硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

健康断奶仔猪 5头 ,分别进行单剂量肌注 (2 5和 5 0mg/kgb .w .)和静注 (2 5mg/kgb .w .)给药 ,并用微生物学方法对硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度进行了研究。以 3P97程序处理血药浓度—时间数据 ,结果表明 ,以 2 5和 5 0mg/kgb .w .的剂量肌注给药时 ,其血清中药物的峰浓度 (Cmax)分别为 3 73± 0 2 8μg/ml和 6 40± 0 1 8μg/ml,达峰时间分别为 32 2 2± 1 51min和 34 1 8± 1 76min ,消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 55 99± 1 3 65min和 2 64 0 8± 2 8 57min ;以 2 5mg/kgb .w .的剂量静注给药时 ,其消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 51 2 8± 1 2 53min。静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型。肌注 2 5和 5 0mg/kgb .w .剂量的注射液时 ,其平均绝对生物利用度分别为 98 30 %和 88 54 %。     

阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度研究

研究阿莫西林可溶性粉在猪体内的药代动力学特征，并评价其与市售注射用阿莫西林钠的生物等效性。采用高效液相色谱法（HPLC）测定血浆中阿莫西林浓度，通过Data Analysis System（DAS 3.0）计算药动学参数，采用非房室模型分析方法对药代动力学参数进行评价，猪经内服给药后，药物平均滞留时间MRT(0-t)为3.12±0.41h，平均达峰时间Tmax为1.63±0.35h，平均达峰浓度Cmax为4101.35±631.55μg/L，平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为13540.33±3445.51μg/L×h，消除速率常数λz为0.36±0.14/h，半衰期t1/2z为2.48±1.73h。 猪经静脉注射给药后，平均滞留时间MRT(0-t)为1.54±0.35h，平均药-时曲线下面积AUC(0-t)为8522.56±1430.51μg/L×h，消除速率常数λz为0.23±0.12/h，半衰期t1/2z为3.84±2.03h。 结果表明：受试制剂阿莫西林可溶性粉经内服给药后，具有较快的吸收速度，吸收进血液后在体内的停留时间较短，代谢较快，平均达峰时间短，药物消除速度较快，平均绝对生物利用度为79.44%，为临床制定合理用药方案提供科学依据。     

头孢噻呋钠在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

用微生物杯蝶法测定血清药物浓度,6头实验猪按5 mg/kg单剂量静注、肌注头孢噻呋钠(Ceftiofur Sodium),对其药代动力学和生物利用度进行了研究.试验菌为蜡样芽孢杆菌1.1687,结果平均回收率为96.52%,血清最低检测浓度为0.15 μg/ml,日内日间变异系数为2.5%～4.9%,血清浓度在0.3～0.8 μg/ml范围内呈良好线性关系(r=0.9884).药时数据经Mcpkp药代动力学计算机程序处理,猪静注、肌注头孢噻呋钠体内药物运转都符合二室开放模型,其中静注的药代动力学参数为T1/2α=2.22 h,T1/2β=14.64 h, K12=0.09/h, K21=0.078/h, Kel=0.20/h, V1=0.34 l/kg, VB =1.38 l/kg, CLB=0.07 l/kg/h,AUC=76.56 mg/l*h; 肌注药代动力学参数为Tmax=0.69 h,Cmax=12.09 μg/ml,T1/2ka=0.19 h,T1/2β=15.18 h,Kel=0.23/h,K12=0.14/h,K21=0.08/h;生物利用度为AUCi.m/AUCi.v=87.97%.     

美洛昔康片剂在比格犬内的药代动力学及生物利用度研究

本研究以0.1 mg/kg体重的剂量研究美洛昔康片在比格犬中的药代动力学和生物利用度。HPLC分析血浆中的药物浓度,WinNonlin 6.4非房室模型计算药动学参数。比格犬内服美洛昔康片后测得0~48 h美洛昔康的T1/2、Cmax、Tmax和AUC0-t分别为14.55 ± 2.18 h、296.16 ± 74.15 ng·mL-1、6.0 ± 0.00 h和6356.79 ± 1089.78 ng·h·mL-1;比格犬静脉注射美洛昔康溶液后,测得0~48 h美洛昔康的T1/2和AUC0-t分别为11.54 ± 4.18 h和5510.68 ± 1075.29 ng·h·mL-1。内服美洛昔康片剂的绝对生物利用度为115.35%。美洛昔康片在比格犬体内消除速率较慢,消除半衰期较长,在体内滞留时间较长,绝对生物利用度高,药物在体内作用时间较长等药动学特征。     

