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相似文献
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1.
8头健康猪按体质量单次深部肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素(5 mg.kg-1林可霉素,10 mg·kg-1大观霉素)混悬注射液后,用高效液相色谱法分别测定林可霉素和大观霉素的血药浓度,使用非房室统计矩分析方法处理得到血药浓度-时间数据.林可霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.21±0.01)h-1;t1/2β=(3.38±0.09)h;tmax=(0.29±0.02)h;Cmax=(5.15±0.18)μg·mL-1;AUC0~LOQ=(10.27±0.38)μg·mL-1.h;MRT=(3.52±0.11)h;ClB/F=(0.46±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(2.26±0.12)L·kg-1.大观霉素主要药动学参数分别为:ke=(0.43±0.01)h-1;t1/2β=(1.64±0.06)h;tmax=(0.44±0.03)h;Cmax=(20.05±0.70)μg·mL-1;AUC0~LOQ=(51.82±0.98)μg·mL-1·h;MRT=(2.39±0.04)h;ClB/F=(0.19±0.01)L·h-1·kg-1;VZ/F=(0.46±0.02)L·kg-1.结果表明,肌内注射盐酸林可霉素-硫酸大观霉素混悬注射液后,两药均迅速吸收并快速消除,但后者吸收稍慢,消除较快.  相似文献   

2.
[目的]通过对复方双氯芬酸钠注射液在猪体内的药动学研究,了解其活性组分在猪体内的过程和生物利用度,为制定临床合理给药方案提供依据。[方法]采用随机交叉试验设计,8头健康断奶仔猪分别单剂量静脉和肌内注射复方双氯芬酸钠注射液,注射剂量均为1 mg·kg~(-1)(以双氯芬酸钠计),两阶段洗脱期为2周。采用经验证的高效液相色谱法分别测定血浆中双氯芬酸和对乙酰氨基酚的浓度,实测血药浓度-时间数据采用Win Nonlin5.2版药动学分析软件拟合药动学参数。[结果]单剂量静脉注射复方双氯芬酸钠后,猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.36±0.35)h,Tmax=(0.08±0.00)h,Cmax=(7.52±0.16)μg·m L-1,MRT=(1.30±0.28)h,CLB=(0.12±0.02)L·h-1·kg~(-1),Vd=(0.24±0.03)L·kg~(-1),AUC=(8.08±1.35)h·μg·m L-1;对乙酰氨基酚主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.71±0.33)h,Tmax=(0.08±0.00)h,Cmax=(7.70±0.91)μg·m L-1,MRT=(1.62±0.24)h,CLB=(0.54±0.14)L·h-1·kg~(-1),Vd=(1.33±0.47)L·kg~(-1),AUC=(11.35±2.40)h·μg·m L-1。猪单剂量肌内注射复方双氯芬酸钠注射液后,猪体内双氯芬酸主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.55±0.31)h,Tmax=(0.50±0.13)h,Cmax=(3.99±0.18)μg·m L-1,MRT=(1.98±0.19)h,AUC=(9.16±1.36)h·μg·m L-1,F=113.6%;对乙酰氨基酚主要药动学参数分别为:T1/2β=(1.93±0.21)h,Tmax=(0.63±0.13)h,Cmax=(5.61±0.42)μg·m L-1,MRT=(2.36±0.29)h,AUC=(14.10±2.12)h·μg·m L-1,F绝对=124.3%。结果表明:双氯芬酸和对乙酰氨基酚在猪体内均能迅速消除,但双氯芬酸在猪体内分布较差,对乙酰氨基酚则广泛分布;肌内注射给药后,双氯芬酸和对乙酰氨基酚自注射部位吸收均迅速且完全。[结论]复方双氯芬酸钠注射液无论静注还是肌内注射给药,两种活性成分在猪体内具有相似的药动学特征。  相似文献   

