2-(1,5-亚戊基)-5-取代亚氨基-△~3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性

为考察脂肪环的大小对噻二唑啉衍生物杀菌活性的影响,以环己酮为原料,先与取代缩氨基硫脲缩合,得N-取代环己酮缩氨基硫脲,再经二氧化锰氧化关环,得到9个未见文献报道的标题化合物,所有化合物的结构均经过IR、13CNMR和元素分析确证。初步杀菌实验结果表明,所有目标化合物在100mg/L和50mg/L浓度下,对棉花立枯病菌RhizoctoniasolaniKühn和棉花枯萎病菌Veticilliumdahlide具有一定的杀菌活性,特别是对棉花立枯病菌,在50mg/L下有5个化合物的抑制率达90%以上。     

2-(1,5-亚戊基)-5-取代亚氨基-Δ3-1,3,4-噻二唑啉的合成及杀菌活性

为考察脂肪环的大小对噻二唑啉衍生物杀菌活性的影响,以环己酮为原料,先与取代缩氨基硫脲缩合,得N-取代环己酮缩氨基硫脲,再经二氧化锰氧化关环,得到9个未见文献报道的标题化合物,所有化合物的结构均经过IR、13C NMR和元素分析确证。初步杀菌实验结果表明,所有目标化合物在100 mg/L和50 mg/L浓度下,对棉花立枯病菌Rhizoctonia solani Kühn和棉花枯萎病菌Veticillium dahlide具有一定的杀菌活性,特别是对棉花立枯病菌,在50 mg/L下有5个化合物的抑制率达90％以上。     

2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性

为了进一步研究环烷基磺酰胺类化合物的杀菌活性与构效关系,在前期工作基础上,对先导化合物进一步展开研究,合成了15个未见文献报道的2-吡啶酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物。首先以2-氧代环己烷基磺酰胺为原料,经过还原胺化后得到2-氨基环己烷基磺酰胺;再与取代吡啶甲酰氯反应,得到目标化合物。分别通过菌丝生长速率法与黄瓜活体叶片法测定了目标化合物对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea及其他5种植物病原菌的杀菌活性。结果表明:目标化合物对番茄灰霉病菌表现出较好的抑制活性,其中化合物V-8在离体条件下对番茄灰霉病菌的EC50值为1.41 mg/L,在500 mg/L下的活体防效为79.17%;此外,部分目标化合物在50 mg/L下,对水稻纹枯病菌、水稻稻瘟病菌、大豆根腐病菌、黄瓜绵腐病菌和辣椒疫霉的抑制率高于60%,其中,化合物V-7对黄瓜绵腐病菌的EC50值为2.7 mg/L,其活性高于对照药剂多菌灵（EC50值为4.4 mg/L）,有进一步研究的价值。     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(IV)——拟除虫菊酸4-二甲(乙)氨基苯甲醛肟酯的合成及生物活性

设计合成了 1 2个新拟除虫菊酸肟酯类化合物 ,并对其进行了生物活性测试 ,其中化合物 3e、3f对玉米螟致死活性最好 ,LC5 0 分别达 6.6～ 6.9mg/ L和 7.7～ 8.4mg/ L;化合物 3j对苹果轮纹病菌抑制率突出 ,50 mg/ L抑制率达 1 0 0 % ,1 mg/ L抑制率 50 %以上     

龟裂链霉菌M527抗真菌物质的分离鉴定及其在黄瓜枯萎病防治中的应用

为探明龟裂链霉菌Streptomyces rimosus M527发酵液中抗真菌成分及其对黄瓜枯萎病菌的拮抗作用,本试验以黄瓜枯萎病菌F. oxysporum f. sp. cucumerinum为活性跟踪指示菌。首先,通过有机溶剂萃取、硅胶柱层析、DiaionHP-20凝胶柱层析、制备型HPLC对活性化合物进行分离纯化,结合MS、1H-NMR和13 C-NMR波谱数据对活性化合物结构进行解析,从菌株M527的发酵液中分离得到活性化合物与龟裂杀菌素一致。结果表明,当龟裂杀菌素浓度为2.20 mg/L时,能够完全抑制黄瓜枯萎病菌的孢子萌发;当龟裂杀菌素浓度为8.78 mg/L时,黄瓜枯萎病菌的菌丝生长受到明显抑制。17.56 mg/L的龟裂杀菌素溶液与传统农药乙蒜素（80%）1000倍稀释液进行黄瓜盆栽试验,施药后14和21 d龟裂杀菌素的治疗效果分别为78.3%和70.6%,乙蒜素的治疗效果为66.7%和42.7%。     

