喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药动学研究

本试验旨在研究喹烯酮及其主要代谢物在猪体内的药物代谢动力学过程。将喹烯酮按40 mg/kg的剂量对7头猪进行灌胃给药,采用HPLC-MS/MS法测定血浆中喹烯酮及其主要代谢物的浓度,药代动力学软件WinNonlin 5.2处理血浆中药物浓度－时间数据。灌胃给药后猪血浆中能检测到原药和N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA)3种代谢物。喹烯酮的浓度－时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要药代动力学参数为:T_1/2Ka＝(0.97±0.08)h,T_1/2λz＝(2.79±0.16)h,CL＝(26.03±0.65)L/h·kg,Cmax＝(0.26±0.01)μg/mL,Tmax＝(2.23±0.06)h,AUC＝(1.54±0.04)h·μg/mL;采用统计矩法处理N1-脱氧喹烯酮和脱二氧喹烯酮的浓度－时间数据,N1-脱氧喹烯酮主要药代动力学参数为:Tmax＝(6.33±1.37)h,Cmax＝(8.81±2.08) ng/mL,T_1/2λz＝(3.03±1.27)h,AUC＝(0.07±0.01)h·ng/mL,MRT＝(6.58±0.40)h;脱二氧喹烯酮的主要药动学参数:Tmax＝(10.29±0.29)h,Cmax＝(6.20±1.11)ng/mL,T_1/2λz＝(5.84±2.78)h,AUC＝(0.15±0.01)h·ng/mL,MRT＝(3.64±0.72)h。同时,在少数时间点检测到代谢物MQCA。猪口服喹烯酮后,吸收较快,消除较慢。血浆中检测到N1-脱氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮及3-甲基喹噁啉-2-羧酸3种代谢物,且浓度较低、消除缓慢。     

喹烯酮在鸡体内的代谢及药物动力学研究

以HPLC-MS/MS为定量手段,研究了喹烯酮经静脉注射(2.5 mg/kg)、口服(30 mg/kg)两种给药途径在鸡体内的代谢及药物动力学特征.鸡静脉注射喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和1-脱氧喹烯酮;口服灌注喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA).喹烯酮在鸡体内的药动学数据采用统...     

新药喹烯酮的应用进展

<正> 喹烯酮是我国目前惟一获得同家一类新兽药证书、中国农业发展集团拥有其全部知识产权,并在湖北省黄冈市黄州基地独家生产的国家一类创新兽药。国内外作为饲料添加剂的兽用药物有"肉多加",亦称"奥拉金"。上述药物一般毒性偏大,不适于作为畜禽药物性饲料添加剂。喹烯酮已在国内十余个省市的一些饲养场和农户中试用,其防病促生长效果良好,且安全、无毒副作用。1 喹烯酮喹烯酮,其化学名称为:3-甲基-2-     

HPLC检测猪血浆和尿液中的喹烯酮及其主要代谢物

本试验旨在建立猪血浆和猪尿液中喹烯酮及其主要代谢物3-甲基-喹噁啉-2-羧酸(MQCA)、脱一氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮同时检测的高效液相色谱法。血浆样品用乙腈沉淀蛋白,经高速离心后直接检测。尿液样品用乙酸乙酯提取喹烯酮、脱一氧喹烯酮、脱二氧喹烯酮,用盐酸提取MQCA,再用乙酸乙酯萃取,50 ℃氮气吹干后过HLB固相萃取小柱。以0.1%甲酸水-乙腈为流动相梯度洗脱,314 nm波长下检测。喹烯酮及3种代谢物在血浆中的回收率在72.54%~104.2%之间,尿液中的回收率在63.20%~86.24%之间。4种目标化合物在血浆和尿液中定量限均为0.05 μg/mL。     

超高效液相色谱-串联质谱法测定饲料中的喹烯酮

本研究采用超高效液相色谱-串联质谱法测定饲料中喹烯酮的残留量。样品经乙腈-乙酸乙酯（1:1,V/V提取、正己烷除脂净化后，用乙腈-0.2%甲酸作为流动相，经C18分离、LC-MS/MS多反应监测、正离子模式分析，基质匹配外标法定量。结果表明：在浓度为1.035～103.5 ng/mL，四种饲料喹烯酮基质匹配标准工作曲线线性关系良好，相关系数均在0.998以上；方法检出限为6.0μg/kg、定量限为20.0μg/kg，方法加标回收率为89.6%～116.0%、相对标准偏差为3.44%～7.19%，适用于配合饲料、浓缩饲料、精料补充料和添加剂预混合饲料中喹烯酮残留量的检测。     