国产克洛素隆在绵羊体内的药代动力学和生物利用度研究

应用 YWG-C1 8色谱柱 ( 2 5 0 mm× 4.6mm,5 μm) ,Waters TM486型可调波长紫外检测器 ,检测波长 2 65 nm;0 .0 1 M磷酸钾 ( p H=7.0 )∶乙腈 ( 3∶ 1 )为流动相 ;含量测定采用标准曲线法 ,建立了反相 HPLC法检测绵羊血浆中克洛素隆含量的方法。同时对绵羊以 7mg/ kg单剂量经静脉注射、口服 2种途径给药的药代动力学及生物利用度进行了研究。血药浓度在 0 .0 0 5～ 2 .0 μg/ ml及 2 .0～ 5 0 .0 μg/ ml范围呈良好线形关系 ( R=0 .9941、0 .9970 ) ,平均回收率 93 .2 %,血药最低检测限 0 .0 0 5 μg/ ml,日内日间变异系数分别小于 1 0 %、1 1 %。2种途径给药后血药浓度结果经 MCPKP药代动力学统计软件处理 ,体内药物运转分别符合三室开放模型和一室开放模型。结果表明 ,绵羊静注克洛素隆后体内药物分布广泛 ,口服后吸收较好 ,但消除较静注缓慢。     

肌肉注射硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

对6头健康猪单剂量静脉注射、肌肉注射国产硫酸安普霉素,研究其在猪体内的药代动力学和生物利用度.用微生物法测定血清药物浓度,结果平均回收率为99.03%,血清最低检测浓度为0.05μg/ml,日内日间变异系数为2.2%～5.1%,且血清浓度在0.05～3μg/ml范围呈良好线性关系(r＝0.9965).对猪静注、肌注硫酸安普霉素20mg/kg后,经MCPKP药代动力学计算机程序处理,体内药物运转符合开放型二室模型,肌肉注射0.856h后达峰药浓度Cmax为36.09±1.22μg/ml;t1/2分别为1.58±0.67h、1.06±0.11h,CLB分别为0.15L/kg/h、0.17 L/kg/h,V1分别为0.71L/kg、0.1L/kg,绝对生物利用度为AUC i.m/AUC i.v＝88.47%±3.32%,上述药代动力学数据为动物临床用药提供有价值的理论依据.     

口服硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

对 5头健康猪口服和静脉注射国产硫酸安普霉素 ,研究其在猪体内的药代动力学和生物利用度。用微生物法测定血清药物浓度 ,结果平均回收率为 99.0 3%,血清最低检测浓度为 0 .0 5 μg/ ml,日内日间变异系数为 2 .2 %～ 5 .0 %,且血清浓度在0 .0 5～ 3μg/ m l范围呈良好线性关系 (r=0 .996 5 )。以 2 0 mg/ kg口服和以 2 0 mg/ kg静脉注射硫酸安普霉素后 ,经 Mcpkp药代动力学计算机程序处理 ,体内药物运转分别符合开放型一室和二室模型 ,生物半衰期 t1 / 2 分别为 (7.36± 1 .5 2 ) h和 (3.1 7± 0 .75 )h;CLB分别为 4 .82 L / kg· h和 0 .1 6 L / kg· h;AUC值分别为 4 .1 4和 1 30 .6 2。口服 :Cmax为 (0 .2 4± 0 .0 3)μg/ ml;Tp为 (5 .1 2±0 .6 1 ) h;T1 / 2 K为 (7.36± 1 .5 2 ) ;生物利用度 (AUCp.0 / AUCi.v)为 (3.1 92 8± 0 .70 4 4 ) %。上述药代动力学数据为动物临床用药提供有价值的理论依据     

