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《中国畜牧兽医》2017,(6)
为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。 相似文献
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为了提高氟苯尼考在水中的溶解度,探讨氟苯尼考包合物批量生产工艺,采用胶体磨和喷雾干燥技术制备氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物,并用正交试验法优化工艺参数,以包合率和得率为判断指标,得到包合物的最佳条件为氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精摩尔投料比是1∶1,包合时间为1 h,氟苯尼考在整个溶液体系中的药物浓度为6 mg/mL。所得包合物经红外光谱法、差示扫描量热分析法进行分析鉴定,表明氟苯尼考与羟丙基-β-环糊精形成了包合物,其包合率可达到83.74%,得率达98.48%,氟苯尼考溶解度由原来的1.25 mg/mL提高到了40.76 mg/mL。表明该工艺能够用于氟苯尼考-羟丙基-β-环糊精包合物的批量制备。 相似文献
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旨在提高烯丙孕素原药在水中的溶解度,提高烯丙孕素原药的生物利用度,使用磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药进行包合。本试验使用冷冻干燥法来制备烯丙孕素-磺丁基-β-环糊精包合物,以此来解决烯丙孕素在临床使用中因其水不溶性而受到限制及其使用后生物利用度低的问题,进而拓宽烯丙孕素的药用途径。通过傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的烯丙孕素包合物进行表征,并用溶解度法对包合物进行溶解度测定。以包合物的收率和包合率为评价指标,筛选最优的包合物制备条件。结果显示:经筛选,包合物的最佳制备条件:在55℃,ALT与SBE-β-CD的投料摩尔比为1:6,包合时间为5 h,溶液pH为8,溶剂量为15 mL(当以ALT投药量为0.1 g时计);以最优制备条件制备所得的包合物中ALT的平均包合率为(90.90±1.80)%(n=3),平均载药量为(4.30±2.30)%(n=3),包合物的收率为(93.19±1.67)%。经傅里叶变换红外光谱法、热重分析法和显微镜成像法对所制得的包合物进行表征,可证实成功制得包合物。溶解度法试验结果表明,形成包合物后,其溶解度较烯丙孕素原药提高了988.86倍,且该包合物稳定性好,可满足不同剂型的要求。磺丁基-β-环糊精对烯丙孕素原药具有较好的增溶作用,达到了增加药物溶解度的目的,且该制备方法简单,条件温和,易于产业化生产,有利于烯丙孕素的进一步开发利用。 相似文献
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【目的】提高难溶性兽药芬苯达唑(fenbendazole, FBZ)的水溶性和溶出度,提高药物在临床应用中的治疗效果。【方法】采用恒温磁力搅拌法,配合冷冻干燥技术,制备芬苯达唑-甲基-β-环糊精包合物(FBZ-Me-β-CD)。通过设计单因素正交试验,以包合物的包合率和产率为指标,研究包合物的最佳制备工艺;通过相溶解度试验,根据5种不同环糊精对药物的增溶效果,确定最佳包合材料;使用高效液相色谱法(HPLC)对包合物的溶解度、包合率及体外溶出度进行检测;最后,使用差示扫描量热法(DSC)和扫描电镜(SEM)对包合物的物相结构进行表征。【结果】包合物的最佳制备工艺为:搅拌时间3 h、转速600 r/min、主客摩尔比1∶3,温度50℃,最佳包合材料为甲基-β-环糊精。包合物在水中的溶解度为12.02 mg/mL,是芬苯达唑原药(0.3μg/mL)的4万倍。包合物的体外溶出度是芬苯达唑原药的7倍。包合物的平均产率、包合率分别为89.50%和29.20%,经扫描电镜和差示扫描量热法分析鉴定,芬苯达唑和环糊精处于非晶体结构的包合状态。【结论】本研究通过制备芬苯达唑环糊精包合物,提高了难溶性药物芬... 相似文献
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运用响应曲面法优化黄芩苷-β-环糊精包合物(黄芩苷-β-CD)的制备工艺。在单因素试验的基础上,以β-CD与黄芩苷的比例、包合时间、包合温度为考察因素,采用响应曲面法优化包合工艺条件,模拟得到黄芩苷-β-CD包合率的二次回归方程模型。结果:最优包合条件是β-CD与黄芩苷的比例为2.51、包合时间1.57 h、包合温度63.79℃,包合率的实测结果 (89.83%)与响应曲面拟合所得方程的预测值(90.22%)符合性良好。表明采用响应曲面法建立的黄芩苷-β-环糊精包合物制备工艺包合率高,回归方程与实际情况拟合较好。 相似文献
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通过羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对难溶性药物阿苯达唑(ABZ)的包合,提高ABZ在水中的溶解度。采用冷冻干燥法制备ABZ-HP-β-CD包合物,测定其溶解度和溶出度,用差热扫描量热法(DSC),红外光谱(FIR)对包合物进行物相鉴别。物相鉴别证明ABZ和HP-β-CD已形成包合物,包合物溶解度较原料药提高12.8倍,溶出度提高90%。结果表明HP-β-CD能大幅度地提高ABZ的溶解度和溶出度。 相似文献
