伊维菌素长效透皮剂和普通注射剂在家兔体内的药代动力学比较研究

为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂(1.0%)在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。     

伊维菌素长效透皮剂和普通注射剂在家兔体内的药代动力学比较研究

为比较研究制备的伊维菌素长效透皮制剂与普通伊维菌素注射剂药物代谢及药效时间,本研究制备伊维菌素含量分别为0.5%、1.0%和1.5%的长效透皮制剂,采用高效液相色谱法检测不同药量相同体积伊维菌素长效透皮制剂和普通伊维菌素注射剂（1.0%）在家兔体内的药代动力学,并通过PKSolver药代动力学处理软件对数据进行分析。结果显示,0.5%、1.0%、1.5%伊维菌素长效透皮剂和1.0%普通注射剂吸收半衰期分别为0.81、0.52、1.02和0.12 d;达峰时间为1.55、0.97、1.62和0.42 d;峰浓度为47.36、72.02、115.30和99.53 ng/mL;消除半衰期为3.61、5.92、5.59和1.79 d;平均滞留时间为5.27、7.37、5.13和2.16 d;药时曲线面积为1 488.70、3 081.98、3 161.20和480.00 ng·d/mL,伊维菌素长效透皮剂体内维持有效药物浓度的时间长达35 d,普通注射剂仅为9 d。结果表明,伊维菌素长效透皮剂效果稳定,可进行更深入的研究。     

阿维菌素透皮制剂防治猪疥螨病的试验观察

以阿维菌素配伍免疫调节剂,按药剂学方法配制成透皮吸收新制剂经皮肤给药,与阿维菌素注射剂经肌肉注射给药进行对比试验,观察其对猪疥螨病的防治效果。结果表明,透皮制剂的治愈率为90%,注射剂的治愈率为80%,经t检验,差异显著(P<0.05)。     

中草药复方注射剂稳定性试验研究

为了观察中药注射剂的稳定性,为中药注射剂的质量监测提供操作简便,行之有效的科学依据？我们通过简单、有效的留样观察法对我们研制的治疗仔猪黄、白痢的复方注射剂的有关检测项目（装量、澄明度、不溶性微粒、PH值：无菌检查）其稳定性进行为期一年的定期检测观察。结果,加入0．75％吐温-80作为增溶剂、01％亚硫酸钠作为抗氧化剂可使治疗仔猪黄、白痢的复方注射剂在室温稳定保存一年;各项检测数据标示均符合相关标准。     

复方氟苯尼考长效注射液制备工艺及稳定性和安全性研究

氟苯尼考是动物专用的广谱抗生素,其应用剂型目前主要有注射剂、预混剂和溶液剂,国内外均为单方制剂。以氟苯尼考配伍甲氧苄啶,利用非水混合溶剂,研究了复方氟苯尼考注射液的制备;通过温度加速试验、光加速试验及长期稳定试验,考察了该复方制剂的稳定性;通过肌内和血管注射刺激性试验,考察了该复方制剂的应用安全性。结果显示:处方用量为60%的二甲基乙酰胺与40%的α-吡咯烷酮是最佳混合溶剂条件。稳定性试验观察外观性状均为淡黄色,澄明度均澄清,主要成分含量稳定。试验表明:该复方制剂处方设计合理,制备工艺易于控制,质量稳定可靠,注射应用安全,为强化氟苯尼考的临床应用效果,提供了可行的产品选择。     

硫酸头孢喹肟冻干粉针处方及工艺研究

根据硫酸头孢喹肟的理化性质,通过考察助溶剂、赋形剂、pH及活性炭使用等确定了硫酸头孢喹肟冻干粉针的处方及制备工艺,对样品进行质量考察及体外抑菌研究。结果显示,助溶剂为L-赖氨酸,赋型剂为甘露醇和右旋糖酐为(2%∶2%),pH为6.5,活性炭用量为0.01%,所制备的产品中硫酸头孢喹肟含量为标示量100.14%,质量符合药典有关注射剂的要求,制剂与原料药抗菌活性相差不大,抗菌活性优良。筛选出的处方及工艺可为硫酸头孢喹肟冻干粉针的进一步研究和生产提供参考。     

