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为了创制高效广谱的绿色杀虫剂,以(E)-4,5-二氢-6-甲基-4-(3-吡啶亚甲基氨基)-1,2,4-三嗪-3(2H)-酮(吡蚜酮)为先导,用带有不同电荷密度的五元、六元取代苯环或杂环取代其结构中的吡啶环部分,合成了10个全新的嘧啶酮类衍生物,特别对其中所包含的三嗪环和二氢喹唑啉酮合成部分进行了重点研究。所有目标化合物的结构均经过核磁共振氢谱、高分辨质谱及红外光谱的确认。初步杀虫活性测试结果表明,目标化合物对蚜虫Aphis craccivora未表现出明显的杀虫活性,初步暗示了先导化合物吡蚜酮结构中所含的吡啶环部分可能对其杀虫活性起了重要作用。 相似文献
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吡啶衍生物研究(X):2-仲丁氨基-5-(2-芳氧吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑的合成及除草活性 总被引:6,自引:0,他引:6
为了研究2-仲丁氨基-5-(2-氯吡啶-4-基)-1,3,4-噻二唑(BCPT)的结构-活性关系和开发活性更高的新型除草剂,以BCPT为先导化合物,依据活性亚结构连接法,在吡啶环2-位上引入二芳醚类除草剂的典型结构单元——芳醚,设计并合成了一系列新的芳氧吡啶噻二唑类化合物,其结构经元素分析和1H NMR确证。初步除草活性测定结果表明,在500 mg/L剂量下,所有化合物的除草活性(抑制率0~45%)远低于先导化合物(抑制率72%~87%),说明吡啶环2-位上的氯原子可能对维持该类化合物的除草活性是必需的。 相似文献
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2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物的合成和生物活性 总被引:11,自引:3,他引:11
为寻找新型结构的农药先导化合物,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代苯甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮苯甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证。生物活性试验结果表明,部分化合物具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙( Ⅲj )在500 mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上。 相似文献
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为了开发新的杀虫化合物,以氯虫苯甲酰胺为先导,2-甲基-3-氨基苯甲酸为起始原料,经过卤化生成5-氯-3-甲基-2-氨基苯甲酸;再与3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-甲酸进行缩合反应,生成6-氯-2-(3-溴-1-(3-氯吡啶-2-吡啶基)-1H-吡唑-5-基)-8-甲基-4H-3,1-苯并噁嗪-4-酮;最后引入苯丙氨酸片段并经环化反应,分别合成了两个系列共计23 个新化合物( 4 和 5 ),其中化合物 4 为含苯丙氨酸的氯虫苯甲酰胺类似物,化合物 5 为由化合物4环化生成的含1H-茚-1-酮片段的氯虫苯甲酰胺类似物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NMR)、碳谱(13C NMR)和高分辨质谱(HRMS)的表征及确证。初步室内杀虫活性测试结果表明,多数目标化合物对黏虫Mythinma separata具有较高的杀虫活性,其中14个化合物在100 mg/L下对黏虫Mythinma separata的致死率为100%,化合物 5k ( 1H-茚-1-酮片段中取代基为羟基 ) 在4和0.8 mg/L下的致死率分别为90%和70%,其LC50值为0.55 mg/L。分子对接结果表明,化合物 5k 与氯虫苯甲酰胺一样,也是作用于鱼尼汀受体(RyR),但与靶标结合的氨基酸残基不同,这种差异可能对黏虫的抗药性治理研究有益。 相似文献
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为寻找高活性的新农药化合物,通过2-取代氨基-1-对氯苯乙酮-1-肟与卤代烃反应,设计并合成了35个对氯苯乙酮肟醚衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性,其中 C9、C12 在500 mg/L时对蚜虫Aphis craccivaora的致死率达到100%; C10、C12、C15和C23 在1 000 mg/L时对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus的致死率达到100%; C29、C30和C31 在500 mg/L时对黄瓜白粉病菌Sphaerotheca fuligineas的抑制率达到95%以上; C29、C30、C33和C35 在100 mg/L时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率达到90%以上。 相似文献
