瑞香狼毒素对菜粉蝶幼虫的杀虫活性

在本实验室前期工作中,发现生长于青藏高原的有毒植物瑞香狼毒对菜青虫具有较好的防治效果.采用微量点滴法研究瑞香狼毒素对菜青虫的触杀活性,以叶片夹毒法和灌喂法研究胃毒活性.在触杀活性试验中,72h的致死中量(LD50)为0.96μg/头,以6.25×103mg·L-1浓度的样品液2μL点滴试虫,即1.25×10μg/头处理组的72h校正死亡率为92.2%.在胃毒活性试验中,72h叶片夹毒法的致死中浓度(LC50)为3.82×103mg·L-1,5.00×104 mg·L-1浓度处理组校正死亡率为91.2%;72h灌喂法的LD50为3.80μg/头,以5.00×104mg·L-1浓度的样品液2μL灌喂试虫,即1.00×102μg/头的处理组的72h校正死亡率为96.8%.结果表明,瑞香狼毒素对菜青虫具有较好的触杀活性和一定的胃毒活性.     

20种植物提取物对几种昆虫的拒食作用

对20种植物的杀虫活性进行了初步筛选,并对有效植物中的活性成分进行了初步分离。结果表明:水仙Narcissus tazetta var. chinensis和乌桕Sapium sebiferum两种植物的提取液对菜粉蝶Pieris rapae 5龄幼虫有较强的生物活性。对供饲叶碟24 h后的拒食率分别为95.22%和87.12%;48 h后的拒食率分别为89.64%和79.85%;7 d后的校正死亡率分别为72.56%和54.62%。水仙鳞茎甲醇提取液(简称NTME)对小菜蛾Plutella xylostella、大豆毒蛾Dasychira locuples和枇杷黄毛虫Melanographia flexilineata Hempson也有非常强的拒食活性。水仙鳞茎中的活性成分主要存在于乙酸乙酯相中,浓度为3.0 mg/mL时,对小菜蛾3龄幼虫24 h和48 h后的拒食率分别为94.89%和89.78%。     

红蓼拒食活性组分的分离及其对小菜蛾幼虫消化酶活性的影响

为了进一步评价红蓼（Polygonum orientale L．）的抗虫性,采用液一液分配萃取和硅胶柱层析的方法,从红蓼甲醇提取物中分离获得石油醚、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇和水的萃取物,测定了其对小菜蛾（Plutella xylostella）3龄幼虫拒食活性。结果显示,乙酸乙酯萃取物比其他4种萃取物具有更高的拒食活性,在5．0mg／mL下,24h和48h的拒食率分别为68．42％和62．55％。乙酸乙酯萃取物经硅胶柱层析后,得到13个组分,比较13个组分的拒食活性发现,组分8的活性较高,在浓度为2．5mg／mL时,24h和48h的拒食率分别为77．13％和68．53％。组分8对小菜蛾幼虫体内的蛋白酶、脂肪酶和α-淀粉酶的活性具有一定的抑制作用。     

4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的生物活性及其除草作用机制

为明确以天然产物阿魏酸为母体进行化学结构改造得到的化合物4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯的生物活性及其除草机制,利用茎叶喷雾法和小杯法测定其对马唐和反枝苋的生物活性,基于生理生化指标及功能基因表达量对其除草作用机制进行研究。结果表明:4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯对马唐茎叶鲜重抑制中浓度IC50为46.27 mg/L;对反枝苋胚根和芽的IC50分别为129.94 mg/L和147.33 mg/L,且在500 mg/L浓度处理时可抑制反枝苋种子萌发;对拟南芥根长的IC50为43.82 mg/L,在160 mg/L浓度处理时拟南芥几乎停止生长、叶片发黄、根毛堆积。该化合物以1 000 mg/L浓度处理马唐叶片2、3、8 h后,电导率较对照组分别增加了22.70%、18.46%和25.62%;1 000 mg/L浓度处理下叶绿素a/b为2.43,较对照的3.62显著下降;处理后叶表微观结构观察发现化合物浓度越大,植物叶片表皮毛倒伏和褶皱越严重;拟南芥AT4G04820基因表达量显著下降,在处理45 min时下降最显著,与对照组相差42.52倍,微管蛋白含量下降,造成微管解离,从而抑制植物生长。表明4-羟基-3-甲氧基肉桂酸乙酯具有较强的除草活性,可能通过破坏细胞结构、抑制光合作用及阻止根生长等途径使杂草生长受到抑制甚至死亡。     

