人参皂苷生物转化研究最新进展

生物转化是中药研究和中药现代化的重要手段。著名中药人参中的活性成分人参皂苷具有很好的生物活性和药用作用,近几年来关于人参皂苷生物转化研究取得了很多新的进展,所以本文着重对人参皂苷的生物转化最新研究进展进行了综述．并对生物转化人参皂苷的发展趋势作了简要的讨论。     

三七总皂苷中人参皂苷Rg1的分离制备

目的:三七总皂苷中人参皂苷Rg1的分离制备。方法:利用硅胶柱层析,对三七总皂苷中人参皂苷Rg1进行分离纯化,并通过理化性质与核磁共振法对其结构进行鉴定。结果:分离得到人参皂苷Rg1的纯度为97%以上,实际得率为10.5%,理论得率75%以上。结论:该方法简单易行,成本较低,适合大规模工业生产和药理活性试验研究。     

盐酸水解人参总皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg

目的本文主要利用酸催化水解人参总皂苷制备20(R)-人参皂苷Rg3。采用大孔树脂吸附法对人参总皂苷进行脱糖,硅胶柱层析法和制备HPLC法分离纯化单体人参皂苷,UPLC法能够快速、灵敏度高检测人参皂苷含量。结论研究表明,人参总皂苷在高温、低pH值条件下,20(R)-人参皂苷Rg3的转化率较高。该方法成本低廉,操作简单,适合工业化生产,为20(R)-人参皂苷Rg3在医药行业中的应用提供了基础理论研究。     

人参皂苷Rg3抗肿瘤作用的研究新进展

人参皂苷Rg3是人参中主要抗肿瘤活性成分,其在诱导肿瘤细胞分化与凋亡、抑制肿瘤细胞增殖、降低肿瘤细胞侵袭与转移、抑制肿瘤血管生成以及提高机体免疫力等方面具有显著作用。文章通过查阅近年来的相关文献报道,概况了人参皂苷Rg3的抗肿瘤作用研究进展,并在此基础上结合新药开发对今后人参皂苷Rg3的研究方向进行了展望。     

人参皂苷生物转化的研究新进展

研究表明人参皂苷,尤其是稀有人参皂苷、苷元具有很强的抗肿瘤、神经保护等药理活性,通过各种方法获得稀有人参皂苷的研究越来越多。本文就利用生物转化的方法将人参皂苷转化为稀有人参皂苷、苷元的最新研究进展进行了简要的综述,并简要展望了人参皂苷生物转化研究的前景。     

人参皂苷Rg1抗炎作用实验研究

目的:研究人参皂苷Rg1的抗炎作用。方法:人参皂苷Rg1灌胃给药一定时间后,分别用二甲苯致耳肿胀模型、醋酸致腹腔毛细血管通透性增加模型、角叉菜胶致足肿胀模型和肉芽肿模型研究人参皂苷Rg1的抗炎作用。结果:人参皂苷Rg1不同程度地抑制炎症的发生,显示出一定的抗炎作用。     

从土壤中分离微生物转化人参皂苷Rb_1为Rg_3

选用从土壤中分离出的148种微生物来进行人参皂苷Rb1微生物转化,HPLC分析显示能转化人参皂苷Rb1为Rg3的菌株11种。其中菌株YS-22和YS-38使人参皂苷Rb1有效地转化为Rg3。通过显微镜观察,YS-22属于杆菌,YS-38属于球菌。     

西洋参发酵前后人参皂苷Rb1、Rg3含量比较研究

目的通过测定发酵前后西洋参中单体皂苷含量,探讨大型担子菌与西洋参共培养,单体皂苷生物转化规律。方法采用HPLC法测定。人参皂苷Rb1采用Hedera-ODS柱(4.6×250 mm,5μm),检测波长为203 nm,流动相:乙腈-水梯度洗脱,流速为1.0 m L/min,柱温为30℃。人参皂苷Rg3采用HederaODS柱(4.6×250 mm,5μm),检测波长为203 nm,流动相:乙腈-0.05%磷酸(37:63),流速为1.0 m L/min,柱温为30℃。结果二醇系皂苷Rb1发酵前为5.75 mg/g,发酵后为2.30 mg/g,而Rg3在发酵前西洋参中未检测到,发酵后为0.56 mg/g。结论大型担子菌与西洋参双向固体发酵,会促进西洋参中皂苷类成分的生物转化,产生某些稀有皂苷,本文的研究对人参皂苷的生物转化,西洋参新用途和新制品的开发有较大理论意义及实际应用价值。     

人参与人参皂苷Rh2——恶性肿瘤治疗的新视点

人参 (ＰａｎａｘｇｉｎｓｅｎｇＣ .Ａ .ｍｅｙｅｒ)是五加科 (Ａｒａｌｉａｃｅａｅ)人参属 (ＰａｎａｘＬｉｎｎ)植物 ,对很多疾病的治疗有很好的效果 ,是一种传统的名贵药材。近十几年来 ,有许多学者报告了人参的抗肿瘤作用。研究发现 :人参中的抗肿瘤有效成分主要是人参多糖和人参皂苷。人参多糖的抗肿瘤机制可能是通过调节机体的免疫功能来实现的。实验研究证明 :人参多糖对正常机体或荷瘤机体的免疫功能都有增强作用 ,是一种免疫刺激剂 ,可以增强网状内皮系统的吞噬功能 ,对血清补体 ,ＩＧｇ及抗体生成等具有促进作用 ,对肿瘤细胞具…     

