N-苯基-N′-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N-苯基-N′-硝基苯基脲的合成及其促细胞分裂活性研究

【目的】建立3种N-苯基-N′-硝基苯基脲类化合物的氯甲酸甲酯合成法,并对其生物活性进行测定。【方法】在三正丁胺存在下,硝基苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成硝基苯胺基甲酸甲酯,后者再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-硝基苯基脲,通过优化试验对3种脲类化合物的第2步反应条件进行优化,采用红外光谱和质谱对目标化合物进行结构鉴定。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定3种化合物的促细胞分裂活性。【结果】建立的氯甲酸甲酯合成法分2步进行,第1步反应很快,回流30 min即可完成。3种化合物第2步反应的最佳条件:N-苯基-N′-(2-硝基苯基)脲,170℃反应4.5 h,产率85.5%;N-苯基-N′-(3-硝基苯基)脲,152℃反应4.0 h,产率95.0%;N-苯基-N-′(4-硝基苯基)脲,165℃反应5.0 h,产率89.1%。3种化合物在0.01~1.00 mg/L均能明显促进萝卜子叶生长,其中N-苯基-N-′(3-硝基苯基)脲的活性最高。【结论】氯甲酸甲酯法具有设备简单、反应步骤少、后处理简便、产物纯度和收率高等优点,适用于实验室和工业生产。带有吸电子基团的二苯基脲可较好地促进萝卜子叶扩张,同一取代基的活性按间位、对位、邻位依次递减。     

N-苯基-N＇-单氯代苯基脲的合成及生物活性研究

在三乙胺或三正丁胺存在下,一氯苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成一氯苯胺基甲酸甲酯对氯代苯基,后者不经分离再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-邻氯代苯基脲、N-苯基-N′-间氯代苯基脲和N-苯基-N′-对氯代苯基脲3种化合物,其中以N-苯基-N′-间氯代苯基脲的产率最高。采用红外光谱和质谱对目标化合物进行了结构表征。以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定了3种化合物促进细胞分裂的活性,结果表明,合成的3种化合物质量浓度为1.00～0.01mg/L时,都能显著促进萝卜子叶生长,其中以1.00mg/L的N-苯基-N′-间氯代苯基脲的活性最高。     

N-苯基-N'-硝基苯基脲的合成及其促细胞分裂活性研究

[目的] 建立3种N-苯基-N′-硝基苯基脲类化合物的氯甲酸甲酯合成法,并对其生物活性进行测定.[方法] 在三正丁胺存在下,硝基苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成硝基苯胺基甲酸甲酯,后者再与过量苯胺反应生成N-苯基-N′-硝基苯基脲,通过优化试验对3种脲类化合物的第2步反应条件进行优化,采用红外光谱和质谱对目标化合物进行结构鉴定.以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定3种化合物的促细胞分裂活性.[结果] 建立的氯甲酸甲酯合成法分2步进行,第1步反应很快,回流30 min即可完成.3种化合物第2步反应的最佳条件:N-苯基-N′-(2-硝基苯基)脲,170 ℃反应4.5 h,产率85.5%; N-苯基-N′-(3-硝基苯基)脲,152 ℃反应4.0 h,产率95.0%; N-苯基-N′-(4-硝基苯基)脲,165 ℃反应5.0 h,产率89.1%.3种化合物在0.01～1.00 mg/L均能明显促进萝卜子叶生长,其中N-苯基-N′-(3-硝基苯基)脲的活性最高.[结论] 氯甲酸甲酯法具有设备简单、反应步骤少、后处理简便、产物纯度和收率高等优点,适用于实验室和工业生产.带有吸电子基团的二苯基脲可较好地促进萝卜子叶扩张,同一取代基的活性按间位、对位、邻位依次递减.     

N-硝基-N-(2,4,6-三氯苯基)-N′-2-甲氧基苯基脲生物活性的研究

研究了N -硝基 -N - ( 2 ,4,6—三氯苯基 ) -N′ - 2 -甲氧基苯基脲对单子叶作物水稻的植物生长调节活性及对单子叶杂草稗的除草活性 ,结果表明 :在一定的浓度范围内 ,该化合物对水稻具有植物生长调节活性 ,对稗具除草活性。     

N,N′-二苯基脲的合成及其生物活性研究

采用一种新的方法--氯甲酸甲酯法合成了新型植物生长调节剂N,N'-二苯基脲.该反应分两步进行,即在三正丁胺存在下,苯胺与氯甲酸甲酯加热回流生成苯胺基甲酸甲酯,后者不经分离再与过量苯胺继续反应,生成目标产物.第一步反应很快,回流30 min 即可;通过正交试验得出第二步反应的最佳条件为:反应体系在120℃回流3.0 h,产物的产率为90.5.采用IR、MS、1H NMR和13C NMR对其结构进行表征.以丰光萝卜种子为材料,采用萝卜子叶扩张生长法测定其促进细胞分裂的活性,结果表明:该化合物在0.01～1.00 mg·L-1浓度范围内能显著促进萝卜子叶生长,浓度为1.00 mg·L-1时活性最高.     