2-硝基-1-芳乙烯类化合物的设计合成及其对稻瘟病菌的抑制活性

为了筛选得到对稻瘟病菌Magnaporthe grisea具有较高抑菌活性的新型化合物,根据稻瘟病菌中1,3,8-三羟基萘酚还原酶（3HNR）的结构信息,设计合成了系列2-硝基-1-芳乙烯（2a~2e）和2-溴-2-硝基-1-芳乙烯（3a,3b）目标化合物,并测试了其对3HNR和稻瘟病菌的抑制活性,同时运用分子对接方法对目标化合物与3HNR可能的结合模式进行了分析。结果表明:大部分目标化合物对3HNR都有很好的抑制作用（IC503的抑制活性最好,IC50值为0.53 μmol/L。在50 μg/mL下,目标化合物对稻瘟病菌的生长具有不同程度的抑制作用,其中2e、3a和3b的抑制率高于96%;3a和3b的EC50值分别为16.4和11.6 μg/mL。分子对接方法分析结果表明,硝基苯乙烯骨架结构与稻瘟病菌的3HNR活性空腔的氨基酸残基有较好的相互作用,其中化合物3中的溴原子可与3HNR中Tyr223和Tyr178的羟基形成氢键,从而解释了化合物3对3HNR有较好抑制作用的原因。     

2-杂环基-1,3,4-噁二嗪酮类化合物的合成及其除草活性

以取代杂环羧酸为起始原料,在1,3,4-噁二嗪-5-酮的2-位上分别引入呋喃环、吡啶环及氯代噻吩环,合成了31个未见报道的2-杂环基-1,3,4-噁二嗪酮化合物,其化学结构经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有良好的除草活性,如在质量浓度200 mg/L时,化合物 E14、E16、E20、E21 对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率大于90%,化合物 E06、E07、E10、E14、E16、E20 对苋菜Ambrosia tricolor的抑制率也大于90%。     

N-1,3,4-噁二唑基-N′-对溴苯氧乙酰基硫脲的合成及其抑菌活性

从对溴苯氧乙酸出发,先合成中间体酰基异硫氰酸酯,该中间体与2-氨基-5-芳基-1,3,4口-恶二唑反应合成了10个新的苯氧乙酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。初步生物活性测试结果表明,在50mg/L浓度下,所有目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizatonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制率均达85%以上,部分化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达100%。     

1,3,5-三芳基-2-吡唑啉类化合物的合成及其光活化除草活性

为了探讨具有光导性能的芳基吡唑啉类化合物的光活化除草作用,由α,β-不饱和酮与苯肼环化,合成了5个1,3,5-三芳基吡唑啉类化合物,其化学结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证,并讨论了其波谱性质。首次研究了这类化合物对稗草的光活化除草作用。结果表明,1-苯基-3,5-二噻吩吡唑啉(化合物 Ⅱ e )光照下对稗草根长的IC50值为4.46 μg/mL,光活化比为2.69,具有较好的光活化除草活性。     

N-1,3,4- 口 恶 二唑基-N''-对溴苯氧乙酰基硫脲的合成及其抑菌活性

从对溴苯氧乙酸出发,先合成中间体酰基异硫氰酸酯,该中间体与2-氨基-5-芳基-1,3,4- 口 恶 二唑反应合成了10个新的苯氧乙酰基硫脲类化合物,其结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。初步生物活性测试结果表明,在50 mg/L浓度下,所有目标化合物对水稻纹枯病菌Rhizatonia solani和黄瓜灰霉病菌Botrytis cinereapers的抑制率均达85％以上,部分化合物对黄瓜灰霉病菌的抑制率达100%。     