土霉素在斑节对虾体内药代动力学和生物利用度

在自然海水（盐度33）．水温为（28．0±1．0）℃养殖条件下,采用反相高效液相色谱法（RP—HPLC）,研究口灌（100mg／kg）和围心腔注射（20mg／kg）2种给药途径下,土霉素在斑节对虾（Penaeus7YlOylodoYl）体内的药代动力学和生物利用度。围心腔注射和口灌给药下,血药药时曲线均适合采用二室模型拟合。围心腔注射下血药达峰浓度（Cmax）、药时曲线下面积（AUC0-1）、消除半衰期（t,m）分别为（80．71±13．12）mg／L 378．25nag·h·L-1、17．398h;口灌给药下的相应值分别为（21．98±3．32）mg／I。324．52nag·h·L-1、23．372h,土霉素在斑节对虾体内的生物利用度（F）为17．16％。口灌土霉素后,肝胰腺Cmax为（138．655±21．375）μg／g,是血药的6．3倍、肌肉峰浓度的130．2倍,药物在肝胰腺中含量最高;然而。肌肉和肝胰腺中土霉素消除较快,消除半衰期（t1/2x）分别为28．18h和19．311 h。根据我国水产品中药物残留限量规定,水产品中土霉素的最高残留限量（NY5070—2002）为0．1mg／kg,结合本试验研究结果,斑节对虾使用土霉素后的休药期为5d,肌肉可食组织即符合无公害食品标准要求。     

富铁酵母药物代谢动力学和生物利用度研究

本实验选用8只健康家兔进行口服富铁酵母和硫酸亚铁的药物代谢动力学研究.试验采用双吡啶比色法测定血清铁浓度,药时数据经Mcpkp程序处理.家兔口服富铁酵母和硫酸亚铁的药时数据分别适合一室和二室开放模型,主要药代动力学参数(平均值),富铁酵母为Tmax=2.73 h,Cmax=1.60μg/ml,Ka=0.67 h-1,T1/2Ka=1.08 h,T/2aα=1.82 h,Kel=0.28 h-1,T/2Rβ=9.73 h;硫酸亚铁为Tmax=2.62 h,Cmax=1.41μg/ml,T1/2Ka =0.94h,Kel=0.24 h-1,T1/2K=3.05h.口服高铁酵母的生物利用度F(AUC富铁酵母/AUC硫酸亚铁)%=122%,高于硫酸亚铁,为其1.22倍,显示家兔口服富铁酵母要比硫酸亚铁好.     

利用富锌酵母添加剂生产高锌蛋的研究

在研究高锌蛋的生产中发现在饲料添加无机锌或甘草锌,对鸡有一定毒性,且蛋中锌含量不高,生产一种添加剂,能使直接吸收的经生物转化的锌.为此,我们开展了酵母同化无机锌的研究,成功培养出富锌酵母,并制成富锦酵母添加剂,再通过对比实验来证实其可用性.     

儿茶素在家兔体内的药物动力学及生物利用度研究

对家兔单剂量静注和灌服儿茶素 (Catechin) 2 5mg/kg体重各 5只。用高效液相色谱法测定其血药浓度。房室模型分析表明静注给药后的药时数据符合无吸收二室开放模型 ,主要动力学参数为 :t1 / 2α=( 0 .1 5± 0 .0 1 )h ,t1 / 2 β=( 0 .5 8± 0 .0 2 )h ,Vc=( 1 .41± 0 .0 8)L ,Vβ=( 2 .97±0 .1 1 )L ,ClB=( 3.5 3± 0 .1 0 )L/h ,AUC =( 1 6.95± 1 .5 2 )mg/(L·h)。灌服儿茶素的药时数据符合一级吸收一室开放模型 ,主要药物动力学参数为 :t1 / 2Ka=( 0 .39± 0 .0 6)h ,t1 / 2Ke=( 0 .79±0 .1 1 )h ,tmax=( 0 .78± 0 .1 1 )h ,Cmax=( 3.35± 0 .1 6)mg/L ,AUC =( 7.45± 0 .94)mg/(L·h) ,F =( 4 4.1 8± 3.5 9) %。儿茶素在健康家兔体内的药动学特征是 :吸收迅速 ,达峰时间短 ,消除快 ,半衰期短 ,表观分布容积较大 ,口服摄入吸收不完全     