3.
为了研究盐酸特比萘芬胶囊在比格犬体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度,选用健康比格犬8只,进行单剂量(10 mg·kg-1)静脉注射特比萘芬注射液和口服盐酸特比萘芬胶囊,采用双周期随机交叉试验设计,用反相高效液相色谱法测定血药质量浓度,利用Winnolin 5.2.1非房室模型计算各药动学参数.结果表明,静注盐酸特比萘芬主要药动学参数为:AUC0-∞=(5.47±1.03)μg·mL-1·h,Vss=(2.55±0.89)L·kg-1,CL=(1.88±0.33)L·h-1·kg-1,t1/2=(3.02±1.70)h;口服盐酸特比萘芬胶囊主要药动学参数为:tmax=(1.09±0.37)h,Cmax=(0.39±0.04)μg·mL-1,AUC0-∞=(0.67±0.18)μg·mL-1·h,Vd/F=(35.17±6.58)L·kg-1,t1/2=(1.69±0.74)h.比格犬口服盐酸特比萘芬胶囊的绝对生物利用度为(12.54±3.43)%.特比萘芬在比格犬体内吸收迅速,消除快,生物利用度低.  相似文献   

4.
【目的】研究截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药物动力学(简称药动学)特征及生物利用度.【方法】6周龄健康白羽肉鸡20只随机分为2组,雌雄各半,分别进行单剂量静脉注射(简称静注,2.5 mg·kg-1)和单剂量口服(15 mg·kg-1)截短侧耳素衍生物BC-7013.以高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)内标法定量测定血浆中衍生物BC-7013的浓度,采用Win Nonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物浓度-时间数据,并计算其药动学参数.【结果和结论】鸡静注给药后药动学参数为:t1/2β=(1.37±0.14)h,Vd=(1.87±0.25)L·kg-1,AUC(0→∞)=(2.83±0.56)μg·m L-1·h,CL=(1.14±0.28)L·h-1·kg-1;鸡口服给药后药动学参数为:tmax=(1.94±0.26)h,Cmax=(126.18±6.54)ng·m L-1,AUC(0→∞)=(1.38±0.21)μg·m L-1·h,MRT=(9.49±0.57)h,F=(10.37±1.48)%.截短侧耳素衍生物BC-7013在鸡体内的药动学特征表现为:静注给药后分布广,消除快;口服给药后吸收较快但不完全,生物利用度较低.  相似文献   

5.
头孢噻呋在雏鸭体内的血液动力学及生物利用度研究   总被引:2,自引:0,他引:2  
采用高效液相色谱(HPLC)外标法,测定雏鸭血浆中头孢噻呋的代谢产物脱氧呋喃甲酰头孢噻呋(DFC)的浓度,运用药动学分析软件3P97分析药-时数据,研究经内服、静脉注射和肌肉注射头孢噻呋后,药物在雏鸭体内的血液动力学特征.结果表明:静脉注射给药,血浆药物浓度-时间数据符合无吸收因素一室开放式模型,主要动力学参数为t1/22.23h,Co27.29μg·mL-1,k0.30h-1,Vc0.07L·kg-1,AUC100.07mg·L-1·h-1.内服给药,血浆药物浓度-时间数据符合二室开放式模型,主要动力学参数为t1/2.1.64h,t1/2β26.85h,tmax1.09h,Cmax9.08μg·mL-1,AUC89.60mg·L-1·h-1,生物利用度(F)为89.54%.肌肉注射给药,血浆药物浓度-时间数据符合二室开放式模型,主要动力学参数为t1/2α2.28h,t1/2β14.84h,tmax0.28h,Cmax15.23μg·mL-1,AUC为99.32mg·L-1·h-1,F为99.25%.上述结果表明,头孢噻呋经口服和肌肉注射给药,在雏鸭体内的药动学特征优良,其吸收迅速,半衰期较长,生物利用度高.  相似文献   

