高浓度吡喹酮注射剂的研制及对小鼠日本血吸虫病的治疗试验

考察吡喹酮在不同溶媒中的溶解度、稳定性和对小鼠的刺激性,研制出了200 mg/mL的吡喹酮注射剂。用此注射剂对人工感染日本血吸虫22 d后的小鼠进行了肌肉注射治疗试验。结果表明:200 mg/mL吡喹酮注射剂对日本血吸虫病小鼠的治疗效果良好,减虫率可达100%。该注射剂在室温自然条件下避光保存8个月或在80℃恒温24 h,其颜色及吡喹酮的浓度均无变化。小鼠注射给药部位没有炎症和组织坏死变化。     

吡喹酮治疗血吸虫病的少见不良反应及处理

吡喹酮是目前较理想的抗血吸虫药物。总结了吡喹酮在治疗急、慢性血吸虫病的过程中所产生的少见的消化系统、呼吸系统、神经系统、血液系统等的不良反应,并提出了相应的处理措施。     

吡喹酮注射液的临床药效和靶动物安全性研究

研究30%吡喹酮注射液的临床药效和靶动物安全性,为其临床合理用药提供依据。通过实验性临床试验和扩大临床试验,考察吡喹酮注射液对自然感染血吸虫病牛的临床治疗效果。通过给药前后临床体征、血常规及血清生化指标的比较,评价吡喹酮注射液对靶动物水牛的安全性。实验性临床试验中,吡喹酮注射液高(20 mg/kg)、中(10 mg/kg)、低(5 mg/kg)剂量组的毛蚴转阴率分别为100%(8/8)、100%(9/9)、77.8%(7/9)。扩大临床试验中,吡喹酮注射液推荐剂量组(10 mg/kg)的毛蚴转阴率为100%(52/52)。靶动物安全性试验中,吡喹酮注射液至少在3倍推荐剂量(30 mg/kg)范围内对靶动物水牛的血常规和血清生化指标无明显影响(P0.05)。30%吡喹酮注射液按推荐剂量(10 mg/kg)肌内注射给药,对牛血吸虫病具有良好的治疗效果,临床应用安全。     

肌肉注射型抗血吸虫制剂治病绵羊东毕血吸虫病的研究

本抗血吸虫制剂是以吡喹酮作为主要治疗药，加入免疫增强剂，稳定剂及适宜的溶煤制成的一种采用肌肉注射方法给药的新型抗血吸虫制剂，通过临床对６０只患东毕血吸虫病绵羊的治疗试验，以吡喹酮的不同给药途径进行疗效比较，结果证明，该制剂具有疗效高，稳定性好，使用方便，无毒副作用等优点，在口服药组、肌肉注射组和对照组处理中，以２０ｍｇ／ｋｇ肌肉注射试验组的疗效最佳。     

吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化50例

目的:探讨吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化临床疗效。方法:选取医院2015年5月至2017年5月收治晚期血吸虫病肝纤维化患者100例,以随机数字表学分为对照组(50例)和观察组(50例),分别给予常规护肝干预和在此基础上加用吡喹酮辅助治疗;比较两组患者治疗前后肝纤维化分级、门静脉内径、脾静脉内径、脾厚度及血清学指标水平。结果:观察组患者治疗后肝纤维化水平均显著低于对照组、治疗前(P0.05);观察组患者治疗后门脾静脉内径和脾实质厚度均显著优于对照组、治疗前(p0.05);观察组患者治疗后ALT、AST、HA及LN水平均显著低于对照组、治疗前(P0.05)。结论:吡喹酮辅助常规护肝干预治疗晚期血吸虫病肝纤维化可有效延缓肝硬化进程,保护肝脏功能,并有助于改善血清学指标。     

肌肉注射型抗血吸虫制剂治疗绵羊东毕血吸虫病的研究

本抗血吸虫制剂是以吡喹酮作为主要治疗药，加入免疫增强剂、稳定剂及适宜的溶媒制成的一种采用肌肉注射方法给药的新型抗血吸虫制剂。通过临床对６０只患东华血吸虫病绵羊的治疗试验，以吡喹酮的不同给药途径进行疗效比较。结果证明，该制剂具有疗效高、稳定性好、使用方便、无毒副作用等优点。在口服给药组、肌肉注射组和对照组处理中，以２０ｍｇ／ｋｇ肌肉注射试验组的疗效最佳。     

