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Su50[N'-硝基-1-异丙基-2-(4-硝基苯亚甲基)氨基胍]和Su56(N'-硝基-1-烯丙基-2-正丙基氨基胍)是利用活性亚结构拼接原理合成的具有新烟碱类和缩氨基脲类杀虫剂共同结构特征的硝基缩氨基胍类化合物。为了解Su50和Su56对蚜虫的生物活性及作用机理,采用叶片浸渍法测定了其对多种蚜虫的杀虫活性,用棉叶涂抹药液后接入棉蚜Aphis gossypii Glover测定了其对棉蚜的拒食活性,并采用生化方法测定了不同亚致死浓度(LC_(10)、LC_(25))Su56对棉蚜羧酸酯酶(CarE)、乙酰胆碱酯酶(AChE)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)和多功能氧化酶(MFO)的酶活性的影响。结果表明:Su50和Su56对棉蚜A.gossypii/桃蚜Myzus persicae Sulzer,苹果黄蚜Aphis citricola van der Goot和梅大尾蚜Hyalopterus amygdali Blanchard均具有一定的杀虫活性,但毒力差异不显著,其中Su50对棉蚜、桃蚜、梅大尾蚜和苹果黄蚜的LC_(50)值分别为13.0、24.2、62.6和14.3mg/L,Su56的LC_(50)值则分别为30.3、30.2、101和3.23 mg/L;同时Su50和Su56对供试棉蚜均具有一定的拒食活性。生化试验结果表明,Su56在LC_(10)和LC_(25)浓度下对棉蚜的CarE、GSTs和MFO酶活性无显著影响,但在LC_(10)浓度下对棉蚜的ACNE酶活性却有显著抑制作用。 相似文献
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取代苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物的合成及其对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性 总被引:1,自引:0,他引:1
酪氨酸酶是昆虫生长发育过程中的一个关键性酶,控制酪氨酸酶的活性即可调节昆虫的生长行为。以苯甲醛缩氨基硫脲为母体化合物,通过变换硫脲结构片段,设计了18个结构类似的苯甲醛缩氨基硫脲(脲、硝基胍)类化合物,以取代苯甲醛、氨基硫脲、水合肼等为原料经1~2步反应合成了目标化合物,其结构通过红外、核磁共振氢谱、质谱(ESI)表征。生物活性测试结果表明,硫脲类化合物对小菜蛾酪氨酸酶的抑制活性明显高于脲(硝基胍)类化合物,说明硫脲结构的存在对化合物的活性有利。 相似文献
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以3-氯苯肼盐酸盐( 1 )和1,1,3,3-四甲氧基丙烷( 2 )为起始原料,经环化、Vilsmeier反应得1-(3-氯苯基)-1H-吡唑-4-甲醛( 4);(4 )与3-三氟甲基苯乙酮( 5 )经Claisen-Schmidt缩合反应得取代芳基烯酮类化合物( 6 ),再与水合肼发生环化反应得3-(3-三氟甲基苯基)-5-(3-氯苯基-1H-吡唑)-4,5-二氢吡唑( 7),其与取代异氰酸酯 作用,制得15个未见文献报道的结构新颖的取代双吡唑类化合物。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和质谱(MS)对其结构进行了表征。初步生物活性测定结果表明,在 500 mg/L 质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella的致死率达100%,而对苜蓿蚜Aphis medicaginis、稻褐飞虱Nilaparvata lugens、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均无杀虫活性。 相似文献
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1,3,4-噻二唑环在医药上已被广泛研究 ,但目前在农药中的应用相对较少。许多 1 ,3,4-噻二唑衍生物具有杀虫、除草等各种生物活性 [1 ] ,而硝基亚氨基是吡虫啉类杀虫剂中具有特殊作用的活性基团 ,我们把硝基亚氨基引入 1 ,3,4-噻二唑啉环 ,合成了系列化合物 ,期望能发现新的具有较好生物活性的化合物。选择羧酸为起始原料 ,与氨基硫脲 在脱水剂浓硫酸作用下反应关环生成 5 -烷基 - 2 -氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与发烟硝酸于 0℃左右反应 ,得到 5 -烷基 - 2 -硝基氨基 - 1 ,3,4-噻二唑 , 与硫酸酯或卤代烷反应生成目标化合物 。其合成路线… 相似文献
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以构效关系为线索,根据类同合成法和活性官能团拼接策略,以阿维菌素为先导分子,在其4"-位引入硫脲或脲活性结构单元,合成了一系列酰基硫脲(9a~9o)和芳基脲(10a~10i)阿维菌素衍生物,所有目标化合物均经1H NMR、MS和元素分析确证。室内杀虫活性测定结果表明:所有衍生物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和甘蓝蚜Brevicoryne brassicae均表现出不同程度的毒杀活性,大部分化合物对甘蓝蚜的杀虫活性优于阿维菌素B1a,其中化合物9h对朱砂叶螨和甘蓝蚜的LC50值分别为0.100和1.71 μmol/L,表现出很高的毒杀活性,化合物9o对甘蓝蚜的毒性最高,LC50值为1.13 μmol/L。 相似文献
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为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。 相似文献
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Four novel 5-acyloxyimino-5-deoxyavermectin B1 compounds have been synthesized from avermectin B1 by selective oxidization of the hydroxy group at C-5, followed by oximation and convenient esterification. Their structures were confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR and MS. Insecticidal activities of the intermediate oxime and the four new acyl derivatives were evaluated against Helicoverpa armigera, Spodoptera exigua and Musca domestica. 相似文献
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Hideki Uneme Koichi Iwanaga Noriko Higuchi Yasuyuki Kando Tetsuo Okauchi Atsuo Akayama Isao Minamida 《Pest management science》1999,55(2):202-205
Nitroguanidine derivatives with thiazol-5-ylmethyl moieties were prepared and their insecticidal activities against homopterous pests were tested. New synthetic routes for 2-chloro-5-chloromethylthiazole from 2,3-dichloro-1-propene and for substituted nitroguanidines from S-methyl-N-nitroisothiourea were established. Biological evaluation led to a novel insecticide (E)-1-(2-chlorothiazol-5-ylmethyl)-3-methyl-2-nitroguani dine (TI-435) which has a broad activity spectrum and is under development. ©1999 Society of Chemical Industry 相似文献
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以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。 相似文献