新一代驱虫抗生素--莫西菌素

本文综述了莫西菌素的理化特性、作用机制、药效学、药动学、制剂、毒性、残留及耐药性等，并与伊维菌素进行了对比。     

驱虫抗生素莫西菌素的研究应用进展

莫西菌素(Moxidectin)一种目前广泛用于兽医临床的广谱、高效、新型大环内酯类驱虫抗生素，是美贝霉素(Mibemycin)家族中的一员。由于其独特的理化性质，在国外，莫西菌素已被广泛应用于治疗奶牛、猪等动物体内外寄生虫病，有取代伊维菌素的趋势。文章介绍了莫西菌素的理化性质、常用剂型，综述了药动学、药效学、耐药性、毒理学研究进展，为临床应用提供参考。     

莫西菌素在畜牧业中的应用研究进展

莫西菌素（moxidectin,MOX）是由链霉菌发酵产生的奈马菌素经衍生化得到,具有良好的驱虫活性且对哺乳动物安全,主要应用于畜牧业。莫西菌素相较于其他阿维菌素类药物具有更好的脂溶性和水溶性,在动物体内脂肪组织中分布最高。莫西菌素通过与γ-氨基丁酸（GABA）结合,使Cl^-大量内流造成神经膜电位超极化,导致虫体麻痹死亡。给药途径和动物生理状况的不同会影响其峰血浆浓度和药物半衰期。莫西菌素在牛、羊、犬等动物体内具有很好的驱虫活性,其应用范围从哺乳动物逐渐扩展到鸟类,防治对象从线虫逐渐扩展到螨虫和部分病原菌,研究方向也从驱虫活性延伸至治疗人类疾病。随着莫西菌素应用范围的扩大和时间的延长,耐药性开始出现,可以采用莫西菌素和其他药剂混合等方式降低耐药性的产生速度。探究其更广泛的作用,需要不同研究领域研究人员的共同努力。     

新型莫西菌素浇泼剂对羊蜱蝇和消化道线虫驱虫药效评价

试验旨在通过新型莫西菌素（moxidectin,MOX）浇泼剂对羊的驱虫试验,评价MOX浇泼剂对羊蜱蝇和消化道线虫的临床药效。将150只阿勒泰羊经产母羊随机分为6组,每组25只,分别为不用药对照组、螨净药浴组、MOX注射组和MOX低（0.05 mL/（kg·BW））、中（0.1 mL/（kg·BW））和高（0.2 mL/（kg·BW））剂量浇泼组,试验期为1周。试验第1天按前述分组中方法和剂量驱虫1次。观察受试动物临床表现,测定给药前1天和给药后第7天体温、脉搏和呼吸（TPR）,血液生理、生化和尿常规指标;测定羊蜱蝇减虫率、治愈率。采取粪样测定消化道线虫每克粪中虫卵个数（EPG）减少率及转阴率。结果显示,与不用药对照组相比,给药后第7天各驱虫组TPR、血液生理、生化及尿常规指标均无显著差异（P>0.05）。螨净药浴组羊蜱蝇减虫率为43.7%,而MOX注射组及MOX低、中、高剂量浇泼组均为100%。螨净药浴组治愈率为13.0%,而MOX注射组及MOX低、中、高剂量浇泼组均为100%;与不用药对照组相比,螨净药浴组消化道线虫卵减少率为0,而MOX注射组及MOX低、中、高剂量浇泼组分别为91.6%、93.1%、94.9%和97.8%。螨净药浴组虫卵转阴率为0,而MOX注射组及MOX低、中、高剂量浇泼组分别为77.0%、69.2%、69.2%和84.6%。本试验结果表明,新型MOX浇泼剂对体外寄生虫和消化道线虫均有显著疗效,且优于螨净药浴,与MOX注射剂等效。实践应用中最适MOX浇泼剂量推荐为0.05 mL/（kg·BW）（即0.25 mg/（kg·BW））。     

莫西菌素防治动物寄生虫病的研究进展

莫西菌素是一种广谱、高效、安全的新型大环内酯类抗生素,具有驱虫效果的药物,是美贝霉素家族中的一员,对体内寄生虫（线虫）和体外寄生虫（螨、蠓、蜱）均有驱杀作用。莫西菌素具有的药效分布速率快、达峰面积广、不易产生耐药性等方面优于其他大环内酯类药物。文章对莫西菌素的理化特性、作用机理、剂型与应用、安全性和耐药性进行了综述,并对其应用前景进行了展望,以期为莫西菌素在动物医学中的应用提供参考。     

莫西菌素的研究进展

从20世纪40年代以来,每5年就有一种新的抗寄生虫药开发上市,每种新药的药效提高近50％。因此,使用剂量从Phemothiazine(1940s)的60mg/kg到Oxfendazole(1970s)的5mg/kg。但是,阿维菌素类药物的发现(Burg et al,1979),使抗寄生虫药的药效比同时代的药提高了25倍,使用剂量从     

