重组猪干扰素α1冻干粉针剂在猪体内的药代动力学研究

为研究重组猪干扰素α1 (rPoIFN-α1)冻干粉针剂在猪体内的药代动力学特征,本研究将实验猪随机分为3组:分别静脉、肌肉和皮下注射rPoIFN-α1 1.0×107 IU,每组设立对照组,于注射后间隔不同时间采血,采用细胞病变抑制法测定其血清样品中rPoIFN-α1的效价.结果表明,肌肉注射组和皮下注射组药动学特征符合一室开放模型,呈一级动力学消除,血药峰时间(Tmax)分别为2.872±0.314 h和4.000±0.539 h,消除半衰期(T1/2)分别为6.236±0.551 h和6.644±0.751 h,血药峰浓度(Cmax)分别为3.980±2.875× 104 IU/L和1.080±0.986× 104 IU/L.静脉注射组符合二室开放模型,呈一级动力学消除,分布半衰期(T1/2α)为0.136±0.021 h,消除半衰期(T1/2β)为5.195±0.351 h,Cmax值为6.380±0.546× 104 IU/L.rPoIFN-α1静脉、肌肉和皮下注射组清除率分别为0.930±0.132 L/h、0.677±0.228 L/h和0.879±0.210 L/h.与静脉注射组相比,肌肉注射组的生物利用度为47.82％,皮下注射组的生物利用度为35.09％.本实验结果提示这3种rPoIFN-α1的注射方法在猪体内吸收、消除较快,具有线性动力学特征.rPoIFN-α1肌肉注射给药的生物利用度高于皮下注射组,消除半衰期比静脉注射组延长,可以作为替代静脉注射的一种方便和安全给药途径.     

硫酸锌在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡单剂量52.86 mg/kg·BW剂量灌服1％硫酸锌溶液不同时间采血,应用火焰原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:Ci=27.63626 (e-0.166907t-e-0.0.35005t).主要药动学参数:t1/2Ka为1.98014 hrs,t1/2Ke为4.15290 hrs,tp为4.52561hrs,Cmax为7.36195μg/L,AUC为86.62806(μg/L)·h.根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数.     

锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/kg·bw剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L)·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D为3.2794mg/kg·bw,D0为1.8789mg/kg·bw,R为1.7454。     

硫酸铜在肉鸡体内药代动力学研究

本文用原子吸收分光光度法测定了口服硫酸铜在肉鸡体内的全血铜浓度,用3p87实用药代动力学计算程序在微机上计算出了药代动力学参数,血铜浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=67.6756(e-0.0433t-e-0.9808t)。并根据单剂量药动力学参数,计算出多剂量给药参数。     

硫酸锰在肉鸡体内药代动力学研究

实验研究了30日龄肉鸡按55.38mg/Kg.体质量剂量灌服10%硫酸锰溶液后不同时间采血,应用石墨炉原子吸收分光光度法测定血药浓度,经微机处理得出血药浓度及药动学参数,血药浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=80.8013(e-0.0709t-e-0.4402t)。主要药动学参数:t1/2Ka为1.5747hrs,t1/2Ke为9.7698hrs,tp为5.6617hrs,Cmax为48.3581ug/L,AUC为967.9305(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。τ定为12h,(C∝)max为95.997μg/L,c为80.6609μg/L,(C∝)min为4.0668μg/L,D*为3.2794mg/Kg.BW,D0为1.8789mg/Kg.BW,R为1.7454。     

亚硒酸钠在肉鸡体内药代动力学的研究

实验研究了30日龄肉鸡单次肌注(0.6mg/Kg)亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度-时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程:C=100.2001(e-0.0197t-e-1.6428t)。主要药动学参数:t1/2Ka为0.421 9h,t1/2Ke为35.121 5h,tp为3.312 4h,Cmax为93.986 5μg/L,AUC为5 025.314 9(μg/L).h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。     

重组人干扰素α1b喷雾剂皮肤局部药代动力学研究

本试验旨在考察重组人干扰素α1b喷雾剂在皮肤应用的局部药代动力学特性,分别在小型猪完整皮肤、通透性增强皮肤和破损皮肤上进行透皮吸收研究。采用1、3、5及25 μg/mL重组人干扰素α1b喷涂于受试部位,在用药后0、1、2、4 h分别取用药部位皮肤组织制成匀浆,检测匀浆中干扰素活性。药物可渗透进入小型猪完整皮肤;在小型猪通透性增强和破损皮肤中,用药4 h内,药物可达到有效治疗浓度;用药剂量和用药时间与皮肤组织中药物活性相关,不同剂量组间和不同检测时间组间差异显著(P<0.05)。5 μg/mL重组人干扰素α1b喷雾剂间隔4 h用药可在用药局部起到抗病毒作用。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

