探针药物动力学研究氟苯尼考和乙醇对鲫CYP2E1活性的影响

用以氯唑沙宗为底物探针的药动学方法研究了氟苯尼考和乙醇对鲫细胞色素P450 2E1活性的影响,为临床合理用药提供参考及鱼类CYP2E1的相关研究提供技术方法和理论数据.将鲫随机分为3组,即对照组、氟苯尼考组和乙醇组.实验组鲫分别每日经口给予氟苯尼考100 mg/kg·bw和乙醇1 g/kg·bw,连续5 d后,与对照组鲫同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg·bw,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数.结果表明氯唑沙宗在三组鲫体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,氟苯尼考组和乙醇组氯唑沙宗的半衰期分别增加了5倍和0.9倍(P＜0.01),药时曲线下面积分别增加了3.3倍和0.8倍(P＜0.01),总清除率分别减少了83.8%和51.2%(P＜0.01).提示氟苯尼考和乙醇对鲫CYP2E1的活性具有显著的抑制作用.其它药物与其合用时,有效性和安全性可能会受到影响.     

乙醇对鲫鱼CYP2E1活性的影响

为了研究乙醇对鲫鱼细胞色素P450 2E1(CYP2E1)活性的影响,用药动学方法,以氯唑沙宗为底物探针,将130尾鲫鱼随机分为试验组和对照组2组,试验组鲫鱼每日经口灌服乙醇1 g/kg,对照组灌服相同剂量的生理盐水,连续5 d后,第6天2组鲫鱼同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg/kg,于注射后不同时间采血,用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫鱼体内不同时间点的血药浓度,并计算药动学参数。结果表明,氯唑沙宗在两组鲫鱼体内的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,乙醇处理组氯唑沙宗的半衰期增加了0.9倍(P<0.01),药时曲线下面积增加了0.8倍(P<0.01),总清除率减少了51.2%(P<0.01)。提示乙醇对鲫鱼CYP2E1的活性具有显著的抑制作用。     

氯唑沙宗评价氟苯尼考对鲫鱼CYP2E1活性影响

以氯唑沙宗为底物探针的药物动力学方法研究氟苯尼考对鲫鱼细胞色素P450 2E1(CYP2E1)活性的影响,为临床合理用药提供参考。试验组鲫鱼每日口服氟苯尼考100 mg·kg~(-1),连续5 d后,与对照组鲫鱼同时一次性腹腔注射氯唑沙宗10 mg·kg~(-1),用高效液相色谱法测定氯唑沙宗在鲫鱼体内不同时间点的血药浓度,并计算药物动力学参数。结果表明:氯唑沙宗在2组鲫鱼体内代谢的药时数据均符合二室模型;与对照组相比,氟苯尼考组氯唑沙宗的半衰期增加了5倍(P<0.01),药时曲线下面积增加了3.3倍(P<0.01),总清除率减少了83.8%(P<0.01)。提示氟苯尼考对鲫鱼CYP2E1具有显著的抑制作用。其他药物与氟苯尼考合用时,其有效性和安全性可能会受到影响。     

单剂量内服氟苯尼考及HP-β-CD氟苯尼考在鸡体内的药代动力学比较

给健康三黄鸡内服氟苯尼考与HP-β-CD氟苯尼考,剂量为30 mg/kg,研究氟苯尼考与HP-β-CD氟苯尼考的药代动力学规律.以RP-HPLC法测定血浆中氟苯尼考的浓度、药物浓度-时间,数据用3p87药动学程序软件处理.结果表明,鸡单剂量口服氟苯尼考与HP-β-CD氟苯尼考符合一级吸收一室开放模型;HP-β-CD氟苯尼考在鸡体内的药动学表现出吸收迅速、分布广泛、消除缓慢、生物利用度高的特点.     

