啶虫脒/羧甲基壳聚糖缓释微球性能研究

[目的]探索啶虫脒/羧甲基壳聚糖缓释微球的最佳制备条件。[方法]以啶虫脒为囊心药物,以羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶作为载体材料,采用锐孔法制备啶虫脒缓释凝胶微球,以包封率为参考指标,通过正交试验探究啶虫脒缓释微球的最佳制备条件,并探讨壳聚糖缓释微球对啶虫脒的缓释性能。[结果]啶虫脒缓释微球的最佳制备条件为：25 g/L羧甲基壳聚糖、羧甲基壳聚糖-啶虫脒的浓度比为2∶1、1.5%氯化钙、戊二醛浓度为5%。所制备的啶虫脒/羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶缓释凝胶微球的包封率达48.56%,并具有很好的缓释性能,缓释时间达60 h以上。[结论]制得的羧甲基壳聚糖-阿拉伯胶-明胶微球对啶虫脒有控制释放的作用。     

阿维菌素凝胶微球的制备及性能评价

以海藻酸钠和氯化钙为成球材料,以壳聚糖和PVA为覆膜材料,制备负载阿维菌素的凝胶微球。以载药率、包封率和溶胀率为主要筛选指标,通过正交试验优化,确定了最优制备工艺条件,各组分质量分数:海藻酸钠1%、氯化钙4%、壳聚糖2%、PVA 2%、戊二醛1.5%。同时,测定了阿维菌素凝胶微球的溶胀率和缓释性能。结果表明,凝胶微球在pH 7时溶胀率最大,温度和pH对载药微球的缓释性能有一定影响。     

啶虫脒/羧甲基壳聚糖-海藻酸钠凝胶球的制备与控制释放性能研究

采用锐孔法,以羧甲基壳聚糖和海藻酸钠为基质材料制备了啶虫脒缓释微胶囊,以微球的药物包封率为制备工艺优化指标,设定反应时间为50 min,通过L16(45)正交实验得出微球的最佳制备工艺条件:温度为40℃,海藻酸钠浓度为3%,氯化钙浓度为5%,乳化剂量为50 mL,啶虫脒与羧甲基壳聚糖质量比为1∶3。所得微球囊心和壁材之间没有化学键合,对啶虫脒的释放有良好的缓释效果。     

壳聚糖微球的制备和动物皮内刺激评价

[目的]研究壳聚糖微球的制备以及其对动物皮内的刺激影响,为壳聚糖微球进一步临床应用提供依据。[方法]以壳聚糖（CS）为原料,通过乳化交联法制备CS微球,显微镜观察壳聚糖微球微观形态,研究微球理化特性受壳聚糖脱乙酰度、壳聚糖醋酸溶液浓度、交联剂用量等工艺条件影响,并将壳聚糖微球进行兔子皮内刺激试验。[结果]优化得出壳聚糖微球制备工艺为壳聚糖醋酸质量浓度0.3 g/L,Span80为油相体积的8%,油水相体积比3∶1,交联时间1 h。该壳聚糖微球不会对兔子产生损害。[结论]壳聚糖微球符合医疗器械生物学评价要求,为壳聚糖微球进一步临床应用奠定了基础。     

戊二醛改性壳聚糖的制备及其对雌激素吸附性能研究

以乙酸乙酯作为致孔剂,戊二醛作为改性剂,制备了改性壳聚糖微球,并对合成条件以及吸附性能进行了研究。结果表明:壳聚糖、乙酸乙酯、50%戊二醛为30:1:3条件下制得的改性壳聚糖微球吸附效果最佳;改性壳聚糖对雌二醇、此三醇和己烯雌酚均具有良好的吸附性能和较快的吸附速度,而对雌三醇的吸附性能最强。     