乙酰氨基阿维菌素注射用缓释剂质量标准与药学等效研究

依据《中华人民共和国兽药典》与《兽药研究技术指导原则汇编》等相关指导要求,对乙酰氨基阿维菌素（EPR）注射用缓释剂进行外观、黏度、pH、水分、密度、内毒素、含量及有关物质检测,建立EPR注射用缓释剂的质量标准并比较与参比制剂的药学等效性。含量与有关物质检测方法为使用ZORBAX Eclipse Plus C18柱（2.1 mm×50 mm,1.8 μm）;流动相：甲酸：水：乙腈（0.04 mL：40 mL：60 mL）;流速：0.4 mL/min;检测波长：245 nm;柱温：35 ℃;进样量：2 μL。在37 ℃,转速为50 r/min,0.5% SDS的PBS缓冲液条件下,比较自研与原研EPR注射用缓释剂的药学等效性。EPR注射用缓释剂外观澄清透明,平均相对黏度为46.45 mPa·s,平均pH为6.88,制剂中不含水分,密度为1.13 g/cm³,内毒素满足<0.1 EU/mL限度,含量>5%的标示值,有关物质的量<5%,检测结果均符合注射剂制剂要求;在同一条件下释放31 d后,自研与原研EPR注射用缓释剂累积释放量均超过80%,且自研与原研的相似因子（f2）值>50。自研EPR注射用缓释剂的检测结果均符合注射剂标准,自研与原研EPR注射用缓释剂具有药学等效。     

恩诺沙星纳米混悬注射剂的制备及在猪体内药动学研究

采用高压均质法制备恩诺沙星纳米混悬注射剂并对其制备工艺和质量进行考察、评价;采用高效液相色谱法测定猪血浆中恩诺沙星的浓度,以拜有利注射剂为参照考察恩诺沙星纳米混悬注射剂在猪体内的药动学。结果显示:制备的恩诺沙星纳米混悬注射剂,恩诺沙星的含量为97.9%,平均粒径为(613.21±5.78)nm、PDI(0.22±0.02)、Zeta电位为-2.02mV。恩诺沙星纳米混悬注射剂和拜有利注射剂在猪体内的达峰浓度(Cmax)分别为(0.32±0.12)、(0.67±0.09)mg/L,达峰时间(Tmax)分别为(2.88±0.96)、(0.79±0.26)h,消除半衰期(t1/2ke)分别为(5.99±1.37)、(4.49±1.25)h,AUClast分别为每小时(4.63±1.30)、(4.40±0.45)mg/L,MRTlast分别为(9.59±2.34)、(5.41±1.10)h;与拜有利注射剂相比,恩诺沙星纳米混悬注射剂相对生物利用度为105.2%。结论:高压均质法制备的恩诺沙星纳米混悬注射剂操作简单、不易沉降、再分散性好,理化性质较稳定;与拜有利注射剂相比其Tmax、t1/2k明显增加(P<0.01),MRT显著延长(P<0.01)表明恩诺沙星纳米混悬注射剂具有明显缓释作用且消除缓慢。     

注射用泊洛沙姆407温敏型原位凝胶的研究进展

注射用原位凝胶制剂是近年来缓释型注射剂领域的研究新热点。其中,以泊洛沙姆407为基质的原位凝胶研究较为成熟。综述介绍了泊洛沙姆407的性质、安全性及其用于制备注射用温敏型原位凝胶的研究进展,为相关的制剂研发提供一定的依据。     

合理使用血液制剂治疗新生犊牛疾病

正对于新生犊牛疾病需要进行有效的预防,我们可以合理地选择血液制剂。对于新生的牛犊,可以在牛腹腔注射葡萄糖-柠檬酸血液,每次的注射剂量不能超过1 000 m L,必要时需经过36 h左右,为犊牛再次进行注射。这个剂量的血液制剂能够有效替代肠内的营养,所以对于补充机体的抗体和其他生物活性的性质等都具有典型的价值和意义,也能够提高受血牛犊的防护以及适应机制。如果牛犊出现了胃肠疾病,同时存在水电解质失调,那么蛋白质和其他     

含阿维菌素类药物长效注射剂的研究概况

概述了用亲水性或疏水性缓释材料制备的溶液型长效注射剂、用氢化蓖麻油或乙基纤维素等疏水性缓释材料制备的类似于胶体状态的长效注射剂和长效混悬注射剂等几种含阿维菌素类药物(AVMs)的长效注射剂.其中长效混悬注射剂包括AVMs以微粒状态或以载药微粒状态悬浮于制剂中的水悬或油悬注射剂;侧重概述了用AVMs/明胶微球制备的一种具有脉冲式释药的长效注射剂和用AVMs/氢化蓖麻油固体分散体制备的长效注射剂.同时对制剂的组成特点、缓释原理和缓释效果都作了综述和分析.     