脑型血吸虫的CT、MRI及脑脊液免疫学检查的对比研究

目的探讨脑型血吸虫病的临床特点及诊断方法.方法分析42例脑型血吸虫病的CT、MRI及CSF免疫学检查资料.结果40例通过影像学及免疫学检查获得明确诊断,1例不能完全排除脑肿瘤通过术后病理诊断为脑血吸虫病,1例高度怀疑脑血吸虫通过吡喹酮诊断性治疗证实.结论CT及MRI对脑型血吸虫病的定位和定性诊断有很大的价值, MRI在显示病变的主要病理改变时,其敏感性和准确性均较CT高,CSF免疫学检查对脑型血吸虫病鉴别诊断有重要的价值.     

吡喹酮固体分散体泡腾片的制备

为提高吡喹酮的生物利用度,制备了吡喹酮固体分散体泡腾片。采用熔融法制备吡喹酮固体分散体,经差示扫描量热法及红外光谱法对其进行分析。采用正交试验L8(27)对泡腾片制备处方进行筛选与优化。对吡喹酮固体分散体泡腾片进行含量和回收率的测定,并对片剂进行质量检查。结果表明,吡喹酮制备成固体分散体。正交试验方差分析结果表明润湿剂对泡腾片的崩解时间影响显著。吡喹酮标准曲线为A=1.153×C 7.297×10-3,r=0.9998。吡喹酮泡腾片剂的平均回收率为93.27%,RSD为1.90%,平均含量为97.32%,RSD为0.71%。泡腾片剂经质量检查合格。     

吡喹酮对绵羊多头蚴病疗效观察

采用吡喹酮药物进行治疗绵羊多头蚴病治疗观察,对于引发绵羊多头蚴病病理进行分析,并对吡喹酮药物的治疗效果进行论证,表明应用吡喹酮治疗绵羊多头蚴病疗效显著,确定的最佳治疗量,可以进行推广使用。     

吡喹酮和克螨特对寄生欧洲鳗鲡的拟指环虫的效果

试验结果表明,吡喹酮和克螨特是寄生在欧洲鳗鲡上的拟指环虫的有效驱除药物.新洁尔灭作为吡喹酮和克螨特复配的助溶剂,对配方的除虫效果无显著影响.驱除拟指环虫的最佳配方为吡喹酮∶克螨特∶新洁尔灭=2∶1∶1,以酒精溶解的溶液制剂能有效驱除欧洲鳗鲡寄生的拟指环虫.     

复方吡喹酮注射液治疗猪囊虫病研究

复方吡喹酮注射液按80mg·kg~(-1)一次剂量肌内注射治疗猪囊虫病就具有特效.本药在治疗后4～24h,对猪囊虫的囊壁、头颈节以及其各种细胞器均发生明显破坏作用,使囊虫迅速失去活力而死亡;24h 后囊液大部分被吸收;虫体经80～120d 后可完全被吸收.5年来共治疗2068头囊虫病猪,鲜销率达98.60%,钙化率为1.39%.对比试验治疗人工感染猪囊虫病表明,在治疗后77d 与100d 剖杀时,复方吡喹酮注射液组全部杀死成熟型与幼稚型猪囊虫,并完全吸收恢复为好肉,肉质良好,鲜销率为100%;吡喹酮注     

