苦参碱类生物碱的现代药理研究

苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子和广豆根中的一类喹诺里西啶生物碱的总称。现代研究发现,苦参主要含生物碱和黄酮类化合物,生物碱以苦参碱类生物碱为主,属于喹诺里西啶类生物碱,包括苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、异苦参碱、别苦参碱、14-羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。现代药理学研究发现苦参碱类生物碱具有镇痛,强心、抗心律失常,抗病毒,抗炎,抗肿瘤,消肿利尿,免疫抑制,抗菌杀虫等作用。本文就其药理作用的研究现状作构。     

苦参碱类生物碱传递体凝胶剂对奶牛乳房炎主要病原菌的药效学研究

苦参碱类生物碱(SFAA)传递体凝胶剂是以逆相蒸发法将SFAA按比例混合制成传递体,并以卡波姆为凝胶基质制备成SFAA传递体凝胶剂。为评价SFAA传递体凝胶剂的药效,本研究通过体外药物累积释放度、累积透过量、皮肤内残留量以及稳态渗透速率检测,评价其释放性质和透皮吸收效果;通过最低抑菌/杀菌浓度试验,评价其对引起奶牛乳房炎常见病原菌的抑杀效果。结果显示,传递体凝胶剂组在24 h累积透过量是普通凝胶剂组的2.22倍(p0.05),传递体凝胶剂组在皮肤层中的滞留量是普通凝胶剂组的5.27倍(p0.05),而传递体凝胶剂组稳态渗透速率也明显高于普通凝胶剂组(p0.05)。该制剂对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、无乳链球菌和停乳链球菌的最低抑菌剂量(MIC)分别为3.13 mg/mL、6.25 mg/mL、0.78 mg/mL和0.78 mg/mL,其最低杀菌剂量(MBC)分别为6.25 mg/mL、6.25 mg/mL、1.56 mg/mL和0.78 mg/mL。上述结果表明,SFAA传递体凝胶剂具有良好的透皮吸收效果,对上述4种病原菌均有较强的抑菌/杀菌作用。本研究为奶牛乳房炎防治新药研制提供了借鉴,也为临床用药提供了数据支持。     

苦参碱类生物碱的现代药理研究

苦参碱类生物碱是广泛存在于豆科植物苦参、苦豆子和广豆根中的一类喹诺里西啶生物碱的总称。现代研究发现,苦参主要含生物碱和黄酮类化合物,生物碱以苦参碱类生物碱为主,属于喹诺里西啶类生物碱,包括苦参碱、氧化苦参碱、槐花醇、异苦参碱、别苦参碱、14-羟基苦参碱、槐果碱、槐定碱、槐胺碱等。现代药理学研究发现苦参碱类生物碱具有镇痛,强心、抗心律失常,抗病毒,抗炎,抗肿瘤,消肿利尿,免疫抑制,抗菌杀虫等作用。本文就其药理作用的研究现状作构。     

苦参碱类生物碱提取工艺优化及纯化方法

苦参碱类生物碱具有多种生物活性和兽医临床应用前景,广泛存在于豆科槐属药用植物中,主要包括氧化苦参碱、苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱和槐定碱等成分.常见的提取方法包括水提、醇提、酸水提、浸渍、渗漉等,常见的工艺优化方法包括正交设计、响应面设计等,常见的纯化方法包括大孔吸附树脂纯化、模板分子印迹固相萃取-高效液相色谱-串联质谱...     

替米考星固体分散体的制备及质量评价

制备替米考星固体分散体并对其进行质量评价。建立替米考星含量测定方法,采用熔融法,以Poloxamer188为载体制备替米考星固体分散体,并通过X-射线衍射扫描测定、溶出度测定、吸湿量测定、稳定性考察等评价其质量。替米考星在40~400μg·m L-1范围内线性关系良好,r=0.999 9;所制备的替米考星固体分散体,能有效地提高替米考星的溶出速率;但易于吸湿,应置于密闭干燥条件下保存。     

苦参生物碱的提取分离及抗寄生虫作用的研究

采用化学方法,以冷浸、浓缩回收、萃取、分离等工艺从苦参中分离生物碱。经薄层层析法定性,其主要成分为苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等。运用药理学方法分别研究了氧化苦参碱、槐定碱、苦参煎剂对小鼠体内外寄生虫的抗虫作用。结果显示,氧化苦参碱、槐定碱、苦参煎剂对小白鼠肠道体内寄生的线虫有显著的驱除作用,而对体外寄生的螨虫则无显著作用。     

