氟尼辛葡甲胺在牛上的应用

本文综述了氟尼辛葡甲胺的性质、药代药动力学以及毒性,并主要介绍其在牛上的临床应用。     

氟尼辛葡甲胺临床应用和研究进展

本文对非甾体抗炎药——氟尼辛葡甲胺最新的临床应用以及药代动力学、不良反应等方面的研究进行综述。     

氟尼辛葡甲胺肌肉注射后在产后奶牛体内的药代动力学研究

为了研究氟尼辛葡甲胺在奶牛体内的代谢情况,试验采用健康成年母牛5头,按体重2.0 mg/kg的剂量肌肉注射氟尼辛葡甲胺,血浆样品经过甲醇沉淀蛋白后离心,取上清液用高效液相色谱(HPLC)法测定奶牛血浆中氟尼辛葡甲胺的浓度,DAS药代动力学软件处理血药浓度-时间数据。结果表明:主要药代动力学参数AUC(0~t)为(126.01±15.34)μg/mL·h,MRT(0~t)为(4.92±0.39)h,t1/2z为(7.57±2.27)h,Vz/F为(159.33±42.66)L·h/kg,Tmax为0.5 h,Cmax为(44.56±2.88)μg/mL。说明氟尼辛葡甲胺在产后奶牛体内肌肉注射后吸收迅速,达峰时间短,半衰期较长。     

内标法和外标法测定氟尼辛葡甲胺注射液含量的比较分析

比较内标定量法和外标定量法在测定氟尼辛葡甲胺注射液含量的差异。运用高效液相色谱法对样品进行分析,然后分别采用内标法和外标法计算其含量。内标法的准确度和精密度均优于外标法,内标法和外标法之间无显著性差异。高效液相色谱法分析含量,采用内标法和外标法的定量方式获得的结果均能满足检测要求。分析人员可根据实际情况视实验室条件而使用相应的定量方式。     

环丙沙星和磺胺间甲氧嘧啶联合用药在猪体内的血浆药动学

采用高剂量CIP(20mg/kg体质量)和SMM(100mg/kg体质量)联合肌注给药,同步检测试验猪各采血点的血药浓度,通过DAS药物动力学程序软件分析血药浓度—时间数据。结果显示:CIP和SMM在联用时药时数据均符合一级吸收二室开放模型,CIP主要的药动学参数:t1/2为(4.98±0.60)h,Vd为(6.61±0.81)L/kg,AUC为(21.79±1.01)(mg/L)·h,Cmax为(7.56±0.26)mg/L,t1/2Ka为(0.93±1.86)h;SMM主要的药动学参数:t1/2为(4.98±0.92)h,Vd为(1.06±0.19)L/kg,AUC为(679.99±13.17)(mg/L)·h,Cmax为(72.75±3.26)mg/L,t1/2Ka为(0.72±0.36)h。联合用药符合生产中多种药共用的情况,为以后多类属药物残留消除规律研究提供参考。     

黄牛静注、肌注和内服吡喹酮的药动学与生物利用度

6头成年健康黄牛按10 mg/kg剂量单次快速静注吡喹酮,另6头成年健康黄牛根据交叉试验设计法按10 mg/kg剂量单次肌注、30 mg/kg剂量内服吡喹酮进行药动学与生物利用度试验.利用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮原药的质量浓度,其检测限为25μg/L.房室模型分析表明,静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型,其分布半衰期(t1/2a)、消除半衰期(t1/2β)、表观分布容积(Vd)、总体清除率(ClB)、药时曲线下面积(AUC)分别为(0.25±0.03)h、(1.28±0.20)h、(2.11±0.38)L/kg、(1.14±0.10)L/(kg·h)和(8.79±0.74)mg/(L·h).肌注的药时数据符合有吸收一室开放模型,主要药动学参数吸收半衰期(t 1/2ka)、消除半衰期(t1/2ke)、药时曲线下面积(AUC)、达峰时间(tmax)、峰浓度(Gmax)和生物利用度(F)分别为(0.40±0.17)h、(4.65±0.91) h、(6.85±1.02)mg/(L·h)、(1.33±0.52)h、(0.83±0.08)mg/L和77.93%.内服给药后符合有吸收一室开放模型,吸收不规则,其药动学参数t 1/2ka、t1/2ke、AUC、tmax、Cmax和F分别为(1.08±0.13)h、(6.81±1.26)h、(8.51±1.78)mg/(L·     

氟喹诺酮类药物在动物体内的药动学研究进展

概述氟喹诺酮类药物的动力学研究动态。使用房室模型和统计矩理论，分析诺氟沙星等十多种药物在牛、马、猪、羊、允许和鱼等多种动物上的药－时动力学数据，计算动力参数。本类药物大多数具有吸收快，分布广，半衰期长的特点。     