人参皂苷Rh2通过激活Akt和Erk通路促进神经分化

目的 研究人参皂苷Rh2的促神经分化作用,初步明确相关分子机制。方法 将细胞分为对照组、实验组,使用MTT检测Rh2对细胞毒性的影响,筛选最适药物浓度,用倒置相差显微镜观察拍照,使用Image-J软件对照片进行细胞分化率和神经突起长度统计分析,用Western Blotting检测其促神经分化所激活的信号通路,之后用相关通路抑制剂加以干预,检测神经突起长度、分化率和相关通路的蛋白表达变化。结果 人参皂苷Rh2浓度在2～6μM不影响细胞存活,能够促进神经分化,随剂量依赖性增加,其中6μM的效果最显著,其通过激活PI3K/Akt、MEK/Erk发挥作用,其中p-Akt和p-Erk在30 min表达最明显,Rh2可以降低由于PI3K/Akt、MEK/Erk抑制剂所致p-Akt、p-Erk抑制的效果。结论 人参皂苷Rh2促进神经突起生长、增加和延长,具有较好促进神经分化的效果,具有开发为治疗神经退行性疾病的潜力。     

人参皂苷Rg3对胃癌(SNU-216)细胞的生长抑制作用

目的探讨人参皂苷Rg3对胃癌(SNU-216)细胞的生长抑制作用。方法体外培养胃癌(SNU-216)细胞,以不同浓度人参皂苷Rg3 (0.020、0.040、0.080μml/L)作用于体外培养的胃癌(SNU-216)细胞,分别在24、48、72h用MTT比色法检测胃癌(SNU-216)细胞生长抑制率。结果人参皂苷Rg3具有抑制胃癌(SNU-216)细胞生长作用,并随剂量增长抑制胃癌(SNU-216)细胞作用增强。实验组与对照组比较,均有显著性差异(P<0.001)。在药物的作用时间上, 48h以内是随着作用时间增加,抑制效率增强, 72h以内观察抑制效率虽然有所增强,但两组比较抑制效率无明显差异。结论不同浓度人参皂苷Rg3对胃癌(SNU-216)细胞生长有明显的抑制作用。     

微生物转化人参皂苷Rb1为C-K的研究

利用23种菌株对人参皂苷Rb1进行生物转化研究,发现一种灰绿毛状GH-9菌株使人参皂苷Rb1有效地转化为C-K。经形态学和内转录间隔区(internal transcribed spacer,ITS)基因序列分析,该菌株属于青霉属(Penicillium),且接近于Penicillium dipodomyicola。     

低极性人参皂苷制备研究进展

人参皂苷是人参、西洋参以及三七的主要活性成分之一,研究表明人参皂苷,尤其是低极性人参皂苷具有很强的抗肿瘤作用。本文综述近几年低极性人参皂苷的制备以及结构修饰研究状况,包括:化学水解法,酶水解法,微生物发酵法,加热加工法以及化学合成等研究方法。     

人参茎叶中提取分离人参皂苷F2、Rg1、Rb1、Rb2、Rb3单体化合物的方法

目的从人参茎叶中提取分离人参皂苷F2、Rg1、Rb1、Rb2、Rb3单体化合物,纯度达98%以上。方法从人参茎叶中提取总皂苷后,粗分段,经硅胶柱色谱法分离,再经加压C18反相柱色谱纯化。结果从人参茎叶中提取分离得到纯度达98%以上的目标人参皂苷。结论此方法简单可行,相较于其他方法节省成本和时间。     

20(R)--人参皂苷Rh2抗癌细胞转移实验研究

本文报道有关20（R）－人参皂苷Rh2（简称“Rh2”）对抗B16－BL6小鼠黑色素瘤细胞自发性转移的作用。以Taxol作为阳性对照药，以二种方式给药，一种是模型建立后给药，一种为模型建立前给药，结果表明后种给药方式的抗转移用明显优于前者，另外，根据本项实验结果以及相关的报道来探讨人参皂苷化合物的抗转移作用的构效关系，认为，分子量小，极性小，易吸收的人参皂苷次生苷或苷元，可能是对抗癌细胞转移的有效成分。     

微生物转化人参主要皂苷Rb1为C-K的研究

从人参根部土壤分离的菌株对人参主要皂苷进行微生物转化,结果发现一株真菌GH26能有效地将人参主要皂苷Rb1转化为人参稀有皂苷C-K。同时对最佳转化条件进行了测定,在YB培养基,pH为4.0~8.0,温度为60℃时,菌株GH26生成C-K的最大转化率为76.6%,经形态学和内转录间隔区(internal transcribed spacer,ITS)基因序列分析,该菌株属于真菌属Fungal。     

冻融法提取人参中人参皂苷的研究

为探究冻融处理对人参中人参皂苷提取的影响,本研究以鲜参为原材料,在-80℃和室温下分别进行冻融处理,考察了人参提取物中人参皂苷的情况。结果表明,经冻融处理后提取的人参皂苷的含量明显高于直接提取的人参皂苷含量,并且发现反复冻融处理后人参提取物中生成抗肿瘤活性物质原人参二醇(PPD)。     

发酵鲜人参中人参皂苷compounIdK的分离制备

目的发酵鲜人参中人参皂苷compoundK的分离制备。方法利用硅胶柱层忻,对发酵鲜人参中人参皂苷compoundK进行分离纯化,并通过液相质谱联用仪及核磁共振法对其结构进行鉴定。结果分离得到人参皂苷compoundK的纯度为95％以上,纯品得率为0．6％,理论得率为80％以上。结论该方法简单易行,成本较低,适合大规模工业生产和药理活性试验研究。