磺胺甲基异噁唑(SMZ)在泰和鸡体内代谢动力学的研究

为了探讨 SMZ 在泰和鸡体内代谢动力学的特征。我们给该种鸡内服和静注 SMZ,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法获得血药浓度。静注 SMZ 的鸡的 lnc—t 曲线都适合无吸收因素的二室模型。t(1/2)β=5.369h,Vd=8.27(100ml/kg·h)。内服 SMZ 的鸡的 Lnc—t曲线均适合有吸收因素的一室模型。T_M=3.6h,C_M=8.59mg%,t(1/2)ke=5.86h。F=90%。试验证明,泰和鸡内服 SMZ 后,吸收较快,生物利用度较高,分布较广,消除也快。     

磺胺甲基异噁唑(SMZ)在绿头鸭体内代谢动力学的研究

本实验采用数学方法,定量的研究磺胺甲基异(口恶)唑(Sulfamethoxazolum,SMZ)在绿头鸭(Anas platyrhynchos L.)(n=20)体内代谢动力学的规律。用SMZ(100mg/kg)单剂量一次静注及口服,然后分别从翼静脉按时采血。用重氮偶合比色法测得血药浓度。再用Casio-fx-3600p微型计算器进行数据处理。静注组每只鸭lnc-t曲线都适合无吸收因素的二室模型。t_1/_2β=5.7004±0.902hr.;Vd=7.2176±1.789(100ml/kg·hr);T_(cp)=15.8191±1.669hr.。内服组:Inc-t曲线图都适合有吸收因素的一室模型。t_1/_2ke=5.5359±1.538hr.;T_M=3.0359±0.348hr.;C_M=11.5311±3.126mg%;生物利用度F=93.294%。从其主要参数,证明绿头鸭内服SMZ后,吸收快,分布广,生物利用度较高,消除也较快。绿头鸭(Anas Platyrhynchos L.)为野鸭中的一种,是现在家鸭的祖先。我们实验用的绿头鸭是已经训化的第八代。绿头鸭特征:个体较小、平均体重(n=20)1.182kg、绿头、毛黑而有光泽,有的略带麻色花、肉嫩味鲜美、是目前外贸市场的高档畅销商品之一。为了促进绿头鸭养殖业的发展,特选用此鸭作为研究对象,可给养鸭业提供临床用药的理论依据。     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

磺胺甲基异(噁)唑在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律

在水温25℃,以100 mg/kg蟹体重的磺胺甲基异唑(SMZ)对中华绒螯蟹单次口灌给药,采用RP-HPLC方法研究了SMZ在中华绒螯蟹体内的代谢和消除规律。给药后0.5~3 h,SMZ在血淋巴和肝胰腺中的浓度迅速上升,至第3小时达到峰值(15.466±1.499)μg/mL和(13.491±1.315)μg/g;而肌肉和性腺(卵巢和精巢)中SMZ却上升较慢,第3小时仅为(5.955±0.354)μg/g、(6.950±0.240)μg/g、(7.015±0.356)μg/g,第6小时才达到峰值(6.232±0.325)μg/g、(7.551±0.255)μg/g、(8.055±0.274)μg/g,峰值仅为血淋巴和肝胰腺的1/2左右。SMZ在中华绒螯蟹性腺和肝胰腺中消除速度均较慢,但肌肉比肝胰腺稍快。给药后第10天,肌肉和卵巢中SMZ降至为(0.051±0.014)μg/g和(0.099±0.003)μg/g,而肝脏和精巢中SMZ尚在0.1μg/g以上,为(0.483±0.042)μg/g和(0.123±0.006)μg/g。给药后第20天,仅肝胰腺中可检测到SMZ,为0.090μg/g左右。肌肉、肝胰腺和性腺(卵巢和精巢)SMZ浓度-时间消除曲线方程分别为C0=18.537e-0.224t+4.775e-0.018t、C0=9.823e-0.021t+1.898e-0.006t、C0=4.405e-0.039t+3.894e-0.017t、C0=5.707e-0.033t+2.478e-0.013t,各组织中T1/2β分别为1.6 d、4.74 d、1.7 d和2.2 d。若要使SMZ在中华绒螯蟹肌肉、肝胰腺和性腺中的浓度降至0.1μg/g以下,则休药期分别需13.473 d、24.61 d、10.33 d和14.52 d。试验表明,SMZ在中华绒螯蟹组织中消除较缓慢,尤其在肝胰腺中,因此肝胰腺可以作为SMZ残留监测的首选组织。     

复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药代动力学研究

【目的】研究复方磺胺甲噁唑在鲫鱼体内的药物代谢动力学（以下简称药动学）特征,为制定其合理的用药方案提供理论依据。【方法】对体质量为(68.18±14.68) g/尾的鲫鱼以500 mg/kg的剂量单次口灌复方磺胺甲噁唑粉(100 g含磺胺甲噁唑（SMZ）8.33 g、甲氧苄啶(TMP) 1.67 g)混悬液,并分别于给药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,12,24,36,48,72 h采集鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾4种组织,采用高效液相色谱 紫外检测法(HPLC-UV)对样品进行检测,通过3p97软件分析药动学参数。【结果】甲氧苄啶在鲫鱼血浆、肌肉和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型,在肝中的药动学特征符合一级吸收一室开放模型;磺胺甲噁唑在鲫鱼血浆、肌肉、肝和肾中的药动学特征符合一级吸收二室开放模型。【结论】药物的2种主要成分在健康鲫鱼体内吸收较完全,分布广泛,甲氧苄啶较磺胺甲噁唑吸收快、消除慢。     