复方黄连注射剂的体外抑菌和耐药抑制作用研究

探讨复方黄连注射剂对耐药金黄色葡萄球菌的体外抑菌和耐药抑制作用,以便为该中药制剂作为耐药抑制剂开发应用提供一定的研究基础。采用倍比稀释法和药敏纸片法测定复方黄连注射剂对耐药金黄色葡萄球菌的MIC和抑菌圈直径;采用平板挖孔法和药敏纸片法研究复方黄连注射剂对耐药金黄色葡萄球菌的体外耐药抑制作用。结果显示,复方黄连注射剂对耐药金黄色葡萄球菌有较强的抑菌作用。耐药性金黄色葡萄球菌经复方黄连注射剂处理后,对环丙沙星和氧氟沙星的敏感性大大提高。表明复方黄连注射剂对耐药性金黄色葡萄球菌具有体外抑菌和耐药抑制作用。     

异甘草素纳米制剂的制备及其性质分析

为了制备能增加药物溶解度、提高药物生物利用度、增强抗菌效果的异甘草素纳米新制剂,并对制剂的性质进行分析,试验以壳聚糖-环糊精聚合物为载体制备异甘草素纳米制剂,并对其性质进行表征,利用NANOSAQLA纳米粒度测定仪测定异甘草素纳米制剂的粒径和Zeta电位,利用紫外-可见分光光度法测定其包封率,重量法测定纳米制剂载药量,透射电镜法观察纳米制剂形态,动态透析法测定纳米制剂的体外释放行为,并考察纳米制剂分别在4℃和室温下的稳定性。结果表明:可以用壳聚糖-环糊精聚合物制备异甘草素纳米制剂,异甘草素纳米制剂的粒径为(219.91±1.23)nm,Zeta电位为(41.43±0.63)mV,包封率为(78.07±0.93)%,载药量为(4.460±0.230)%,纳米制剂形态为球形,且粒径分布较为均匀,其在4℃和室温下均较为稳定,且具有明显缓释效果。说明试验制备的异甘草素纳米制剂具有良好的性质。     

羧甲基葡聚糖注射剂药效学研究

试验旨在研究羧甲基葡聚糖（CMG）注射剂药效,从而为临床动物疾病防制提供试验依据。试验选取小鼠作为试验动物,进行急性毒性试验及体内抗金黄色葡萄球菌、无乳链球菌及大肠杆菌感染试验。另外,采用MTT方法测定了CMG对奶牛淋巴细胞转化率影响,并对CMG注射剂进行了奶牛临床初步应用试验。结果表明,小白鼠对CMG最大耐受量在240 mg/只以上,且在4 mg/只浓度下对金黄色葡萄球菌、无乳链球菌及大肠杆菌感染的保护率分别为60%、62.5%、87.5%;CMG能明显提高奶牛淋巴细胞转化率,临床应用试验组比空白对照组隐性乳腺炎发病率下降26.8%。本试验结果表明,CMG注射液可作为潜在新型兽用免疫增强剂在动物临床应用。     

氟苯尼考在基层动物诊疗应用中存在的问题及对策

<正>氟苯尼考(Florfenicol),又名氟甲砜霉素,为白色或类白色结晶性粉末,无臭、味苦。为酰胺醇类抗生素类药,是动物专用抗生素,在兽医临床上应用广泛。目前,市场销售的主要氟苯尼考制剂有注射剂(主要规格含氟苯尼考为30%、10%和5%)、粉剂(含氟苯尼考10%)、溶液剂(含氟苯尼考2%)和预混剂(含氟苯尼考5%)等4种剂型。氟苯尼考作为一种兽用广谱抗     

硫酸头孢喹肟冻干粉针安全性及稳定性试验

通过家兔肌肉刺激试验、溶血试验和豚鼠过敏性试验,对硫酸头孢喹肟冻干粉针的安全性进行了研究;经加速、室温留样试验考察其质量稳定性。结果显示,该制剂对肌肉组织无明显刺激性,溶血性和过敏性试验均为阴性,符合注射剂要求;该制剂在加速试验及长期试验条件下稳定性良好,提示制剂应在阴凉干燥处密封保存。     