几种新型兽药的特点与应用

<正>1喹烯酮喹烯酮属国家一类新兽药,经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加用药。本品为黄色粉末,无臭、无味,不溶于水,微溶于乙醇。1.1产品特点     

RP-HPLC测定喹烯酮及其制剂的含量

采用RPHPLC方法测定喹烯酮及其制剂含量。以SymmetryC1 8柱为固定相 ,甲醇水 (6 0∶40 )为流动相 ,检测波长 3 1 4nm ,喹烯酮在 0 .0 5～ 0 .2 5mg·mL1 浓度范围内呈线性关系(r=0 .9993 ,n =5 ) ,平均回收率 99.89% ,RSD =1 .1 3 (n =5 )。本法简便、快速 ,可用于该产品的质量控制     

喹烯酮分子毒性机制研究进展

<正>喹烯酮是由中国农业科学院兰州畜牧兽药研究所最新研制的抗菌、促生长药物,其化学名称为3-甲基-2-苯乙烯酮基-喹噁啉-1,4-二氧化物,分子式为C_(18)H_(14)N_2O_3,其化学结构式如图1所示。淡黄色或黄绿色粉末,不溶于水,略溶于部分有机溶剂,对光敏感~([1])。近些年,有关学者重新对喹烯酮的毒性作用进行了研究与评价,发现喹烯酮在体内外均表现出潜在的遗传毒性,能造成遗传物     

饲料添加新药喹烯酮应用的研究进展

喹烯酮是我国自行研制的新兽药,对畜禽及水生动物具有明显的抗菌促生长作用。喹烯酮毒性极小,特别适用于幼禽、幼畜。根据近年来相关报道介绍了喹烯酮的特性及其在饲料中的应用和效果。     

几种新型兽药简介

1 喹烯酮 喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加药。本品为黄色粉末，无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。     

喹烯酮在猪组织中的残留研究

目的 :建立起定量测定猪肝脏、肾脏、肌肉、脂肪食用组织中喹烯酮的高效液相色谱检测方法 ,依据测定的结果制定最高残留限量 ,定出其休药期。方法 :猪 45头 ,公母各半 ,按正常饲料添加喹烯酮 50 mg/ kg饲喂 2 .5月后 ,分别于4h、1 d、2 d、3 d、4d、6d、8d、1 2 d、1 5d采样。检测采用 Prodigy5μ Phenyl-3色谱分析柱 (4.6mm× 2 50 mm5μm icron) ,Waters TM486可变波长紫外检测器 ,甲醇 -水 (70∶ 3 0 )为流动相。组织样品用乙酸乙酯、乙腈、正已烷、氯仿等试剂提取处理纯化后进样 ,在 3 1 2 nm波长处检测 ,流速为 1 .0 m L·min- 1。结果 :标准曲线的线性范围为 :脂肪、肝脏 ,0 .0 0 5～ 0 .80 0μg· g- 1;肾脏、肌肉 ,0 .0 0 8～ 0 .0 80μg· g- 1。它们的复相关系数均大于 0 .99。精密度考察喹烯酮的日内各组织各浓度的 RSD(相对标准差 )均小于1 2 % ,日间测得各组织各浓度的 RSD均小于1 8.5%。喹烯酮在肌肉、脂肪、肾脏中均无残留 ,而在肝脏中的残留量也很小 ,4d以后再无残留。结论 :本试验测定方法灵敏度高 ,重复性好。停药后 4h所有可食用猪组织中喹烯酮浓度均低于计算所得的安全组织浓度 ,故该药在猪使用上无休药期 ,即休药期为零天。     

口服喹烯酮代谢动力学研究

依据本实验建立的高效液相色谱法，测定了口服大剂量喹烯酮的肉鸡、仔猪血液浓度。结果表明：喹烯酮口服后，作用于消化道，不易被机体吸收，主要以原药形式排出体外，所以喹烯酮在机体内的残留极少。     

喹烯酮磺酸钠的合成及结构表征

为进一步提高喹烯酮磺酸钠合成收率,以乙酰甲喹、2-甲酰苯磺酸钠为合成原料,以碳酸钠为碱,乙醇为溶剂发生Claisen-schumidt反应。经IR、LC-MS、NMR测试,使喹烯酮磺酸钠结构得到确证。该方法喹烯酮磺酸钠的合成得率为72%。     