莫西菌素浇泼驱虫剂对靶动物绵羊的安全性评价

为了客观评价莫西菌素(MXD)浇泼剂对靶动物羊的临床应用安全性,本试验将40只体重为(25.0±2.7)kg的断奶羔羊随机分为4个组,分别为不给药对照组(CTR组)、1倍剂量浇泼给药组[0.5 mg/(kg·bw),1×组]、3倍剂量浇泼给药组[1.5 mg/(kg·bw),3×组]和5倍剂量浇泼给药组[2.5 mg/(kg·bw),5×组]。给药第1天(1 d)按前述分组方法和剂量对各组羊只沿背中线浇泼给药,连续给药3 d,试验观察期为7 d,观察各组羊只临床表现和体重变化;测定给药前1天(0 d)和给药后第7天(7 d)各组羊只体温、脉搏和呼吸(TPR)、血液生理生化和尿常规指标;测量7 d时各组羊只脏器系数并采取组织样品制备石蜡切片观察组织病理学变化,综合评价MXD浇泼剂临床用药安全性。结果显示：与CTR组相比,各浇泼给药组羊只临床表现均正常,体重和TPR指标均无显著差异(P>0.05);3×组的血糖(GLU)和5×组的红细胞容积(MCV)、肌酐(CREA)均存在极显著差异(P<0.01),但均在正常参考值内,其他指标均无显著差异(P>0.05);各浇泼给药组尿...     

1%莫西菌素微乳制剂的绵羊安全性试验

试验旨在研究1%莫西菌素微乳制剂对于靶向动物绵羊的安全性。选择60只绵羊,随机分为5组,每组4个重复,每个重复3只绵羊。分别为对照组、推荐剂量组、3倍剂量组、5倍剂量组、10倍剂量组,按0、0.2、0.6、1.0、2.0 mg/kg颈部皮下注射1%莫西菌素微乳制剂,给药两次后采集全血及肝素抗凝血测定血液生理指标、血清生化指标,采集尿液测定尿液理化指标。试验期7 d。结果显示,各组绵羊生长性能和血液生理指标、血清生化指标以及尿液理化指标差异均不显著（P>0.05）。研究表明,1%莫西菌素微乳制剂对绵羊安全。     

莫西菌素在养殖业中的应用与研究

正莫西菌素(Moxidectin)是一种新型抗寄生虫药,是由链霉菌发酵产生、半合成、成分单一的大环内酯类药物,是奈马菌素(Nemadectin)的衍生物,分子式为C37H53NO8,分子量为639.83,属于第3代阿维菌素类药物。莫西菌素与其他大环内酯类药的不同之处在于它是单一成分,有着更高的驱虫活性、长效和安全等特性。1理化性质及作用机理莫西菌素与其他同类药相比,有更高的脂溶性,水溶性也高于伊维菌素。因此,莫西菌素能与多种赋型剂组合制成各类制剂,有着不同的给药方式和药代动力学特性,安全性也比伊维菌素好。     

伊维菌素驱虫方法

伊维菌素驱虫方法安徽农业技术师范学院王明根伊维菌素（Ｉｖｅｃｍｅｃｔｉｎ，ＩＶＭ）是大分子量的大环内酯结构化合物，是一种新的抗寄生虫药。它能干扰线虫神经递质──丙氨基丁酸（ＧＡＢＡ）系统的功能，阻断线虫中间神经原与运动神经原的介质传递。对节肢动物是阻...     

抗微生物药物PK-PD研究在优化兽药给药方案中的应用

PK-PD模型可用于优化兽药给药方案,制订合理的给药间隔和剂量,在减少细菌耐药性方面有重要意义.本文综述了β-内酰胺类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、大环内酯类等抗微生物药物的PK-PD研究现状,以期为兽药厂家在药物开发、设计合理的剂型与给药方案方面提供依据.     

头孢喹诺的最新研究进展

作者综述了畜禽专用的第4代头孢菌素类抗生素—头孢喹诺的抗菌活性、药效学、药动学、临床应用和毒性及残留等方面的特性和研究概况。以促进其在我国的研制、开发与推广,从而更有效地使用该药。     

兽用抗寄生虫药莫奈太尔的研究进展

概述了一种新型氨基乙腈衍生物类驱虫药莫奈太尔的理化性质、作用机制、药代动力学、药效学等特点,以期为该药在兽医临床应用提供参考。     

二氟沙星的研究概况

从结构、制剂、毒理学、药代动力学、药效学、残留与耐药性等方面综述了二氟沙星的研究概况.二氟沙星是畜禽专用的氟喹诺酮类药物,具有良好的理化性能,已开发出注射液和口服液,具有氟喹诺酮类药物类似的毒理学结果,对幼年动物的骨骼有严重影响;口服吸收迅速,组织分布广;对畜禽细菌性疾病和支原体病均有良好的疗效.     

