马来酰亚胺类新型抗菌剂的制备及对离体菜叶的抑菌效果

为解决菌核病菌抗药性难题,筛选出高效、低毒的、防治菌核病的马来酰亚胺类新型抗菌剂,本实验采用改进后的两步合成法制备了17种马来酰亚胺类化合物;此外,还利用离体叶片法检测了17个马来酰亚胺衍生物对菌核病菌的抑制效果。结果表明,N-(3,5-二氯苯基)-3,4-二甲基马来酰亚胺和N-(3,4,5-三氟苯基)-3,4-二甲基马来酰亚胺对离体菜叶的完全防效浓度分别为200和500μg·mL-1,其防效均比对照药剂好,剩余马来酰亚胺衍生物虽然防效不及对照药剂,但都表现出了一定的抗菌活性,具有开发成为新型抗菌核病菌农药的潜力。     

含马来酰亚胺酚醛树脂在环氧改性中的应用

以N-(4-羟基苯基)马来酰亚胺为改性剂,合成了一系列不同马来酰亚胺含量的酚醛树脂(PMF),并以此作为一种新型的环氧固化剂对环氧树脂的热性能和阻燃性能进行改性研究.固化物的热性能研究发现由于马来酰亚胺结构的引入,固化物的初始热分解温度(380℃)和残炭率(700℃,48.6%)都有较大的提高.固化物的阻燃性能测试表明HPM的引入可有效地提高环氧固化物的阻燃性能.     

RAFT技术合成含醛基的嵌段共聚物

选择末端含有双硫酯结构的聚苯乙烯(分子量Mn=6 500,分散度Mw/Mn=1. 05)活性链为可逆加成-断裂链转移(Reversible addition-fragmentation chain transfer, RAFT)试剂,以α,α′-偶氮二异丁腈(α,α′azodiisobutyronitrile, AIBN)为引发剂、在60 ℃下四氢呋喃(Tetrahydrofuran,THF)中成功实现了苯乙烯(Styrene, St)与1,2:3,4-di-O-异亚丙基-6-O-(2-甲醛-4-苯乙烯基)-D-半乳糖(1,2:3,4-di-O-isopropylidene-6-O-(2-formyl-4-vinylphenyl)-D-galactopyranose, IVDG)的"活性"/可控RAFT自由基嵌段共聚合.聚合物分子量(Mn)随单体转化率几乎线性增加,而且整个反应过程中分子量分布 (Mw/Mn < 1.2)保持在较窄的范围.核磁共振(1H-NMR)分析进一步证实了聚合物链的结构.     

含羟基马来酰亚胺固化邻甲酚醛环氧树脂

合成N-对羟基苯基马来酰亚胺,并将其用作固化剂固化邻甲酚醛环氧树脂.采用DSC方法研究了HPM固化邻甲酚醛环氧树脂反应的固化反应动力学.对固化产物的热分析结果表明:N-对羟基苯基马来酰亚胺是非常良好的耐热固化剂,可明显提高邻甲酚醛环氧树脂的耐热性能,固化产物的起始热分解温度为338℃,分解10%时的温度为386℃,700℃时的残留百分量为49%.     

合成肉桂酰胺类化合物对芒果炭疽病菌的抑菌活性及其构效关系分析

采用菌丝生长速率法,测定了以黄皮酰胺(N-甲基-N-顺-苯乙烯-肉桂酰胺)为模板人工合成的20种肉桂酰胺类化合物对芒果炭疽病菌(Colletotrichum gloeosporioides)的离体抑菌活性,并对合成肉桂酰胺类化合物取代基与其抑菌活性之间的关系进行了分析.结果表明,(E)-3-(3,4-二甲基)-N-苯乙基-3-(吡啶-4)丙烯酰胺(化合物1)有较好的抑菌效果,对芒果炭疽病菌的EC50为67.95μg/mL;吡啶环上的-Cl对该类化合物的抑菌活性没有显著的提高作用;酰胺基团碳端β位碳上连接的苯环上的各种取代基对其抑菌活性的影响也不明显;酰胺基团N端γ位碳上连接的苯环上的取代基中,羟基能促进病菌生长;酰胺上同时连接吡啶环和苯基不能显著提高其抑菌活性,其抑菌活性不及单一连接苯基.     

越南红土沉香的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

综合运用硅胶、葡聚糖凝胶、高效液相色谱等多种色谱分离技术从越南红土沉香乙醇提取物中分离得到7个化合物,经过现代波谱学技术鉴定其结构为:(-)-aquisinenoneD(1),6,7-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(2),6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯基)乙基]色酮(3),6-甲氧基-7-羟基...     

