马唐生防菌画眉草弯孢霉毒素α,-βdehydro-curvularin对马唐叶绿体功能的影响

 马唐(Digitaria sanguinalis (L.) Scop.)生防菌画眉草弯孢霉(Curvularia eragrostidis)菌株QZ2000产生一种具有除草剂活性毒素α,β-dehydrocurvularin。通过研究该毒素对马唐类囊体膜光合活性的影响,发现毒素对马唐类囊体膜希尔反应活性、非环式光合磷酸化活性、Mg²⁺-ATP酶活性和Ca²⁺-ATP酶活性均有较强的抑制作用,并且Mg²⁺-ATP酶较Ca²⁺-ATP酶对毒素更为敏感,但毒素不抑制环式光合磷酸化活性。毒素对马唐叶片叶绿素含量影响较小。从试验结果还可看出,非环式光合磷酸化与希尔反应活性及ATP酶活性呈明显的正相关。上述结果表明,该毒素影响马唐叶绿体的功能。另外,根据我们的试验结果及文献报道,该毒素还具有抗菌活性和杀线虫活性,推测叶绿体可能不是该毒素的惟一作用位点。     

马唐草新月弯孢生物学特性及其代谢产物活性测定

对马唐草新月弯孢霉Curvularia lunata（Wakker）Boedijn菌株MT-011的生物学特性测定结果表明：该菌株致病性强,菌丝体生长最适温度30℃,致死温度65℃/10min,最适pH值7,碳源以D-果糖最佳,氮源以硝酸钠最佳。产生分生孢子最适温度为30℃,最适pH值9,碳源以蔗糖产孢量最大,氮源以赖氨酸产孢量最高。分生孢子萌发温度在20～40℃之间没有差异,萌发率均达90%以上;最适pH值7;光暗交替为最佳光照条件。除赖氨酸外所有供试碳源和氮源的孢子萌发率都很高,处理之间没有差异。MT-011菌株产生的活性物质作用于马唐草,可使叶片黄化或枯死脱落,与用菌体接种时造成大量叶片黄化或枯萎的症状极为相似。代谢产物对指示植物柱花草、辣椒和玉米的种子发芽后的根茎生长都有明显的抑制作用,抑制率达83.27%,表现出很好除草活性。     

草茎点霉毒素Ⅲ衍生物的合成与除草活性

为了提高草茎点霉毒素Ⅲ(2-甲基-3,5-二硝基苯甲酸甲酯)的除草活性,对其结构进行衍生优化。以邻甲基苯甲酸为起始原料,经硝化、酯化等反应合成了34个新的苯甲酸酯类化合物,其结构均通过IR、1H NM R和GC-M S确证。杂草种子萌发试验结果表明,目标化合物对供试杂草根的抑制率明显高于茎,在100μg/m L时,4-15、4-16和4-26对反枝苋Amaranthus retroflexus根的抑制率分别为92.8%、92.0%和87.4%,有较显著的除草活性;活体盆栽试验结果表明,在有效成分1 000 g/hm2时,4-1对马唐Digitaria sanguinalis和反枝苋A.retroflexus的鲜重防效均达100%,有较高的除草活性;毒力测定结果表明,4-1对马唐D.sanguinalis的ED50值为有效成分94.89 g/hm2。     

小孢拟盘多毛孢PM-1菌株的液体发酵及除草活性物质的分离

前期研究发现分离自毛竹的小孢拟盘多毛孢Pestalotiopsis microspora PM-1菌株具有较强的除草活性,为了明确其产生除草活性物质的最佳液体发酵条件,对培养基种类及成分、培养温度、培养时间和培养方式进行了探讨,并利用薄层层析(thin-layer chromatography, TLC)和高效液相色谱(high performance liquid chromatography, HPLC)对除草活性物质进行了分离。小孢拟盘多毛孢在含硫酸亚铁的PD培养基中,30 ℃黑暗静止培养15天,得到的粗提物除草活性最强;除草活性物质经TLC分离获得7个条带,其中条带6具有较强的除草活性,HPLC分析发现该条带含有7个组分,其中组分3对马唐的活性较强,其保留时间为46.3 min。研究结果表明,利用最佳液体发酵条件对PM-1菌株进行发酵培养,可分离获得除草活性化合物——组分3。     

