苦皮藤假种皮中的杀菌活性成分研究

用 5种溶剂对苦皮藤假种皮进行了系统提取 ,在灵敏的活性追踪指导下 ,从25%乙醇提取物中分离、鉴定了 3个具有杀菌活性的化合物 :麝香草酚、多羟基二氢沉香呋喃和间苯二酚 ,它们抑制玉米小斑病菌 Bip olaris maydis孢子萌发的 EC50 分别为 22 .27、53.32、169.29mg/L。其中麝香草酚为首次在卫矛科植物中分离得到 ,多羟基二氢沉香呋喃为首次在苦皮藤中分离得到。     

茄科植物杀虫活性成分研究进展

植物源杀虫剂是当前农药研究的热点。系统论述茄科植物烟草、辣椒、曼陀罗、龙葵等杀虫植物的杀虫活性及其主要杀虫活性成分的研究进展。     

樟科杀虫抑菌活性及其活性成分研究进展

综述了樟科7属:樟属(Cinnamomum)、月桂属(Laurus)、山胡椒属(Lindera)、鳄梨属(Persea)、木姜子属(Litsea)、新木姜子属(Neolitsea)、琼楠属(Beilschmiedia)的杀虫抑菌活性及其成分分析,为樟科植物在植物源农药领域的进一步研究和应用提供理论基础。     

丁香菌酯(SYP-3375)的设计、合成及杀菌活性

以乙酰乙酸乙酯为起始原料,经烷基化、合环、缩合等反应制得新型化合物(E)-2-[2-(3-正丁基-4-甲基-2氧代-7-色烯基氧)甲基苯基]-3-甲氧基丙烯酸甲酯,即丁香菌酯(SYP-3375),其结构经核磁共振氢谱、红外光谱和元素分析确认。生物活性试验结果表明:丁香菌酯在温室盆栽条件下对黄瓜霜霉病和白粉病的防效均低于对照药剂;在田间小区试验中,丁香菌酯对黄瓜霜霉病在有效成分剂量100 g/hm2下的防治效果与对照药剂烯肟菌酯和嘧菌酯相当;对小麦白粉病在有效成分剂量50和200 g/hm2下的防效略低于对照药剂烯肟菌酯或与之相当。初步的毒性数据表明丁香菌酯属低毒化合物。     

孜然种子中杀菌活性成分分离及结构鉴定

以小麦白粉病菌Blumer graminis、黄瓜霜霉病菌Pseudoperonispora cubensis、杨树溃疡病菌Dothiorella gregaria、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum f.sp.vasinfectum、白菜黑斑病菌Alternaria oleracea和稻瘟病菌Pyricularia grisea 6种病原菌为指示菌种,对孜然种子中的杀菌活性成分进行了跟踪分离及活性测定。采用柱层析分离技术,从孜然种子乙醇浸膏石油醚萃取液中分离得到两个具有杀菌活性的化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱及碳谱等分析确定其分别为枯茗酸(对异丙基苯甲酸,p-isopropyl benzoic acid)和枯茗醛(对异丙基苯甲醛,p-isopropyl benzaldehyde)。采用菌丝生长速率法测定了两化合物对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum和辣椒疫霉Phytophthora capsici的毒力,其中枯茗醛对两种病原菌的EC50值分别为2.093和 15.40 mg/L,枯茗酸的EC50值分别为7.298和19.66 mg/L。     

南欧丹参花提取物杀菌活性初步研究

采用系统溶剂对南欧丹参Salvia sclarea L.花进行提取,以孢子萌发试验法、抑制菌丝生长速率法和盆栽试验系统测定了粗提物对植物病原真菌的生物活性。结果表明,石油醚为提取南欧丹参花活性成分的最佳溶剂。石油醚提取物在离体条件下能显著抑制多种供试真菌菌丝的生长,其对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的EC50值为77.20 μg/mL;对盆栽小麦白粉病Erysiphe graminis的防护效果为94.94%,治疗效果为84.21%。     

植物源农药的活性成分和作用机理

植物源农药一般具有在环境中生物降解快、不易产生抗性、一般对人畜安全等优点,成为潜在的化学合成农药替代物。本文对植物源农药的活性成分和作用机理做简要综述。     

秦岭山区链霉菌发酵产物杀菌活性的测定

从秦岭山区采集的200份土样中分离到6株链霉菌菌株。以菌丝生长速率法、孢子萌发法和盆栽法测定了其发酵液对常见十余种重要农作物病原真菌的杀菌活性。结果表明，N18菌株发酵产物在500μg/ml浓度下，对苹果炭疽病菌、棉花枯萎病菌的菌丝生长抑制率为100％，对番茄灰霉病菌、烟草赤星病菌、南瓜枯萎病菌的菌丝生长抑制率在90％以上。N18菌株发酵产物对小麦根腐病菌和玉米弯孢叶斑病菌的孢子萌发抑制率分别为98．47％和96．15％。在盆栽试验中，N18菌株发酵产物对小麦白粉病的防治效果为80．25％，治疗效果为69．31％。在大田防治小麦白粉病的试验中，N18菌株发酵液稀释200倍的防治效果为60．54％，而其它分离得到的5株链霉菌的活性较低。     