氟苯尼考及氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学及组织分布

采用液质联用法(HPLC-MS/MS)建立了氟苯尼考和氟苯尼考胺同时检测的方法,研究了氟苯尼考口灌给药西伯利亚鲟后,氟苯尼考及其代谢物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药动学和组织分布。水温22℃下,氟苯尼考以15 mg/kg剂量单次口灌给药西伯利亚鲟,检测血浆、肝脏、肾脏和肌肉等组织中氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺的浓度,结果显示:氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内的药时数据均符合一级吸收二室开放模型,氟苯尼考在血浆中的达峰浓度(Cmax)为3.4μg/mL,达峰时间(Tpeak)为2.943 h,表观分布容积(V/F)为3.267 L/kg,消除半衰期(t1/2β)为31.21 h,药时曲线下总面积(AUC)为76.51μg.h/mL,Cmax(FFA)/Cmax(FF)和AUCFFA/AUCFF仅为5.44%和20.73%;氟苯尼考在各组织中分布广泛,分布规律相近,肝脏、肾脏中药物浓度较高。结果表明:氟苯尼考在西伯利亚鲟体内具有吸收迅速、达峰浓度高、消除相对缓慢及组织中分布广泛的特征且氟苯尼考主要以原形药物形式代谢消除。研究亮点:针对氟苯尼考目前广泛用于水产养殖中细菌性疾病防治的现状,本文首次采用液质联用法进行了氟苯尼考及其代谢产物氟苯尼考胺在西伯利亚鲟体内分布及代谢规律的研究。建立了比较简单的样品处理方法,并从药物本身和代谢产物整体来研究药动学及组织分布特征,为制定该药安全使用方法提供了理论基础。     

氟苯尼考颗粒与氟苯尼考粉在猪体内的药物动力学比较

健康猪14头随机分为A、B2组,分别单剂量胃管灌服氟苯尼考粉和颗粒,按体质量给药剂量均为30 mg/kg,进行比较药动学研究.高效液相色谱法(HPLC)测定其血药浓度.采用药动学分析软件WinNonlin 5.2.1的非房室模型处理血药浓度-时间数据.氟苯尼考粉灌胃给药的主要药物动力学参数为:t1/2β=(10.22±0.18)h,ke=(0.07±0.01)h-1,tmax=(1.67±0.48)h,Cmax=(24.68±1.13)μg·mL-1,AUC=(190.97±16.60)μg·mL-1·h,MRT=(8.33±0.42)h,tcp=(17.66±1.52)h.氟苯尼考颗粒灌胃给药的主要药物动力学参数为:t1/2β=(16.36±4.14)h,ke=(0.05±0.01)h-1,tmax=(5.71±0.47)h,Cmax=(12.23±0.78)μg·mL-1,AUC=(155.44±6.59)μg·mL-1·h,MRT=(14.96±0.35)h,tcp=(23.03±0.49)h.试验结果表明,与氟苯尼考粉相比,氟苯尼考颗粒的消除半衰期更长,有效血药浓度维持时间也较长.     

氟苯尼考在日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内的药代动力学

[目的]研究氟苯尼考在日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内的药代动力学特征。[方法]氟苯尼考以混饲口灌方式给药,剂量为30mg／kg,药时数据利用DAS软件进行药动学分析。[结果]日本鳗鲡和欧洲鳗鲡体内药动学的房室参数：吸收速率常数（K）分别为0．329和0．4491／h,消除相半衰期（t1／2β）为44．266和12．690h。非房室参数：药时曲线下面积（AUC0-∞。）分别为257．099和285．945mg·h／L,平均滞留时间（MRT0-∞）为18．370和14．227h,半衰期（t1/2）为12．341和9．919h,达峰浓度（Cmax）为15．92和20．39μg/ml,达峰时间（Tmax）均为4h。[结论]建议在鳗鲡中使用氟苯尼考进行治疗时可采用30mg／kg体重的剂量,给药间隔为12h,即每天2次。     

健骨注射液痛点注射治疗急性腰扭伤的临床观察

目的 观察健骨注射液痛点注射治疗急性腰扭伤的临床疗效.方法 60例急性腰扭伤患者随机分为治疗组和对照组,每组30例.治疗组采用痛点注射健骨注射液治疗,而对照组采用口服复方氯唑沙宗分散片治疗,总疗程均为1周.观察两组视觉模拟评分(VAS)、腰椎活动度评分(ROM)及疗效.结果 治疗后,两组VAS积分均较治疗前下降,且以治疗组更为显著(P＜0.01);治疗组ROM积分均较治疗前上升,而对照组较治疗前下降(均P＜0.01).治疗组疗效优于对照组(P＜0.01).结论 痛点注射健骨注射液治疗急性腰扭伤疗效显著.     