6.
肌注氟苯尼考在鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药动学特征   总被引:1,自引:0,他引:1  
【目的】研究并比较肌注氟苯尼考在2周龄健康和鸭疫里氏杆菌感染鸭体内的药代动力学特征。【方法】240只鸭随机分为2组,各120只鸭,其中一组用鸭疫里氏杆菌腿部感染,分别以30 mg·kg~(-1)体重单剂量肌内注射氟苯尼考,采血点为给药前和给药后5、10、15、20、30、45 min和1、1.5、2、4、8、10、14 h。采用高效液相色谱法(HPLC)测定血浆氟苯尼考的浓度,采用紫外检测器检测,检测波长为223 nm,流动相为乙腈和水,其体积比为26和74,流速为1 m L·min-1,色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),进样量为20μL。药动学分析软件Win Nonlin 5.2.1以非房室模型拟合处理血药浓度-时间数据,计算相关的药动学参数,并用统计学软件SPSS17.0对药动学参数进行t检验统计学分析。【结果】氟苯尼考在健康鸭体内的峰浓度(Cmax)为(22.88±3.11)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.39±0.81)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.64±0.11)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.57±0.51)h和药时曲线下面积(AUC)为(47.28±7.87)μg·m L-1·h;氟苯尼考在感染鸭体内的峰浓度(Cmax)为(19.77±1.82)μg·m L-1,表观分布容积(Vd/F)为(2.44±0.46)L·kg~(-1),体清除率(ClB/F)为(0.63±0.08)L·h-1·kg~(-1),消除半衰期(t1/2β)为(2.74±0.54)h和药时曲线下面积(AUC)为(48.11±6.62)μg·m L-1·h。统计分析氟苯尼考在健康鸭和感染鸭的药动学参数,结果表明,除了Cmax差异显著(P0.05),其他参数差异均不显著(P0.05)。【结论】两者的主要药动学参数相比较,感染鸭体内的Cmax显著低于(P0.05)健康鸭体内的C_(max),其他参数无显著性差异。氟苯尼考以30 mg·kg~(-1)体重肌内注射在健康和感染鸭体内具有吸收迅速,峰浓度高,体内分布广泛,消除较快的特点。  相似文献   

7.
健康中华鳖160只,随机分为2组,按30mg/kg剂量单次肌注和灌服氟苯尼考,运用高效液相色谱法测定中华鳖血浆和肌肉药物浓度,利用3P97药代动力学软件分析数据,肌注和口灌药时数据均符合一室开放模型,肌注给药的动力学方程为C=16.72(e-0.15t-e0.52t),主要药代动力学参数:AUC为76.45μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.31h,消除半衰期(T1/2Ke)4.48h,最高血药浓度Cmax为7.09μg/ml;口灌给药的动力学方程为C=39.99(e-0.19t-e0.4t),其主要药代动力学参数:AUC为109.42μg/ml.h,吸收半衰期(T1/2Ka)1.73h,消除半衰期(T1/2Ke)为3.63h,最高血药浓度Cmax为10.64mg/l;实验结果表明:口灌氟苯尼考后,在中华鳖体内吸收快,血药浓度高,维持时间长,生物利用度高;药物在肌肉中消除缓慢。  相似文献   

8.
采用固相萃取-高效液相色谱(SPE-HPLC法)测定PNS-β中人参皂苷Rgl的浓度,以3P97药代动力学程序计算药代动力学参数,比较PNS-β和PNS在静脉注射和灌胃给药条件下在大鼠体内的药动学特征.结果表明:PNS-β经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.48±0.12)h,最大血药浓度(Cmax)为(15.91±1.17)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(7.38±0.52)h,生物利用度(F%)为50.81%,而PNS经大鼠灌胃给药后,其吸收半衰期(T1/2ka)为(0.55±0.06)h,最大血药浓度(Cmax)为(5.32±0.16)μg/mL,消除半衰期(T1/2ke)为(4.89±0.39)h,生物利用度(F%)为18.43%.PNS-β环糊精包合物口服给药,吸收迅速,能达到较高的血药浓度,消除缓慢,药物在体内维持时间长,不仅达到药物缓释的效果,还提高了PNS口服给药的生物利用度.  相似文献   