伊纳乳注射剂驱除家畜寄生虫效果的试验观察

为了检验研制的伊纳乳注射剂对家畜寄生虫的驱杀效果,试验以1%伊维菌素注射液为对照药物,采用家畜寄生虫学虫卵和虫体检查方法,分别以用药后第14天的虫卵转阴率和减少率、用药后感染率和瘤疱数,以及给药后第7,14,21,28天虫体的转阴率为指标并结合临床观察,进行了绵羊消化道线虫驱除试验、牛皮蝇疽防治试验及猪疥癣病治疗试验。结果表明:在驱除羊消化道线虫试验中,1(0.1 mg/kg伊纳乳注射剂)组与5(0.2 mg/kg 1%伊维菌素注射液)组无明显差异,分别是98.5%和97.9%;在牛皮蝇蛆防治试验中,A(0.1 mg/kg伊纳乳注射剂)组与E(0.2 mg/kg 1%伊维菌素注射液)组牛均无感染,而D(0.1 mg/kg 1%伊维菌素注射剂)组和F(空白对照)组牛感染率和瘤疱数分别为14.3%和5.4个/头,46.5%和8个/头;在治疗猪疥癣的试验中,G4(0.300 mg/kg伊纳乳注射剂)组猪疗效显著高于G2(0.300 mg/kg 1%伊维菌素注射剂)组,给药后第7,14,21,28天均未查到活虫体,虫体转阴率为100%,而剂量为0.075 mg/kg的伊纳乳注射剂疗效也比药物对照略高。说明伊纳乳注射剂驱杀效果确实,安全可靠,是驱杀家畜(羊、牛、猪)寄生虫的优良制剂。     

微生态制剂对羔羊瘤胃体外发酵参数的影响

本试验选择复合微生态制剂(1%、2%、3%)及芽抱杆菌制剂(1‰、2‰、3‰)两种微生态制剂与对照组进行对比,以观察不同类型微生态制剂及其不同添加水平对羔羊瘤胃发酵参数的影响。结果表明:在日粮中添加微生态制剂可以降低瘤胃液p H值;促进体外发酵产气量的增加,增加发酵底物中的TVFA的含量,初步确定复合微生态制剂及芽孢杆菌纯菌粉在日粮中的适宜的添加剂量分别为2%和2‰。     

微生态制剂对肉鸡生长性能、免疫功能、肠道菌群及血清生化指标的影响

为研究微生态制剂对肉鸡生长性能、免疫功能、肠道菌群及血清生化指标的影响,试验选用1日龄AA肉仔鸡800只,随机分为5组,每组8个重复,每个重复20只。对照组肉鸡饲喂基础日粮,微生态制剂组在基础日粮中依次添加剂量0.1%、0.2%、0.4%、0.6%的微生态制剂,试验期42 d。结果显示:与对照组相比,日粮中添加0.2%、0.4%和0.6%的微生态制剂显著提高肉仔鸡末重(P<0.05),微生态制剂组肉鸡的平均日增重均显著高于对照组(P<0.05),日粮中添加0.2%、0.4%和0.6%的微生态制剂显著降低料重比(P<0.05);日粮中添加微生态制剂可以提高肉鸡血清IgG水平,且0.4%微生态制剂组显著高于对照组(P<0.05);与对照组相比,日粮中添加0.2%、0.4%和0.6%的微生态制剂可显著降低肉鸡肠道中大肠杆菌和沙门氏菌数量(P<0.05),且0.4%添加量组的效果显著优于其他添加量组(P<0.05);日粮中添加0.2%、0.4%和0.6%的微生态制剂可显著增加肉鸡肠道找那个乳酸杆菌和双歧杆菌数量(P<0.05);日粮中添加0.2%、0.4%和0.6%的微生态制剂可显著提高肉鸡血清总蛋白含量,降低血糖含量(P<0.05)。研究表明,在肉鸡日粮中添加微生态制剂能够提高肉鸡的生长性能,提高机体免疫力,改善肠道菌群结构,最适添加量为0.4%。     

黄芩注射液的制备工艺及质量标准的初步研究

目的:研制以黄芩和柴胡为主药的注射剂,并建立质量控制标准。方法:以传统的水提醇沉法制备该注射剂,采用薄层色谱法对黄芩甙进行鉴定,并用紫外分光光度法测定黄芩甙的含量。结果:采用水提醇沉法制备得到的该注射剂符合药典关于注射剂的各项检查。实验结果表明:黄芩苷含量在1.6μg/mL～8.0μg/mL与吸光度成良好的线性关系,相关系数0.9996,平均回收率99.4%,相对标准偏差为0.6%(n=5)。黄芩甙的薄层色谱鉴别,薄层色谱斑点清晰、空白无干扰,重现性好。结论:该制剂生产工艺简单,质量标准简单易行,产品质量容易控制。