壳聚糖/海藻酸钠微球对红景天苷控制释放的研究

将含有药物的海藻酸钠溶液滴入到壳聚糖和氯化钙的混合溶液中形成微球,制备一系列红景天苷微球,研究微球对红景天苷的包载能力及释药特性。结果表明:海藻酸钠、氯化钙、壳聚糖的质量浓度、海藻酸钠与红景天苷的比例及壳聚糖溶液pH值对微球的包埋率、载药率及缓释性能有影响,而成膜反应时间对载药率和包埋率有影响,对缓释性能没有影响。缓释效果最佳的微球制备工艺条件为海藻酸钠与红景天苷质量比为1.5,海藻酸钠2.5 g/mL,壳聚糖0.8 g/mL,氯化钙1.5 g/mL,成膜时间为5 min,pH值为5.5。     

毒死蜱/阳离子改性壳聚糖/海藻酸钠复合微球的表征与缓释

采用挤压法制备阳离子改性壳聚糖/海藻酸钠/毒死蜱复合缓释复合微球。通过傅里叶红外光谱仪、热重分析仪、光学显微镜等表征微球化学组成、形貌结构,并用单因素分析考察pH值、温度以及离子浓度对缓释性能的影响。结果表明,载药复合微球的缓释行为表现出对离子浓度、pH值、温度的响应,用Korsmeyer-Peppas动力学模型研究其缓释机制,药物在微球内以扩散溶解机制释放,释放行为复合一级动力学模型。     

聚甲基丙烯酸正丁酯/马来酰化壳聚糖微球制备及对尿素的缓释作用研究

为了研究聚甲基丙烯酸正丁酯壳聚糖(PBMA/MCS)微球对尿素的缓释作用,用壳聚糖与马来酸酐反应生成水溶性的马来酰化壳聚糖(MCS),将水溶性的马来酰化壳聚糖(MCS)作为前体,以甲基丙烯酸正丁酯为单体,乙酸乙酯为溶剂,过硫酸铵为引发剂,N,N-亚甲基双丙烯酰胺(MBAA)为交联剂,采用W/O型反相乳液聚合法制备了聚甲基丙烯酸正丁酯/马来酰化壳聚糖高分子空心微球.采用同样的方法可制备出包有尿素的甲基丙烯酸正丁酯/马来酰化壳聚糖微球,再将上述微球置于一定量的水中,每隔半小时测其吸光度,确定浓度.通过红外光谱仪,光学显微镜等仪器对马来酰化壳聚糖及微球进行了表征,反应了时间因素对微球制备的影响.前体浓度为2%,反应时间为3h的研究结果:制备的聚甲基丙烯酸正丁酯壳聚糖微球的完整性好,较结实;得出引发剂为15 d,交联剂为30 d的用量,缓释效果最佳.     

内源乳化法制备2;4-D/海藻酸钠/羽毛蛋白微球及其缓释性能

以海藻酸钠(Sodium Alginate,SA)和羽毛蛋白(Feather Protein,FP)为载体材料,2,4-二氯苯氧乙酸(2,4-D)为模型药物,采用内源乳化法制备了2,4-D/SA/FP复合微球,并考察了羽毛蛋白与海藻酸钠的质量比、油水(体积)比、纳米碳酸钙用量对载药微球的形貌、载药性能和缓释性能的影响.结果表明,V(油)∶V(水)=3∶1,羽毛蛋白为海藻酸钠质量的30%,纳米碳酸钙用量为0.2 g时,所制得微球球形度较好,粒径分布较均匀,载药量为3.68%,具有良好的缓释性能.     

聚乳酸纳米微球制备工艺研究

聚乳酸（PLA）由于良好的生物相容性和可降解性已被广泛应用于医学领域。以聚乳酸为载体材料制备农药传输系统可有效防止敏感型药物降解,延长农药的持效期。采用乳化-溶剂挥发法（O/W）制备了聚乳酸纳米微球,考察了表面活性剂的种类及浓度、有机相和水相体积比、聚乳酸浓度等因素对纳米微球粒径大小的影响,用扫描电子显微镜和透射电子显微镜对纳米微球的形貌进行表征,用纳米激光粒度仪对纳米微球的粒径和多分散指数进行了表征。结果表明：选择Tween20为表面活性剂,当Tween20浓度为0.01~0.03 g/mL、聚乳酸浓度为0.02 g/mL、有机相与水相比为1∶10,通过超声乳化可制得粒径为230~250 nm的纳米微球,并具有较好的分散性和成球性。进一步制备了聚乳酸-嘧菌酯纳米微球,表面活性剂的浓度是影响粒径的关键因素,当Tween20浓度为0.03 g/mL,所得纳米微球的粒径为236 nm,包封率和载药量分别可达81.38%和27.11%。本研究可为环境友好型聚乳酸纳米农药缓释微球的制备提供技术和参数支持。     

