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《畜牧兽医学报》2020,(8)
旨在制备并表征沙拉沙星/β-环糊精(SAR/β-CD)包合物微囊新制剂,测定增溶倍数和包封率,进行SAR/β-CD包合物微囊的体外溶出与体内药代动力学研究。采用搅拌法制备包合物微胶囊,用透射电镜、扫描电镜和粉末X光衍射技术进行物态表征。采用液相色谱法测定SAR/β-CD包合物微囊的增溶倍数和包封率,通过溶出试验研究SAR/β-CD包合物微囊在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中的释放规律。最后,进行了环糊精包合物微囊在鸡体内的药代动力学评价。理化表征试验证明,药物进入β-环糊精空腔,成功获得了SAR/β-CD包合物微囊。3个试验批次的SAR/β-CD包合物微囊的平均增溶倍数和平均包封率分别为(25.3±1.15)倍和90.3%±0.15%。在磷酸盐缓冲液(pH6.8)中SAR/β-CD包合物微囊的溶出率为95.6%,而普通粉剂的溶出率仅为72.2%,包合反应后的制剂溶解度和溶出度均有显著提高。药代动力学试验中血药浓度检测的标准曲线为y=1.563 2x-0.189 6,R~2=0.999 3,在0.25~10.00μg·mL~(-1)内呈良好的线性关系。分析方法的精密度RSD值小于10%,分析方法的准确度大于90%,同时小于110%;回收率试验表明,低浓度(0.50μg·mL~(-1))回收率为90.55%±3.81%,中浓度(1.00μg·mL~(-1))回收率为93.85%±3.14%,高浓度(2.50μg·mL~(-1))回收率为98.19%±5.41%。冻融试验表明冻融稳定性(n=3)符合《中华人民共和国兽药典》(2015版)规定。鸡口服药代动力学试验表明,SAR/β-CD包合物微囊和沙拉沙星粉的AUC(mg·h~(-1)·L~(-1))、T_(max)(h)、C_(max)(μg·mL~(-1))分别为43.59±0.50、2.18±0.09、5.99±0.30和17.27±0.30、0.98±0.07、1.19±0.10。成功制备沙拉沙星/β-环糊精包合物微囊新剂型,明显提高了药物的溶出率和生物利用度,对喹诺酮类药物的推广应用具有重要意义。 相似文献
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分别用水中干燥法和油中干燥法制备盐酸多西环素微囊,比较各自制得的微囊质量参数及其体外释药特性,以期为盐酸多西环素缓释制剂提供科学依据.以乙基纤维素为囊材,通过正交设计分别考察各因素对微囊质量的影响,评定微囊的大小、形态、载药量、包封率等质量指标,以释放度实验研究其释药特性.结果显示,水中干燥法所制得微囊粒径20 ~ 30 μm,包封率为87.3%;油中干燥法微囊粒径范围为200~400μm,包封率为93.7%.上述结果表明油中干燥法所得微囊粒径较大,包封率、载药量均明显高于水中干燥法制得的微囊;体外释药实验表明,微囊化大大延缓了盐酸多西环素的释放时间. 相似文献
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以天然可生物降解的明胶为载体材料,液体石蜡为油相,Span80为乳化剂,采用正交试验优化空白明胶微球的乳化法制备工艺,并在此基础上制备了恩诺沙星明胶微球。结果显示,含药微球平均粒径为12.35μm,粒径7~30μm的微球占总数的92.3%,符合肺靶向的要求。恩诺沙星明胶微球载药量为20.67%、包封率为43.62%,动态透析法研究体外释放特性,符合Higuchi规律,释药t1/2比原药延长了约6倍,表明有明显的缓释功能。在37℃、相对湿度值(RH)75%考察3月,几乎无变化。兔体内分布试验表明具有明显的肺靶向性,肺中药代动力学行为符合三室开放模型。 相似文献
