诺氟沙星在鲤鱼体内的药代动力学

按 10 m g/ kg的剂量给鲤鱼肌注、口服诺氟沙星 ,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中药物的质量浓度 ,然后用 90 0 0 3P87实用药代动力学软件处理药时数据。结果 ,肌注和口服诺氟沙星在鲤鱼体内的药时数据均符合开放性二室模型。主要药代动力学参数 ,肌注 :t1/2α( 0 .12 79± 0 .0 130 ) h,t1/2β( 3.4 0 32±0 .5873) h,t1/2 ka( 0 .0 0 6 7± 0 .0 0 0 8) h,AU C ( 2 4 .94 81± 6 .314 6 )μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .4 0 0 8± 0 .10 35)mg/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .0 32 2± 0 .0 0 35) h,Cmax( 16 .8992± 4 .372 6 ) mg/ L;口服 :t1/2α( 3.4 0 71± 1.0 6 98) h,t1/2β( 77.12 39± 2 1.3875) h,t1/2 ka( 0 .14 91± 0 .0 130 ) h,K2 1( 0 .0 4 19± 0 .0 0 38) h- 1,K10 ( 0 .0 4 36±0 .0 0 2 1) h- 1,K12 ( 0 .12 70± 0 .0 30 1) h- 1,AU C ( 150 .6 0 2 9± 35.4 2 78)μg/ ( m L· h) ,CLS( 0 .0 6 6 4±0 .0 0 2 1) m g/ ( kg· h) ,Tpeak( 0 .730 0± 0 .0 10 2 ) h,Cmax( 5.7998± 1.36 75) m g/ L。肌注与内服的主要药代动力学参数差异显著 ( P <0 .0 1)。     

三聚氰胺在奶山羊体内药代动力学的研究

本试验旨在研究三聚氰胺在奶山羊体内的药代动力学过程。通过采用6只奶山羊单剂量快速静脉注射三聚氰胺6.13mg·kg-1,24h内不同时间11次颈静脉采血,利用高效液相色谱法测定三聚氰胺浓度,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度—时间数据。结果显示:三聚氰胺在奶山羊体内呈二室开放模型。主要药动学参数:表观分布容积Vd=(0.03±0.01)L·kg-1、消除半衰期t1/2β=(3.64±0.02)h、药时曲线下面积AUC=(41.96±0.52)μg·h·mL-1、体消除率CL=(0.14±0.01)L·kg-1·h-1。结果提示,三聚氰胺在奶山羊体内可以快速的被肾脏清除,且不会在其他组织器官中广泛分布。     

复方氧氟沙星注射液在猪体内的药代动力学

为测定复方氧氟沙星注射液中主药氧氟沙星在猪体内的药代动力学,同时考察复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对主药氧氟沙星的药代动力学的影响。本研究在分别给2组受试猪肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后,用HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP软件计算药代动力学参数。结果表明,2组猪在肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后的血药浓度和药代动力学参数无显著性差异,达到最大血药浓度和维持的时间接近,达峰时间约0.75 h,Cmax分别为（4.863±0.305）mg·L^-1和（5.128±0.306）mg·L^-1,t1/2β分别为（17.974±14.644）h和（23.789±29.902）h,AUC分别为（33.639±2.171）mg·L·h^-1和（36.867±4.253）mg·L·h^-1,Vd分别为1.3641、.316 L·kg^-1。说明复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对复方氧氟沙星注射液中氧氟沙星的药代动力学无明显影响。     

20%吡喹酮注射剂在水牛体内的药代动力学研究

4头成年健康水牛采用随机交叉实验设计,分别进行吡喹酮注射剂肌注和吡喹酮片内服给药的药动学试验.吡喹酮注射剂按10 mg/kg的剂量单次肌注,吡喹酮片按20 mg/kg的剂量单次内服给药.采用高效液相色谱法测定血浆中吡喹酮的质量浓度,方法最低检测限和定量限分别为0.01 mg/L和0.062 5 mg/L.吡喹酮注射剂单剂量肌注给药,血药浓度-时间数据符合一级吸收一室开放模型,其主要动力学参数分别为:t1/2(ka)(0.45±0.029)h,t1/2(ke)(5.04±0.1 0)h,T(peak)(1.72±0.029)h,C(max)(0.87±0.006)mg/L,V(c)(8.58±0.010)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-1·h-1.吡喹酮片单剂量口服给药血药浓度-时间数据符合有吸收-室开放模型,其主要动力学参数分别为:Lagtime(0.13±0.010)h,t1/2(ka)(0.76±0.11)h,t1/2(ke),(1.31±0.076)h,T(peak)(3.84±0.026)h,C(max)(0.51±0.006)mg/L,V(c)(26.07±1.221)L/kg,AUC(7.99±0.005)mg·L-11·h-1.肌注相对生物利用度为(232±12.9)%.研究结果表明,20%吡喹酮注射剂肌注给药吸收迅速且完全,具有较高的生物利用度;吡喹酮吸收后在体内广泛分布.     