固定化木瓜蛋白酶水解制备乳酪蛋白肽工艺的研究

以戊二醛为交联剂,制备壳聚糖微球固定木瓜蛋白酶,研究固定化木瓜蛋白酶水解制备乳酪蛋白肽的工艺。结果表明,壳聚糖固定化酶的制备条件,给酶量为0．4％,壳聚糖浓度为4％,加入的戊二醛（终浓度达到1．0％）交联,制备微球交联时问为3h,制备得到的固定化酶活力最大,达167．1U／rag。水解试验结果表明,pH6．0,底物浓度4．0mg／ml,流速0．6ml／min,温度为55％的工艺条件下,固定化木瓜蛋白酶水解乳酪蛋白的水解度达43．65％。     

壳聚糖微球的制备及其固定化木瓜蛋白酶的研究

用来源丰富且廉价,并具有许多优良生物特性的壳聚糖为原料,以简单易行的服交联法制备壳聚糖微球,并对其性状进行和分析。结果表明：它复合了壳聚糖与高分子微球的功能,然后,以壳聚糖微球为载体,用吸附－交联的联合固定化方法制备固定化木瓜蛋白酶,并研究了木瓜蛋白酶的最佳固定化条件。结果显示：木瓜蛋白酶的最佳固定化条件是给酶量为１．９２ｍｇ／ｇ、４～８℃吸附１２ｈ,再用体积分数为０．５％的戊二醛溶于４～８℃交联     

奥沙利铂-壳聚糖-海藻酸钠-多壁碳纳米管复合物的体外缓释行为

以奥沙利铂为模型药物研究多壁碳纳米管作为缓释载体的可行性,通过水溶性高分子修饰处理羧基化碳纳米管(MWCNT—COOH),改善其表面性质,利用透射电子显微镜表征修饰后的多壁碳纳米管的表面形貌,并且探讨了奥沙利铂-壳聚糖-海藻酸钠-多壁碳纳米管(OHP-CS-SAL-MWCNT)复合物在人工结肠液中的缓释行为。结果显示,多壁碳纳米管经过修饰后制备得到的奥沙利铂-壳聚糖-海藻酸钠-多壁碳纳米管复合物缓释效果良好,释放动力学基本符合Higuchi模型。说明多壁碳纳米管可作为药物缓释载体材料。     

啶虫脒/羧甲基壳聚糖微球的制备制释放性能的研究

以羧甲基壳聚糖和明胶为基质材料,制备了啶虫脒缓释微球,优化了影响微球载药量,包封率,释药时间的制备工艺条件如温度、交联时间、羧甲基壳聚糖与明胶质量比等.在最佳的条件下,制备的啶虫脒凝胶微球的载药量为9.21%,释药时间可达7d以上,达到了控释的目的.     

球形交联壳聚糖固定化果胶酶的制备及特性研究

研究了球形交联壳聚糖固定化果胶酶的制备及其特性。结果表明:壳聚糖溶液浓度为2.0%,凝结液组成为15%NaOH∶75%乙醇=4∶1(体积比),以5.0%戊二醛交联6 h,可制得交联壳聚糖球载体;1 g载体固定10 mg的果胶酶,载体先与酶液缓慢振荡混合40 min后,在固定化体系(pH 3.4,4℃)中固定反应12 h,该条件下制得的固定化酶强度大,酶活力回收率高达91.45%;固定化果胶酶的最适温度45℃,最适pH 3.4,Kmapp值9.97 mg/mL;固定化酶的酸碱稳定性与温度稳定性均得到提高,连续使用7次后固定化酶活力还剩余53.74%。     