链格孢菌株HY-063的分离鉴定及除草潜力

为了筛选具有广谱、高效除草活性的生防菌株,采用常规组织分离法从自然罹病的老鹳草Geranium wilfordii叶片上分离得到菌株HY-063,通过形态学观察,结合核糖体rDNA内部转录间隔区(rDNA-ITS)序列、翻译延伸因子(EF-1α)基因序列和抗原相关蛋白基因(Alt a 1)序列分析技术对菌株的分类地位进行了鉴定,确定该生防菌株为链格孢Alternaria alternata。柯赫氏法则验证其致病性,并测试了菌株HY-063对6种供试目标杂草的除草活性以及对作物的安全性。结果表明, HY-063菌丝块对不同杂草离体叶片致病性表现为:藜Chenopodium album＞密花香薷Elsholtzia densa＞冬葵Malva verticillata var. crispa＞酸模叶蓼Persicaria lapathifolia＞反枝苋Amaranthus retroflexus＞猪殃殃Galium spurium。室内盆栽试验喷雾接种法测试表明,HY-063发酵滤液对藜、密花香薷、猪殃殃、冬葵、酸模叶蓼和反枝苋均有致病性,6种供试杂草的发病率分别达到了97.93%、91.73%、93.16%、77.56%、66.86%、72.00%。作物安全性试验表明,生防菌株HY-063的发酵滤液对蚕豆Vicia faba、豌豆Pisum sativum、青稞Hordeum vulgare和小麦Triticum aestivum均安全,但对油菜 Brassica napus 有轻微影响。综上,链格孢菌株HY-063具有开发成为蚕豆、豌豆、青稞、小麦田防除阔叶杂草微生物除草剂的潜力。     

芦荟苦素和芦荟凝胶对新月弯孢的抑菌活性

通过研究芦荟苦素和芦荟凝胶对新月弯孢Curvularia lunata的抑菌效果,以期寻找天然活性物质用于水稻新月弯孢叶斑病的防治。滤纸法显示:300 mg/mL的芦荟苦素处理28 h后对新月弯孢可产生明显的抑制带(3.37 mm);在孢子液(3 × 104 cfu/mL)平板上可产生直径为51.27 mm的抑菌圈,且抑制效应可达6 d。用1、2、4、8、16、32、64 mg/mL系列质量浓度的芦荟凝胶处理新月弯孢5 d时的菌丝抑制率范围为9.25% ~ 56.21%,抑菌率随芦荟凝胶质量浓度的增加而升高。此外,从处理后2 d到5 d,64 mg/mL芦荟凝胶的抑制率增加了21.87%。显微镜检表明,160 mg/mL芦荟苦素处理的C. lunata菌丝生长弱于对照,且无附着胞产生。经芦荟凝胶处理后,分生孢子芽管的生长速度显著低于对照,其生长抑制率可达75.39%-96.58%。本研究首次报道芦荟苦素能有效抑制C. lunata的菌丝生长和分生孢子萌发,而芦荟凝胶能有效抑制C. lunata的菌丝和芽管生长。     

丙炔氟草胺除草活性及对棉花的安全性

丙炔氟草胺是一种以原卟啉原氧化酶为作用标靶的N-苯基肽酰亚胺类除草剂。为探究其在棉花田的应用前景,通过温室盆栽法对丙炔氟草胺的杀草谱、除草活性及其对棉花的安全性进行了测定。结果表明:丙炔氟草胺对棉田常见阔叶杂草有较好防效,处理剂量为有效成分15 g/hm2时,对马齿苋Portulaca oleracea、反枝苋Amaranthus retroflexus、藜Chenopodium album、小藜Chenopodium serotinum和鳢肠Eclipta prostrata的鲜重防效均高于90%,对野油菜Rorippa indica、苣荬菜Sonchus arvensis、小飞蓬Conyza canadensis、龙葵Solanum nigrum、马唐Digitaria sanguinalis和牛筋草Eleusine indica等的鲜重防效高于80%;丙炔氟草胺对棉田4种常见阔叶杂草马齿苋、反枝苋、龙葵和藜的除草活性均显著高于二甲戊灵;丙炔氟草胺在鲁棉研28号与马齿苋、反枝苋、龙葵和藜之间的选择性指数依次为79.1、38.1、32.1和112.6,均显著高于二甲戊灵的12.0、9.9、5.8和9.2;鲁棉研37号、鑫秋4号与杂草间的选择性指数,与鲁棉研28号的相近。试验结果表明,丙炔氟草胺可作为棉田苗前防除阔叶杂草的候选药剂之一。     

