洛美沙星（Lomefloxacin）透皮吸收搽剂中氮酮的最佳浓度

应用洛美沙星搽剂作为模型药物，采用离体鼠皮，研究了氮酮（Azone)在0%，1%，3%，5%，7%浓度时对洛美沙星透皮吸收的影响。试验结果表明，氮酮在洛美沙星透皮吸收搽剂中最佳浓度为4.01%。     

呋喃妥因透皮吸收作用的研究

采用简单小室法,初步研究了呋喃妥因软膏体外透皮吸收情况。结果表明,０．５％的氨酮对呋喃肥因无透皮促进作用,含２％氮酮的呋喃肥因软膏在各时间下的透皮吸收量比不含氮酮者均提高１倍以上;含２％与１％呋喃妥因的软膏之间,含两种透皮促进剂与一种透皮促进剂的软膏之间,呋喃妥因的透皮吸收在数量统计学上无显著差异。     

氮酮促进洛美沙星仔猪皮肤吸收机理的研究

选用10～12日龄同品种仔猪,随机分组,于仔猪腹部皮肤涂搽含氮酮的洛美沙星透皮吸收剂, 分别于涂药前、涂药后2、4、6、12、24、48和72 h 在体取皮,应用透射电镜观察皮肤表皮结构变化,探讨氮酮促进洛美沙星透皮吸收的作用机理.结果表明,氮酮通过以下途径促进药物透皮吸收:(1)作用于表皮角质层细胞间脂质,使角质层变得疏松,细胞间距增大,外角质层细胞易于脱落,降低了皮肤对药物的屏障作用;(2)氮酮进入角质细胞内,与细胞内基质相作用,引起基底角质层肿胀,增加了角质细胞水化程度和药物存储空间.研究还发现,氮酮在体对仔猪皮肤的作用可维持72 h 以上;由氮酮引起皮肤结构的改变是一非损伤可复性过程.     

左旋咪唑擦剂的药代动力学——离子对HPLC法研究

给家兔背部皮肤涂擦左旋咪唑擦剂后,用离子对HPLC法测定了血浆左旋咪唑的含量.以μ-Bondapak C_(12)为固定相,以水-甲醇-庚烷磺酸(v/v为55/45/2)的0.2%乙酸液(pH3.5)为流动相,在波长291nm处检测.最低检测浓度为0.02μg/mL,平均回收率为71.25±3.79%(n=5).左旋咪唑经皮吸收后,其药动学符合—室模型,动力学方程为:(?)=1.75(e~(- 0.0025t)—e~(-0.5129t);其吸收达峰时间(T_(max))为4.03h;峰浓度(C_(max))为0.99μg/mL;消除半衰期(T_((1/2)β))7.49;曲线下面积(A_(mu))为15.57(μg·h)/mL.同时与肌注左旋咪唑的药动学进行了比较.     

促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究进展

综述了促渗剂促进药物透皮吸收机理的研究概况,着重介绍了氮酮、油酸和萜烯等常用促渗剂的促渗机理研究进展,并提出透皮吸收机理研究发展趋势,为该领域进一步深入研究提供参考.     

薄荷醇和氮酮对甲硝唑在犬中体外透皮吸收的影响

研究不同的溶液载体（PBS,5％薄荷醇和5％氮酮）和不同部位的皮肤对甲硝唑在犬中体外透皮吸收和皮内摄取的影响。取下北京犬颈部、胸部以及腹部皮肤,-20℃保存。使用时,皮肤解冻固定在改良Franz透皮扩散仪上,保持恒速（200±1）r／min,恒温（35±0．5）℃。在扩散池中的皮肤角质层上加入2mL溶液载体（含甲硝唑58．4μmol）,以20％乙醇为溶剂溶解薄荷醇和氮酮,在预定时间点取样1mL,采用HPLC方法测定各接受液中的药物量和皮肤中摄取的药物量。结果显示,与PBS相比,薄荷醇和氮酮能增加所有部位甲硝唑的透皮吸收量和皮内摄取量（P〈0．05）。同一溶液载体在不同部位的渗透性存在差异,腹部〉颈部〉胸部,不同部位的皮内摄取量也存在差异,颈部〉胸部〉腹部。说明甲硝唑在不同溶液载体和不同部位皮肤的渗透性存在差异。