莱克多巴胺在兔体内的药物动力学及生物利用度研究

为了研究莱克多巴胺静脉注射和灌胃在兔体内的药动学特征和生物利用度,静脉注射和灌胃的给药剂量分别为10和20 mg·kg~(-1)。兔静脉注射莱克多巴胺溶液的药-时数据符合无吸收两室模型,主要药动学参数分别为T_(1/2α)为0.56±0.084 h、T_(1/2β)为7.20±0.59 h、AUC为8.04±2.32 h·μg·m L~(-1)。兔灌胃莱克多巴胺溶液的药-时数据符合一级吸收两室模型,主要药动学参数分别为TK01为0.72±0.07 h、T1/2α为0.72±0.11 h、T_(1/2β)为26.43±2.73 h、T_(max)为1.13±0.09 h、Cmax为1.29±0.08μg·mL~(-1)、AUC为3.98±0.43 h·μg·mL~(-1)。灌服莱克多巴胺溶液的绝对生物利用度F为24%。莱克多巴胺在兔体内的药动学特征是吸收迅速,分布广泛,消除缓慢,生物利用度低。     

高锌日粮对奶牛产乳性能及血锌含量的影响

选择经产期和产奶量相近的健康中国荷斯坦奶牛50头,完全随机分成5组,每组10头,分别饲喂基础日粮及添加150mg/kg和300mg/kg的有机锌和无机锌日粮。结果表明:1)添加150mg/kg和300mg/kg的锌对牛奶中乳脂率、乳蛋白、乳糖和非脂固形物(SNF)含量无显著影响(P>0.05);2)无机锌对产奶量无显著影响(P>0.05),而添加有机锌则可显著提高奶牛产奶量(P<0.05);3)高锌可极显著(P<0.01)提高血锌和乳锌含量,而且血锌与乳锌之间存在线性相关(r=0.627,n=50)。     

头孢维星在犬体内的药动学及生物利用度研究

建立了一种头孢维星在犬血浆中的高效液相色谱检测法,并研究了头孢维星在犬体内的药动学特征及生物利用度。选用健康家犬12只,按单剂量(8 mg/kg b.w.)分别静脉注射或皮下注射头孢维星,利用建立的方法对头孢维星在犬血浆中的浓度进行测定,采用Win Nonlin5.2.1程序的非房室模型处理药时数据。结果显示,静脉注射组的主要药动学参数为t1/2β=129.15±35.79 h;MRT=152.56±44.95 h;λz=0.0059±0.0023 h-1;Cl=1.24±0.56 m L/(h·kg);AUC=6942.88±2462.48μg獉h/m L;V=170.20±28.09 m L/kg。皮下注射组的主要药动学参数为t1/2β=136.94±20.96 h;MRT=167.77±28.15 h;Tmax=0.83±0.26 h;Cmax=59.51±7.99μg/m L;λz=0.0052±0.0009 h-1;Cl=1.05±0.21 m L/(h·kg);AUC=7332.58±1118.30μg·h/m L;V=203.81±30.09 m L/kg;F=105.61%。结果表明,头孢维星在家犬体内表现出吸收迅速、消除缓慢、表观分布容积大、生物利用度高等药动学特点。     

盐酸沙拉沙星(sarafloxacin)在鸡体内的药动学和生物利用度

2组健康艾维因肉鸡各 8只 ,体重 (1.6 6± 0 .11) kg,研究了对其单剂量 (10 mg/kg,以沙拉沙星碱计 )静注和口服盐酸沙拉沙星后的药动学及其生物利用度 ,用高效液相色谱法测定血清中沙拉沙星的浓度。结果表明 :静注盐酸沙拉沙星溶液后 ,血清药物浓度经时过程符合无吸收因素二室模型 ,其消除半衰期 (t1 / 2β)、总体清除率 (CLB)、表观分布容积 (Vd)和药时曲线下面积 (AU C)分别为 (2 .6 78± 0 .5 0 6 ) h、(1.339± 0 .35 1) L/kg· h、(5 .15 9± 1.5 5 4) L/kg和(7.85 3± 1.731) mg/L· h;口服盐酸沙拉沙星片后 ,药时数据呈有吸收因素一室模型 ,其吸收和消除半衰期 (t1 / 2 ka,t1 / 2 ke)、血清峰浓度 (Cmax)、达峰时间 (Tmax)和药时曲线下面积 (AUC)分别为 (0 .2 87± 0 .117) h、(5 .381± 1.44 6 ) h、(0 .478± 0 .196 ) mg/L、(1.2 2 9± 0 .439) h和 (4 .0 6 0± 1.178) m g/L· h,生物利用度为 (5 1.70± 15 .0 0 ) %。     