丙硫苯咪唑与吡喹酮治疗猪囊尾蚴病试验初报

对人工感染和自然感染的囊尾蚴病猪,应用丙硫苯咪唑和吡喹酮的对比治疗试验,其中丙硫苯咪唑试验组46头,吡喹酮试验组41头,分别从不同剂量和剂型进行口服和注射。试验结果证明:两种药物均能杀死猪囊尾蚴,效果确实,而丙硫苯咪唑优于吡喹酮。应用前者,注射后分别于35d、54d剖检病猪,虫体呈黄白色小颗粒状;于口服后23d剖检,虫体呈黄白色长椭圆颗粒状,全身各部囊尾蚴变态比较一致。应用后者,于治疗后55d、99d和5个月剖检病猪,虫体均大于用丙硫苯咪唑治疗过的2—3倍。应用丙硫苯咪唑治疗的46头病猪,耐受良好,除个别猪在给药后3d出现荨麻疹外,无任何毒副反应。囊尾蚴被机体迅速吸收,未见钙化虫体。用吡喹酮治疗的41头病猪,由于囊尾蚴膨胀,害及脑实质,并导致颅内压增高,造成4头死亡。丙硫苯咪唑的价格低于吡喹酮5—6倍。从丙硫苯咪唑杀虫作用强、虫体吸收快、毒副作用小、药品价格低等方面看来,明显地优于吡喹酮,是目前治疗猪囊尾蚴病的良好药品。     

牦牛脑棘球蚴病药物治疗效果观察

牦牛脑棘球蚴病,又称为牦牛脑包虫病,在放牧地区发生流行率相对较高,是威胁畜牧养殖业和人畜安全的重要体内寄生虫疾病。妥善有效的药物驱虫治疗是防控脑棘球蚴病发生流行的一个主要措施,为了进一步验证不同药物的驱虫效果,选择使用了丙硫咪唑和吡喹酮两种驱虫药物,分别采用增加治疗和联合用药治疗的手段,对青海省达日县某规模化养殖场经过确诊的40头牦牛开展药物驱虫治疗。试验结果表明选择使用吡喹酮药物增量治疗之后,患病牛的临床症状消失时间最短,其次是联合用药组别,最后是单纯使用丙硫醚唑组别,但是从治疗成效来看,以丙硫咪唑的治疗效率和治愈率最高,其次是吡喹酮治疗组别,最后是联合用药组,别由此能够看出,联合使用两种药物并不能够达到很好的治疗效果,也不利于缩短治疗周期。从治疗效果来看,在驱虫治疗过程中,主要以丙硫咪唑治疗为主,轮换交替使用吡喹酮。     

脑囊虫病患者吡喹酮治疗前后神经精神症状的对照分析

目的了解脑囊虫患者抗囊治疗前后神经精神症状的变化.方法133例经头颅CT或MRI及囊虫免疫试验确诊为脑囊虫病患者,分别接受3～4个疗程的吡喹酮抗囊治疗,每疗程的吡喹酮总量为120～180 mg/kg,分3～7d,每日3次口服.每疗程间隔1个月.收集每例患者抗囊治疗前及抗囊3～4个疗程后的神经精神症状作对照分析.结果治疗前神经精神症状以头痛、头晕和癫痫发作最为常见(分别占82.7%、45.1% 和63.9%);抗囊治疗后,头痛、头晕、癫痫发作、恶心呕吐、神经衰弱症候群、视乳头水肿、抑郁症状、肌体运动障碍等神经精神症状均较抗囊治疗前明显减少(P＜0.05～0.01);有3例治疗后出现痴呆,另1例治疗前已有痴呆的患者经抗囊治疗后痴呆表现加重.结论吡喹酮抗囊治疗对脑囊虫病患者的大多数神经精神症状有效,但可能有诱发或加重痴呆的可能.     

丙硫苯咪唑治疗猪囊虫试验简报

我校于1980年秋承担了吉林省科委下达的猪囊虫病研究课题以来,先后在本校、通化地区、长春市食品公司等地,应用吡喹酮(Proziquantel)和丙硫苯咪唑(Albendazole)对近百头囊虫病猪进行了对比治疗试验。将上述两种药物分别自制成油剂,以不同剂量肌肉注射、和不同剂量的粉剂口服,观察其疗效。试验证明,丙硫苯咪唑疗效优于吡喹酮。主要表现为虫体吸收快、毒副作用小。囊虫在短期内被吸收。     

吡喹酮药饵的研制和犬的自动吞食试验

作者在犬类动物的四种饵物中按低于25:1的比例混入国产吡喹酮原粉,经机械加工制成犬用吡喹酮药饵,先后在新疆11个县(市)1428只农牧大中作自动吞食试验,其中两种药饵自动吞食率达80%以上,因而建议小批量生产脂肪/淀粉药饵.     

