谱 (13C NMR) 及高分辨质谱 (HR-ESI-MS) 确证。经高效液相色谱 (HPLC) 分析显示,Z-构型中间体化合物 6 在酸性条件下会发生氮质子化开环再环化,转化为E-构型化合物 7 。离体杀菌活性测定结果表明,3-位苄基的引入改善了该类化合物的杀菌活性,其中化合物 (E)-3-苄基-5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基) 亚乙基)-2-(4-甲氧基苯基) 氨基-咪唑啉-4-酮 ( 9c ) 和 (E)-3-苄基-5-(1-(4-甲基-2-氧代-1-氧杂螺[4,5]癸-3-烯-3-基) 亚乙基)-2-(4-氟苯基) 氨基-咪唑啉-4-酮 ( 9h ) 对油菜菌核病菌的EC50 值分别为14.3和21.1 mg/L。活体杀菌活性测试结果显示,在400 mg/L下化合物 9c 对于黄瓜霜霉病和小麦白粉病的防治效果分别为 80%和85%。 相似文献
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3-芳胺甲烯基-6-烷(芳)基-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮化合物的3D-QSAR研究 总被引:2,自引:0,他引:2
由蕃茄早疫病、马铃薯早疫病中的茄交链孢(Alternaricsolani)代谢物分离出的交链孢酸(Alternaricacid)是一种致病毒素,但对某些真菌却有拮抗作用[1~2]。李树正[3]等对交链孢酸的杀菌活性进行了研究。在此基础上,我们对交链孢酸的结构进行简化,设计合成了3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-2H-吡喃-2,4-二酮类化合物,并进行了生物测定。结果表明此类化合物具有不同程度的杀菌活性。为了进一步对分子进行结构修饰、改造,以得到活性更高的化合物,我们结合计算机辅助分子设计技术,采用比较力场分析(CoMFA)方法对3-芳胺甲烯基-6-烷基(芳基)-5,6-… 相似文献
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设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。 相似文献
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以氯虫苯甲酰胺和氟虫腈的结构为基础,通过活性亚结构拼接的方法,设计合成了24个新型含吡唑杂环邻氨基苯甲酰胺类化合物,其结构经1H NM R、IR及APCI-M S表征。初步生物活性测试结果表明:化合物5-溴-N-[4-氯-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5k)和5-溴-N-[4-溴-2-甲基-6-(甲氨基甲酰基)苯基]-1-[2,6-二氯-4-(三氟甲基)苯基]-4-三氟甲基亚磺酰基-1H-吡唑-3-甲酰胺(5l)在500 mg/L下对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率为100%,但在100 mg/L下其致死率则分别降至30%和50%。所得结果可为邻氨基苯甲酰胺类化合物构效关系研究提供参考。 相似文献