苦参生物碱的提取分离及抗寄生虫作用的研究

采用化学方法，以冷浸、浓缩回收、萃取、分离等工艺从苦参中分离生物碱。经薄层层析法定性，其主要成分为苦参碱、氧化苦参碱、槐定碱等。运用药理学方法分别研究了氧化苦参碱、槐定碱、苦参煎剂对小鼠体内外寄生虫的抗虫作用。结果显示，氧化苦参碱、槐定碱、苦参煎剂对小白鼠肠道体内寄生的线虫有显著的驱除作用，而对体外寄生的螨虫则无显著作用。     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

土霉素分散片的制备及质量评价

为了加快土霉素片剂的崩解和溶出,并迅速产生药效,本试验制备了土霉素分散片,并对其质量进行评价。以崩解时间为考察指标,筛选崩解剂对崩解时间的影响,以正交试验设计确定最佳处方,并对分散片的片重差异、脆碎度、崩解时间、体外溶出度等数据进行测定。结果显示,当处方中羧甲基淀粉钠为9%、低取代羟丙基纤维素为3%、微晶纤维素为20%时,制得的土霉素分散片符合要求。本试验制备的土霉素分散片,处方合理,工艺简单,能够快速崩解和溶出,能更好地发挥药物效果。     

复方肉桂醛微囊的制备及质量评价

试验旨在优化复方肉桂醛微囊的制备工艺,评价复方肉桂醛微囊的质量。试验以乙基纤维素为壁材,采用单凝聚法制备复方肉桂醛微囊,单因素试验探讨芯壁比、加水量、搅拌速度对微囊形成的影响,以包埋率与微囊产率为评价指标,通过正交试验,筛选最优工艺参数,并对正交试验结果进行验证。结果显示,最优工艺为芯壁比4∶5、加水量为每克乙基纤维素使用25 mL的蒸馏水、搅拌速度800 r/min,获得最佳包埋率为30.73%,对应产率为69.03%。微观形态观察结果显示有新构象形成,表明微囊制备成功。溶出度试验结果表明,在溶液中药物未达到一定质量浓度时,微囊会快速释放;当溶液中药物达到一定质量浓度时,药物释放速率将会减慢并逐渐趋于稳定。研究表明,试验通过复方肉桂醛的特殊微囊包被处理技术,筛选出了复方肉桂醛微囊的最优制备工艺,为植物精油产品进一步研究提供参考。     

甲基丁香酚微乳的制备及质量评价

为制备甲基丁香酚微乳,并对其进行质量评价,通过考察,甲基丁香酚在表面活性剂、助表面活性剂和油相中的溶解性,并通过滴定法绘制伪三元相图优化空白微乳处方,进而考察载药微乳的外观、结构类型、形态、粒径及稳定性.结果显示,优选的表面活性剂、助表面活性剂和油相分别为RH40、异丙醇和油酸乙酯,其比例6∶3∶1时,制备的5％甲基丁香酚微乳为O/W型,外观澄清透明,透射电镜下呈圆球形,平均粒径18.2 nm,多分散系数PDI为0.018,在离心、热贮和冷藏条件下及常温长期保存时均无分层现象.表明甲基丁香酚微乳易于制备,稳定性好.     

正交试验优选苦参生物碱渗漉提取工艺的研究

为了优选苦参生物碱渗漉的提取工艺,试验采用四因子三水平的正交试验设计,并比较了6种不同产地苦参中苦参碱和氧化苦参碱的含量。结果表明:在乙醇用量为6倍、浸泡时间为24 h、渗漉速度为4 m L/min、苦参粒度为粗粉时,提取效果最好,且稳定可行;在此条件下提取,吉林产的苦参中苦参碱和氧化苦参碱含量最高,云南产的最低;与超声法、回流法比较,渗漉法能显著提高苦参生物碱的提取含量。     

伊维菌素聚乳酸纳米粒的制备及质量评价

伊维菌素(IVM)是一种新型高效、广谱、低毒、安全的抗生素,对家畜体内外寄生虫均有驱杀作用,并且与其他抗寄生虫药物无交叉耐药性.但该药的普通制剂存在给药维持时间短、需多次给药、应用不便、耗费大量人力和物力等缺点.因此,开发长效控释制剂是临床应用的客观需要. 纳米粒(NPs)具有控制释药、靶向给药和降低毒副作用的特点.     