羌活提取物对8种植物病原真菌抑制活性研究初报

采用菌丝生长速率法研究了羌活(Notopterygium incisum Ting ex H.Chang)甲醇粗提物及其不同极性溶剂萃取物对8种植物病原真菌的抑制活性。结果表明,当含药培养基中羌活甲醇粗提物的浓度为1.0 mg/m L时,其对苹果腐烂病病菌与葡萄白腐病病菌的抑制活性较好,抑制率均大于75%。进一步采用系统溶剂法对羌活甲醇粗提物进行萃取,发现乙酸乙酯萃取物抑菌活性较好,表明羌活抑菌活性成分主要为中低极性化合物。当含药培养基中乙酸乙酯萃取物浓度为1.0 mg/m L时,其对苹果腐烂病病菌与葡萄白腐病病菌的抑制率均大于90%,EC50分别为0.22 mg/m L与0.26 mg/m L。     

10种N-取代氨基香豆素的合成及生物活性

基于结构拼接思想,设计合成了10个N-取代氨基香豆素类化合物,并测定了其抑菌及除草活性。6-硝基香豆素经Fe/NH4Cl还原得6-氨基香豆素,再与不同醛缩合得Schiff碱,最后经硼氢化钠还原制得10个N-取代氨基香豆素类化合物(4a~4J),其中9个未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。抑菌活性测试结果表明,所有化合物对苹果腐烂病菌Valsa mali、葡萄白腐病菌Coniothyrium diplodiella、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporium和柑橘炭疽病菌Citrusanthrax bacteria均有一定抑制作用,其中 4e 的抑菌活性最强,对苹果腐烂病菌和柑橘炭疽病菌的EC50值分别为7.53和12.93 mg/L,对其余2种植物病原菌的EC50值均小于25 mg/L;化合物 4f 次之,对苹果腐烂病菌和葡萄白腐病菌的EC50值均约为11 mg/L。除草活性测试结果表明,除 4f 外,所有目标化合物均有一定除草作用,其中 4c 的活性最强,100 mg/L下对反枝苋Amaranthus retroflexus种子根、茎生长的抑制率均为99%。     

致病杆菌CB43菌株对灰霉病菌的抑制作用

测定了致病杆菌CB43菌株代谢物对灰葡萄病菌菌丝生长和孢子萌发的影响。结果表明:CB43代谢物对灰葡萄孢菌丝生长有较强的抑制作用,500、250、125ml/L代谢物能完全抑制菌丝的生长,并具有杀死作用。62.5ml/L的发酵液处理灰葡萄病菌菌丝72h的抑制率仍达83.35%。20ml/L的发酵液处理灰葡萄孢菌丝能引起菌丝畸形,异常分支、粗短。CB43代谢物能杀死灰葡萄孢分生孢子或抑制其萌发,500~62.5ml/L的发酵液处理16h后,孢子萌发抑制率达88.1%~97.91%。温室试验表明,CB43代谢物对黄瓜灰霉病的控制效果达84.09%,化学农药40%施佳乐的效果为72.94%。     

7种龙舌兰属植物提取物对两种炭疽病病菌抑菌活性初探

采用菌丝生长速率法测定了7种龙舌兰属植物提取物对胶孢炭疽病病菌(Colletotrichum gloeosporioides)和香蕉炭疽病病菌(Calletotrichum musae)的抑菌活性。结果表明,在质量浓度10、5 mg/m L下处理72 h,7种龙舌兰属植物提取物对两种炭疽病病菌均有很强的抑菌活性。其中,H.11648、广西76416、有刺番麻和番麻对两种炭疽病病菌抑菌率均为100%,普通剑麻、粤西114和灰叶剑麻对两种炭疽病病菌抑菌率为77.78%~100%。毒力测定表明,有刺番麻对胶孢和香蕉炭疽病病菌抑菌效果最显著,有效中浓度(EC_(50))分别为0.027 7 mg/m L和0.048 2 mg/m L,其次是广西76416,有效中浓度(EC_(50))分别为0.093 4 mg/m L和0.240 9 mg/m L。     

