多拉菌素在猪体内的药代动力学

对多拉菌素在猪体内进行为期45d的药代动力学研究。长白×杜洛克杂交猪10头,临床健康,驱净寄生虫,体重36～50kg,以300μg/kg体重剂量分别通过静脉和肌肉注射给药。动物给药后在不同时间内分点经颈静脉采血。血浆样品用乙腈沉淀处理,上清液过C18富集柱,用甲醇提取多拉菌素并进行衍生化反应,以反向HPLC测定猪血清中的药物浓度。药代动力学参数用计算机程序MCPKP进行处理。结果表明,动物经静脉和肌肉注射给药后,血浆药物浓度分别可测至30d和25d,2种途径的药物浓度时间曲线均符合二室开放模型。主要药代动力学参数为:静脉注射T1/2α(1.092±0.66)d,T1/2β(6.11±2.73)d,AUC(274.19±119.89)μg/(L·d);肌肉注射T1/2α(0.056±0.022)d,T1/2β(3.20±1.34)d,AUC(223.51±65.20)μg/(L·d),CMAX(28.99±10.69)μg/L,Tp(1.24±0.87)d。多拉菌素肌肉注射的生物利用度为81.5%。结果显示多拉菌素在猪体内具有吸收分布较迅速、体内分布容积大、消除缓慢和生物利用度相对较高的特点,提示多拉菌素在猪体内作用的长效性主要由该化合物的自身特性所决定,而与给药途径和使用的溶剂关系不大,研究结果对指导临床正确用药具有重要意义。     

复方氧氟沙星注射液在猪体内的药代动力学

为测定复方氧氟沙星注射液中主药氧氟沙星在猪体内的药代动力学,同时考察复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对主药氧氟沙星的药代动力学的影响。本研究在分别给2组受试猪肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后,用HPLC分析血浆中的药物浓度,用MCPKP软件计算药代动力学参数。结果表明,2组猪在肌内注射复方氧氟沙星注射液和氧氟沙星注射液后的血药浓度和药代动力学参数无显著性差异,达到最大血药浓度和维持的时间接近,达峰时间约0.75 h,Cmax分别为（4.863±0.305）mg·L^-1和（5.128±0.306）mg·L^-1,t1/2β分别为（17.974±14.644）h和（23.789±29.902）h,AUC分别为（33.639±2.171）mg·L·h^-1和（36.867±4.253）mg·L·h^-1,Vd分别为1.3641、.316 L·kg^-1。说明复方氧氟沙星注射液中另一成分鱼腥草素钠对复方氧氟沙星注射液中氧氟沙星的药代动力学无明显影响。     

复方氟苯尼考注射液在猪体内的药代动力学研究

本文对自制氟苯尼考(FF)和氟尼辛葡甲胺(FM)复方制剂在猪体内的药代动力学进行了研究。试验选用健康断奶仔猪6头(30±5 kg),采用三周期交叉设计。FF给药剂量均为20 mg/kg体重。FM给药剂量均为2 mg/kg体重(以氟尼辛计),同一头猪不同给药的时间间隔为2周,给药途径均为颈部肌肉注射。试验结果显示,自制复方制剂与两种进口市售单方制剂在动物体内的药代过程基本一致,氟苯尼考和氟尼辛葡甲胺相对生物利用度分别为99.89%和108.78%,表明本复方注射液中两种药物的药效均与国外进口单方产品相当。一次给药即可获得两种进口单方制剂同时给药的良好疗效,且具有方便临床给药、减少动物应激的显著优点。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

复方黄柏颗粒剂在小鼠体内的药代动力学

为探讨复方黄柏颗粒剂有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药动学特征,按25 g/kg(相当于盐酸小檗碱10.95 mg/kg)的剂量经口给予小鼠复方黄柏颗粒剂,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,研究在小白鼠体内的药物动力学。结果表明口服复方黄柏颗粒的有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为C=17.8e-0.859 81t 14.51e-0.636 1t。主要药代动力学参数:t1/2α为(0.81±0.07)h,t1/2β为(5.25±2.96)h,t1/2Ka为(0.76±0.05)h,AUC0→∞为(3.389 3±0.437 4)mg.L-1.h,CL/F为(3.281 8±0.446 3)L/h,Vd/F为(13.65±22.38)L/kg,Tpeak为(1.617 19±0.056 50)h,Cmax为(1.149 98±0.056 04)μg/mL。     

