β-内酰胺酶抑制剂与β-内酰胺类抗生素联用在兽医学上的应用

20世纪40年代,第一个β-内酰胺类抗生素青霉素的研制和应用,开创了抗生素治疗细菌性疾病的光辉时代。但细菌的耐药性也因抗生素的广泛应用而变得日益普遍,细菌对β-内酰胺类抗生素最主要的耐药机制是产生β-内酰胺酶,破坏β-内酰胺环使抗生素失活。β-内酰胺酶抑制剂的研制应用,恢复了β-内酰胺类抗生素的有效性,使β-内酰胺类抗生素得以继续发挥其在临床上强大的治疗作用。本文主要综述了β-内酰抑制剂的作用机制及其与β-内酰胺类抗生素联用的抗菌活性,以及在兽医临床上的应用概况。为有效地应用β-内酰胺类抗生素控制耐药菌感染提供参考。     

β-内酰胺酶抑制剂舒巴坦的研究进展

β-内酰胺类抗生素通过共价键与细菌细胞壁合成有关的青霉素结合蛋白(PBPs)而抑制细菌细胞壁的合成,选择性好,是很重要的一类抗感染药物[1].但近年来,耐药菌株的产生,使其疗效大大下降.β-内酰胺酶的产生是细菌对该类抗生素产生耐药的主要机制,对于细菌因产生β-内酰胺酶而引起的耐药性已成为临床治疗中的严重问题[2,3].在对待产酶耐药菌的感染时,使用β-内酰胺酶抑制剂,将其与β-内酰胺类抗生素结合,保持甚至加强β-内酰胺类抗生素的抗菌活性,不失为一快捷、有效的方法[4].     

兽用β-内酰胺类抗生素耐药性分析

β-内酰胺类抗生素（β-lactams）是指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素,具有共同的抗菌作用机制,即抑制细菌细胞壁的合成,属于繁殖期杀菌药,主要包括青霉素类和头孢菌素类。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好等优点,一直以来在临床上视为抗感染的首选抗菌药物。     

细菌产生耐药性的生物化学和遗传机理

1生物化学机理1．1细菌产生破坏抗生素结构的酶β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药的主要原因。由于β-内酰胺酶的产生，使其β-内酰胺环的酰胺键断裂而失去抗菌活性。该类酶可为染色体介导，也可为质粒介导。     

头孢菌素类抗生素在养猪临床上的应用

头孢菌素类为半合成广谱抗生素,又称先锋霉素类抗生素,其化学结构中含β-内酰胺环,与青霉素类共称为β-内酰胺类抗生素。 1作用机理 本类抗生素的作用机理与青霉素相似,也是通过与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而导致细菌死亡,为繁殖期杀菌剂。     

牛奶中β-内酰胺类和四环素类抗生素检测方法

可同时快速检测牛奶中β-内酰胺类和四环素类试纸条产品,采用特异性的抗体抗原反应及免疫层析分析技术,应用β-内酰胺类和四环素类抗生素抗体竞争结合β-内酰胺类和四环素类抗生素偶联物和样品中可能含有β-内酰胺类和/或四环素类抗生素的原理,具有体积小、易储存、携带方便、不需要仪器设备、操作简单、可现场检测且不需加热、可通过肉眼判断等优点.本文介绍了该产品的检测项目及检测限、操作步骤、与同类产品对比优势等.     

舒巴坦对氟喹诺酮类药物体外抗菌活性的影响试验

随着抗生素的广泛应用,细菌的耐药菌株显著增加,成为预防和控制临床细菌感染性疾病的主要障碍。产超广谱β-内酰胺酶（Extended Spectrum β-lactamases,ESBLs）是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药最重要的机制,它能水解氧氨基头孢菌素和氨曲南,但也能被β-内酰胺酶抑制剂所抑制。ESBLs产生的细菌,不仅对β-内酰胺环类抗生素耐药,     