不对称S-烷基(烯丙基)O-取代苯基二硫代磷酸酯的合成及其杀菌活性研究

从二硫代磷酸二酯钠盐出发 ,经烷基化得二硫代磷酸三酯 ,用二甲胺为去烷基化试剂 ,得二硫代磷酸铵盐 ,再用五氯化磷或三氯氧磷氯化 ,并进一步与取代苯酚反应得到目标化合物 O-烷基 S-烷基 (烯丙基 ) O-取代苯基二硫代磷酸酯 ,共 2 8个新化合物。它们分别与 8种植物病菌的离体实验表明 ,这些化合物对其中 7种病菌只有很低的抑菌活性 ,而对稻瘟病菌却有明显的活性。     

一元取代苯甲酸酯的合成与杀菌活性

以一元取代苯甲酸为原料合成了17个取代苯甲酸酯类化合物,其中有8个是新化合物,其结构均通过核磁共振氢谱和电喷雾电离质谱确证。精密毒力测定结果表明,3j对黄瓜褐斑病菌 Corynespora cassiicola、3l对水稻恶苗病菌 Fusarium moniliforme 的EC50值分别为22.80和12.34 mg/L。     

新型氮杂黄烷酮化合物的合成及杀菌活性研究

以取代肉桂酸和巴比吐酸在三氯氧磷、三氯化铝催化下酰化关环直接合成一系列新型氮杂黄烷酮衍生物5,7-二羟基-2'-氯代嘧啶氮杂黄烷酮等,所有新化合物的结构经IR、1H NMR、质谱和元素分析确认。生测结果显示大部分化合物具有很好的灭菌活性。     

N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物的合成与杀菌活性

为了寻找高效、安全的杀菌活性化合物,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)苯甲酰胺类化合物,其化学结构经1H NMR、IR、LC/MS和元素分析确证。 初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25 mg/L时,化合物 4g 对稻瘟病菌Pyricularia oryzae的抑制率达85.1％,化合物 4f 对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达92.9％。     

抑菌霉素A17对12种病原真菌及3种害虫的生物活性

从稀有放线菌7310菌株的发酵菌丝中经溶媒萃取和硅胶柱层析初步分离出来一种活性成分，经结构鉴定为新结构化合物——抑茵霉素A17。抑茵霉素A17杀虫活性结果表明，对家蝇具有很强的杀虫活性，其LC50值仅为1．56μg／ml，并能在较短的时间内击倒供试虫体；对菜粉蝶和小菜蛾幼虫也具有较强的杀虫活性，LC50值分别为106．27和172．9μg／ml。以常见的12种病原真菌作为供试菌，在室内进行了抑菌霉素A17抑菌活性的定性及定量分析，结果表明抑菌霉素A17硅胶层析粗提物对12种供试真菌中的甘薯软腐病病菌、柑桔酸腐病病菌、桃黑星病病菌、番茄早疫病病菌、番茄芽枝病病菌、莴苣菌核病病菌、荔枝霜霉病病菌、炭疽菌、弯孢霉、拟茎点霉和果腐葡萄孢的菌丝生长有明显的抑制作用，其中对拟茎点霉的活性最强，抑制中浓度仅为0．1μg／ml。     

N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物的合成及其杀菌活性

为了寻求新的杀菌先导化合物,通过2-噻唑烷酮与氯甲酸酯的缩合反应得到11个N-烃氧羰基-2-噻唑烷酮衍生物( 5a ~5k), 其中10个为新化合物,其结构均经1H NMR、MS、IR和元素分析表征。初步离体杀菌实验结果表明,大多数化合物较之母体2-噻唑烷酮具有更高的杀菌活性。在浓度为2 000 mg/L下,化合物 5c、5d、5e、5f、5g、5h、5i、5j 对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的抑制率为100%, 5i 对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、柑桔青霉病菌Penicillium italicum和油菜菌核病菌的抑制率均为100%。     

4-烃氧亚氨基己内酯的合成与杀菌活性

以1,4-环己二酮为原料,经氧化扩环,再与烃氧胺盐酸盐反应合成了10个未见文献报道的4-烃氧亚氨基己内酯( 6 ),其结构经1H NMR、元素分析或MS确证。初步的杀菌活性测定表明,部分目标化合物在50 μg/mL下对供试5种病原菌的生长有一定的抑制作用。     