硫酸阿米卡星在犬体内的药代动力学

选择8只健康成年的试验犬,按照10 mg·kg-1的剂量单剂量对所有试验犬皮下注射阿米卡星注射液,并于注射阿米卡星之后的不同时间点采集血液样品,按照本试验选用的方法对采集的血液样品进行处理,测定血浆中阿米卡星的浓度,并运用3P97药物软件将所得到的阿米卡星的药-时曲线进行分析。结果表明:在0.5¹00μg·mL-1的浓度范围内,阿米卡星在血浆内的药物浓度与峰面积呈现良好的线性关系,其线性方程为y=10 008x+24 570,R2=0.997。在本试验选用的条件下,犬单剂量皮下注射阿米卡星后的药-时曲线符合一级吸收二室开放模型,其主要的药代动力学参数包括:达峰时间(Tmax)为(0.886±0.06)h,峰浓度(Cmax)为(31.35±1.41)μg·L-1,血浆中药物的消除半衰期(T1/2β)为(1.779±0.13)h,药时曲线下面积(AUC)达到(104.9±8.46)μg·h·L-1。结果表明:犬皮下注射阿米卡星后,其在体内分布广泛,且消除时间短。本试验的分析方法准确、灵敏、重现性好,所选用的测定血浆内阿米卡星浓度的方法能满足对阿米卡星临床效果的评价要求。     

六茜素在猪体内药代动力学研究

实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果所得的PL血药时程两者都符合二室开放模型 ,它们的药物动力学参数为 :iv ,T1/ 2α=1 5 2min ,T1/ 2 β=6 6 0 5min ,AUC =880 0 7mg·min·L-1;im ,T1/ 2ka=0 37min ,T1/ 2α=3 45min ,T1/ 2 β=76 87min ,AUC =5 70 17mg·min·L-1,Tp=1 5 3min ,Cmax =11 34 μg·ml-1。结果表明 :PL　iv和im给药后 ,其在体内吸收迅速 ,分布快和广 ,消除快 ,而且生物利用度低。     

盐酸苯噁唑在鹿体内的药代动力学研究

本研究的主要目的是建立鹿血浆盐酸苯嗯唑浓度反相高效液相色谱紫外检测法,探讨盐酸苯噁唑在鹿血浆中的药代动力学.6只临床健康的梅花鹿,同一环境下饲养后肌内注射盐酸苯恶唑(0.44 mg·kg-1),颈静脉采血8 mL后分离血浆,通过建立的高效液相色谱检测法,测定各采血时间的血浆药物浓度.结果表明,盐酸苯噁唑单剂量肌内注射给药后,药代动力学符合吸收一室模型,药代动力学参数吸收半衰期(t1/2Ka)、消除半衰期(t1/2Ke)分别为(2.09±0.34)、(13.18±0.24)min,血浆药时曲线下面积(AUC0→∞)为(70±3.50)(μg·mL-1)·min,最大血药浓度(Cmax)为(4.70±0.50)μg·mL-1,血药达峰时间(Tpeak)为(12.46±0.12)min.试验结果提示,盐酸苯噁唑在鹿体内吸收快,消除迅速,4 h后血浆中无药物残留.     

中药复方制剂在鸡体内的药代动力学研究

作者旨在研究中药复方制剂中的白藜芦醇苷和大黄素在鸡体内的药代动力学。采用ZORBAX SB-C18分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以1~20 min 10∶90~90∶10甲醇∶水为流动相,紫外检测波长为290±30 nm。白藜芦醇苷和大黄素在0.02~8μg/ml范围内均呈良好的线性关系,白藜芦醇苷的标准曲线方程y=0.0648x-0.0079(r=0.9977),平均相对回收率达100.36%,平均日内、日间精密度CV分别为1.74%和1.87%;大黄素的标准曲线为:y=0.0584x-0.0254(r=0.9992),平均相对回收率达98.83%,平均日内、日间变异系数CV分别为2.27%和3.98%。鸡静脉注射中药复方后的白藜芦醇苷的血药浓度-时间曲线符合无吸收三室开放模型;大黄素的血药浓度-时间曲线符合无吸收二室开放模型。     