2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物的合成及其抑菌活性研究

以自制2-氨基-4-甲基-5-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-噻吩-3-甲酸乙酯为起始原料制得膦亚胺,膦亚胺与苯基异氰酸酯作用得到碳二亚胺,在碳酸钾的催化下,碳二亚胺与酚反应得到4个新型的2-芳氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮衍生物(3a-3d),收率为70%~86%,通过1 H NMR、MS和元素分析等方法对合成化合物进行了结构表征,并初步测定了合成化合物的生物活性。结果表明,目标化合物对常见农作物部分菌体均表现出一定的抑菌活性,其中以2-萘氧基-3-苯基-5-甲基-6-(1H-1,2,4-三唑-1-基)噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮活性最好,在浓度为5×10-5g/L时,对苹果轮纹菌的抑制率达到80%。     

2种α-蒎烯衍生物对舞毒蛾体内酶活性的影响

为了探明α-蒎烯的2种衍生物3-甲氧基-4-羟基苯基-α-蒎烯马来酰亚胺基酰腙和(10z)-N-[5.7.7-三甲基(4.1.0)庚-4-乙二胺-3-亚基]苯胺对舞毒蛾(Lymantria dispar)3龄幼虫的毒力作用,采用饲料混药法研究了2种衍生物不同剂量处理下,其体内Car E、CAT、SOD和ACh E活性的变化规律。结果表明:2种衍生物对舞毒蛾3龄幼虫均有一定的毒力作用,在48 h时LC50分别为68.344、119.537 mg·kg-1,其中(10z)-N-[5.7.7-三甲基(4.1.0)庚-4-乙二胺-3-亚基]苯胺的毒性更加显著。3-甲氧基-4-羟基苯基-α-蒎烯马来酰亚胺基酰腙对舞毒蛾3龄幼虫体内Car E和ACh E活性有明显的抑制作用,最大抑制率为70.97%和71.23%,对CAT和SOD活性具有明显的激活作用,最大值分别为对照的1.62、1.42倍;(10z)-N-[5.7.7-三甲基(4.1.0)庚-4-乙二胺-3-亚基]对舞毒蛾3龄幼虫体内CAT、Car E和ACh E活性有明显的抑制作用,最大抑制率为67.4%、31.43%、26.04%,对SOD活性表现出先抑制后激活的现象。     

不同顺丁烯二酰亚胺类化合物的制备及对灰霉病的抑制效果

为解决灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)抗药性难题,筛选出高效、低毒的顺丁烯二酰亚胺类新型抗菌剂,本实验以3种常用的农药中间体对叔丁基苄胺、2,3-二氯-4-羟基苯胺和4-(4-甲基苯氧基)苄胺与7种不同顺丁烯二酸酐为底物,采用乙酸法、DMF法和甲醇法制备了21种顺丁烯二酰亚胺类化合物;所有化合物通过1H NMR和ESI-MS进行结构表征。实验采用菌丝生长速率法初步研究了21种新型顺丁烯二酰亚胺类化合物对B.cinerea菌丝生长的抑制效果。结果表明,5种化合物(Ⅰ-1,Ⅲ-1,Ⅲ-3,Ⅲ-4和Ⅲ-5)对B.cinerea菌丝生长抑制较强,已超过商用杀菌剂氯硝胺(EC50=15.89μg·m L-1),这为开发新型抗菌剂提供了研究基础。     

α-蒎烯衍生物对山核桃干腐病菌作用机理

为了探讨α-蒎烯衍生物3-甲氧基-4-羟基苯基-α-蒎烯马来酰亚胺基酰腙对病原菌的作用机理,采用平板扩散法研究了α-蒎烯衍生物对山核桃干腐病原菌(Botryosphaeria fusisporae)的抑制作用。结果表明:该衍生物可以抑制山核桃干腐病原菌生长,最大抑制率为63.37%,EC50为0.059 4 g·L-1,可导致山核桃干腐病菌菌丝体生长缓慢、质量减轻、菌液中p H值减小程度逐渐变大、电导率明显升高、大分子物质的吸光值增大、可溶性蛋白增加、过氧化物酶(POD)和过氧化氢酶(CAT)活性降低。说明α-蒎烯衍生物主要改变病原菌细胞膜的通透性,具有开发利用的潜力。