用β—环精精包接青霉素延长药效的研究

本研究试图延长青霉素的药效，用β－ＣＤ包接青霉素后对兔肌肉注射，并以常用的青霉素水剂做对照，在不同的时间分别采血，经分离血清，当天用生物学测定法测定其血药浓度，并绘制标准曲线。其结果：对照组的最高峰值为１３．７１，峰时９．６分，半衰期３０．２４分，而实验组的最高峰值为８．３７，峰时１５．３９分，半衰期５６．４６分。如果血药浓度按０．２５单位／ｍｌ青霉素为有铲浓度的话，则对照组维持有效浓度的时间为四     

氨苄青霉素在鸡体内代谢动力学的研究

雅安本地鸡11只,一次肌肉注射氨苄青霉素20mg/2g,血药浓度用荧光分光光度法测定,激发波/发射波波长为360/430mu。用MCPKP程序在IBM机上处理。动力学参数:其中八只鸡的半衰期为0.98小时,峰时为0.33小时。峰值为4.5ug/ml,血液中有效浓度维持时间为5.44小时;其中三只鸡的吸收相半衰期为0.02小时,分布相半衰期为0.34小时,消除相半衰期为2.51小时,峰时为0.12小时,峰值为10.93ug/ml,血液中有效浓度维持时间为10.54小时。     

磺胺嘧啶在鹅体内代谢动力学的研究

四川白鹅10只,一次口服SD胶囊100mg/kg,血药浓度测定用Annino法显色,用分光光度计测定,波长为550nm.动力学参数:半衰期为5.44小时,峰时为2.5小时,峰值为8.38mg%,血液中有效浓度维持时间为6.54小时.     

氨基甙类及青霉素类抗生素在水牛体内代谢动力学的研究

链霉素用水牛5头,卡那霉素用4头,青霉素 G 用5头,苯唑青霉素用4头,氨苄青霉素用4头,一次肌注剂量分别为10mg/kg,10000u/kg,5000u/kg,15ma/kg,10ma/kg。血清中药物浓度测定用管碟法,试验菌种氨基甙类用枯草杆菌,青霉素类用八叠球菌。重要的动力学参数:五种药物的半衰期分别为3.93,2.32,1.02,3.20,1.26小时,峰时分别为1.47,1.32,0.5,0.26,0.38小时,峰值分别为22.67,17.46,9.83,10.51,11.78u/ml;药一时曲线下面积分别为149.54,87.57,22.84,25.92,24.13u/ml.h;血清中药物有效浓度维持时间分别为9.53,7.07,5.9,13.50,7.30小时。     

头孢噻肟在山羊体内代谢动力学的研究

用成都麻羊5支,一次肌注头孢噻肟钠20mg/kg,用管碟法测定血清中药物浓度,试验菌种用枯草杆菌。主要的动力学参数:半衰期为1.06小时;峰时为0.26小时;峰值为23.81u/ml;药时曲线下面积为43.29u/ml·h;血清中药物有效浓度维持时间为5.4小时。     

氨苄青霉素在马体内的代谢动力学

本文报告了氨苄青霉素在健康成年马体内的代谢动力学过程。选用了合适的动力学模型描述了氨苄青霉素的药动学特点。计算出氨苄青霉素的药动学参数如下:消除半衰期(t(1/2)β),2.23±0.37(小时),吸收半衰期(t(1/2)Kα),0.15±0.09(小时),峰时(tp),0.46±0.23(小时),峰浓度(Cmax),8.19±1.13(μg/ml),有效血浆浓度维持时间Tcp(ther),4.54±1.46(小时)。还根据单剂量给药的参数值,推算出多剂量给药的参数。     

磺胺-6-甲氧嘧啶在鸡体内代谢动力学的研究

用鸡十一只,其中八只静注,三只皮下注射。制菌磺钠的剂量为70mg/kg。用重氮化—偶合比色法(Annino法)显色,用72型分光光度计测定,波长为550nm。经测定主要动力学参数:半衰期为9.21小时;表观分布容积为0.60L/kg;零时血药浓度为25.80mg％;血药有效浓度维持时间为12.39小时。     

四种抗菌药物在水牛体内代谢动力学的研究

磺胺二甲嘧啶用水牛4头,甲氧苄氨嘧啶用3头,氯霉素用3头,噻孢霉素用4头。一次颈静脉注射。剂量分别为100,10,15,15mg/kg。磺胺药的血药浓度测定用Annino法显色,用分光光度计测定,波长为550mμ;甲氧苄氨嘧啶血清浓度测定用微生物法,试验菌种用短小芽孢杆菌;氯霉素血药浓度测定用化学法;噻孢霉素血清浓度测定用微生物法,试验菌种用枯草杆菌。半衰期分别为5.84,3.41,10.2,1.47小时。表观分布容积分别为0.31,1.62,1.12,0.98L/kg。血药有效浓度维持时间分别为15.28,8.87,13.67,5.65小时。     