氟苯尼考单剂量腹腔注射和灌服后在鲫体内的药代动力学

将健康鲫150尾随机分成两组,按30mg.kg-1剂量分别单次腹腔注射和灌服氟苯尼考,用高效液相色谱法研究其在鲫体内的药代动力学特征,数据用3p97药代动力学软件分析。结果表明,腹腔液射和灌服两种给药方式的血药经时过程均符合一级吸收一室开放模型。腹腔注射和灌服给药的动力学方程分别为ρ=3.465 5(e-0.51t-e-14.88t)和ρ=7.669 9(e-0.04t-e-0.12t)。药时曲线下面积(AUC)分别为(3.905±0.056)和(1.803±0.133)mg.L-1.h;分布速率半衰期(t1/2Ka)分别为(0.047±0.001)和(5.962±0.021)h,消除速率半衰期(t1/2Ke)分别为(1.367±0.025)和(16.763±0.017)h,体清除率(CLB)分别为(0.102±0.001)和(0.018±0.017)L.kg-1.h-1,最高血药质量浓度(ρmax)分别为(25.289±2.664)和(42.137±3.887)mg.L-1。     

氟苯尼考琥珀酸钠在大鼠体内的药代动力学研究

选取wister大鼠8只作为实验动物,分成8组,按照30 mg/kg(以氟苯尼考计)体重单次肌肉注射氟苯尼考琥珀酸钠,给药后间隔一定时间采血,以HPLC测定血样中氟苯尼考琥珀酸钠、氟苯尼考以及氟苯尼考胺,用BAPP2.0软件对动力学参数进行统计分析.结果表明,单剂量肌内注射氟苯尼考琥珀酸钠后,氟苯尼考、氟苯尼考琥珀酸钠以及氟苯尼考胺药时数据符合一级吸收一室模型,其主要的动力学参数为:Tmax 1h,0.5h,8h;Cmax 6.28,4.50,3.32μg/mL;Vd、AUC、CL/F(s)分别为0.77 mg/L、37.03μg/mL和0.26 L/h;1.05 mg/L、17.22 μg/mL、0.62 L/h;0.75 mg/L、85.5 μg/mL、0.07 L/h;同时研究还表明氟苯尼考琥珀酸钠进入大鼠体内后,在血液中各种酶的作用下能够迅速的转化为氟苯尼考且能够较快地达到血药浓度峰值,因此提示该产品起效快,维持血药浓度时间较长,在临床上适用于敏感菌所致的急性和重性感染.     

基于GIS的工厂化养殖适宜性评价研究

选取滨海新区汉沽作为研究区域,通过查阅相关文献、咨询水产专家和实地调研等多种形式,筛选出19个对滨海新区汉沽工厂化养殖发展影响较大的因子作为评价指标,综合应用德尔菲法(Delphi)和层次分析法(AHP),确定各级指标的权重,构建滨海新区汉沽工厂化养殖适宜性评价模型,利用IDRISI进行综合运算,将工厂化养殖区域划分为"不适宜"、"一般适宜"、"适宜"和"非常适宜"4种类型,从而为工厂化养殖区域规划和管理提供科学依据。     

基于HTML文档的WEB图像分类研究

随着信息技术的快速发展和Internet的普及应用，Internet已经成为包含各种信息形式，如文本、图像、视频、音频等的巨大信息资源库。然而由于Web图像从主题、格式，到功能和来源都多种多样，很难用一个统一的标准进行分类。本研究首先从Web页面上图像的功能角度对图像进行初步分类，将其分为链接类、装饰类、广告类和内容类。初步分类可提高Web图像处理的效率和性能，并为它基于Web的应用与研究提供帮助。     