复方连翘有效成分在鸡体内的药代动力学研究

以岭南黄鸡为实验动物,利用RT-HPLC法为定量手段,研究中药复方连翘制剂以20g／kg（其中黄芩苷和绿原酸含量分别为158和53mg／kg）单剂量经胃灌服给药后在鸡体内的药物代谢动力学特征,用3p97药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物动力学参数,有效药物成分绿原酸、黄芩苷在鸡体内的主要药动学参数如下：AUC分别为（10．59&#177;0．69）和（11．15&#177;0．78）（mg／L）&#183;h,AUMC分别是（106．06&#177;3．11）和（138．44&#177;2．86）（mg／L）&#183;h^2,MRT分别是（10．01&#177;0．68）和（12．42&#177;0．43）h,t1／2分别为（6．93&#177;0．18）和（8．61&#177;0．36）h,Cmax分别为（0．98&#177;0．25）和（1．04&#177;0．25）mg／L,tmax分别为（1．93&#177;0．15）和（2．45&#177;0．19）h。结果表明2种有效成分在鸡体内血药浓度的变化表征了中药复方连翘在鸡体内代谢的变化规律,血药浓度一时问关系曲线均出现双峰现象,表示可能存在肝肠循环或胃肠循环,本研究为该复方制剂的临床应用提供了参考依据。     

中药复方制剂在鸡体内的药代动力学研究

作者旨在研究中药复方制剂中的白藜芦醇苷和大黄素在鸡体内的药代动力学。采用ZORBAX SB-C18分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以1~20 min 10∶90~90∶10甲醇∶水为流动相,紫外检测波长为290±30 nm。白藜芦醇苷和大黄素在0.02~8μg/ml范围内均呈良好的线性关系,白藜芦醇苷的标准曲线方程y=0.0648x-0.0079(r=0.9977),平均相对回收率达100.36%,平均日内、日间精密度CV分别为1.74%和1.87%;大黄素的标准曲线为:y=0.0584x-0.0254(r=0.9992),平均相对回收率达98.83%,平均日内、日间变异系数CV分别为2.27%和3.98%。鸡静脉注射中药复方后的白藜芦醇苷的血药浓度-时间曲线符合无吸收三室开放模型;大黄素的血药浓度-时间曲线符合无吸收二室开放模型。     

口服亚硒酸钠在肉鸡体内药代动力学的研究

实验研究了30日龄肉鸡单次口服（0．6mg／kg）亚硒酸钠注射液后不同时间采血,用流动注射氢化物发生原子吸收光谱法测定血硒浓度,经微机处理得出血硒浓度及药动学参数,血硒浓度一时间曲线符合一级吸收一室开放模型,最佳药时方程：C-100．2001（e-9·0197t—e-6428‘）。主要药动学参数：（1／2Ka为0．4219h,t1／2Ke为35．1215h,t。为3．3124h,Cmax为93．9865tLg／L,AUC为5025．3149％g／L）·h。根据单剂量给药参数,计算出多剂量给药参数。     

氟苯尼考静注及肌注在鸡体内药代动力学研究

健康AA肉鸡 36只 ,随机分成 4组 ,以 15mg/kg和 30mg/kg两种剂量静注、肌注分别给予氟苯尼考。用高压液相色谱法测定血浆中的药物浓度 ,采用 3p97药代动力学程序软件处理药 时数据。静注药 时数据符合二室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组Vd(ss) 1 5 7± 0 16L/kg ,T1/2α43 96± 12 2 7min、T1/2 β16 8 18±45 2 4min、CL(s) 0 0 17± 0 0 0 30L/ (kg·min)、AUC886 40± 146 5 3(μg/ml)·min ;30mg/kg剂量组Vd(ss) 1 42±0 2 3L/kg ,T1/2α41 48± 8 6 4min、T1/2 β180 80± 74 97min、CL (s) 0 0 17± 0 0 0 2 9L/ (kg·min)、AUC176 7 15±2 6 8 2 3(μg/ml)·min。肌注药 时数据符合一室开放模型 ,主要药代动力学参数 :15mg/kg剂量组T1/2 (ka) 10 2 5±9 19min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 3 5 0± 1 13μg/ml、AUC837 88± 16 0 85 (μg/ml)·min、F94 5 3% ;30mg/kg剂量组T1/2 (ka) 11 97± 7 5 9min、T1/2 (ke) 15 2 41± 73 0 9min、C(max) 6 79± 1 38μg/ml、AUC172 5 2 9±35 7 98(μg/ml)·min、F97 6 3%。实验结果表明 :氟苯尼考在鸡体内吸收好 ,分布快 ,消除也快。静注、肌注后曲线下面积AUC与剂量呈比例关系 ,各参数无剂量依赖性。     