黄花棘豆抑制植物病原菌的活性成分研究

为了测定黄花棘豆(Oxytropis ochrocephala Bunge)提取物对常见病原真菌的活性, 明确其中的有效成分, 以黄花棘豆为材料, 结合生物活性追踪法, 对黄花棘豆的抑菌活性物质进行分离, 并利用现代波谱学技术进行结构鉴定。结果表明, 黄花棘豆乙醇提取物对供试4种病原真菌均表现出较强的活性, 10 mg/mL对番茄灰霉病菌的抑菌率达到82.08 %; 粗提物萃取后的二氯甲烷相和乙酸乙酯相为其活性部分, 10 mg/mL对番茄灰霉病菌的抑菌率分别为84.30 %和83.13 %; 从合并后的二氯甲烷和乙酸乙酯相中分离、鉴定得到了6个化合物, 其中3-羟基-4, 9-二甲氧基紫檀烷、3-羟基-9-甲氧基紫檀烷和3-羟基-8, 9-二甲氧基紫檀烷对供试病原菌表现较好的抑制活性; 3-羟基-4, 9-二甲氧基紫檀烷对番茄灰霉病菌的EC50值为10.42 μg/mL, 3-羟基-8, 9-二甲氧基紫檀烷对黄瓜枯萎病菌的EC50值为27.09 μg/mL。黄花棘豆提取物对病原真菌具有较好的抑制活性, 紫檀烷类化合物为其主要的活性成分, 具备进一步开发和应用的潜力。     

Inhibitory activity against plant pathogenic fungi of extracts from Myoporum bontioides A. Gray and indentification of active ingredients

BACKGROUND: In order to understand the bioactivity of Myoporum bontioides A. Gray against plant pathogens and determine its active ingredients, the inhibitory activities of methanol extracts from M. bontioides against Fusarium oxysporum f. sp. niveum (E. F. Smith) Snyder & Hansen, Pestalotia mangiferae P. Henn., Thielaviopsis paradoxa (De Seynes) v. Hohnel, Colletotrichum musae (Berk. & M. A. Curtis) v. Arx, Alternaria alternata (Fr.) Keissler, Mycosphaerella sentina (Fr.) Schroter and Sphaceloma fawcettii Jenk. were evaluated using a growth rate method, and the active ingredient was isolated by activity-directed isolation and identified by determination and analysis of IR, (1)H NMR, (13)C NMR and mass spectra and correlative physical constants. RESULTS: The results showed that the extracts from stems and leaves of M. bontioides exhibited inhibitory activity against the seven fungi, with > 58% inhibition at 10 g L(-1) after 72 h. The active compound was isolated and identified as (-)-epingaione, and showed inhibitory activity against the above seven fungi. The inhibitory activity against P. mangiferae was the highest, with an EC(50) value of 77 mg L(-1). The EC(50) values against the other six fungi were 147-245 mg L(-1). (-)-Epingaione also inhibited spore germination of F. oxysporum f. sp. niveum, T. paradoxa and S. fawcettii.CONCLUSION: (-)-Epingaione demonstrated broad-spectrum inhibitory activity against plant pathogenic fungi and is promising for exploitation as a fungicide.     

N-(5-芳基-1,3,4-嗯二唑-2-基)-N''-α-萘乙酰基硫脲的合成及杀菌活性

从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物 Ⅱa~Ⅱh 。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50 mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制效果较好,除 Ⅱa 外,其他化合物抑制率都达到80%以上。     

苯甲酰基甲磺酰胺的合成与杀菌活性

以苯乙酮为原料,用三氧化硫·二氧六环进行磺化,经碱中和后制备得到苯甲酰甲磺酸盐;与草酰氯在DMF为催化剂的条件下反应生成磺酰氯,再与胺反应,制备得到14个苯甲酰基甲磺酰胺,其中13个为新化合物。其结构通过1H NMR、IR和元素分析确证。在50 μg/mL浓度时,该系列化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、小麦赤霉病菌Gibberlla zeae、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、梨黑星病菌Venturia nashicola菌丝生长均具有很好的抑制活性,其中化合物 B-8、B-9、B-10、B-12 对番茄灰霉病菌的EC50值分别为1.0、0.2、1.2、0.4 μg/mL,接近或优于对照药剂嘧霉胺, B-8、B-10、B-11 对小麦赤霉病菌的EC50值分别为0.07、0.2、0.05 μg/mL,优于对照药剂多菌灵。     

11种植物源杀虫活性成分对草地贪夜蛾的毒力测定

草地贪夜蛾是2018年入侵我国的重大迁飞性害虫, 对玉米等农作物生产构成重大威胁。为开发新型生物农药产品,提供防效更高的生物农药品种, 本研究采用点滴法评价了蛇床子素、大蒜素、补骨脂素、闹羊花毒素Ⅲ、印楝素、对叶百部碱、莨菪碱、血根碱、辣椒碱、苦参碱和丁香酚等共11种植物源杀虫活性成分对草地贪夜蛾2龄幼虫的毒力水平。结果显示:这11种杀虫活性成分对草地贪夜蛾2龄幼虫均有毒杀作用, 但起效时间都有不同程度的滞后。用药后48、72 h和168 h, 不同杀虫活性成分对草地贪夜蛾2龄幼虫的LD50范围分别为0.212～14.382 μg/头、0.191～11.675 μg/头和0.164～9.463 μg/头。药后72 h 毒力大小顺序为:丁香酚＞印楝素＞闹羊花毒素Ⅲ＞补骨脂素＞血根碱＞大蒜素＞苦参碱＞莨菪碱＞蛇床子素＞辣椒碱＞对叶百部碱。研究结果为利用丁香酚等活性成分开发防治草地贪夜蛾的生物农药新产品提供了技术支撑。