氯霉素在猪体内代谢动力学的研究

对6头猪(29.92±4.01公斤)单剂量静注15毫克/公斤的氯霉素,药后分别在0.08、0.25、0.5、1、2、3、4小时收集血样,用分光光度计测定血清中氯霉素浓度。血药浓度一时间曲线符合开放二室模型。由模型算出的药物代谢动力学参数如下:瞬时血药浓度(C°p)34.75±15.24(微克/毫升);分布半衰期(t_(1/2)α)0.07±0.02(小时);消除半衰期(t_(1/2)β)1.59±0.70(小时);药时曲线下面积(AUC)31.23±5.79(微克×小时/毫升),表观分布容积(Vd)1.08±0.33(100毫升/公斤),清除率(Cl_B)0.50±0.09(小时×100毫升/公斤),有效浓度维持时间(Tcp(ther))2.05±0.27(小时)。     

磺胺啶嘧在湘东山羊体内代谢动力学研究

本文对磺胺嘧腚(SD)在湘东山羊体内代谢动力学过程作了初步分析。一次静脉推注磺胺癌啶钠100毫克/公斤体重,给药后6小时内按不同时间采血,用重氮化-偶合比色法测定血中磺胺嘧啶的浓度。3头湘东山羊的试验结果表明,血药浓度-时间曲线符合一室开放模型,不符合二室开放模型。其药代动力学数据如下:消除速率(8)0.3221±0.01(小时);初始浓度(B)18.0±1.12(毫克/100毫升);血药浓度半衰期(T1/2)2.10±0.10小时;维持有效血浓度时间(TCP)3.32±0.16小时;表现分布容积(Vd)5.56±0.35(100毫升/公斤);廓清率(CLB)1.76±0.14(100毫升/公斤,小时):药对曲线下面积(AUC)55.92±2.90(毫克,小时/100毫升),其多剂量绐药参数;给药间隔时间(τ)3.85±0.05小时;蓄积系数(R)1.38±0.02;负荷剂量(D)138.00±2.64(毫克);稳态下平均血药浓度(C)13.98±0.73(毫克/100毫升);稳态下最高血药浓度(C∞)max 24.86±1.28(毫克/100毫升),稳态下最低血药浓度(C∞)min 6.86±0.46(毫克/100毫升)。     

黄连解毒散超微粉有效成分小檗碱在家兔体内的药代动力学研究

 【目的】研究超微粉碎技术对黄连解毒散有效成分小檗碱的药代动力学影响。【方法】黄连解毒散分别制成超微粉和普通细粉,给家兔灌服,用HPLC法测定家兔体内小檗碱的血药浓度,血药浓度-时间数据经PKS（Pharmaceutical Kinetics Software）药代动力学分析软件处理,比较黄连解毒散超微粉和细粉中的小檗碱在家兔体内的药代动力学参数。【结果】黄连解毒散超微粉和细粉中小檗碱的药代动力学最佳模型均为一级吸收二室模型。其主要药动学参数分别是：吸收相半衰期（t1/2α）为1.08和1.33 h,消除相半衰期（t1/2β）为28.72和23.56 h,达峰时间（Tpeak）为1.480和1.934 h,达峰浓度（Cmax）为0.0913和0.0565 μg•ml-1,药时曲线下面积（AUC）为0.895和0.613 （μg•ml-1）•h。与细粉比较,黄连解毒散超微粉达峰时间缩短;达峰浓度提高;药时曲线下面积增加。【结论】超微粉碎技术可以提高黄连解毒散有效成分小檗碱的生物利用度。     

