外源抗氧化剂硫脲基苯甲酰基硫脲衍生物的合成及促植物生长作用

以苯甲酸、芳氨基硫脲或单缩二氨基硫脲为原料,合成得到5个取代硫脲基苯甲酰基硫脲衍生物,经红外、质谱、核磁共振氢谱和元素分析确认了化合物的结构。测定其清除超氧自由基(O_2~-·)、羟自由基(·OH)和2,2-二苯基-1-苦味酰基自由基(DPPH·)的活性及总还原能力,并与维生素C的活性进行比较。以水稻和黄瓜幼苗为试材,用生长测试法、超氧歧化酶(SOD)活性测定法以及过氧化物酶(POD)活性测定法研究这些化合物作为外源抗氧化剂对植物的生长调节作用。结果表明,在测定浓度下,这些化合物均具有清除自由基活性,并对水稻和黄瓜幼苗的生长发育有促进作用,且能激起SOD和POD的活力。     

吡唑芳酰基硫脲类衍生物的合成及除草活性评价

为发现新型具有除草活性的吡唑芳酰基硫脲类化合物,本研究通过芳酰基异硫氰酸酯和1-甲基-5-氨基吡唑进行缩合,设计合成了一系列共计8个吡唑芳酰基硫脲类衍生物,化合物的结构均经1H NMR、13C NMR和HRMS确证。同时采用小杯法与茎叶处理法对目标化合物的除草活性进行评价,结果表明,在小杯法中,化合物浓度为200 mg/L时,化合物4-2对油菜根长抑制率为87%,对马唐根长和茎长抑制率分别为65%和61%,均显著优于阳性对照药剂莠去津。在茎叶喷雾法,200 mg/L浓度时,化合物4-5对马唐和油菜鲜重抑制率为51%和52%,显著优于阳性对照药剂莠去津。综上,化合物4-2和4-5表现出了相对较好的除草活性,值得进一步研究。     

N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲的合成

研究了从α-萘乙酸出发,用一锅法合成出N-(α-萘乙酰基)-N-′(2-丙酸基)-硫脲。首先,α-萘乙酸与氯化亚砜反应生成α-萘乙酰氯,然后,再加入硫氰酸钾,并在乙腈为溶剂的条件下,合成α-萘乙酰基硫氰酸酯,最后,再与丙氨酸反应,生成目标产物。所得产物结构经IR初步确证。     

植物抗氧化剂及抗氧化作用

植物资源丰富,因其富含多种多样抗氧化剂而具有抗氧化作用。基于此,概述了具有抗氧化作用的植物及其抗氧化剂种类,以期促进相关研究和产业的发展。     

具有生物活性的N—酰基丙氨酸类化合物的合成研究

通过用具有杀菌活性的Ｎ－（２,６－二甲苯基）－丙氨酸甲酯与具有除草活性的２－甲基－α－萘氧基（或β－萘氧基）－乙酸反应,合成获得Ｎ－酰基丙氨酸类新化合物。经除草和杀菌生物试验表明,这类新化合物具有一定的生物活性。     

苯氧乙酰基硫脲类衍生物的合成及生物活性研究

设计合成了苯氧乙酰基硫脲类衍生物 ,并用1 HNMR光谱确定了它们的结构。初步生物活性试验表明 ,该类化合物对水稻、黄瓜等幼苗根和芽的生长具有明显的促进作用。     

肉桂挥发油的抗氧化作用研究

[目的]研究肉桂挥发油的抗氧化活性。[方法]测定了肉桂挥发油的还原力、对脂质过氧化的抑制作用和清除自由基的能力。[结果]还原力的测定表明,肉桂挥发油（0．06％）与Vc（O．02％）相比较,效果相当（α=0．01）;肉桂挥发油具有较强的抗氧化能力和一定的清除自由基的能力。[结论]肉桂挥发油是一种较好的天然抗氧化剂。     

含三唑基酰基硫脲类除草剂的结构与生物活性的量子化学研究

利用量子化学方法,对14种含三唑基酰基硫脲类化合物的结构与除草活性关系进行了研究.采用HF方法和6-31G基组,对14种化合物进行全参数优化,得到了它们的稳定构型.并对化合物中原子的净电荷分布、前线分子轨道能级及轨道组成等性质进行了分析,把它们与试验得到的生物活性数据对照,通过研究发现,三唑基酰基硫脲类化合物的除草活性与分子的前线轨道(HOMO、LUMO)能级存在一定的关系.     

茶树中奎尼酸/莽草酸-羟肉桂酰基转移酶基因的克隆及功能研究

从茶树中分离到1个绿原酸生物合成相关基因,命名为Cs HCT。该基因编码1个430个氨基酸的多肽,推测分子质量约为48.6 ku。蛋白质序列比对表明,Cs HCT含有酰基转移酶的保守域HXXXD和DFGWG,与其他物种HCT的同源性在58%~82%。系统发育分析表明,Cs HCT与咖啡中的HCT同源性最高,连同其他植物HCT形成一个独立的组群。通过大肠杆菌异源表达,纯化获得了Cs HCT蛋白,并进行了催化活性研究。结果表明,重组的Cs HCT能有效催化奎尼酸和莽草酸与香豆酰辅酶A的转酰基反应,分别生成香豆酰奎尼酸和香豆酰莽草酸。Cs HCT不能催化奎尼酸和咖啡酰辅酶A生成绿原酸。     

酰基硫脲化合物的合成及其植物生测

将苯环替代为吡啶环引入到酰基硫脲结构中,从吡啶酸出发、经酰化、异硫氰酸酯化再与取代芳胺亲核加成反应,合成出28种酰基硫脲类化合物,化合物结构经元素分析、IR、1H NMR等确证,采用小麦胚芽鞘法、黄瓜子叶扩张法及黄瓜子叶生根法对目标化合物进行生理活性测试,结果显示,Ⅰ9、Ⅲ4化合物对小麦芽鞘有良好促进作用,浓度在10mg.L-1时,Ⅲ4化合物对小麦芽鞘促进作用超过同浓度吲哚乙酸。     