生鲜奶中β-内酰胺酶残留情况调查及来源分析

β-内酰胺酶是对β-内酰胺类抗生素耐药的细菌分泌的一种胞外酶，该酶可选择性分解牛奶中残留的β-内酰胺类抗生素，通过水解使β-内酰胺环打开而失去抗菌活性，类型众多，底物不同，特性各异。β-内酰胺酶包括以下几种：（1）青霉素酶，主要水解青霉素类，能被克拉维酸抑制；（2）头孢菌素酶，能水解头孢菌素，但对青霉素水解作用很弱，     

β-内酰胺类抗生素的合理使用

β-内酰胺抗生素根据环上是否还连有其它杂环的化学结构将其分为青霉素类、头孢菌素类和非典型β-内酰胺抗生素类。非典型β-内酰胺抗生素兽用不多，此处不作介绍。由于β-内酰胺类抗生素药效基团基本相同，故使用时易产生混淆，用本类药物时要慎重选择；另外，其化学性质不稳定易开环而失活，造成药效降低甚至无效，故使用此类抗生素时有许多问题值得注意。     

抗生素在兽医临床上的应用及其注意事项

1β-内酰胺类抗生素β-内酰胺类抗生素系指化学结构中含有β-内酰胺环的一类抗生素,临床常用的主要是青霉素类和头孢菌素类。临床应用青霉素对革兰氏阳性菌和阴性球菌、革兰氏阳性杆菌、螺旋体和放线菌高度敏感,但对金黄色葡萄球菌易产生耐药性。临床上主要用于革兰氏阳性球菌引起的链球菌、李氏杆菌、坏疽及钩端     

阿莫西林克拉维酸的作用机制及在兽医学上的应用

β-内酰胺类抗生素是目前最主要的兽医临床抗感染药物,阿莫西林就是其中的一种,其广谱高效的抗菌作用得到众多使用者的青睐。而存在的弊端,使阿莫西林克拉维酸的组合受到很高的关注。1阿莫西林克拉维酸的作用机制β-内酰胺类抗生素的结构中,母核由噻唑环(A)和β-内酰胺环(B)并合而成,为抗菌活性重要部分,β-内酰胺环破坏后抗菌活性即消失。很多对阿莫西林敏感的细     

头孢菌素类抗生素在养猪临床上的应用

<正>头孢菌素类为半合成广谱抗生素,又称先锋霉素类抗生素,其化学结构中含β-内酰胺环与青霉素类共称为β-内酰胺类抗生素。1分类根据开发年代、抗菌谱、对β-内酰胺酶的稳定性以及对革兰氏阴性(G-)杆菌抗菌活性的差异,可将头孢菌素分为第一、二、三、四代。     

禽类大肠杆菌呈现多重耐药性的根源:产生超广谱β-内酰胺酶

<正>1超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的特征近年来,随着抗菌药物在兽医临床的广泛应用,细菌对抗菌药物的耐药性日趋严重。产生超广谱β-内酰胺酶是细菌对β-内酰胺类抗生素耐药最重要的机制之     

β-内酰胺酶抑制剂他唑巴坦研究进展

β-内酰胺酶抑制剂（Beta—lactamase inhibitors,BLI）作为当前抗生素领域发展的新趋势而特别引人注目。他唑巴坦是继克拉维酸、舒巴坦之后,抑酶作用优于克拉维酸、舒巴坦钠的又一β-内酰胺酶抑制剂,既能增强抗生素的抗菌活性,又可以扩大抗菌谱,减少不良反应,在临床具有广泛的应用前景。为指导临床合理用药,延缓细菌耐药性的产生,控制耐药菌株的播散和流行,     

11株鸡大肠杆菌对β-内酰胺类药物及其联用的耐药性分析

为了解洛阳地区鸡大肠杆菌病的流行现状以及对β-内酰胺类药物的敏感情况,采用两倍稀释法测定氨苄西林、头孢噻呋、头孢吡肟、氨曲南等药物对11株临床分离鸡大肠杆菌的最小抑菌浓度。结果显示：单独用药,氨苄西林抗菌活性最弱,其MIC值均不低于320ug／ml,头孢吡肟抗菌活性最强,其MIC值为1．25-2．5ug／ml。氨苄西林、头孢噻呋与β-内酰胺酶抑制剂联用后,联用MIC值比单药的MIC值降低了1／32-1／2,头孢噻呋与非B一内酰胺类药物联用后,联用MIC值比单药MIC值降低了1／120-1／16。     