黑龙江省番茄根腐病研究概述

文章对黑龙江省番茄根腐病病原菌的鉴定、病原菌的生物学特性、苗期抗性鉴定技术及寄主抗性遗传规律、番茄根腐病的病症与识别、病害的发生和流行规律等内容进行了综述。     

苯酚对废水生物硝化过程的抑制

由于硝化细菌对水产养殖水质可以起到明显调节作用，近年来在水产养殖领域的应用日益广泛。但废水中有毒有害物质的存在常常会导致硝化细菌的活性受到严重抑制，从而严重影响养殖水体及水产品的质量。本文利用富集培养的硝化污泥研究了苯酚对生物硝化过程的抑制效应。结果表明，苯酚对氨氮生物硝化过程的抑制属于非竞争性抑制，抑制常数K1和EC50均为2．61mg／L。泥龄相同的条件下，有苯酚抑制剂存在时氨氮的出水浓度高于无抑制情况，且苯酚浓度越高，氨氮出水浓度也越大；而达到相同的氨氮出水浓度，抑制剂存在条件下的泥龄大于无抑制条件，且抑制程度越高，所需泥龄越长。     

苯酚对废水生物硝化过程的抑制

由于硝化细菌对水产养殖水质可以起到明显调节作用，近年来在水产养殖领域的应用日益广泛。但废水中有毒有害物质的存在常常会导致硝化细菌的活性受到严重抑制，从而严重影响养殖水体及水产品的质量。本文利用富集培养的硝化污泥研究了苯酚对生物硝化过程的抑制效应。结果表明，苯酚对氨氮生物硝化过程的抑制属于非竞争性抑制，抑制常数K1和EC50均为2．61mg／L。泥龄相同的条件下，有苯酚抑制剂存在时氨氮的出水浓度高于无抑制情况，且苯酚浓度越高，氨氮出水浓度也越大；而达到相同的氨氮出水浓度，抑制剂存在条件下的泥龄大于无抑制条件，且抑制程度越高，所需泥龄越长。     

转化糖药学研究概况

综述了转化糖药理及其现代临床研究概况,并对其药学应用前景进行了展望。     

布氏艾美尔球虫研究之回顾

布氏艾美尔球虫(Eimeriabrunetti)是鸡的一种致病性较强的寄生性原虫,但是我国球虫流行病学的报道很少谈及,有关研究报道更为少见。为此,笔者回顾了自1942年Levine首次报道布氏艾美尔球虫以来人们对这个种所做的研究。主要对这个种在世界的流行情况、生物学特性、致病性、免疫原性、内生性发育、体外培养、致弱及在球虫疫苗中的地位作了回顾和评述。     

低聚壳聚糖在水稻上的应用研究

0.3 g/L低聚壳聚糖水剂是一种新型植物生长调节剂。通过在水稻苗期和秧田期使用该水剂,探讨其对水稻生长及产量的影响。结果表明:0.3 g/L低聚壳聚糖水剂可促进水稻根系发育和分蘖;增加千粒重,提高产量;对恶苗病防效达48%。其较佳使用方法为苗期浇灌,移栽返青后茎叶喷雾。     

图书馆搬迁工作经验谈

总结了福建师范大学协和学院图书馆搬迁工作的经验,阐述了图书馆搬迁工作在各阶段面临的问题以及需要采取的措施。     

香蕉喷施“碧护”试验总结

为探讨＂碧护＂在香蕉生产上的应用效果,通过碧护0.136%赤·吲乙·芸可湿性粉剂在福建省漳州市香蕉主栽品种天宝高蕉的喷施试验,表明＂碧护＂能显著提高香蕉的抗叶斑病力和抗寒力,消除或减轻田间肥害或药害,促进香蕉平衡生长发育,还可明显提高香蕉果实的外观质量和商品性能,而对蕉株及其生长发育均无任何不良影响。＂碧护＂在香蕉生产上的使用是安全的,可大力推广应用。