喹烯酮在猪体内的代谢物研究

对5只猪按30 mg/kg单剂量口服给药,进行喹烯酮在猪体内侧链结构断开的代谢物研究。依据本试验建立的HPLC方法进行尿液代谢物含量测定。结果表明,喹烯酮以3-甲基-2-羧酸喹口恶啉的形式从尿中排出。     

几种新型兽药的特点与应用

1 喹烯酮 喹烯酮属国家一类新兽药，经国家兽药审评办认定是一种安全、高效新型的饲料添加用药。本品为黄色粉末，无臭、无味，不溶于水，微溶于乙醇。     

高效液相色谱法检测饲料中喹烯酮的探讨

由于喹烯酮在饲料中的不正当使用,致使喹烯酮会残留在动物的内脏及肌肉组织中,从而进一步危害人体健康。本文以高效液相色谱法对饲料中的违禁药物喹烯酮进行检测,并对检测中应注意的问题加以讨论,此方法具有操作相对简单、所用时间短、良好的线性范围,且重复性好,变异系数低等优点;经试验：标准曲线r值≥0.999882,变异系数（CV值）≤0.85%,检测回收率≥91.56%,回收率标准偏差≤1.40%。     

高效液相色谱仪检测鸡组织器官喹烯酮残留方法的建立

建立用高效液相色谱法测定鸡组织中喹烯酮浓度的方法,用于监测鸡组织器官中喹烯酮的残留。方法:采用Prodigy 5μPhenyl-3色谱分析柱,Waters TM486可变波长紫外检测器,甲醇-水(70:30)为流动相。组织样品用乙酸乙酯、乙腈、正已烷、氯仿等试剂提取处理纯化后进样,在312 nm波长处检测,流速为1.0 mL／min。标准曲线的线性范围:脂肪、肾脏和肌肉均为0.005-0.080μ／g;肝脏为0.005-0.500μ／g。方法平均回收率:肌肉为(99.23±2.75)％;脂肪为(105.15±8.65)％;肝脏为(93.55±11.16)％;肾脏为(104.10±9.80)％。精密度考察喹烯酮的日内各组织各浓度的RSD(相对标准差)均小于5.1％,日间测得各组织各浓度的RSD均小于8.5％。本方法灵敏度高,重复性好。     

高效液相色谱法测定鱼饲料中的喹烯酮

建立了高效液相色谱法来测定鱼饲料中的喹烯酮含量。饲料用乙腈提取,色谱柱:Scienhome Kromasil C18(4.6×250,5μm);流动相:乙腈-水(体积比为45∶55),流速为1.0 mL/min,在380 nm下检测,喹烯酮的质量在0.04-0.6μg范围内与峰面积呈良好线性关系,R2=0.9999,3个不同浓度下样品的回收率分别为90.27%,95.47%和97.49%。     

3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉- 1,4-二氮氧化物合成研究

为改善3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉-1,4-二氮氧化物的制备工艺,寻找一种与喹烯酮结构相似,但药效更好、毒性更低的喹喔啉类兽药,参考喹烯酮的制备工艺,对苯并呋咱-N-氧化物环氧化反应条件,乙酰甲喹制备工艺,目标物制备条件进行了研究。试验用25%氨水作为催化剂,优化了催化剂用量,缩短了反应时间,提高了目标物产率,使目标物产率达到88.95%。合成的产物理化性质和光谱分析证明系为所合成的目标物。     

喹烯酮对肉鸡生长性能的研究

选用150羽7日龄肉仔鸡,随机分为3组,每组3个重复.对照空白组饲喂基础日粮,喹乙醇对照组饲喂添加75×10-6的喹乙醇基础日粮,试验组饲喂添加75×10-6的喹烯酮基础日粮,试验期35 d.结果:实验组肉鸡的末期平均体重、净增重和日增重均高于空白对照组和喹乙醇组,差异显著(P<0.05),试验组的平均采食量均高于两对照组(P>0.05).试验组的饲料转化率较空白对照组提高了3.69%(P<0.05),比喹乙醇组高1.5%(P>0.05).结果表明在较高的营养水平条件下喹烯酮对内鸡有良好的的促生长作用.