固体分散体的载体选择及质量评价的新进展

应用固体分散体技术制备速效、高效制剂，缓释、控释制剂以及定位释药型制剂是当前研究的较为新颖的课题。近年来，人们采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料以及表面活性剂等为载体制备成缓释、控释的固体分散体，大大扩大了其应用范围。其制备方法很多，载体选择的范围也很广，其质量评价包括固体分散体的鉴别及其稳定性考察。常用X-射线衍     

肥猪散发酵制剂的制备方法及质量评价

为了对肥猪散进行发酵和质量评价,采用固态发酵法,以各活性成分的含量为指标对其进行处方筛选及优化工艺,从性状、粒度、活菌数、游离大豆异黄酮的含量及稳定性等方面评价其质量。结果表明:最适宜的发酵菌株为纳豆芽孢杆菌,发酵温度为38℃,发酵时间为4 d,接菌量为12%,含水量为140%,干燥温度为47℃。肥猪散发酵制剂性质稳定,游离大豆异黄酮的含量为99.36μg/g。采用固态发酵法制备的发酵肥猪散活性物质含量高,稳定性好。     

丙泊酚纳米乳的制备、质量评价及安全性

本研究制备了丙泊酚纳米乳注射液,并对其理化性质及安全性进行了分析。通过考察纳米乳的载药量、稳定性,结合伪三元相图,筛选出纳米乳的最佳配方:丙泊酚1.0%、盐酸利多卡因0.1%、泊洛沙姆188为10.0%、1,2-丙二醇10.0%、生理盐水78.8%;通过透射电镜、激光粒度分析仪观察,发现纳米乳注射液的乳滴呈圆球形,平均粒径为86.82nm,稳定性良好;用高效液相色谱仪检测药物含量,建立了纳米乳中丙泊酚、盐酸利多卡因含量测定的专属性方法;血管刺激性试验和溶血性试验表明纳米乳的安全性与市售力蒙欣相比无明显差异。结果表明,丙泊酚纳米乳注射液制备成功,且该纳米乳安全、稳定。     

蛋鸡用复合维生素纳米乳的制备及质量评价

研制针对蛋鸡的复合维生素混饮剂纳米乳,并加入生物活性物质丝兰皂苷,通过伪三元相图的绘制,依据乳区面积的大小来确定复合维生素纳米乳最佳表面活性剂,用苏丹红/亚甲基蓝染色法判断复合维生素纳米乳类型,使用透射电子显微镜来观察复合维生素纳米乳的乳滴微观形态及其粒径分布,通过激光粒度测定仪测定复合维生素纳米乳的粒径大小,用高效液相色谱法测定复合维生素混饮剂纳米乳的成分及其含量,通过离心加速试验来验证复合维生素混饮剂纳米乳的稳定性。结果显示,复合维生素纳米乳的最佳表面活性剂为吐温-80,复合维生素纳米乳各组分质量分数为混合维生素油相3.15%、吐温-80 12.6%、水溶性维生素8.2%、蒸馏水74.2%;复合维生素纳米乳的类型为水包油型纳米乳,肉眼观为黄色、澄清透明样液体;透射电子显微镜下,纳米乳的粒子形态呈现球状,大小分布均匀;离心加速试验显示复合维生素混饮剂纳米乳不分层。说明制备的复合维生素纳米乳混饮剂符合纳米乳制剂的质量要求,为规模化生产饲用复合维生素混饮剂提供了模板意义。     

妥曲珠利纳米乳的制备及质量评价

为了确定妥曲珠利纳米乳的处方和制备工艺,选用液体石蜡、乙酸乙酯、大豆油、IPM、油酸为油相,RH-40、EL-40、OP-10、吐温-80、司盘-80为表面活性剂,乙醇、1,2-丙二醇、异丙醇、丙三醇、PEG-400为助表面活性剂,通过伪三元相图筛选制备妥曲珠利纳米乳的最佳处方.结果表明,油相为乙酸乙酯、表面活性剂为吐温-80,助表面活性剂为1,2-丙二醇可形成纳米乳.优化处方为表面活性剂∶助表面活性剂∶油相∶水相=2∶1∶2∶5,增溶剂添加量为10％,在该处方下制备的妥曲珠利纳米乳稳定性良好.     

黄连解毒固体分散体制备方法及质量评价

采用固体分散技术制备黄连解毒固体分散体,对其进行处方筛选及正交试验优化工艺,以盐酸小檗碱溶出度为主要指标,从性状、粒度、含量、稳定性等方面评价其质量。结果表明,通过溶剂一熔融法制备黄连解毒散固体分散体最为适宜的条件是：载体和中药散剂的比例为1：3、熔融温度100℃、反应时间1h。制备的黄连解毒固体分散体性质稳定,盐酸小檗碱的平均含量为12．98mg／g,90min时溶出度均可达93％以上。     

恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价

研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5～12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。