磺胺间甲氧嘧啶在猪体内的药代动力学及生物利用度

健康猪只5头,按50 mg.kg-1剂量分2个阶段分别给猪静注、肌注,研究其在猪体内的药代动力学规律。采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3P97药代动力学程序软件处理药时数据。结果静注药时曲线符合一室开放模型,其理论方程为C=139.6 e-0.24 t,V(c)为(0.38±0.02)L.kg-1,AUC为(537.7±37.6)μg.h.mL-1,t1/2Ke为(2.84±0.08)h,CL(s)为(0.09±0.005)L.kg-1.h-1。肌注药时数据符合一室开放模型,其理论方程为C=19.2(e-0.04 t-e-0.73 t),t1/2Ka为(0.87±0.14)h,t1/2Ke为(16.3±1.9)h,C(m ax)为(15.4±0.6)μg.mL-1,AUC为(427±43)μg.h.mL-1,F为(79.5±8.0)%。表明本制剂肌注后在猪体内吸收较好,具有较长的半衰期,为一种长效制剂。以化脓链球菌为例,肌注剂量有效浓度维持时间为72 h。     

氧氟沙星缓释注射液在猪体内的药物动力学研究

研究了氧氟沙星缓释注射液肌注给药后在猪体内的药物动力学特征,给药剂量为10mg/kg,采用反相高效液相色谱荧光检测法(HPLC-FLD)测定血浆中氧氟沙星浓度。采用3p97药物动力学程序软件处理药-时数据,得出相关药物动力学参数。静注氧氟沙星注射液在猪体内的药物动力学过程符合无吸收一室开放式模型,肌注氧氟沙星注射液、缓释注射液在猪体内的药物动力学过程均符合一级吸收一室开放式模型。氧氟沙星缓释注射液的吸收半衰期(t1/2ka)为(0.292 0±0.102 4)h,消除半衰期(t1/2ke)为(6.902 2±0.901 9)h,达峰时间(Tmax)为(1.379 5±0.373 2)h,达峰浓度(Cmax)为(2.148 1±0.296 1)μg/mL,生物利用度为(95.70±12.56)%,在猪体内的持效时间(MIC=0.5μg/mL)为(15.736 4±1.854 2)h,与氧氟沙星注射液相比,该制剂的吸收半衰期延长,消除半衰期延长,达峰时间延迟,峰浓度降低,生物利用度提高,持效时间延长。     

氯霉素在草鱼和复合四倍体异育银鲫体内的比较药代动力学

研究并比较了给草鱼和复合四倍体异育银鲫（简称高倍体鲫鱼）单次腹腔注射氯霉素１００ｍｇ／ｋｇ后的药代动力学特征。采用ＨＰＬＣ测定血液中氯霉素的浓度。试验期间水温为（２０±２）℃。结果表明,氯霉素在这２种鱼体内的处置过程相似,均可用带一级吸收的二室开放模型进行描述;药物从腹腔吸收迅速,给药后分别在０．９２ｈ和０．６３ｈ血中浓度达到高峰,无吸收时滞;在草鱼和高倍体鲫鱼体内药物的ｔ１２β相近,分别为１１．９ｈ和１１．１ｈ,但体清除率（ＣｌＢ）相差较大;氯霉素在高倍体鲫鱼体内比在草鱼体内有更强的亲组织性,总表观分布容积（Ｖｄ）分别为２．０７和１．２０Ｌ／ｋｇ。     

麻保沙星(marbofloxacin)在猪体内的药物动力学

选用 18头健康的杜洛克×大白×长白三元杂交断奶仔猪 (公母兼有 ,体质量在 2 0～ 2 3kg)杂交猪 ,随机分为 3组 ,每组 6头 ,按每千克体质量 2 .5 mg的剂量进行了静注、肌注及内服麻保沙星 (m arbofloxacin)的药动学研究。三氯甲烷萃取血浆中的药物 ,用反相高效液相色谱法测定血浆中药物的浓度 ,MCPKP药代动力学程序处理血药浓度 -时间数据。静注给药的药时数据符合三室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2π(0 .13± 0 .0 1) h;t1 /2α(5 .4 1± 0 .4 3) h;t1 /2β(16 .2 2± 1.6 0 ) h;AUC(2 4 .89± 1.5 1) mg· L- 1· h;V1 (0 .77± 0 .0 6 ) L· kg- 1 ;Vd( area) (2 .6 1± 0 .37) L· kg- 1 ;Vd( ss)(1.6 9± 0 .19) L· kg- 1 ;Cl B(0 .10± 0 .0 1) L· kg- 1·h。肌注给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(0 .2 7± 0 .16 ) h;t1 /2α(2 .87± 0 .90 ) h;t1 /2β(17.39± 1.6 2 ) h;tmax(0 .91± 0 .32 ) h;Cmax(1.96± 0 .2 4 ) mg· L- 1 ;AU C(2 6 .85± 3.5 1) mg· L- 1 · h;F(10 7.86± 14 .10 ) %。内服给药的血浆药时数据符合一级吸收二室开放模型 ,主要药动学参数为 :t1 /2 Ka(1.16± 0 .19) h;t1 /2α(4.94± 0 .5 3) h;t1 /2β(2 2 .98± 2 .0     