3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯防治番茄青枯病的物理作用方式及其对番茄根系次生代谢物质的影响

通过生物学方法测定3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯(MG)防治番茄青枯病的物理作用方式,采用气相色谱-质谱联用方法分析该化合物对番茄根系组织次生代谢物质的影响。结果表明,3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯对番茄青枯病有较好的预防作用,持效期较长,施药15d后接种青枯病菌,防效仍达52.12%;该化合物可快速扩散到番茄根系组织内,但其向植株顶部和基部的输导作用弱,对番茄青枯病的治疗效果差。番茄根系中共鉴定出36种次生代谢物质,与对照相比,3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯处理对番茄根系次生代谢产物的组成和相对含量有明显影响,其中与抑菌活性相关的物质有香叶醇、豆甾醇、β-谷甾醇和木栓醇等4种,前3种物质在3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯处理植株体内表现为含量显著升高,木栓醇则为苗期用3,4,5-三羟基苯甲酸甲酯处理后番茄根系新增的化合物。     

两种化合物对菜粉蝶幼虫超氧化物歧化酶的影响

室内测试了菜粉蝶 Pieris rapae 4 龄幼虫超氧化物歧化酶的活性，并就 α -三噻吩（ α -terthienyl）和化合物5［1-苯基-4-（3，4-亚甲基 二氧）苯基-丁二炔］两种化合物对其产生的影响进行了比较研究。结果表明，近紫外光照 （300～400 nm）可增强对幼虫超氧化物歧化酶活体活力( in vivo )和离体活力( in vitro )。经光敏化合物处理后，在紫外光照下，超氧化物歧化酶活体活力基本不受化合物 5的影响，但能被 α -三噻吩抑制；离体情况下，无论光照与否，化 合物5均不影响其活力， α -三噻吩在低剂量下有抑制作用，而在高剂量下则可使其活力 增强，显示了不同的剂量反应关系。表明无论在离体还是活体的情况下，幼虫对 α -三噻吩的光敏性优于化合物5。对两种化合物光敏作用的可能机理进行 了探讨。     

Insecticidal activity of deoxypodophyllotoxin, isolated from Juniperus sabina L, and related lignans against larvae of Pieris rapae L

In the course of screening for naturally occurring insecticides from plants from the northwestern part of China, a petroleum ether extract of Juniperus sabina L was found to show insecticidal activity against fifth-instar larvae of Pieris rapae L. From the extract, an insecticidal compound was isolated by bioassay-guided fractionation. The compound was identified as deoxypodophyllotoxin (1) by comparison of its spectroscopic characteristics with literature data. In bioassays, 1 showed antifeedant activity against fifth-instar larvae of P rapae at 0.05-1.00 g litre(-1) and its AFC50 (concentration for 50% antifeedant activity) values at 12 and 48h were 0.170 and 0.060 g litre(-1), respectively. In that concentration range, all treated insects died within 48 h after treatment and compound 1 showed delayed insecticidal activity. At 0.015-0.100 g litre(-1), 1 showed insecticidal activity, with an LC50 of 0.020 g litre(-1). The related compound deoxypicropodophyllotoxin (2), however, showed lower antifeedant and insecticidal activities than 1 in bioassay. This indicated that the trans-lactone ring is an important moiety for enhancing activity in these compounds. Comparison of the insecticidal activities of 1 and another related compound, podophyllotoxin (3), suggested that varying the substituent at C-4 is an exciting possibility for synthesizing more potent analogues.     