N-硝基苯基脲衍生物生物活性的研究

试验了N -硝基 -N - (2 ,4,6—三氯苯基 ) -N′- 2 -甲氧基苯基脲对双子叶作物油菜的植物生长调节活性及对双子叶杂草青葙的除草活性 ,试验结果表明 :该化合物对油菜基本不具有植物生长调节活性 ,对青葙则具有显著的除草活性     

N-硝基-N'-4-氟苯基脲的合成及除草活性研究

实验设计合成了经氟化改造的化合物N-硝基-N-2熏4熏6-三氯苯基-N'-4-氟苯基脲(简写成N-硝基-N'-4-氟苯基脲),并通过元素分析、红外光谱、核磁氢谱对产品进行了结构表征。同时进行了初步的生物活性实验,表明该化合物具有优良的除草活性。     

N-甲氧基-N-2-甲基苯基氨基甲酸甲酯的合成工艺研究

对以邻硝基甲苯为主要原料，经锌粉一氯化铵溶液还原、氯甲酸甲酯酰基化、硫酸二甲酯甲基化合成N-甲氧基-N-2-甲基苯基氨基甲酸甲酯的工艺路线进行了研究．重点考察了还原反应中溶剂种类、还原温度对反应的影响以及N-羟基-N-2-甲苯氨基甲酸甲酯的纯化方法．N-羟基-N-2-甲苯基氨基甲酸甲酯、N-甲氧基-N-2-甲苯基氨基甲酸甲酯均经MS。^1HNMR确认．     

噻虫嗪中间体N-甲基-N＇-硝基胍的合成工艺研究

对合成N-甲基-N’-硝基胍的工艺条件进行了详细研究，结果表明，通过优化合成路线、技术条件等，筛选出了最佳工艺路线，即尽可能干燥中间体、改变投料方式，产品收率（78％）高于现有文献值（70％）。     

一种N-硝基苯基脲衍生物的合成

合成了一种新型的植物生长调节剂和除草剂N-硝基苯基脲衍生物，并利用元素分析、红外光谱对其结构进行了初步表征。     

相转移催化合成N-苯甲酰基-N′-(对苯磺酸钠)硫脲

在固液相转移催化条件下,以聚乙二醇-600(PEG-600)为催化剂,通过苯甲酰氯与硫氰酸铵反应,合成了中间体苯甲酰基异硫氰酸酯,该中间体不需分离,可直接与对氨基苯磺酸钠反应,获得较高产率的N-苯甲酰基-N′-(对苯磺酸钠)硫脲。     

N-硝基苯基脲衍生物生物活性的研究(Ⅱ)

对N－硝基－N－（2，4，6－三氯苯基）－N′－4－氯苯基脲进行了室内植物生长调节活性和除草活性的初步研究，结果表明：该化合物在[一定浓度下对双子叶作物油菜具有促生长活性或抑制活性，但其抑制活性远强于促进活性，对双子叶杂草青葙则表现显著的抑制活性。     

N-硝基苯基脲衍生物生物活性的研究(Ⅰ)

室内试验了N-硝基-N-(2,4,6-三氯苯基)-N＇-4-氯苯基脲对单子叶作物水稻的植物生长调节活性及对单子叶杂草稗的除草活性,结果表明该化合物对水稻无促生长活性,对稗则有显著的抑制活性。     

N-硝基苯基脲类化合物的植物生长调节活性研究

采用室内试验研究了6个N 硝基苯基脲化合物在质量浓度500mg·L-1下对水稻、油菜的生物活性.结果表明,它们对水稻成活、根长、根鲜重具有促进作用,对茎长、地上部鲜重具有抑制作用;该类化合物能促进油菜根长、地上部鲜重、根鲜重增加,而对其茎长具有抑制作用.同时,也讨论了各化合物的生物活性与其分子结构之间的相关性.     

N-苯基-2-萘胺对铜绿微囊藻的化感作用

通过对铜绿微囊藻藻液D680、叶绿素a、电导率(EC)值以及超氧阴离子自由基O2?-含量的测定,研究了不同浓度N-苯基-2-萘胺对铜绿微囊藻的生长抑制作用及其机制。结果表明,对铜绿微囊藻存在抑制影响较为突出的有N-苯基-2-萘胺,同时"低促高抑"状况无,但是其5 mg·L-1实验组的影响反映不突出,抑制率最大只有20.4%。在高浓度N-苯基-2-萘胺抑制作用下,铜绿微囊藻的叶绿素a含量迅速降低、EC值和O2?-含量明显增大,说明化感物质可能通过破坏细胞膜、增加O2?-含量、降低叶绿素a含量等作用抑制藻细胞的生长。此外,种子发芽实验结果表明,N-苯基-2-萘胺毒性很小。     

N-[5-对氯苯基-1,3,4-噻二唑-2-基]-N′-苯甲酰脲的合成及生物活性研究

通过5-对氯苯基-2-氨基-1,3,4-噻二唑与酰基异氰酸酯反应合成了一种具有生物活性的化合物,并对其进行了IR、1HNMR和元素分析确认。生物活性试验表明：目标化合物的生长素活性和细胞分裂素活性分别为26.1%和41.1%。     

噻虫嗪中间体N-甲基-N''-硝基胍的合成工艺研究

对合成N-甲基-N’-硝基胍的工艺条件进行了详细研究,结果表明,通过优化合成路线、技术条件等,筛选出了最佳工艺路线,即尽可能干燥中间体、改变投料方式,产品收率(78%)高于现有文献值(70%)。     

N-烯丙基-N′-(氨基对苯磺酸钠)硫脲(ASATu)对 Ag＋的定性鉴定

利用N-烯丙基-N′-(氨基对苯磺酸钠)硫脲在一定介质中与Ag     

烟嘧磺隆中间体2-氨基磺酰基-N,N-二甲基烟酰胺的高效液相色谱法测定

采用高效液相色谱法,以甲醇的醋酸水溶液为流动相、Simpack-VP-ODS为分离柱,在可变波长紫外检测器254nm波长下,对磺酰胺进行定量分析。结果表明,该方法的线性相关系数为0.999 9,标准偏差为0.43,平均回收率为99.94%,变异系数为0.44%。