不同渗透压及pH环境对烟草青枯病菌致病力的影响

为探究不同渗透压和pH环境对烟草青枯病菌Ralstonia solanacearum致病力的影响,用Biolog PM 9～10代谢板中96种渗透压和96种pH环境培养烟草青枯病菌,并采用穿刺法接种于烟草离体叶片,测定不同环境下烟草青枯病菌对烟草的致病情况。结果表明,烟草青枯病菌可致病的渗透压范围包括1%～2%氯化钠、2%～3%硫酸钠、5%～20%乙二醇、1%甲酸钠、2%尿素、1%乳酸钠、20～100 mmol/L磷酸钠、10～100 mmol/L硫酸铵、10～100 mmol/L硝酸钠及10～20 mmol/L亚硝酸钠。可致病pH范围为5.0～8.0;当pH 4.5时,烟草青枯病菌在分别与L-正缬氨酸和5-羟色氨酸共培养时均可致病,与其余33种氨基酸共培养时则均不能致病;当pH 9.5时,烟草青枯病菌在与所有35种供试氨基酸共培养时均不能致病;烟草青枯病菌在葡萄糖苷、辛酸盐、半乳糖苷等10种化合物培养下均可致病。表明渗透压和pH环境会严重影响烟草青枯病菌的生长和致病力。     

3种药剂对象耳豆根结线虫卵及2龄幼虫的影响

为了筛选对象耳豆根结线虫Meloidogyne enterolobii防治效果好的药剂,本文采用浸虫法分别测试了 3％阿维菌素微乳剂、41.70％氟吡菌酰胺悬浮剂及20％噻唑膦水乳剂不同浓度、不同处理时间对象耳豆根结线虫2龄幼虫的致死作用,以及对卵孵化和卵胚胎发育的影响.结果表明,3％阿维菌素微乳剂对2龄幼虫致死作用最...     

淡紫紫孢菌PLHN与甲氨基阿维菌素苯甲酸盐减量复配防治象耳豆根结线虫

象耳豆根结线虫Meloidogyne enterolobii严重威胁热带农业生产,迫切需要寻求一种兼具生物防治和化学农药减施高效双重优势的绿色防治方法。本研究通过杀线剂毒力测定和生防菌耐药测定,设计系列药菌复配组合并筛选出对象耳豆根结线虫活性好的复配方案。结果表明:3%甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(甲维盐)微乳剂对淡紫紫孢菌Purpureocillium lilacinum PLHN的菌丝生长、产孢量及孢子萌发的影响均较小,且对象耳豆根结线虫的LC50为0.107 mg/L, LC99为0.792 mg/L,绝对致死浓度为0.8 mg/L。复配组合中甲维盐0.4 mg/L(减量50%)+75% PLHN和甲维盐0.6 mg/L(减量25%)+50% PLHN对根结线虫2龄幼虫和卵的抑杀作用均优于其他组合。盆栽防效表明:0.6 mg/L甲维盐(减量25%)+50%PLHN复配组合的防效最好,对根结形成有一定的抑制作用,防治效果与全量甲维盐相当,并能促进番茄植株的生长;0.6 mg/L甲维盐+25% PLHN和0.4 mg/L甲维盐+75%PLHN次之。甲维盐和淡紫紫孢菌PLHN的复配使用,不仅甲维盐能减量25%～50%,还能弥补生物防治稳定性较弱、持效期不长等不足,是植物线虫病防治的可选策略之一。     