六茜素在猪体内药代动力学研究

实验猪 5头 ,分别单剂量 (30mg·kg-1)iv、(85mg·kg-1)im六茜素 (Pyroline ,PL)后 ,采用反相HPLC法检测PL的血浆浓度。以香草醛为内标 ,流动相为甲醇 -水 (4 0∶6 0 ) ,流动速度为 0 7ml·min-1,检测波长 2 2 0nm。结果所得的PL血药时程两者都符合二室开放模型 ,它们的药物动力学参数为 :iv ,T1/ 2α=1 5 2min ,T1/ 2 β=6 6 0 5min ,AUC =880 0 7mg·min·L-1;im ,T1/ 2ka=0 37min ,T1/ 2α=3 45min ,T1/ 2 β=76 87min ,AUC =5 70 17mg·min·L-1,Tp=1 5 3min ,Cmax =11 34 μg·ml-1。结果表明 :PL　iv和im给药后 ,其在体内吸收迅速 ,分布快和广 ,消除快 ,而且生物利用度低。     

土霉素注射液在猪体内药代动力学比较

对长效土霉素注射液进行了猪体内药代动力学的比较研究。试验将三种产品（Ａ、Ｂ、Ｃ）分别一次肌肉注射猪３头,剂量２０ｍｇ／ｋｇ。结果表明,消除半衰期以产品Ｂ最长,血药峰浓度以产品Ｂ最高,达到峰浓度时间以产品Ａ最慢,药时曲线下面积以产品Ｂ最大,２４小时血药浓度以产品Ｂ最高,４８小时血药浓度以产品Ｃ最低。以血浆土霉素浓度０．５μｇ／ｍｌ为最小有效浓度,产品Ａ和Ｂ能够维持有效血药浓度２４小时,产品Ｃ仅能够维持有效血药浓度１２小时。     

硫酸安普霉素在猪体内的药代动力学研究

实验猪6头,单剂量(20mg/kg)静脉注射国产硫酸安普霉素,用微生物法测定血清药物浓度,研究其在猪体内的药代动力学.结果平均回收率为99.03%,血清最低检测浓度为0.05μg/ml,日内日间变异系数为2.2%～5.1%,且血清浓度在0.05～3.00μg/ml范围呈良好线性关系(r=0.9965).猪静脉注射硫酸安普霉素血药浓度,经Mcpkp药代动力学计算机程序处理,体内药物运转符合开放型二室模型,t1/2c(0.75士0.21)h,t12β(3.019±0.67)h,CLB为(0.16士0.01)1/kg·h     

长效土霉素注射液在猪体内的药代动力学研究

建立了土霉素在猪血浆中含量测定的高效液相色谱法，研究了其在猪体内的药代动力学。土霉素检测的线性范围为0．25～32．0lμg／mL，相关系数为0．9997，最低定量限为0．25μg／mL。药代动力学研究表明，给猪单剂量肌肉注射土霉素25mg／kg体重后，其血药浓度一时间曲线符合一级吸收二室模型，参数为Tmax=2h,Cmax=7．62lμg／mL,t1/2β=69．315h，V1／F=4．648L／kg，说明长效土霉素在体内逐渐吸收和广泛分布后，在组织中能长时间地维持较高的血药浓度，能达到长效之目的。本试验能对兽药药代动力学研究和制定长效土霉素注射液合理给药方案提供参考。     

土霉素对肾衰猪的药代动力学研究

以二氯化汞和重铬酸钾静脉注射,造成猪的急性肾功能衰竭,再静脉注射盐酸土霉素(20mg/kg),其血药—时曲线符合无吸收三室开放模型,其主要药代动力学参数为:t1/2B:35·74±10·40h,ClB:0·021±0·0041/kg·h,Vd:1·07±0·21t/kg,Tcp(ther):148·39±37·21h,猪肾功能衰竭,使土霉素的药代动力学发生明显变化。     

猪的三聚氰胺静脉给药的药代动力学研究

最近三聚氰胺作为一种家畜饲料添加剂被加入到宠物食品中。关于三聚氰胺的药代动力学的研究非常少,本研究的目的主要是获得关于这种污染物在猪体内的药代动力学参数。按每千克体重6.13mg的比例向5头刚断奶仔猪体内静脉注射三聚氰胺,并在24h后采集这5头猪的血浆样品,并通过HPLC-UV分析提取样品中三聚氰胺的含量。其数据表明其药代动力学参数符合一室模型,三聚氰胺血浆半衰期为(4.04±0.37)h,肾清除率为27mL/min,而表观分布容积为(0.61±0.04)L/kg。这些数据对比现有的关于对哺乳动物大鼠的研究数据,表明三聚氰胺可以被肾脏稳定地清除,但没有明显的组织亲合力。我们需要进一步研究组织残余物来评定这种污染物在猪体内的代谢动力学,以及是否影响到人体健康。     