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为了研究甲氧苄啶(Trimethoprim,TMP)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合过程中的热力学参数变化及包合比,试验分别采用相溶解度法、等摩尔系列法、摩尔比率法测定了TMP与HP-β-CD的包合表观常数、包合过程的熵变、焓变、自由能变化及包合比。结果表明,在不同温度下,TMP与HP-β-CD在水溶液中均可形成1∶1摩尔比的包合物,相溶解度图呈AL型;TMP与HP-β-CD的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵值增大的过程(△S>0);说明TMP与HP-β-CD在水溶液中均可自发形成1∶1摩尔比的包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。 相似文献
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《黑龙江畜牧兽医》2020,(15)
为了优化白屈菜红碱β-环糊精包合物的制备工艺并对制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物进行鉴定,试验采用响应面法,以白屈菜红碱包合率为指标,考察β-环糊精包合过程中包合比、包合温度、包合时间等3个因素,确定最佳包合条件;对β-环糊精甲醇溶液、白屈菜红碱甲醇溶液、白屈菜红碱β-环糊精包合物甲醇溶液及白屈菜红碱β-环糊精混合物甲醇溶液进行紫外扫描,鉴定。结果表明:用饱和水溶液法制备白屈菜红碱β-环糊精包合物的最佳工艺为包合比6∶1,包合温度60℃,包合时间130 min;经该工艺制备的白屈菜红碱β-环糊精包合物不同于白屈菜红碱、β-环糊精及其混合物。说明可用该工艺制备白屈菜红碱β-环糊精包合物。 相似文献
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《畜牧兽医学报》2020,(8)
旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为(25.3±1.15)倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R~2=0.999 3,在0.25~10.00μg·mL~(-1)内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度(0.50μg·mL~(-1))回收率为90.55%±3.81%,中浓度(1.00μg·mL~(-1))回收率为93.85%±3.14%,高浓度(2.50μg·mL~(-1))回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性(n=3)符合《中华人民共和国兽药典》(2015版)规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC(mg·h~(-1)·L~(-1))、T_(max)(h)、C_(max)(μg·mL~(-1))分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
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采取正交试验以包合物收得率、含药量和包合率为指标筛选最佳工艺,并用紫外分光光度法测定含量,优选羟丙基-β-环糊精包合甲砜霉素的最佳工艺。确定最佳条件为:包合温度为50℃,包合时间为1h,羟丙基-β-环糊精与甲砜霉素摩尔比为1:1。 相似文献
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金丝桃苷是一种水溶性低的黄酮类物质,为了提高其水溶性、稳定性和抗氧化活性,本文选择3种适宜的环糊精(羟乙基-β-环糊精、β-环糊精和甲基-β-环糊精)对其进行包合。试验应用扫描电子显微镜、X-射线衍射、薄层色谱、热重分析及溶解性试验等方法,对超声波法制备金丝桃苷的3种环糊精包合物进行表征分析以及溶解度测定;在此基础上,通过体外抗氧化和细胞氧化应激模型比较了包合前后的金丝桃苷抗氧化活性。结果表明:金丝桃苷与3种环糊精的包合比均为摩尔比1∶1。扫描电子显微镜、X-射线衍射及薄层色谱等表征均显示金丝桃苷和环糊精形成了包合物。其中,金丝桃苷-羟乙基-β-环糊精包合物的溶解度提高了8.2倍,具有最高的的溶解度。体外抗氧化和细胞氧化应激试验结果显示,金丝桃苷对2,2-二苯基-1-苦基肼(DPPH)和2,2′氨基-二(3-乙基-苯并噻唑啉磺酸-6)铵盐(ABTS)自由基清除的半抑制浓度(IC50)分别为7.136和8.251μg/mL,而金丝桃苷-羟乙基-β-环糊精包合物的IC50分别为6.500和6.362μg/mL。另外,与金丝桃苷组相比,中浓度(100μg/mL)金丝桃苷-羟乙基-β-环糊精包... 相似文献