麻保沙星(marbofloxacin)在鸡体内的生物利用度及药物动力学

选用 36只 5 1～ 6 0日龄健康岭南黄鸡 ,随机均分为 3组 ,对静注、肌注及内服麻保沙星 (2 .5 mg/ kg)的生物利用度和药物动力学进行了研究。用三氯甲烷提取血浆中的药物 ,反相高效液相色谱法测定血浆中麻保沙星的浓度 ,MCPKP计算机程序处理所得到的血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据适合三室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2π(0 .19± 0 .0 3) h;t1 /2α(2 .0 7± 0 .2 7) h;t1 /2β(6 .5 2± 0 .6 9) h;V1 (0 .48± 0 .0 3) L / kg;Vd(area) (2 .0 6± 0 .39)L/ kg;Vd(ss) (1.0 5± 0 .0 6 ) L/ kg;Cl B(0 .19± 0 .0 2 ) L/ (kg· h) ;AUC(13.95± 1.0 7) mg· kg- 1 · h。肌注给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .5 4± 0 .0 5 ) h;t1 /2α(2 .33± 0 .2 0 ) h;t1 /2β(6 .2 7± 0 .46 )h;tmax(1.5 7± 0 .0 9) h;Cmax(1.88± 0 .0 5 ) m g/ L ;AUC(13.18± 0 .6 7) mg· kg- 1 · h;F(94.45± 4.80 ) %。内服给药的药时数据适合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数分别为 :t1 /2 Ka(0 .42± 0 .0 6 ) h;t1 /2α(2 .31± 0 .2 5 ) h;t1 /2β(6 .48±0 .6 6 ) h;tmax(1.35± 0 .12 ) h;Cmax(1.83± 0 .18) mg/ L;AUC(13.5 5± 0 .6 7) mg· k     

5种伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学研究

试验旨在研究5种不同处方的伊维菌素注射液在家兔体内的比较药动学特征。50只健康家兔随机分为5组,通过单次给药剂量(5 mg/kg体重)皮下注射伊维菌素注射液,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度—时间数据。家兔皮下注射伊维菌素注射液属于一级吸收一室开放模型。自制伊维菌素注射液的:T_1/2(Ka)(8.10±3.68) h、T_1/2(Ke)(36.34±14.63) h、T_max (22.38±8.63) h、 C_max (354.01±57.75) ng/mL、 AUC (25843±3029) ng/(mL·h)。经SPSS统计学分析软件分析显示自制伊维菌素注射液的T_1/2(Ka)、T_1/2(Ke) 无显著性差异,但C_max 分析显示与C、D存在显著性差异(P<0.05),与A、B无显著性差异(P>0.05),但明显高于A、B的C_max。AUC平均值明显高于其余4种,说明自制伊维菌素注射液在家兔体内具有吸收好,消除快,生物利用度高等优点,临床可安全使用,具有更好的抗寄生虫作用。     

恩诺沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学研究

选用２１头健康杂种猪，随机分为３组，对静注、肌注及内服恩诺沙星（２．５ｍｇ／ｋｇ）的生物利用度和药物动力学进行了研究。用乙腈提取血浆中的药物，反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星的浓度。所得血药浓药－时间数据用ＭＣＰＫＰ计算机程序处理。静注给药的药时数据适合二室开放模型，主要药物动力学参数：ｔ１／２ａ０．４８±０．２４ｈ；ｔ１／２ａ３．４５±０．８５ｈ；ｔ１／２Ｋ１０２．０