鸡粪便中氧氟沙星的降解动态研究

氧氟沙星（Ofloxacin,OFL）是畜禽养殖业中最常使用的抗菌药物之一,其在粪便中的残留会对微生态环境产生不利影响。本试验对3种条件下鸡粪便中氧氟沙星的降解进行了研究,结果显示,室温避光条件下,鸡粪便中氧氟沙星几乎不降解,发酵条件下OFL的降解很慢,自然光照时OFL的降解较快。 OFL降解的变化趋势符合一级动力学方程Ct=C0e-kt,根据此方程求得光照条件下的OFL降解半衰期为(5.77±0.466) d, 发酵条件下的OFL降解半衰期为(35.66±1.99) d。     

碱性诺氟沙星在健康猪体内的药动学

按 10 mg/kg单一剂量对健康猪分别肌注和静注碱性诺氟沙星注射液后 ,研究了其在猪体内的药代动力学。应用 HPL C法测定猪体内的血药浓度 ,所得数据应用 MCPKP药动学软件处理 ,结果为 :肌注碱性诺氟沙星 ,Cmax(2 .6 30 80± 0 .6 830 6 ) mg/L,T1 /2 (6 .0 75 17± 3.0 4 76 1) h,AUC(12 .4 99± 2 .4 2 3) mg/L· h,F4 8.4 % ;静注碱性诺氟沙星 ,Co(12 .736 4 8± 5 .1835 2 ) mg/L,T1 /2 (3.312 89± 0 .4 84 39) h,AUC(2 5 .74 7± 3.14 9) mg/L·h。     

氧氟沙星在肉鸡体内残留的研究

建立了氧氟沙星在肉鸡组织内残留的高效液相色谱分析法。采用荧光检测器，激发波长278nm，发射波长445nm。色谱柱为Hypersil BDS—C18，柱温40℃；以磷酸（三乙胺调pH至2．5）-乙腈（86：14）为流动相，流速1．0mL／min；进样量为20μL。氧氟沙星在肌肉、肝脏和肾脏中的平均回收率分别为96．3％、87．5％和76．4％，检测限为10ng／g，在10～1000ng／mL浓度范围内，氧氟沙星的峰面积与其浓度呈良好的线性相关，达到了氧氟沙星残留分析的要求。利用建立的方法对氧氟沙星在肉鸡体内的残留消除规律进行了研究，以1L水添加500mg的剂量，对120只肉鸡连续给药5d，对不同停药时间所取肌肉、肝脏和肾脏样品中的药物残留进行分析。结果表明，氧氟沙星在肉仔鸡组织中的残留消除速度较为缓慢，至休药23d时，仍可在肝脏和肾脏分别检出39和35μg/kg的氧氟沙星残留。在本实验的条件下，建议氧氟沙星临床休药期以25d为宜。     

复方黄柏颗粒剂在小鼠体内的药代动力学

为探讨复方黄柏颗粒剂有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药动学特征,按25 g/kg(相当于盐酸小檗碱10.95 mg/kg)的剂量经口给予小鼠复方黄柏颗粒剂,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,研究在小白鼠体内的药物动力学。结果表明口服复方黄柏颗粒的有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为C=17.8e-0.859 81t 14.51e-0.636 1t。主要药代动力学参数:t1/2α为(0.81±0.07)h,t1/2β为(5.25±2.96)h,t1/2Ka为(0.76±0.05)h,AUC0→∞为(3.389 3±0.437 4)mg.L-1.h,CL/F为(3.281 8±0.446 3)L/h,Vd/F为(13.65±22.38)L/kg,Tpeak为(1.617 19±0.056 50)h,Cmax为(1.149 98±0.056 04)μg/mL。     

恩诺沙星在猪体内的生物利用度及药物动力学研究

选用２１头健康杂种猪，随机分为３组，对静注、肌注及内服恩诺沙星（２．５ｍｇ／ｋｇ）的生物利用度和药物动力学进行了研究。用乙腈提取血浆中的药物，反相高效液相色谱法测定血浆中恩诺沙星及其主要代谢产物环丙沙星的浓度。所得血药浓药－时间数据用ＭＣＰＫＰ计算机程序处理。静注给药的药时数据适合二室开放模型，主要药物动力学参数：ｔ１／２ａ０．４８±０．２４ｈ；ｔ１／２ａ３．４５±０．８５ｈ；ｔ１／２Ｋ１０２．０     

丙磺舒对阿莫西林在猪体内的药代动力学影响

本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,其动力学模型为一级速率一室模型。使用丙磺舒后,阿莫西林的半衰期由(0.86±0.18)h延长到(2.77±1.02)h(P<0.05),AUC由(12.38±5.69)μg/mL·h增加至(35.24±18.62)μg/mL·h,药峰时间为(0.42±0.32)h,药峰浓度为(6.24±3.43)μg/mL·h。