非嗜食植物抽提物对菜粉蝶控制作用的研究

本文对10个科I1种植物的茎叶进行抽提，测定抽提物对菜粉蝶成虫的产卵驱避作用，杀卵作用以及杀低龄幼虫的作用,并应用干扰作用控制指数(IIPC)作为评价指标米评价植物抽提物的作用效果。试验结果表I刿，苍耳Xantgium sibiricum Patrin与红宝巾Bougainvillea glabra Choisy对成虫的产卵驱避作用明显，其干扰作用控制指数分别为0．127、0．192，即防治效果分别达到87．3％、80．8％。     

放牧和割草条件下瑞香狼毒种群生物学特性比较

研究了科尔沁草地放牧和割草两种利用方式下瑞香狼毒植株的生物学特性异同。结果表明:两种生境中的瑞香狼毒在某些特性上存在很大的差异,叶片厚度、叶片体积和叶片自然含水量均以割草地大于放牧地,但叶片饱和含水量放牧地却比割草地大。两种生境中瑞香狼毒的其他特性没有显著差异,这可能与牲畜对有毒植物不采食有关。运用Pearson相关系数分析两种生境中两两特性间的相关关系可知:两种生境中的构件特性间大多数为不相关,而且两生境的正负相关的成对特性也不尽相同。其中,茎干重与地上干生物量之间均表现出最强的正相关性,它们的Pearson相关系数分别为0.981(放牧地)和0.990(割草地),而叶片自然含水量与叶片干物质含量则表现最强的负相关性,其Pearson相关系数均为-0.998。线性回归分析表明:两组相关特性之间的R2值均大于90%,这说明它们之间的相关性极强。     

鸦胆子提取物对菜青虫幼虫蛋白酶活性和蛋白质含量的影响

鸦胆子氯仿和乙酸乙酯提取物对菜青虫幼虫蛋白酶的活性和蛋白质含量均有明显影响。测定结果表明,在10 mg/mL浓度处理下,氯仿和乙酸乙酯提取物处理8～20 h蛋白酶比活力均明显低于对照组。24 h时氯仿提取物的蛋白酶比活力(0.306 92μg/mg.min)为对照组(0.187 75μg/mg.min)的1.634 3倍;乙酸乙酯提取物的蛋白酶比活力(0.100 06μg/mg.min)为对照组(0.390 12μg/mg.min)的0.256 5倍。24 h时氯仿提取物的蛋白质含量(44.403 mg/mL)为对照组(81.457 mg/mL)的0.5 451倍;乙酸乙酯提取物的蛋白质含量(64.500 mg/mL)为对照组(205.495 mg/mL)的0.3 139倍。     

蜡蚧轮枝孢杀虫毒素对菜粉蝶生长发育的影响及其毒力

从蜡蚧轮枝孢的发酵液中萃取和纯化出杀虫毒素物质4号组分。通过注射方法，将该真菌毒素(20μg／虫)注射到菜粉蝶5龄幼虫体内，测定对菜粉蝶的毒力。结果表明，4号组分对菜粉蝶有明显毒力，对其生长发育具有显著抑制作用(60．20％)，并可导致蛹发育畸形；对菜粉蝶的累计致死率为83．3％。     

瑞香狼毒根乙醇提取物及4种溶剂萃取物对两种叶螨及豌豆蚜的触杀活性比较

本文分别采用玻片浸渍法和带虫浸叶法测定比较了瑞香狼毒根乙醇提取物及4种不同溶剂萃取物对截形叶螨、二斑叶螨及豌豆蚜的触杀活性。结果表明,瑞香狼毒根的乙醇提取物对截形叶螨、二斑叶螨、豌豆蚜处理12h的校正死亡率分别为60.28%、59.24%、54.32%,24h的校正死亡率分别为66.75%、61.45%、65.53%;石油醚萃取物对3种供试生物处理12h和24h校正死亡率分别为89.39%、93.70%、91.49%和93.33%、84.19%、100%;氯仿萃取物处理12h和24h后校正死亡率分别为32.11%、35.66%、27.35%和34.47%、35.95%、38.60%,瑞香狼毒4种溶剂萃取物触杀活性顺序为:石油醚氯仿水乙酸乙酯,随着浓度增大,萃取物对3种供试生物的触杀活性明显增强,表现出良好的量效关系。石油醚萃取物对截形叶螨12h和24h的LC50分别为2.040 2mg/mL和0.8mg/mL;对二斑叶螨12h和24h的LC50分别为0.280 3mg/mL和0.037mg/mL;对豌豆蚜12h和24h的LC50分别为0.911 4mg/mL和0.360 5mg/mL,24h毒力均高于12h毒力。