替米考星颗粒在猪体内的药代动力学研究

研究20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药代动力学特性并评价其(受试制剂T)与国际(R1)国内(R2)两种参比制剂的生物等效性。采用随机三制剂、三周期自身交叉试验设计,选取6头健康的阉割过的小公猪(体重20.7±2.6 kg),分别口灌给药三种制剂(10 mg/kg b.w.),采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆替米考星浓度,利用Kinetica 5.0分析药代动力学特性及生物等效性评价。20%树脂包被替米考星颗粒在猪体内的药时曲线符合带一级吸收的二室开放模型;T、R1、R2的C_(max)分别为(0.2830±0.0292)、(0.2815±0.0291)、(0.4087±0.0421)μg/mL,t_(max)分别为(4±0.9832)、(0.75±0.1581)、(1±0.2458)h,AUC_(0-∞)分别为(10.8715±1.1203)、(9.8715±1.0173)、(10.6441±1.096 9)μg·h·mL~(-1);受试制剂相比于两种参比制剂的相对生物利用度分别为110.13±6.04%(R1)和102.63±9.64%(R2)。结果表明,三种制剂间具备生物等效性;20%树脂包被替米考星颗粒有更好的缓释作用,具有一定的生物安全性,在体内保持药效时间更久。     

中药复方禽病康在鸡体内的药代动力学研究

以血清一氧化氮（NO）变化为药理效应指标,用药理效应法研究了中药复方制剂禽病康在免疫抑制雏鸡体内的药代动力学特征,并探讨了其扶正固本、增强机体免疫功能的作用机制。结果表明,免疫抑制雏鸡单剂量口服禽病康的效应动力学参数为：最低起效剂量Xmin=2.61 g/kg,效应呈现半衰期t1/2ka（E）=0.61 h,效应达峰时间tp（E）=1.82 h,效应消除半衰期t1/2b（E）=3.25 h;以时间-体存量进行数学模型拟合,符合一级吸收二室模型,其数学表达式为C=24.221e-0.931t＋3.485e-0.012t＋27.705e-1.166t。禽病康药代动力学结果表明其口服后吸收较快,分布也快,而消除较慢,体内存留时间长,药效维持时间长。     

磺胺间甲氧嘧啶在猪体内的药代动力学及生物利用度

健康猪只5头,按50 mg.kg-1剂量分2个阶段分别给猪静注、肌注,研究其在猪体内的药代动力学规律。采用高效液相色谱法测定血浆中的药物浓度。采用3P97药代动力学程序软件处理药时数据。结果静注药时曲线符合一室开放模型,其理论方程为C=139.6 e-0.24 t,V(c)为(0.38±0.02)L.kg-1,AUC为(537.7±37.6)μg.h.mL-1,t1/2Ke为(2.84±0.08)h,CL(s)为(0.09±0.005)L.kg-1.h-1。肌注药时数据符合一室开放模型,其理论方程为C=19.2(e-0.04 t-e-0.73 t),t1/2Ka为(0.87±0.14)h,t1/2Ke为(16.3±1.9)h,C(m ax)为(15.4±0.6)μg.mL-1,AUC为(427±43)μg.h.mL-1,F为(79.5±8.0)%。表明本制剂肌注后在猪体内吸收较好,具有较长的半衰期,为一种长效制剂。以化脓链球菌为例,肌注剂量有效浓度维持时间为72 h。     

硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和生物利用度研究

健康断奶仔猪 5头 ,分别进行单剂量肌注 (2 5和 5 0mg/kgb .w .)和静注 (2 5mg/kgb .w .)给药 ,并用微生物学方法对硫酸多粘菌素E在猪体内的药代动力学和绝对生物利用度进行了研究。以 3P97程序处理血药浓度—时间数据 ,结果表明 ,以 2 5和 5 0mg/kgb .w .的剂量肌注给药时 ,其血清中药物的峰浓度 (Cmax)分别为 3 73± 0 2 8μg/ml和 6 40± 0 1 8μg/ml,达峰时间分别为 32 2 2± 1 51min和 34 1 8± 1 76min ,消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 55 99± 1 3 65min和 2 64 0 8± 2 8 57min ;以 2 5mg/kgb .w .的剂量静注给药时 ,其消除半衰期 (t1 / 2 β)为 2 51 2 8± 1 2 53min。静注和肌注在体内的分布均为一级吸收二室模型。肌注 2 5和 5 0mg/kgb .w .剂量的注射液时 ,其平均绝对生物利用度分别为 98 30 %和 88 54 %。     

硒在奶山羊体内药代动力学研究

本文研究了硒在6只成年健康奶山羊体内的药动学。按0.3mg/kg体重肌肉注射,在给药后40天内不同时间采血。结果表明,血药浓度一时间曲线符合二室开放模型。