磺胺嘧啶在成年绵羊体内的药物代谢动力学研究

报道了磺胺嘧啶在５头健康成年绵羊体内的药物代谢动力学过程。于给药后不同时间采集血液样本，并用重氮──偶合比色法分析了游离磺胺嘧啶血液中的浓度．药代动力学的结果显示，４只绵羊的血药浓度──时间数据适合放开式二室模型，１只绵羊的血药浓度──时间数据符合开放式三室模型。研究选用ＭＣＰＫＰ自动化药动学程序进行药代动力学结果计算，药动学能数：分布半衰期为０．６６±０．３２（ｎ），消除半衰期为５．５５±１．６２（ｈ），中央室消除速率常数（Ｋｅｌ）为０．３３６８±０．１０（ｈ－１），总表现分布容积（ＶＢ）为７．４６±１．９８（Ｌ／ｋｇ），总清除率（Ｌ／Ｂ）为０．４９５０±０．２７（Ｌ／ｋｇ／ｈ），曲线下面积（ＡＵＣ）为０．４６±０．１８（ｍｇ／Ｌ·ｈ）。     

磺胺嘧啶(SD)在鸡体内药代动力学的研究

雅安本地母鸡 8只 ,1次口服SD胶囊 2 0 0mg/kg ,血中药物浓度测定用经典的Annino测定法显色 ,分光光度计测定 ,测定波长为 5 5 0nm。磺胺嘧啶 (SD)在血中的浓度经一时过程符合一级吸收一室开放模型 ,主要的药代动力学参数为 :半衰期为 5 5 3h ,峰时为 5 86h ,峰浓度为 7 32mg/ 10 0mL ,血液有效浓度维持时间为 12 5h。     

磺胺嘧啶在肾功能损害家兔体内药代动力学的研究

对家兔耳缘静脉单次注射400mg/kg磺胺嘧啶(SD)后,测定了SD在健康家兔和肾功能损害家兔体内不同时间的血药浓度,计算出SD在家兔体内的动力学参数和动力学模型。结果表明:SD在家兔体内的动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。其药-时曲线最佳方程分别为:C健康=0.525е-0.335t 1.303е-0.289t;C肝损=0.495е-4.171t 1.269е-0.189t;C肾损=0.534е-4.597t 1.269е-0.206t。肾损害组家兔与对照组家兔相比,CP0、A、B、T1/2α和Vd差异不显著(p>0.05),K12和K21差异显著(0.05>p>0.01),α、β、T1/2β、Kel、CLB、AUC和tcp差异极显著(p<0.01),结果表明家兔肾功能损害后,应相应增加SD给药间隔时间或减小给药剂量。     

不同温度下复方磺胺嘧啶在罗非鱼体内的药代动力学

【目的】探讨不同温度条件下复方磺胺嘧啶在罗非鱼Oreochromis niloticus血液中的药代动力学(简称药动学)特点及其变化.【方法】以罗非鱼为研究对象,在不同水温(18、23、28和33℃)饲养条件下以复方磺胺嘧啶[m(磺胺嘧啶)∶m(甲氧苄啶)=5∶1]按120 mg/kg的剂量单次饲喂给药,分别于给药后0.5、1、2、4、6、8、10、24、48、72 h采集血液样品,使用HPLC方法检测罗非鱼血浆中的药物质量浓度,研究复方磺胺嘧啶在罗非鱼血液中的吸收和消除变化规律.【结果和结论】18、23、28和33℃时,磺胺嘧啶在血浆中的峰质量浓度分别为12.41、19.60、22.48和30.78μg/mL,甲氧苄啶在血浆中的峰质量浓度分别为1.22、2.06、2.44和2.70μg/mL,2个药物的峰质量浓度均随着温度的升高而增大.磺胺嘧啶在血浆中的消除半衰期(t1/2 ke)分别为18.22、17.89、16.90和12.99 h,甲氧苄啶在血浆中的t1/2 ke分别为16.39、7.08、5.99和4.04 h,药物的消除随温度的升高而加快;各温度下药物在罗非鱼血液中的药动学均为1级动力学过程.给药后10 h内血浆中磺胺嘧啶和甲氧苄啶的比例分别为9.57∶1~11.01∶1、6.30∶1~9.36∶1、5.40∶1~10.39∶1和4.20∶1~20.64∶1,均维持在1∶1~40∶1的理想抑菌配比范围内.研究结果表明温度对药物在罗非鱼体内的吸收及消除影响显著,可提高药物的最大血药质量浓度与消除速率,但对复方磺胺嘧啶在血浆中的比值影响不显著.     