猪肌注和鸡口服烟酸诺氟沙星后的药物动力学研究

湖北白猪８头单次肌内注射烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，利用高效液相色谱法分析血浆中诺氟沙星的浓度，其检测限可达２５ｎｇ／ｍｌ血浆。房室模型分析表明，其吸收、分布和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２α、Ｔ１２β分别为（０．０４３４±０．０１１９）ｈ、（０．３０７８±０．１２２１）ｈ和（３．３４４６±０．１８８９）ｈ，最大血药浓度（Ｃｍａｘ）为（２．３６８０±０．４１１９）μｇ／ｍｌ，达峰时间（Ｔｍａｘ）为（０．２７±０．０４）ｈ，稳态血药浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．７０７±０．１２７）μｇ／ｍｌ。ＡＡ肉鸡８只口服烟酸诺氟沙星１０ｍｇ／ｋｇ后，药物在体内呈现单室模型过程，其吸收半衰期和消除半衰期（Ｔ１２Ｋａ、Ｔ１２Ｋｅ）分别为（０．８２３２±０．４０６２）ｈ和（３．４９７７±０．２８２３）ｈ，Ｃｍａｘ为（０．２２０９±０．０４０６）μｇ／ｍｌ，Ｔｍａｘ为（２．３１５９±０．６６３８）ｈ，平均稳态血浆药物浓度（Ｃｓ，τ＝１２ｈ）为（０．１３８０±０．０２３５）μｇ／ｍｌ。根据其药物动力学特征参数制订了猪肌注和鸡口服烟酸诺氟沙星的给药方案。     

磺胺嘧啶(SD)在东北细毛羊体内的代谢动力学研究

给6只健康东北细毛羊颈静脉一次快速推注20%磺胺嘧啶钠注射液70毫克/公斤,在给药后10小时内的不同时间采血,并用重氮化——偶合比色法测定其血药浓度。将每只东北细毛羊的药——时数据输人已编好程序的 CBM—4032型电子计算机中进行数据处理。数据符合开放型三室模型,则得出磺胺嘧啶在每只羊体内的各药物代谢动力学参数。试验证实:磺胺嘧啶在东北细毛羊体内的生物半衰期为3.45±1.17小时,其血中有效抑菌浓度维持时间为2.4小时。磺胺嘧啶对此羊不为中效,而属短效磺胺。静脉推注70毫克/公斤,其负荷剂量(首次给药突击剂量)为144.88毫克/公斤,给药间隔时间为3小时。     

诺氟沙星在淡水青虾体内药物代谢动力学研究

在（26±1）℃的水温条件下,青虾一次性肌肉注射25mg／kg诺氟沙星后,用反相高效液相色谱法测定青虾血淋巴和肌肉组织中诺氟沙星含量。青虾血淋巴药一时曲线和肌肉药一时曲线均可以用二室开放模型来描述,诺氟沙星在青虾血淋巴液中的主要药动学参数为：分布相半衰期t1/α为1．66h,消除相半衰期t1/β为1．69h,达峰时间T（Peak）为1．82h,峰浓度C（max）为6．0081μg/mL,曲下面积AUC为30．75μg·mL^-1·h^-1,吸收相半衰期t1/2ka为1．66h。肌肉中的主要药动学参数为：分布相半衰期t1/ks为0．08h,消除相半衰期t1/2β为4．42h,达峰时间狄Peak）为0．03h,峰浓度C（max）为16．72μg/mL,曲下面积AUC为12．34μg·mL^-1·h^-1,吸收相半衰期t1/2a为0．08h。结果表明青虾肌注诺氟沙星后,能比较迅速的被吸收,并且在组织中维持较高的药物浓度。     

安氟醚麻醉时母羊、胎儿血药浓度及呼气浓度的研究

本文应用气相色谱平衡法测定了妊娠绵羊安氟醚吸入麻醉期间母羊,胎儿血药浓度和终末呼吸气浓度。该法具有精度高、出峰快、重复性能好等优点(其中气样r=0.9998,p<0.001;血样r=0.998,P<0.001)。结果表明:母羊和胎儿血药浓度时间曲线显著相关(上升相r=0,9443,p<0.05;消除相r=0.999,p<0.001)。药物代谢动力学(以下简称药代动力学)计算表明:安氟醚在绵羊体内血药浓度时间规律为:C=12.48329(e~(-0.0344964t)-e~(-0.03262423t))血药浓度峰值时间Tm=9.112分,峰浓度Cm=8.47699mg/100ml。血药浓度同理论值(回归值)极为相似,无统计学显著性差异(p>0.05).     

甲磺酸达氟沙星在鲫体内药物动力学及残留研究

 【目的】研究甲磺酸达氟沙星(Danofloxacin mesylate, DFM)在鲫体内的药物动力学和残留消除规律。【方法】在试验水温20℃时，鲫以10 mg·kg-1 b.w的剂量单次经口灌服甲磺酸达氟沙星后，用液－液提取、反相高效液相色谱法（RP-HPLC）测定血浆和组织中DFM的浓度。盐酸氧氟沙星做为内标。房室模型分析表明，其药物时间数据符合有吸收二室模型，吸收、分布迅速，但消除缓慢，半衰期（T1/2 Ka 、T1/2α、T1/2β）分别为0.63、4.96、47.79 h，最大血药浓度（Cmax）为3.23 ?g·ml-1，达峰时间（TP）为2.73 h，药时曲线下面积（AUC）为154 ?g·h·ml-1。非房室模型分析表明，平均滞留时间（Mean Residence Time, MRT）为58.56 h。【结果】组织中药物浓度在测定时间里均显著高于血浆（P＜s0.05），消除快慢依次为肾脏、肝胰脏、血浆、肌肉和皮肤，其消除半衰期分别为33、44、48、51、177 h。与其它组织相比皮肤消除最慢，建议其作为DFM在鲫体内的残留靶组织。在20℃时, 皮肤以100 ?g·kg-1为最高残留限量（maximum residue limit, MRL）建议休药期不低于23 d。     