吡喹酮咀嚼片对犬细粒棘球绦虫驱治试验

为观察吡喹酮咀嚼片对高寒牧区犬细粒棘球涤虫的驱治效果,填补在高寒牧区此类试验报告的缺乏,将人工感染细粒棘球涤虫试验犬分二组,一组喂食两次(每月一次)吡喹酮咀嚼片,另一组作为空白组做对照,62d后解剖试验犬检查荷虫情况,解剖自然感染犬后驱虫率达100%,二次喂食吡喹酮咀嚼片可以达到驱治高寒牧区犬细棘涤虫的效果。     

三种驱虫药物对伊犁河谷地区绵羊驱虫效果试验

为了研究探索适合伊犁河谷绵羊的驱虫药物,并验证现今驱虫药物使用的不合理性,试验选取昭苏县军马场自然感染体内外寄生虫的55只断奶羔羊分别使用丙硫苯咪唑片剂、伊维菌素注射液、吡喹酮三种药物进行驱虫试验.结果表明:丙硫苯咪唑片剂驱虫后第30 d线虫虫卵与吸虫虫卵减少率为100;,绦虫虫卵减少率为61;;伊维菌素驱虫后第30 d螨病与羊狂蝇蚴病减少率为100;,绦虫虫卵减少率为0;;吡喹酮驱虫后第30 d绦虫虫卵减少率为100;,同时试验结果表明感染绦虫的羊只体重在5月龄极显著低于未感染的羊只(P<0.01).通过试验,证明了伊犁河谷地区绵羊仅使用伊维菌素与丙硫苯咪唑片剂不能达到良好的驱虫效果.应配合使用吡喹酮方能达到效果.     

复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的制备与质量评价

【目的】制备复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,并对其理化性质进行研究。【方法】依据伊维菌素和吡喹酮的溶解度,选择适宜的油相和表面活性剂;依据维持纳米乳体系稳定性的能力大小,筛选助表面活性剂;利用伪三元相图确定表面活性剂与助表面活性剂的质量比(Km值),筛选出复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳的配方,并对复方纳米乳的载药量、稳定性、Zeta电位、粒径和安全性进行了分析。【结果】复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳各组分的质量分数为:伊维菌素0.03%、吡喹酮5%、蓖麻油10.8%、聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH-40)30%、丙二醇7.5%、蒸馏水46.67%。制备的复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳稳定性良好,其中伊维菌素的质量浓度为0.3mg/mL,吡喹酮的质量浓度为48mg/mL。透射电子显微镜下观察到该纳米乳乳滴呈球状,平均粒径为15.8nm。小鼠急性经口毒性试验结果表明,该纳米乳的半数致死量(LD50)为3 207mg/kg,属低毒药剂。【结论】成功制备出了复方伊维菌素和吡喹酮纳米乳,该纳米乳是一种安全稳定的药剂。     

吡喹酮驱虫速溶片剂的研制

对吡喹酮驱虫速溶片剂的辅料进行了初步筛选 ,采用正交试验法 L8(2 7)探讨了最佳处方。结果表明 ,吡喹酮驱虫速溶片剂的最佳处方由羟丙基纤维素 30 0 g/ kg,微晶纤维素 30 0 g/ kg,淀粉 40 0 g/ kg和适量聚乙烯吡咯烷酮 (质量分数为 1% )等辅料组成。用紫外分光光度法进行含量测定 ,结果表明平均回收率为 99.5 3% ,有效成分含量按标示量计平均值为 97.42 % ,相对标准差分别为 0 .96 %和 0 .5 9%。质量检测结果表明 ,吡喹酮的平均片重为 0 .5 0 32 g,重量差异 3.2 % ,已达到《中华人民共和国药典 (2 0 0 0年版 )》要求。