六种三唑类杀菌剂对番茄叶霉病菌的毒力及其安全性和田间防效评价

为筛选出有效防治番茄叶霉病的药剂,采用生长速率法及平板涂布法测定6种三唑类杀菌剂对番茄叶霉病菌菌丝生长及分生孢子萌发和芽管伸长的毒力,评价其对番茄植株的安全性和对叶霉病的田间防效。结果表明,己唑醇、苯醚甲环唑、戊唑醇和氟硅唑对番茄叶霉病菌菌丝生长的毒力均较高,EC_(50)分别为0.50、0.55、0.80、2.42 mg/L,其次为腈菌唑和四氟醚唑,EC50分别为6.92、15.08 mg/L。6种杀菌剂抑制病菌分生孢子萌发及芽管伸长的作用均较弱,对芽管伸长的抑制活性高于对孢子萌发的抑制活性;戊唑醇和四氟醚唑抑制孢子萌发的作用相对较强,100 mg/L处理的抑制率为60%~70%,戊唑醇、四氟醚唑和己唑醇抑制芽管伸长的作用相对较强,100 mg/L处理的抑制率均在70%以上。己唑醇和戊唑醇200 mg/L处理番茄植株,显著抑制其株高,苯醚甲环唑和腈菌唑对其影响相对较小,这4种杀菌剂对番茄植株的叶色及形态均无明显影响;且这4种杀菌剂对番茄叶霉病的田间预防效果均高于治疗效果,其中150 mg/L己唑醇的预防效果和治疗效果均最高,分别为90.67%和85.58%;苯醚甲环唑的最低,300 mg/L时预防效果为80.16%,治疗效果为71.68%。     

来源于植物的短肽LD-1对番茄灰霉病的抑制作用及其抗病性研究

短肽LD-1是从牛心朴子草根中新分离的具有抗菌活性的多肽。本文以番茄灰霉病为供试菌株,研究了短肽LD-1对番茄灰霉病的抑制作用及其抗病性。结果表明:短肽LD-1对番茄灰霉病菌菌丝生长及孢子萌发具有较好的抑制作用。离体试验中,短肽LD-1对番茄灰霉病菌菌丝生长抑制作用的EC50在24、48、72h分别为28.3051、30.2134、32.7427mg/L,对孢子萌发的EC50为16.6919mg/L;活体试验中,短肽LD-1对番茄灰霉病具有较好的防治效果,90mg/L短肽LD-1对番茄灰霉病防治效果达到74.24%。短肽LD-1能导致病菌芽管发育畸形,不能正常发育。短肽LD-1对番茄种子的萌发和根系生长具有明显的促进效果,并且经短肽LD-1处理后的番茄须根发达,须根数目明显增多,促进了番茄的生长发育,提高了抗病性。     

三株昆虫病原线虫共生菌胞外产物的抑菌活性

采用生长速率法、孢子萌发法、活体组织法和盆栽试验对3株昆虫病原线虫共生菌胞外产物甲醇提取物的抑菌活性进行了系统研究.结果表明,3个菌株甲醇提取物对番茄灰霉病菌、辣椒疫霉病菌、油菜菌核病菌的菌丝生长,对番茄灰霉病菌、玉米大斑病菌、稻瘟病菌、白菜黑斑病菌、杨树溃疡病菌、小麦根腐病菌的孢子萌发均有很强抑制作用.其中嗜线虫致病杆菌YL001菌株对辣椒疫霉病菌菌丝生长的抑制作用最强,EC50为35.11mg/L;伯氏致病杆菌YL002菌株对番茄灰霉病菌菌丝生长的抑制作用最强,EC50为 42.16mg/L;嗜线虫致病杆菌TB菌株对油菜菌核病菌菌丝生长的抑制作用最强,EC50为18.95mg/L.3个菌株甲醇提取物对玉米大斑病菌孢子萌发都有很强的抑制作用,EC50分别为28.03、36.77和26.40mg/L.3个菌株甲醇提取物在1000mg/L浓度下,对离体番茄果实灰霉病的治疗和保护效果均在70%以上;对盆栽番茄灰霉病和辣椒疫霉病的治疗和保护效果均在65%以上.     