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恩诺沙星肺靶向明胶微球的制备及质量评价 总被引:2,自引:1,他引:1
研制恩诺沙星肺靶向明胶微球(ENR-GMS)并对其进行质量评价。采用乳化-化学交联法制备恩诺沙星肺靶向明胶微球,油镜下观察微球粒径大小及形态,并用显微照相机(Olym-pusDP12-2)拍照做记录。通过紫外分光光度法检测微球中恩诺沙星(ENR)的含量,进而计算得出其载药量和包封率,并通过溶出度测定法探讨其体外释放规律。制成的恩诺沙星肺靶向明胶微球为淡黄色粉末,油镜下大小较均匀,形态圆整、分散性较好,其内可见被包裹的黄色ENR粉末,平均直径约10.26μm。就粒径分布而言,5~12μm的微球占86.66%,载药量为4.51%,包封率为31%,在pH7.4的PBS缓冲液中的释药符合缓释特征,t1/2约为3.8h,比单纯的ENR延长3个多小时。体外释放实验显示前2.5h时释药量约37.02%,至第5.0h之间释药量达80.87%,之后逐步释放,至10h时药物释放累积量占总药量的87.96%。结果表明,制备出的恩诺沙星明胶微球符合肺靶向给药系统的要求,具有较好的缓释性和肺靶向性。 相似文献
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恩诺沙星微囊的制备及急性毒性试验 总被引:1,自引:0,他引:1
采用乳剂制备技术与微囊制备技术相结合的方法,以甲基纤维素和可溶性淀粉为囊材,制备了恩诺沙星微囊。结果表明,制备的恩诺沙星微囊分散状态良好,平均粒径为47.6μm,粒径分布在20μm~70μm 范围内的微囊占88%,载药量为12.5%±0.40%,具有一定的缓释作用。急性毒性试验结果显示恩诺沙星微囊的 LD50为5968.81 mg/kg,95%可信限为5164.06 mg/kg~6978.86 mg/kg,表明恩诺沙星微囊毒性很低,可以进行药效学试验研究。 相似文献
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为研究纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊的制备工艺及性能情况,分别以明胶、乙基纤维素、聚乳酸(PLA)为囊材制备蛹虫草肽微囊。以包封率、载药量及48 h的释药量为主要指标做评价,在单因素试验的基础上采用响应面法对微囊制备工艺进行优化,对微囊进行了包封率、成球率、载药量、平均粒径测定,电镜形态观察,红外光谱分析,稳定性分析及毒性分析,利用3T3-L1脂肪细胞胰岛素抵抗模型进行了降血糖活性检测试验。结果表明:以聚乳酸为囊材制备蛹虫草肽微囊性能最优,在PVA质量分数为3.56%,温度为40.8℃,PLA质量分数为8.11%,油水比为1∶8时蛹虫草肽聚乳酸微囊包封率可达到87.2%±0.02%,成球率为86.90%,载药量为58%。聚乳酸微囊圆而规整,平均粒径为50.4μm,电镜下观察聚乳酸微囊外形椭圆,表面光滑,包封率良好,符合微囊要求。降血糖活性检测试验证实纳米蛹虫草活性肽靶向型微囊具有一定的降血糖作用,且稳定无毒。 相似文献
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《中国兽医学报》2017,(1):92-96
为了屏蔽药物的不良味道,本试验以聚丙烯酸树脂IV为囊材,采用液中干燥法制备了氧氟沙星掩味微囊。试验以包封率及载药量为指标,通过考察溶剂、囊材、乳化剂、抗黏剂的用量对微囊的影响来筛选处方工艺。应用最佳工艺制备的氧氟沙星掩味微囊,载药量为57.4%,包封率为48.6%。该微囊在模拟口腔环境(pH值为7.0)介质中释放极其缓慢,60min仅释放总药量的2.1%;随着释放介质的酸度提高,药物的释放速率显著加快;除此之外,在胃酸酸度(pH值为1.0~3.0)范围内,氧氟沙星的释放还呈现缓释特征,可持续近10h。体外试验显示,采用液中干燥法制备得的氧氟沙星微囊,既可掩味又能实现持续释药,而且制备工艺简便,具有很好的应用前景。 相似文献