复方磺胺甲噁唑在松浦镜鲤体内的药动学及残留消除规律

采用高效液相色谱法,研究了以50 mg/kg(体质量)的剂量在口灌给药条件下,复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶∶磺胺甲噁唑=1∶5)在松浦镜鲤Cyprinus carpio Songpu体内的药动学与残留消除规律。结果表明:单次给药后,甲氧苄啶在血浆和肌肉中的药时关系符合一级吸收一室开放模型,在肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型,磺胺甲噁唑在血浆、肌肉、肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型;每天一次连续5 d给药后,甲氧苄啶于第15天开始低于0.05 mg/kg,磺胺甲噁唑于第9天开始低于0.10 mg/kg。研究表明,在本试验条件下,建议休药期不低于15 d。     

复方磺胺甲噁唑在松浦镜鲤体内的药动学及残留消除规律

采用高效液相色谱法,研究了以50 mg/kg (体质量)的剂量在口灌给药条件下,复方磺胺甲噁唑(甲氧苄啶.磺胺甲噁唑=1.5)在松浦镜鲤Cyprinus carpio Songpu体内的药动学与残留消除规律。结果表明：单次给药后,甲氧苄啶在血浆和肌肉中的药时关系符合一级吸收一室开放模型,在肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型,磺胺甲噁唑在血浆、肌肉、肝胰脏和肾中的药时关系符合一级吸收二室开放模型;每天一次连续5 d给药后,甲氧苄啶于第15天开始低于0·05 mg/kg,磺胺甲噁唑于第9天开始低于0·10 mg/kg。研究表明,在本试验条件下,建议休药期不低于15 d。     

磺胺嘧啶(SD)在杂种细毛绵羊代谢动力学研究

给6只健康杂种细毛羊,采用磺胺嘧啶钠注射液,以70mg/kg,一次快速静脉推注,给药后不同时间采血,用重氮化——偶合比色法测定SD浓度。经模型选择,药时变化符合无吸收因素二室模型(=Ae~(-αt)+Be~(-βt)),按此模型计算动力学参数:半衰期(T1/2β)为2.274±0.967小时;有效血浓度维持时间(TCP)为3.116±0.767小时。表明SD在该品种绵羊体内代谢较快,应属短效磺胺。建议临床应用以每公斤体重100毫克静注,间隔12小时。因为据此算得稳态平均血浓度(C_∞)为5.869mg/100ml,在有效血浓度以上(最低有效血浓度为5mg/ml);蓄积因子R为1.02,符合R在1.4左右。如果以每公斤体重70mg静注,应每4小时给药一次,为克服用药过频,应与符合该品种羊的中效、长效或口服磺胺药配合应用。     

三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在马体内代谢动力学

本文简要描述了三甲氧苄胺嘧啶(TMP)在成年健康重挽马体内的动力学过程。用灵敏的高效液相色谱仪测定了不同时间血药浓度。按二室模型的数学式算出单剂量给药的主要动力学参数如下:t1/2β为4.20±1.08(hr),A∪C为41.67±10.40(μg·hr/ml),Vc为0.82±0.05(L/kg),Vd为2.24±0.60(L/kg),ClB为0.38±0.07(ml/kg·hr)及Tcp(ther)为11.46±2.50(hr)。按单剂量给药有关参数算出多剂量给药参数如下:τ(给药间隔时间)为8hr,R(积累系数)为1.31,平均、最高与最低稳态浓度分别为5.21(μg/ml),13.59(μg/ml)与2.57(μg/ml),D_0~*(首次剂量)为19.65(mg/kg)。     

明矾注射液在家兔体内的药物代谢动力学

2%的明矾注射液对氰化物中毒具有很好的治疗和解救作用,但是在家兔体内药物动力学研究未见报道.本研究证明在试验条件下明矾在家兔体内的消除半衰期(t1/2)为(2.6797±0.6042)h,体清除率(CLB)为(0.5026±0.0116)dL/(kg·h),表观分布容积(Vd)为(1.9452±0.3371)dL/kg,说明明矾注射液代谢较快,在家兔体内分布范围窄.临床用于治疗动物氰化物中毒时,宜反复给药,直至症状消失为止.     

磺胺嘧啶在实验性肾功能损害家兔体内的药代动力学研究

单剂量静脉快速注射磺胺嘧啶140mg/kg,8h内不同时间心脏采血,测定了磺胺嘧啶在6只健康家兔及6只肾损害家兔体内的代谢动力学参数,结果表明,磺胺嘧啶在家兔体内的药代动力学配置符合无吸收因素二室开放模型。药-时曲线方程为:C正常=134.29e-7.968t+329.28e-0.522t,C肾损=165.59e-3.942t+264.33e-0.322t。肾损害家兔与健康家兔相比,分布速率常数下降了50.53%,消除相速率常数下降了38.34%,分布相半衰期延长了123.46%,消除半衰期延长了63.15%,曲线下面积增加了34.22%,体消除率降低了22.12%。这一结果显示,家兔肾功能损害后,其体内的磺胺嘧啶代谢发生了显著变化,提示在肾脏损害时应相应增大磺胺嘧啶给药间隔时间或减小给药剂量。