双唑草腈的除草活性及对水稻的安全性

本文采用室内整株生测法测定了1.8%双唑草腈颗粒剂的除草活性及对不同水稻品种的安全性。在杂草出苗前、1叶期和2叶期以有效成分145.8g/hm2的剂量撒施1.8%双唑草腈颗粒剂对水稻田常见杂草稗草、鸭舌草、耳叶水苋和异型莎草的鲜重抑制率均在92%以上,药后3d杂草表现叶片干枯、黄化、僵苗等中毒症状,其见效速度明显快于对照药剂25g/L五氟磺草胺油悬浮剂。在水稻播后苗前或1叶期施用,其在‘南粳9108’(粳稻)、‘K两优10’(杂交稻)和稗草间的选择性指数均大于4,对水稻安全。     

透骨草杀虫活性成分分离鉴定及其生物活性研究

采用柱层析分离、高效液相色谱切分和生物活性追踪法,从透骨草Phryma leptostachya L.石油醚提取物中分离出2个具有杀虫活性的化合物(B1和B2),采用质谱、核磁共振氢谱和碳谱,并结合相关文献对其结构进行鉴定,发现其分别为双氧木脂素A 和E。首次以粘虫Mythimna separata、槐尺蠖Semiothisa cinerearia、小菜蛾Plutella xylostella、小地老虎Agrotis ypsilon和家蝇Musca domestica为试虫,测定了这2个化合物的杀虫活性。结果表明:化合物 B1和B2 对3龄粘虫24 h的胃毒致死中浓度(LC50值)分别为34.9和52.8 μg/mL,24 h触杀致死中量(LD50值)分别为0.09和0.26 μg/头;对3龄槐尺蠖24 h的胃毒LC50值分别为66.1和1 675 μg/mL,触杀LD50值分别为0.049和1.33 μg/头;对家蝇成虫24 h的胃毒LC50值分别为39.2和969 μg/mL,触杀LD50值分别为0.047和1.12 μg/头。     

豆娘肠道真菌DN02的鉴定及其除草活性成分

运用涂布平板法从健康豆娘肠道中分离得到1株真菌DN02,采用形态学和ITS序列分析方法对其进行了鉴定,用生长速率法及盆栽试验测定其除草活性,利用色谱方法从该菌乙酸乙酯粗提物中分离出活性物质,并采用质谱和核磁共振谱对活性物质结构进行鉴定。结果表明DN02为新月旋孢腔菌Cochliobolus lunatus;其乙酸乙酯粗提物对稗草和反枝苋具有较强的抑制活性,对幼根抑制活性的IC₅₀分别为22.9 μg/mL和136.7 μg/mL;当喷施发酵液原液时,稗草受害率、平均株高、平均鲜重分别为66.7%、5.2 cm、13.8 mg,其效果与阳性对照2,4-二氯苯氧乙酸相当;并于乙酸乙酯粗提物中分离得到一个单体活性物质根匍柄菌素（radicinin）。     

马唐病原真菌的分离筛选及其致病力测定

从马唐罹病植株上分离到 6种病原真菌 :中隔弯孢、新月弯孢、多节长蠕孢、灰梨孢、链格孢和粉红镰孢。其中新月弯孢和多节长蠕孢对玉米有致病作用 ,灰梨孢对水稻有轻微的致病作用 ;另3种病原真菌中 ,链格孢和粉红镰孢对马唐致病性弱 ,而中隔弯孢菌株对 4叶期以下的马唐有极强的致病作用 ,室内控制效果可达 1 0 0 % ,田间控制可达 75%以上。对中隔弯孢菌株QZ 2 0 0寄主范围测定表明 :该菌对水稻、玉米、大豆、棉花、小麦、向日葵、花生等作物及黑麦草、高羊茅和狗牙根等草坪草十分安全 ,具有开发为作物田和草坪真菌除草剂的潜力     

113种植物的乙醇提取物对反枝苋和马唐种子萌发及生长的抑制活性

筛选和评价植物资源的除草活性可为新型植物源除草剂的研发提供候选材料和理论依据。本研究用种子萌发法和平皿法,评价了56科113种植物提取物对反枝苋和马唐种子萌发和生长的抑制活性。结果表明,在125 mg DW/mL的供试浓度下,大黄、牡丹皮、大叶三升麻、木香、佩兰、楸树、安息香树、泡桐、短叶罗汉松和杜衡提取物对马唐种子萌发和生长的抑制作用最为明显;牡丹皮、佩兰、木香、鹿藿和短叶罗汉松提取物对反枝苋种子萌发和生长的抑制活性最为明显。毒力测定表明,楸树、木香、杜衡、泡桐、佩兰、安息香树和大叶三升麻提取物对马唐幼根的抑制中浓度（IC50）分别为39.30、5.93、13.93、28.69、8.72、19.19和15.19 mg DW/mL;对马唐幼芽的IC50分别为48.22、8.13、15.28、42.12、22.39、7.78、23.43和12.92 mg DW/mL。木香、牡丹皮、短叶罗汉松、鹿藿、佩兰和紫背浮萍对反枝苋幼根的IC50分别为2.46、2.85、2.59、1.03、2.24和2.79 mg DW/mL;对反枝苋幼芽的IC50分别为7.05、31.21、24.17、4.52和...     