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为了寻找具有较高杀虫活性的特胺酸化合物,以天然活性产物细交链孢菌酮酸(TeA)作为先导化合物,利用酰基化米氏酸作为酰基化试剂,设计、合成了26个3-位不同酰基取代和5-位不同取代的含特胺酸骨架衍生物 4a~4s、5a~5g、7a 和 8a ,其中14个化合物未见文献报道,所有目标化合物的结构均经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证。初步杀虫活性测定结果表明,在100 μg/mL下处理72 h内,所有目标化合物对麦长管蚜Macrosiphum avenae (Fabricius)均表现出良好的杀虫活性,并具有内吸性,其中化合物 5d 和 7a 48 h致死率为100%,高于对照药剂螺虫乙酯,具有作为先导化合物进一步研究的价值。对处理后的小麦植株进行残留量测定,结果表明目标化合物 4e、5c、7a 和 8a 能被植株较好的吸收 。 该研究结果可为进一步研究具有特胺酸骨架化合物的构效关系提供参考。 相似文献
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以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮制得中间体α-甲硫基环十二酮肟后,经烷基(芳基)化反应合成了10个α-甲硫基环十二酮肟醚,其结构经元素分析、1H NMR、13C NMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对立枯丝核菌Rhizoctonia solani、褐孢霉菌Fulvia fulva(cooke)cifer 、灰霉病菌Botrytis cinerea等病原菌具有较好的杀菌活性,其中 F3和 F8 对立枯丝核菌的EC50值为11.22和13.38 μg/mL, 对褐孢霉菌的EC50值为37.12和48.41 μg/mL, F9 对灰霉病菌的EC50值为17.96 μg/mL。 相似文献
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异噁唑是具有较好活性的五元杂环,本文设计并合成了15个5-甲基异噁唑-4-甲酸肟酯类新化合物,利用核磁氢谱、核磁碳谱和高分辨质谱对其结构进行确证,并测试了其对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea、水稻纹枯病菌Rhizoctonia solani、苹果树腐烂病菌Valsa mali和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis的离体抑菌活性。结果表明,在50μg/mL下,目标化合物对供试病原菌均有一定的抑菌活性,其中化合物5g对番茄灰霉病菌的抑制活性优于先导化合物L1和肟菌酯,EC50值为1.95μg/mL。 相似文献
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为了开发潜在的氨基葡萄糖-6-磷酸合成酶(GlmS)抑制剂和杀菌剂,设计并合成了30个齐墩果酸肟醚类化合物,其中29个为新化合物,其结构均经1H NMR、13C NMR和高分辨质谱确证。采用Elson-Morgan法和菌丝生长速率法,分别测定了目标化合物对GlmS的抑制活性和杀菌活性。结果表明:在0.35 mmol/L下,大部分目标化合物对GlmS表现出一定的抑制活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、C-04和C-05对GlmS的抑制率在30%左右;部分化合物在50 μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum(Lib.)de Bary、番茄灰霉病菌Botrytis cinerea Pers. 和稻瘟病菌Pyricularia oryzae Cav. 具有较好的杀菌活性,其中,化合物A-01、A-02、A-04、A-05和B-02对油菜菌核病菌的抑制率在88%左右,具有进一步研究的价值。 相似文献
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张兴甲 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 魏志敏 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 王宇佳 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 杨龙港 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 袁含笑 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 冯俊涛 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 高艳清 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 雷鹏 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 马志卿 陕西省生物农药工程技术研究中心 陕西 杨凌 《农药学学报》2022,24(1):59-65
为发现具有高抑菌活性的先导化合物,结合本课题组前期研究,设计并合成了18个新型3-二氟甲基-1-甲基吡唑-4-羧酸肟酯衍生物,其结构均经核磁共振氢谱、碳谱及高分辨质谱分析确证,化合物 9g 的单晶衍射结果证明肟酯的构型为E式。离体生物活性测定结果表明,目标化合物在50 μg/mL下对番茄灰霉病菌 Botrytis cinerea、苹果树腐烂病菌Valsa mali 和小麦全蚀病菌Gaeumannomyces graminis均表现出一定的抑制活性,其中化合物 9d 对苹果树腐烂病菌、 9r 对小麦全蚀病菌的EC50值分别为0.89 μg/mL和3.34 μg/mL,表现出比先导化合物 L1 (E-2-氯-6-氟苯甲醛-O-(1-甲基-3-苯基-1H-吡唑-5-羰基)肟) 和肟菌酯更优或相似的抑菌活性。 相似文献
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