武夷菌素对活体微生物农药的影响

本文以武夷菌素为主要对象,以牛津杯抑菌测试法和菌丝生长抑制法观察武夷菌素对几种常见的真菌类活体微生物农药之间的影响。武夷菌素对于真菌孢子的抑制试验结果显示,武夷菌素在高浓度处理下对球孢白僵菌的抑制作用显著大于金龟子绿僵菌,其中对球孢白僵菌的最小抑菌浓度为400 mg/L,对金龟子绿僵菌的最小抑菌浓度为200 mg/L。武夷菌素对绿色木霉、哈茨木霉、淡紫拟青霉菌丝生长率的抑制试验结果显示：武夷菌素100 mg/L浓度对于三种真菌菌丝生长的抑制率分别为64.6%、48.6%、39.2%,进行毒力回归方程计算,数据表明武夷菌素对绿色木霉的EC₅₀为57.13 mg/L,对哈茨木霉的EC₅₀为109.81 mg/L,对淡紫拟青霉的EC₅₀为170.03 mg/L。武夷菌素在防治病害过程中实际用药量约100 mg/L,会对金龟子绿僵菌、球孢白僵菌、绿色木霉、哈茨木霉和淡紫拟青霉产生不同程度的抑制,建议应错开使用。本研究所获得的结果对指导武夷菌素及活体微生物农药的生物防治应用具有重要的意义,为生物防治技术集成提供理论基础。     

胡桃醌及其衍生物5,8-二羟基-1,4-萘醌抑菌活性研究

以红景天立枯病菌(Rhizoctonia solani Kühn)等12种病原真菌为供试靶标,测试了胡桃醌(5-羟基-1,4-萘醌)及其衍生物5,8-二羟基-1,4-萘醌的抑菌活性。结果表明:两者对丝核菌属病原真菌菌丝生长的抑制作用大于镰刀属,对3种丝核菌属病原真菌的EC₅₀分别为10.63～15.88mg/L、9.79～14.69mg/L;两者对玉米小斑病菌孢子萌发的抑制作用最高,在12.5mg/L时,抑制率均达到60%以上;在50mg/L时,对镰刀属4种病原真菌孢子萌发抑制率均达到60%。     

蛇床子提取物对黄瓜枯萎病菌抑制效果的研究

从蛇床子中提取抑制黄瓜枯萎菌的活性成分,正交优选提取条件,并在不同浓度下测定其抑制效果。结果表明,在室温下,95%乙醇连续超声提取3次,每次45 min为宜;当提取物浓度为10 mg/mL时,菌丝生长抑制率达78.65%;浓度大于100 mg/L时,孢子萌发抑制率为100%;浓度为8 mg/mL时,相对防效为40.95%。     

硬毛棘豆根的抑菌活性成分研究

为明确硬毛棘豆Oxytropis hirta Bunge根的农用抑菌活性成分,用75％乙醇浸提硬毛棘豆根,得到粗提物;再分别以石油醚、乙酸乙酯与正丁醇为溶剂对粗提物进行萃取,得到不同溶剂萃取相;通过活性追踪法对抑菌活性好的乙酸乙酯相运用现代柱层析与波谱学技术进行了分离与结构鉴定,并对所分离的化合物进行了抑菌活性评价.结...     

啶酰菌胺等8种杀菌剂对烟草叶斑病菌的生物活性

采用生物测定方法分析了烟草叶斑病菌Didymella segeticola在菌丝生长阶段对8种杀菌剂(啶酰菌胺、苯醚甲环唑、丙环唑、氟硅唑、多菌灵、咪鲜胺、菌核净和代森锰锌)的敏感性,同时通过离体叶片法测定了8种杀菌剂对烟草叶斑病的保护和治疗作用。结果表明：供试8种杀菌剂对D. segeticola菌丝生长表现出不同的抑制活性,同时对其引起的病害具有一定的保护和治疗作用。抑菌活性最强的是啶酰菌胺,其平均EC₅₀值为(0.047 0±0.012 0) mg/L;其次依次为苯醚甲环唑[(0.079 0±0.005 0) mg/L]、咪鲜胺[(0.29±0.08) mg/L]、丙环唑[(0.69±0.12) mg/L]、菌核净[(1.08±0.33) mg/L]、多菌灵[(1.22±0.29) mg/L]、氟硅唑[(1.38±0.07)mg/L];代森锰锌的抑菌活性最弱[(22.80±10.51) mg/L]。进一步研究表明,氟硅唑、苯醚甲环唑、丙环唑、啶酰菌胺、菌核净和多菌灵对烟草叶斑病保护作用较强,25 mg/L药剂质量浓度处理下防效均>82%;100 mg/...