猪静脉注射青霉素G钾的药物动力学参数

本文对青霉素G钾在猪体内的药物动力学特征进行了分析,6头猪体重29.3±1.1kg(平均值±标准差),按每kg体重静脉注射单剂量青霉素G钾15000IU,给药后分别在0,5,10,15,30,45min及1,1.5,2,3h收集血样,采用微生物法测定血清青霉素G的浓度。以电子计算机程序处理血药浓度—时间数据,血药浓度随时间变化符合二室开放模型,所得主要动力学参数为:分布半衰期(t1/2α)0.14±0.03h;消除半衰期(t1/2β)0.70±0.21h;表观分布容积(Vd)0.696±0.141 l/kg;体清除率(Cls)11.67±1.02 ml/(kg·min);药时曲线下面积(AUC)21.57±1.93h·IU/ml,本文还根据单剂量给药参数推算给药方案,供兽医临床参考。     

红霉素在奶山羊体内代谢动力学的研究

给七只健康成年奶山羊单剂量快速静注红霉素(8mg/kg)后,12小时内不同时间采血,用管碟法测定血清红霉素浓度,符合无吸收因素开放式二室模型( =8。68e~(-2.2398t)+1.01e~(-0.2608t),算得的动力学参数如下:药物初始浓度 C_p°为9.70μg/ml,消除半衰期(T(1/2)β)为2.78h,分布半衰期(T(1/2)α)为0.33h;中→周室转运速率常数(k_(12))为0.7084h~(-1),周→中室转运速率常数(K_(21))为0.4938h~(-1),表观分布容积(V_d) 为4.287L/kg;体清除率(Cl_B)为1.1345L·kg~(-1)·h~(-1),药时曲线下面积(AUC)为8.17μg·ml~(-1)·h;有效血药浓度维持时间(T_(CP))为3.22h。以上结果表明红霉素有效血药浓度维持时间较短。     

阿普拉霉素在山羊体内的代谢动力学研究

对阿普拉霉素在黑山羊体内的代谢动力学进行了初步分析．一次静脉推注阿普拉霉素６０００ｕ／ｋｇ·ｗ，给药后４ｈ内按不同时间采血，用抗菌素管碟法测定血药浓度，３只黑山羊的试验结果表明，血药浓度时间曲线符合二室开放模型，不符合单室开放模型，其药物代谢动力学参数如下：消除速率常数（β）０．９８９±０．００２（ｈ－１）；初始浓度（Ｂ）１４．１３０±２．０５６（Ｕ／１００ｍＬ）；消除半衰期（Ｔ１／２β）０．６９６±０．００６（ｈ）；维持有效血药浓度时间ＴＣＰ４．０６±０．１４（ｈ）；表观分布容积（Ｖｄ）４２９．１３±６４．６３（１００ｍＬ／ｍｇ）；廓清率（ＣＬＢ）４２４．６７±６３．６６（１００ｍＬ／ｋｇ·ｈ）．     

肌注和口灌氟苯尼考在中华鳖体内药代动力学及药物残留研究

健康中华鳖160只,随机分为2组,按30mg/kg剂量单次肌注和灌服氟苯尼考,运用高效液相色谱法测定中华鳖血浆和肌肉药物浓度,利用3P97药代动力学软件分析数据,肌注和口灌药时数据均符合一室开放模型,肌注给药的动力学方程为C=16.72(e-0.15t-e0.52t),主要药代动力学参数:AUC为76.45μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.31h,消除半衰期(T1/2Ke)4.48h,最高血药浓度Cmax为7.09μg/ml;口灌给药的动力学方程为C=39.99(e-0.19t-e0.4t),其主要药代动力学参数:AUC为109.42μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.73h,消除半衰期(T1/2Ke)为3.63h,最高血药浓度Cmax为10.64mg/l;实验结果表明:口灌氟苯尼考后,在中华鳖体内吸收快,血药浓度高,维持时间长,生物利用度高;药物在肌肉中消除缓慢。