猪鸡致病性大肠杆菌沙门菌对β-内酰胺类药耐药表型和基因检测

本试验指130株细菌对β-内酰胺类药物头孢噻吩、头孢西丁、头孢他啶、头孢曲松、头孢噻肟等的耐药表型进行研究。结果大肠杆菌及沙门菌对β-内酰胺类耐药率较高:头孢噻吩83.5%、头孢他啶63.4%。敏感率较高的:头孢曲松93.2%、亚胺培南97%、头孢吡肟100%。采用本实验室建立的三重PCR方法,检测β-内酰胺类药物CTX-M、SHV和TEM耐药基因,TEM的检出率最高82%(82/130),SHV的检出率34%(34/130)、CTX-M检出率23%(23/130)。耐药基因和耐药性比较表明,大肠杆菌及沙门菌对β-内酰胺类药物耐药表型与耐药基因型符合率较高,能很好的反映细菌耐药情况并给临床用药提供参考。     

β-内酰胺类抗生素残留免疫分析研究进展

β-内酰胺类抗生素是广谱抗菌药物,具有杀菌活性强、毒副作用小等特点,在兽医临床上应用广泛,其在畜产品中残留也日趋严重。作者对β-内酰胺类抗生素人工抗原合成、抗体制备以及近年来报道的β-内酰胺类抗生素残留免疫分析方法进行了综述。     

β—内酰胺酶抑制剂克拉维酸的研究概况

近几十年来 ,由于 β -内酰胺类药物的广泛应用 ,在临床上出现了许多产生 β -内酰胺酶的耐药菌株。为了消除细菌的耐药性和防止新的耐药菌株的出现 ,在 80年代就开发出了β -内酰胺酶抑制剂类药物 ,在临床应用上和β -内酰胺类药物联合应用。如 90年代上市的他唑西林 (ｔａｚｏｃｉｌｌｉｎ)、阿莫维酸钾胶囊等制剂就是β -内酰胺类药物和β -内酰胺酶抑制剂的复合制剂 ,临床应用效果很好。克拉维酸 (ｃｌａｖｕｌａｎｉｃａｃｉｄ) ,又名棒酸 ,是由克拉维链霉菌分离到的一种β -内酰胺酶抑制剂。其本身的抑菌作用非常微弱 ,临床上主要用作…     

β—内酰胺类抗生素的应用

抗菌药是一类抑制或杀灭病原微生物的药物，是在致病菌、感染机体和药物的性能及作用三者之间相互制约关系下不断发展的。其中，β－内酰胺类抗生素是医学及兽医学上使用最早、用量最大的一类抗生素。 1β－内酰胺类抗生素概述 　　β－内酰胺类抗生素是指分子中含有β－内酰胺环的抗生素。 1929年，青霉素 (penicillin， PC)被作为第一个β－内酰胺类抗生素应用于临床。 1945年，头孢菌素 C(cephalosporine c， CS)被发现。 PC及 CS的结构中，均含有β－内酰胺环，因此它们成为β－内酰胺类的代表药物。 20世纪的六七十年代，分别发展…     

β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸的研究概况

由于β－内酰胺类药物的广泛应用，在临床上出现了许多产生β－内酰胺酶的耐药菌株。为了消除细菌的耐药性和防止新的耐药菌株的出现，在８０年代就开发出了β－内酰胺酶抑制药物，与β－内酰胺类药物联合应用。如９０年代上市的他唑西林（tazocillin）、阿莫维酸钾胶囊等制剂就是β－内酰胺类药物和β－内酰胺酶抑制剂的复合制剂，临床应用效果很好。克拉维酸（clavulanicacid），又名棒酸，是由克拉维链霉菌分离到的一种β－内酰胺酶抑制剂。其本身的抑菌作用非常微弱，临床上主要用作β－内酰胺酶的抑制剂与β－内酰胺酶类药物联合应用。…