氟氯苯菊酯在犬体内的药动学初步研究

研究自制1%氟氯苯菊酯浇泼剂在健康家犬体内的药代动力学特征。选用6条健康犬,以2mg/kg单剂量沿背中线浇泼,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定犬血浆中氟氯苯菊酯浓度,用3P97药动软件处理药时数据,计算药代动力学参数。氟氯苯菊酯的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要药动学参数为:T1/2α为(3.622±1.079)h,T1/2β为(22.654±0.417)h,T1/2Ka为(1.684±0.240)h,AUC为(47.385±1.709)μg.mL-1.h,Tpeak为(4.165±0.187)h,Cmax为(1.902±0.064)μg/mL,Lagtime为(0.489±0.002)h。健康家犬单次给予氟氯苯菊酯浇泼剂后,吸收、消除均缓慢,药物在动物体内作用时间较长。     

甘氨胆酸在大鼠血清中的药动学研究

考察甘氨胆酸在大鼠血清中的药代动力学特征。采用固相萃取-反相高效液相色谱法测定了给药后不同时间大鼠血清中甘氨胆酸含量,并做了方法学考察。结果显示在0.15625~10.0μg/mL范围内甘氨胆酸浓度与峰面积呈良好的线性关系,回归方程Y=39 579X+57 823,R2=0.9984;平均回收率98.49%;日内RSD 0.52%~2.00%,日间RSD 0.74%~4.98%;血清药时曲线符合一级吸收二室模型,药动学方程:C=41.17e-1.256t+84.7e-0.491t-125.87e-0.667t。结果表明,该方法适用于血清中甘氨胆酸含量的分析,并首次得到了有关药动学数据;甘氨胆酸口服给药后,在大鼠体内吸收快,消除较缓慢,在体内能保持较长时间的药物浓度,有利于其临床药理作用的发挥。     

液质联用快速测定血浆中非布司他浓度及其人体药动学研究

目的 研究非布司他片在中国健康受试者体内单次及多次给药的药动学特征。方法 30名受试者随机分为3组,每组10人,男女各半,一组进行非布司他片中剂量(80 mg)的单/多次给药人体药动学试验,10名受试者每天服药1次,每次80mg,一共服药6次;一组进行非布司他片低剂量(40 mg)的单次给药人体药动学试验;一组进行非布司他片高剂量(120 mg)的单次给药人体药动学试验。血药浓度用LC-MS/MS快速测定。结果 单次空腹口服非布司他片40,80,120 mg后,其主要药动学参数如下:ρmax分别为(2 578±743),(4 522±1 376)和(6 407±2 463)ng·m L-1;tmax分别为(1.80±1.15),(1.78±1.18)和(2.28±1.57)h;t1/2分别为(6.21±2.11),(6.14±0.99)和(5.93±1.82)h;AUC0-36 h分别为(6 949±1 947),(14 875±4 200)和(23 881±6 225)ng·h·m L-1;AUC0-∞分别为(7 039±1 931),(14 995±4 287)和(24 056±6 236)ng·h·m L-1。多次口服80 mg非布司他片后,其主要药动学参数如下:tmax为(1.60±0.74)h,t1/2为(5.27±1.08)h,cSSmax为(4 326±1 477)ng·m L-1,cSSmin为(33.97±7.84)ng·m L-1,cSSav为(622.7±165.8)ng·m L-1,AUCSS为(14 945±3 979)ng·h·m L-1,AUC0-36 h为(15 196±4 119)ng·h·m L-1,AUC0-∞为(15 291±4 110)ng·h·m L-1。结论 非布司他片在剂量为40~120 mg内呈线性药代动力学特征,多次口服非布司他片每日1次,每次80 mg,不存在蓄积现象。     

群体药动学及其在兽药监测和评价中的潜在应用

本文简要介绍了群体药动学的基本概念、群体药动学的各种参数及其意义。概述了群体药代动力学参数的估算方法，并详细描述其代表性方法一非线形混合效应模型（NONMEM）的药理统计学模型和试验设计及数据收集。最后对群体药动学应用于兽医药理学的各个领域的重要意义，包括指导兽医临床用药、监测动物性食品中的药物残留、新药的开发和评价及群体药动－药效同步模型研究等进行了阐述。     

中药透皮制剂在牛乳中的药动学特征

奶牛乳房炎是奶牛饲养业中的一种常见病.奶牛发病后所造成的产奶量下降、大量乳房炎阳性奶废弃及严重感染后造成的奶牛过早淘汰给奶牛饲养业造成了很大的损失.兽医临床的治疗措施主要是应用抗生素静脉注射,但长期大量使用抗生素易产生细菌耐药性,细菌对药物的敏感性降低,致使乳房炎的治愈率低下,而且抗生素易在牛乳中形成药物残留.     

恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星在鸡体内的比较药动学

36只黄羽肉鸡,随机均分为3组,每组12只,分别进行恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星的药动学试验,高致液相色谱法测定鸡只血浆中恩诺沙星浓度,MCPKP程序处理药-时数据。恩诺沙星、恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星溶液经内服给药后在鸡体内最佳药动学模型为一级吸收一室模型,峰浓度高（峰浓度分别为2．39、2．04和2．37μg／mL）,吸收快（吸收半衰期t1/2Ka分别为1．15h、0．76h和1．55h）,消除缓慢（消除半衰期t1/2K分别为8．39h、12．19h和10．95h）。以恩诺沙星做对照,恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后吸收完全,其相对生物利用度高,分别为103．2％和126．8％。恩诺沙星钠和盐酸恩诺沙星内服给药后主要药动学参数与恩诺沙星给药后的药动学参数相比均无显著性差异．     

土霉素在奶牛子宫内膜炎乳中的药动学试验

奶牛子宫内膜炎是奶牛的常发病之一,在我国奶牛的发病率约为20%～50%,给奶牛业带来巨大的经济损失,也给人类健康及公共卫生带来很大危害.土霉素(Oxytetracycline,OTC) 是兽医临床上常用的四环素类广谱抗菌药物,广泛用作治疗药物与生长促进剂[1-2],亦被用于治疗奶牛乳房炎和子宫内膜炎.     

生理药动学模型及其在兽医药理学研究中的应用

生理药动学模型是一种模拟机体循环系统的血液流向,将各器官或组织相互联结起来而建立的整体模型,和经典房室模型与统计矩原理相比,生理模型有其独特的优越性.建立药动学生理模型的主要步骤包括收集资料、设计血流图、建立物质平衡方程组、验证和修订模型.目前,国内外学者已开展了数十种化合物在动物或人体内的生理药动学模型研究.生理模型在开展兽医药动-药效模型研究、指导兽药临床合理应用、指导新兽药的研发、评估兽药残留风险等方面具有良好的应用前景.     

益母产后康中盐酸川芎嗪在大鼠血液中的药动学实验

目的：研究益母产后康的主要成分之一盐酸川芎嗪在大鼠血浆中的代谢分布规律。方法：采用高效液相色谱法测定大鼠注射药物后不同时间点的盐酸川芎嗪的含量,并用MCPKP软件分析其代谢分布情况。结果：盐酸川芎嗪在大鼠体内的代谢情况符合二室模型,并按一级动力学消除。结论：盐酸川芎嗪经肌肉注射在大鼠血浆中吸收、分布迅速,消除较慢。     

浅谈生理药动学模型及其在兽药残留研究中的应用

<正>药动学是应用动力学原理研究药物在体内的吸收、分布、生物转化(代谢)和排泄过程的速度规律的一门科学。在药动学研究中,经常采用数学模型来模拟药物在体内的速率过程,其中应用最多的是房室模型。房室模型就是按照机体对药物的不同处置速度,把机体分为抽象的"一室"、"二室"或"多室"。每个隔室内药物的浓度时间关系,可用     

复方磺胺间甲氧嘧啶(CO.SMM)缓释型注射液在水牛体内的血浆药动学

为研究复方磺胺间甲氧嘧啶（CO．SMM）缓释型注射液的药代动力学规律，选择健康水牛8头，随机分成2组（n=4），对照组和试验组分别按50mg／kg剂量肌注单方SMM和CO．SMM缓释型注射液，采用高效液相色谱法测定血浆药物浓度。利用药代动力学程序软件3P97处理药时数据，计算药代动力学参数。结果显示：（1）肌注单方SMM注射液后药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1/2Ka 0．47h，t1／2 β 3．25h，AUC261．19h·μg·mL^-1，Vd0．89L／kg，CLB0．19L·kg^-1·h，tmax 1．02h，Cmax76．85mg／L。（2）肌注CO．SMM缓释型注射液后，SMM药时数据符合一级吸收一室开放模型，t1／2Ka 0．41h，t1/2β 11．46h，AUC 1107h·μg·mL，Vd0．75L·kg^-1，CLB0．05L·kg^-1·h^-1，tmax 2．03h，Cmax 59．24μg·mL；肌注CO．SMM缓释型注射液后，TMP药时数据符合一级吸收二室开放模型，t1／2Ka 0．87h，t1／2β19．59h，AUC83．66h·μg·mL^-1，Vd16．89L·kg^-1，CLB0．60L·kg^-1·h^-1，tmax2．95h，Cmax 4．15μg·mL^-1。结果表明，CO．SMM缓释型注射液肌注水牛后SMM在体内消除缓慢，达峰时间延迟，血药浓度平稳，具有缓释、增效的作用。