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为寻找高活性的新农药化合物,通过2-取代氨基-1-对氯苯乙酮-1-肟与卤代烃反应,设计并合成了35个对氯苯乙酮肟醚衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性,其中 C9、C12 在500 mg/L时对蚜虫Aphis craccivaora的致死率达到100%; C10、C12、C15和C23 在1 000 mg/L时对朱砂叶螨Tetranychus cinabarinus的致死率达到100%; C29、C30和C31 在500 mg/L时对黄瓜白粉病菌Sphaerotheca fuligineas的抑制率达到95%以上; C29、C30、C33和C35 在100 mg/L时对马唐Digitaria sanguinalis的抑制率达到90%以上。 相似文献
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为寻求具有较高生物活性的农药新品种,以杀螨剂pyflubumide为先导,在其母体结构中引入肟酯和二芳基醚结构,设计并合成了7个未见文献报道的1H-吡唑-4-肟酯乙酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用,大部分化合物对其的致死率达100%,但药效低于对照药剂阿维菌素和炔螨特。 相似文献
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新型含取代异噁唑环的亚硫酸酯类化合物的合成及生物活性研究 总被引:1,自引:1,他引:0
为寻求具有较高生物活性的农药新品种,采用活性亚结构拼接法,以醛(1)为原料,经肟化、氯化反应,生成取代氯化肟类化合物(3),化合物3与炔螨特原药经1,3-偶极环加成反应,制得12个未见文献报道的目标化合物(ZJ1~ZJ12)。其结构均经过~1H NMR和MS确证。初步生物活性测定结果表明,在125 mg/L下,化合物ZJ12对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达75%,与炔螨特的杀螨活性相当;在200 mg/L下,化合物ZJ10对测试靶标的根、茎生长抑制率均为100%,优于对照药剂异丙酯草醚。 相似文献
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以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。 相似文献
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通过取代苯氧异丁酸与12-(羟基亚氨基)十五内酯的反应,合成了取代苯氧异丁酰氧亚氨基十五内酯,并测定了其对苋菜的除草活性。所有化合物均经过1H NMR、13C NMR和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,目标化合物 Ⅲa~Ⅲd 的EC50值分别为34.570、46.492、55.385、50.114 mg/L,其活性比对照药剂2,4-D(117.325 mg/L)高,而比苯磺隆(22.381 mg/L)低。 相似文献
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以芳香硝基化合物、2-氯-5-吡啶甲醇和一氧化碳为原料,在Pd-Fe/Ti O2催化下进行羰基化反应,合成了11个新型氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯化合物,其结构经1H NM R和M S表征。初步抑菌活性测定结果表明:在50 mg/L下,大多数目标化合物对4种供试病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物3f(4-甲氧基苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯、3h(2,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)和3j(3,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达77.3%以上,3f对苹果轮纹病菌Physalospora piricola的抑制率达82.5%,与对照药多菌灵接近;所有化合物在50 mg/L下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制活性均优于对照药多菌灵。 相似文献
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为了寻找高活性的三唑类苯基氨基甲酸酯衍生物,以 1,2,4-三氮唑、2-氯-2,4-二氟苯乙酮为原料,采用活性亚结构拼接的策略,设计并合成了18个未见文献报道的N-取代苯基-1-(2,4-二氟苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)乙基氨基甲酸酯衍生物 6a ~ 6r 。其结构均通过 1H NMR、13C NMR和高分辨质谱(HRMS)的确证。抑菌活性测定结果显示:在100 μmol/L下,化合物 6m 对6种供试真菌具有良好的抑制作用,抑制率均达到50%以上。化合物 6p 对油菜菌核病菌Sclerotinia sclerotiorum的EC50值为7.1 μmol/L,抑菌活性高于对照药剂烯唑醇(EC50值9.1 μmol/L)。杀螨活性测定结果显示,在150 μmol/L时,化合物 6h 、 6k 和 6o 在48 h时对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率分别为67.7%、74.9%和57.5%,杀螨活性低于对照药剂阿维菌素B1a(致死率100%)。本研究所合成的化合物 6o 兼具一定杀菌和杀螨活性,可为新型三唑类杀菌杀螨化合物的设计与研究提供参考。 相似文献