吡咯硫脲类衍生物的合成与生物活性研究

以N-叔丁氧羰基-2-（氨甲基）吡咯烷为原料,合成了吡咯取代的硫脲类化合物。产物结构经元素分析、1HNMR和13CNMR确证。初步生物活性测试结果表明,目标化合物对小麦赤霉菌、农霉菌均有不同程度的抑制作用;浓度为250 mg/L时,化合物3c对小麦赤霉菌抑制率为54.7%,化合物3e对农杆菌抑制率为66.3%。     

Effects of Exogenous Cinnamic Acids on the Growth and Physiological Characteristics of Cucumber Seedlings

In order to study the effects of exogenous cinnamic acids on plant growth, contents of photosynthetic pigment, root activities and ATPase activities of root membrane at cucumber seedling stage, the seedlings of Shandong Mici cucumber were tested. The results showed that seedlings growth, contents of photosynthetic pigment, root activities and ATPase activities of root membrane were inhibited by cinnamic acids. The growth and root activities of seedlings were significantly （P〈0.05） lower in the soil amended with 100 mg kg^-1 cinnamic acids compared to the control. The contents of chlorophyll a, chlorophyll a＋b and carotenoid of seedlings significantly （P〈0.05） decreased in the soil amended with 200 mg kg^-1 cinnamic acids, whereas ATPase activities exhibited a higher sensitivity and greatly decreased in the soil amended with 50 mg kg^-1 cinnamic acids. These results suggested that cinnamic acids could induce a stress condition, and the stress intensities increased with enhanced cinnamic acid concentration.     

苯并噻唑类农药生物活性研究进展

按照不同的结构进行分类,着重从化学结构、生物活性方面对苯并噻唑类农药进行综述,并对发展趋势和应用前景进行了展望。     

3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的合成及除草活性

[目的]研究3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物的除草活性。[方法]3-苄基脲嘧啶类化合物与溴化锂、硝酸铈铵在乙腈作溶剂条件下回流反应,尿嘧啶环上5位氢原子被溴原子取代。[结果]合成了5个3-苄基-5-溴脲嘧啶类化合物,所有目标化合物均通过1H NMR确证。[结论]该类化合物有一定的除草活性,其中化合物c浓度100 mg/L时对油菜根长生长抑制具有较好的效果。     

姜黄素衍生物的合成

[目的]对姜黄素进行结构修饰,为其开发提供理论依据。[方法]姜黄素与氯化乙酰在冰水浴下搅拌反应制得姜黄素乙酸酯衍生物产品。用硅胶层析的方法,分离改性合成产物。[结果]用数字熔点仪对分离组分进行了测定,发现所分离的产物为姜黄素乙酸酯衍生物产品。[结论]反应产物纯度、产率较高。     

2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑的合成及抑菌活性研究

为了扩展1,3,4-噻二唑类衍生物的抑菌谱,以芳香醛和氨基硫脲为原料,合成6个2-氨基-5-芳基-1,3,4-噻二唑类化合物,采用~1H NMR与~(13)C NMR对其结构进行表征,利用菌丝生长速率法测定目标化合物对5种供试植物病原真菌的离体抑菌活性。结果表明,6个化合物对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的抑菌活性均高于其他供试病原真菌。通过结构与活性相关性初步分析可知,此类化合物骨架中对氟苯基对抑菌活性的贡献优于其他取代基,对应化合物B4(2-氨基-5-对氟苯基-1,3,4-噻二唑)对小麦赤霉病菌和番茄灰霉病菌的EC_(50)值分别为23.17和20.22μg·mL~(-1)。     

酰基壳聚糖衍生物的合成·表征及pH敏感研究

[目的]以pH敏感的酰胺键为连接臂,制备两亲性壳聚糖衍生物。[方法]通过在壳聚糖2-NH2上引入疏水辛基和pH敏感的酰基,合成具有pH敏感性的两亲性壳聚糖接枝共聚物,并采用FTIR、1H-NMR和13C-NMR对其结构进行表征,使用紫外-可见分光光度计评价其pH敏感性。[结果]合成的4种两亲性酰基壳聚糖衍生物中,N-辛基-N＇-（3-羧基丙酰基）-壳聚糖（OCPC）和N-辛基-N＇-（3-羧基烯丙酰基）-壳聚糖（OCAC）在pH 4.5～7.4范围不具有pH敏感性;N-辛基-N＇-（邻羧基苯甲酰基）-壳聚糖聚合物（OCBC）和N-辛基-N＇-（2-羧基环己甲酰基）-壳聚糖（OCCC）在pH 5.0～6.0范围具有pH敏感性。[结论]合成的目的物OCCC有望作为新型pH敏感聚合物胶束材料增溶难溶性药物。     

甲壳素及其衍生物的抗氧化作用

综述了甲壳素及其衍生物的抗氧化机制及其在食品和防治自由基相关疾病方面的研究现状。     

4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶类化合物的合成及除草活性

对甲苯磺酰胺与2,4-二氯嘧啶在氢化钠作敷酸剂,N,N-二甲基乙酰胺作溶剂的条件下反应,合成了2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶再与甲醇钠反应,合成了2-甲氧基-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶。所合成的目标化合物均通过1H-NMR和元素分析确证。生物活性测试结果表明,4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶类化合物有一定的除草活性,2-氯-4-（4-甲基苯磺酰胺基）嘧啶浓度100μg/ml时对油菜根长生长具有较好的抑制效果。