加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学研究

本试验旨在探讨加丽素红中角黄素在鸡体内的药代动力学特征.选取19周龄的海兰蛋鸡12只,单次灌胃口服加丽素红9.6 mg/kg BW,在72 h内不同时间段分10次采集静脉血,用高效液相色谱法测定鸡血清中角黄素的质量浓度,并利用3P97药代动力学程序软件处理血药浓度-时间数据.结果如下:加丽素红经口服给药后,角黄素在鸡体内的血药浓度-时间数据符合一级吸收一室模型,其理论方程为C=0.471(e-0.036-e-0.190),主要药代动力学参数为:吸收半衰期t1/2(Ka)=(3.643±0.205)h,消除半衰期t1/2(Ke)=(19.263±1.312)h,达峰时间Tmax=(10.795±1.007)h,达峰浓度Cmax=(0.259±0.048)μg/mL,血药浓度-时间曲线下面积AUC=(10.607±1.029)μg/(mL·h),总体清除率CLB=(0.905±0.076)L/(kg·h),表观分布容积Vd=(2.515±0.133)L/kg.上述结果表明,角黄素在鸡体内血药浓度的变化表征了加丽素红在鸡体内代谢的变化规律,具有吸收分布较迅速、达峰快、体内分布广泛、消除速度较慢等特点.     

丙硫咪唑在鸡体内的药代动力学及组织残留的研究

给鸡单剂量口服丙硫咪唑(15mg/kg),用HPLC法测定不同时间的鸡体内药物及其代谢物的浓度.结果,在血浆和组织中均未发现丙硫咪唑,而其两个代谢物丙硫咪唑亚砜(亚砜)和丙硫咪唑砜(砜)在血浆中的药代动力学行为符合方程:C(亚砜)=22.3581(e~(-0.142(t-0.6053))-e~(-0.4505(t-0.8053)));C(砜)=4951.7774(e~(-0.2769(t-0.9111))-e~(0.278(t-0.9111)))。亚砜和砜的主要药动学参数分别为:消除相半衰期(t1/2ke)为4.87和2.57h,表观分布容积(Vd)为0.98和0.76L/kg,峰时间(Tm)为4.34和4.52h,峰浓度(Cm)为8.98和7.22μg/mL。亚砜在心、肝、胰、肺、肾等组织中的残留量:给药后3d分别为1.14、5.35、2.42、1.78、2.45μg/g;5d分别为0.281.79、2.34、1.13、1.16μg/g;7d分别为0.12、0.68、1.69、0.48、0.69μg/g.砜在上述组织中的残留量:给药后3d分别为3.15、10.44、8.16、0.99、2.83μg/g;5d分别为1.53、1.04、4.11、0.86、0 89μg/g;7d分别为:0.77、0.67、2.09、0.53、0.12μg/g。     

基因工程鸡α-干扰素纯化制品在鸡体内的消长规律

<正>干扰素(interferon,IFN)是一类具有广泛生物学活性的蛋白质,具有调节机体免疫功能、抗病毒、抗肿瘤等多种作用,是机体防御系统的重要组成部分[1]。干扰素是在特定的诱导剂作用下,由细胞产生的一种具有高度生物学活性的糖蛋白,当它再作用于其他细胞时,使其它细胞立即获得抗病毒和抗肿瘤等多方面的免疫力[2]。α-干扰素是单核细胞产生的相对分子量18000的多肽,因其     

硒在奶山羊体内药代动力学研究

本文研究了硒在6只成年健康奶山羊体内的药动学。按0.3mg/kg体重肌肉注射,在给药后40天内不同时间采血。结果表明,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型。     

妥曲珠利纳米乳在鸡体内药代动力学研究

为了解妥曲珠利纳米乳在鸡体内的药物动力学过程,按7mg/kg经口灌服妥曲珠利纳米乳,高效液相色谱法测定血药浓度,通过3P87药物动力学程序软件分析药时数据,同时以妥曲珠利溶液为对照。结果表明,健康肉鸡单次灌服妥曲珠利纳米乳和妥曲珠利溶液后血药浓度-时间数据均符合有吸收二室模型,主要药代动力学参数分别为:T1/2α:11.202h±0.707h和4.203h±0.303h,T1/2β:46.689h±9.247h和23.774h±1.744h,AUC:368.958(μg·mL-1)h±37.36)/(μg·mL-1)h和175.249(μg·mL-1)h±14.256)/(μg·mL-1)h。提示妥曲珠利纳米乳在鸡体内具有明显的缓释性,同时生物利用度极显著提高。