兽用头孢菌素类抗生素研究进展

头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强等特点,在人类医学领域应用十分广泛。在兽医临床中,由于药物种类较少及不规范使用而易使细菌产生交叉耐药性,头孢菌素的应用受到一定程度的限制。文章围绕兽用头孢菌素的发展历程、作用机制、药物代谢动力学与安全性等方面,总结了畜禽专用头孢菌素主要种类、抗菌活性及其在动物体内的药动学参数,比较了兽用头孢菌素的抗菌活性,以及其对敏感菌感染疾病的治疗效果。同时概述了头孢菌素类抗生素耐药性产生机制与耐药现状,并分析比较了各国在此类药物耐药性控制中采取的举措。通过对兽用头孢菌素类抗生素的发展及临床应用进行综述,有利于促进头孢菌素在兽医临床中的科学规范使用。     

动物专用大环内酯类新药——泰拉霉素

泰拉霉素是动物专用的新型大环内酯类抗生素,国内已批准用于猪呼吸系统疾病的防治。泰拉霉素的药动学特性优良,吸收快,达峰时间短,生物利用度高,在肺中可达到很高的组织浓度,消除半衰期长,药效持久。单次肌注或皮下给药即能提供全程的治疗,在兽医临床具有广阔的应用前景。本文综述了泰拉霉素的理化性质、作用机理、抗菌活性、药动学、药效学、不良反应及残留,为该药在兽医临床的应用提供参考资料。     

Reduced efficacy of moxidectin and abamectin in young red deer (Cervus elaphus) after 20 years of moxidectin pour-on use on a New Zealand deer farm

A study was undertaken on weaned 4–5 month old farmed red deer to test the efficacy of moxidectin and abamectin anthelmintics, given by three different routes of administration, compared with an untreated control. Faecal samples were collected on days 0, 7 and 14 for a faecal egg count reduction test (FECRT), blood samples were collected on days 0, 0.5, 1, 2, 3, 5, 7, 10 and 14 for pharmacokinetics, and the deer were killed on days 14 or 15 for total nematode count.The control group averaged 1264 adult Ostertagia-type nematode parasite species and treatment efficacy was 77.4% for moxidectin injection, 26% for oral moxidectin and 27.6% for pour-on moxidectin, while the treatment efficacy was 72.4% for abamectin injection, 70.1% for oral abamectin (Hi-Mineral) and 34.1% for pour-on abamectin. Both moxidectin and abamectin injections were significantly more efficacious than their equivalent pour-ons. There was a significant difference in efficacy between oral abamectin (Hi-Mineral) and oral moxidectin (P < 0.01).The control group averaged 2956 adult lungworm (Dictyocaulus eckerti) and 50 Oesophagostomum venulosum in the large intestine and treatment efficacy against these nematodes was 100% for all treatments. There were negligible numbers of other gastro-intestinal nematodes.At slaughter, there was a significant correlation (P = 0.02) between FEC and Ostertagia-type nematodes in the untreated controls. Relatively few eggs were found in faeces from treated animals at 7 and 14 days post-treatment despite significant worm burdens in all six treatment groups, suggesting egg-laying suppression in resistant nematodes, and all three different FECRT calculations tended to overestimate the efficacy of the treatments compared with actual nematode counts.Peak plasma concentrations (C_max) for both actives were measured 12 h after treatment for injection and oral and at 5 days for pour-on. C_max (ng/ml) for moxidectin injection, oral and pour-on were 71.8, 8.3 and 0.4, respectively, and for abamectin injection, oral and pour-on were 62.1, 30.3 and 10.0, respectively. Area under the curve (AUC) estimates for moxidectin injection, oral and pour-on were 106.6, 12.9 and 6.1, respectively, and for abamectin injection, oral and pour-on were 162.7, 57.5 and 74.3, respectively.The results demonstrate that significant anthelmintic resistance to moxidectin and abamectin is present on this deer farm. However, the injection was the most effective route of administration in young deer for both anthelmintics, although <80% efficacious. We conclude that the FECRT is unreliable in deer when anthelmintic resistance is present.     

治疗猪牛呼吸道疾病的新型兽用抗菌药物—泰拉霉素

泰拉霉素是动物专用的新型大环内酯类抗生素,用于牛和猪呼吸系统疾病的防治。本文综述了泰拉霉素的抗菌活性、药动学、药效学、毒性及残留等方面的特点和研究概况,为该药在兽医临床上的应用提供了参考。     

抗生素类驱虫药米尔贝肟的研究进展

米尔贝肟主要用于防治犬猫体内外寄生虫。作者对米尔贝肟的开发历程、药物剂型、理化性质、药理作用机理、药物代谢动力学、药效学和毒理学安全性等方面内容进行了综述,为今后进一步研究工作奠定基础。