壳聚糖固定化茶皂素脱色酶及其酶学性质的研究

以壳聚糖微球为载体,戊二醛为交联剂,对茶皂素脱色酶进行固定化,并对固定化酶的各种性质进行了研究。结果表明,0.5 g壳聚糖微球在5 mL 2.0%的戊二醛溶液中交联,固定5 mg茶皂素脱色酶,最终获得的酶活回收率为65.94%。固定化酶的最适温度为50℃,最适pH值为3.5,固定化酶的热稳定性、pH值稳定性以及保存稳定性都明显优于游离酶,该固定化酶还具有良好的操作性。     

血根碱壳聚糖微球的制备工艺优化及体内外性能研究

本研究旨在探讨血根碱壳聚糖微球的最优制备方法,并对微球进行外观粒径表征和体内外研究。本研究建立了血根碱含量测定的HPLC法,运用乳化交联法制备血根碱壳聚糖微球,以载药量、包封率和平均粒径为评价指标,应用单因素试验和星点设计-响应面法优化制备处方。利用显微镜和扫描电镜观察微球外观形态,通过激光粒度仪测定微球粒径及其分布。采用动态透析法取不同时间点的血根碱原料药溶液和血根碱壳聚糖微球溶液,并考察两种溶液的体外释放度,最后进行药动学方程拟合。对不同组小鼠注射血根碱原料液和血根碱微球液,不同时间取组织血测定,观察体内分布及靶向性。结果表明:血根碱HPLC含量测定得曲线方程y=2.530 0x+43.323 1(R²=0.999 8,线性范围为10.0～50.0μg/mL)。单因素试验和星点设计-响应面法得最优处方:血根碱投药量60 mg,壳聚糖用量70mg,乳化剂用量5%,戊二醇用量0.25mL、水油体积比3:10,醋酸浓度2%、搅拌速度500r/min和交联时间3.5h。观察到血根碱壳聚糖微球形态近似球形及表面较光滑,测定得平均粒径(8.17±0.16)μm,粒径分布为...     

壳聚糖缓释微球疫苗佐剂研究进展

壳聚糖高分子材料具有良好的生物和理化特性,用其制备的微球疫苗是目前缓释疫苗佐剂的研究热点之一。微球佐剂能保护抗原、实现缓释作用,提高抗原利用度,促进机体免疫反应。本文围绕壳聚糖微球的研究和应用近况进行综述。     

基于正交设计法的利福平明胶微球制备工艺优化

采用正交试验及单因素对利福平明胶徼球的最佳工艺条件（包括表面活性剂类型、乳化剂浓度、乳化时间、乳化温度、搅拌速度、水油相比、明胶浓度等）进行了研究.结果表明,制备微球的最佳工艺条件为：span-80与tween-80以1∶3（质量比）的比例形成复配乳化剂,乳化剂浓度为3.5％,乳化时间为35min,乳化温度为65℃,搅拌速度为900r/min,水油相比为1∶20,明胶溶液浓度0.15g/ml.     

聚甲基丙烯酸钠-海藻酸钠共混微球的制备及其形态研究

[目的]以聚甲基丙烯酸钠（PMAA）与海藻酸钠（SA）共混来制备共混微球,以提高海藻酸钠微球在模拟肠液环境中溶胀度以及能够保持形态的时间。[方法]首先采用自由基聚合法制备聚甲基丙烯酸水凝胶,然后通过凝聚相分离法制备PMAA-SA共混微球,研究PMAA浓度、SA浓度、CaCl2浓度以及PMAA和SA的体积比对共混微球形态、粒径、分布以及对所制共混微球的溶胀情况的影响。同时,通过扫描电子显微镜,观察共混微球的内部形态及外部形态。[结果]当PMAA浓度为4.0%,SA浓度4.0%,CaCl2浓度大于5.0%时,可制得外观形态良好的共混微球,并且PMAA与SA体积比为1∶1和1∶4时具有重要的意义。[结论]以聚甲基丙烯酸钠与海藻酸钠共混来制备的共混微球在模拟肠液中溶胀后能够保持形态的时间提高1倍,达到40 h。这对于药物的释放具有重要的意义。