天然除草活性化合物研究进展

综述了近年来国内外从天然产物中开发具有除草活性化合物的研究概况,着重介绍一些可能具有除草剂开发潜力的植物和微生物源化合物,并对生物除草剂的发展前景进行了展望.     

Synthesis and herbicidal activity of 3-substituted toxoflavin analogs

We investigated the synthesis and herbicidal activity of 23 toxoflavin analogs, 1a–w, in which aromatic rings (R) were introduced into the C-3 position. In paddy field conditions, 1k (R=2-CF₃–C₆H₄) and 1w (R=2-thienyl) showed excellent herbicidal activity. Under upland field conditions, we found that toxoflavin analogs 1a (R=C₆H₅), 1n (R=2-CH₃O–C₆H₄), and 1p (R=4-CH₃O–C₆H₄) exhibited wide herbicidal spectrum against Echinochloa crus-galli (L) var. crus-galli (ECHCG), Chenopodium album, and Amaranthus viridis (AMAVI). The analog with the 2-fluoro group on benzene ring 1b also showed high herbicidal activity against both ECHCG and AMAVI.     

单嘧磺酯钠盐的合成及除草活性

单嘧磺酯是新型超高效磺酰脲类除草剂,为了寻找生物活性与之相当、环境友好的同类药剂,室温条件下用单嘧磺酯与氢氧化钠在水中反应合成了单嘧磺酯钠盐,其结构经核磁共振氢谱、红外、质谱及元素分析确认。室内生物测定结果显示,单嘧磺酯钠盐与其母体单嘧磺酯对马唐Digitaria ciliaris、稗草Echinochloa crusgalli、苋菜Amaranthus retroflexus和藜Chenopodium aldum的除草活性基本相当。     

Novel 1,3,5-triazine derivatives with herbicidal activity

New fluoroalkyl-substituted 1,3,5-triazine derivatives were synthesized and screened for herbicidal activity using a greenhouse pot test. Surprisingly, a series of 2-alkyl-4-fluoroalkyl-6-aralkylamino-1,3,5-triazines e.g. 6-(4-bromobenzylamino)-2-methyl-4-trifluoromethyl-1,3,5-triazine was found to possess strong pre- and post-emergence herbicidal activities, although the conventional herbicidal 1,3,5-triazines generally should have a 2-substituted-4,6-diamino-1,3,5-triazine structure for herbicidal activity. Our compounds show strong Photosynthetic Electron Transport inhibitory activity (PI₅₀ c 7). Although their herbicidal effect is considered to be caused by a process similar to that for the conventional 1,3,5-triazine herbicide atrazine, they can control atrazine-resistant Chenopodium album effectively, and will thus form promising trial compounds for new triazine herbicide design.     

异香豆素噁二唑类化合物的合成及除草活性

为了寻找具有较高除草活性的异香豆素类化合物,设计合成了16个新型异香豆素噁二唑类化合物4a～4p,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱确证。初步除草活性测定结果表明,部分目标化合物在500 mg/L下对马唐Digitaria sanguinalis L.和反枝苋Amaranthusretroflexus L.具有一定的除草活性,其中化合物4j（4-[5-（4-氯-苯基）-[1,2,4]二唑-3-基]-3-己基-6,7-二甲氧基异香豆素）的活性最好,对马唐和反枝苋的致死率分别为64%和62%。     

嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物的合成及除草活性

设计合成了一系列结构新颖的嘧啶联吡唑甲酰胺类化合物5a~5o,其结构均经过1H NM R和MS分析确证。初步生物活性测试结果表明:在有效成分150 g/hm2剂量下苗后茎叶喷雾处理时,化合物(R)-N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5c)、N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-N-甲基-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5i)和N-[1-(4-氯苯基)乙基]-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-三氟甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺(5k)对繁缕Stellaria media的抑制率高达90%以上;而同样剂量下苗前土壤喷雾处理时,化合物N-[1-(4-氯苯基)乙基]-3-二氟甲基-1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-1H-吡唑-4-甲酰胺(5b)和5c对繁缕的抑制率达100%。该类结构化合物有望作为除草先导化合物进行开发。