9.
50日龄健康岭南三黄肉鸡24只随机分为2组,雌雄各半.分别进行单剂量(10 mg.kg-1)静注和内服洛克沙胂的药物动力学(简称药动学)研究.以反相高效液相色谱法测定血浆中洛克沙胂质量浓度,采用WinNonlin 5.2药动学软件的非房室模型统计矩原理分析药物质量浓度-时间数据.鸡静注给药后主要药动学参数为:t1/2β=(2.37±0.11)h,Vz=(5.29±0.37)L.kg-1,AUC0-∞=(6.55±0.28)mg.L-1.h,CL=(1.56±0.07)L.h-1.kg-1.内服给药的主要药动学参数为:t1/2β=(3.02±0.08)h,tmax=(1.00±0.07)h,Cmax=(1.09±0.08)mg.L-1,AUC0-∞=(2.30±0.10)mg.L-1.h,MRT=(2.44±0.13)h,F=(35.28±1.0)%.洛克沙胂在鸡体内的药动学特征表现:静注分布较为广泛,消除迅速;内服给药后,吸收较快但不完全,生物利用度较低.  相似文献   

10.
实验性感染大肠杆菌—败血霉形体病鸡,单剂量(5 mg.kg-1)内服司帕沙星,研究其组织动力学和残留情况。采用HPLC面积-内标法测定各组织中司帕沙星浓度,利用药动学分析软件MCPKP分析药-时数据。疾病模型鸡肝脏、肺脏和心脏中的药—时数据符合一级吸收三项指数方程,主要动力学参数为:t1/2α0.3505,0.8381,0.6005 h;t1/2β11.7802,13.8479,2.4578 h;tmax 1.0653,1.1397,0.7546 h;Cmax 3.3591,2.2951,1.7226μg.mL-1;AUC24.4230,30.663,5.3780 mg.L-1.h-1,Tcp(ther)81.0240,108.52,18.410 h。肾脏和肌肉组织中药-时数据符合一级吸收二项指数方程,主要动力学参数为:t1/2K 2.2287,7.5072 h;tmax1.4655,1.8644 h;Cmax1.9926,1.1317μg.mL-1;AUC9.8536,14.5240 mg.L-1.h-1;Tcp(ther)19.923,58.156 h。各组织中药物浓度降至0.001 mg.kg-1时需休药7 d。  相似文献   

11.
 【目的】 研究并比较泰妙菌素混悬注射液和泰妙菌素注射液在猪体内的药物代谢动力学特征及生物利用度。【方法】 7头健康猪,按随机拉丁方设计,进行单次给药剂量(10 mg•kg-1 b.w)静注、肌注泰妙菌素注射液和肌注泰妙菌素注射混悬液,高效液相色谱串联质谱法测定猪血浆中泰妙菌素的浓度,罗红霉素作为内标,3P97药动学计算软件处理血浆药物浓度-时间数据。【结果】 猪静注给药的药时数据符合无吸收三室开放模型,主要药动学参数为:t1/2β为2.04±0.23 h,t1/2α为0.39±0.06 h,t1/2π为0.12±0.04 h,Vd 为8.73±1.83 L•kg-1,AUC为3.78±0.52μg•mL-1•h-1,ClB为2.99±0.43 L•kg-1•h-1)。猪肌注泰妙菌素注射液的药时数据符合一级吸收二室开放模型,主要的药物动力学参数分别为:t1/2Ka(0.06±0.01)h,t1/2β(3.67±0.41)h,Tmax(0.18±0.03)h,Cmax(1.32±0.25)μg•mL-1,AUC(2.62±0.21)μg•mL-1•h-1,生物利用度为73.51%。猪肌注泰妙菌素混悬液的药时数据则符合一级吸收一室开放模型,主要的药物动力学参数为:t1/2Ka(0.04±0.01)h,t1/2Ke(2.90±0.43)h,Tmax(0.27±0.03)h,Cmax(0.7±0.11)μg•mL-1,AUC(2.80±0.35)μg•mL-1•h-1,生物利用度为75.73%。t检验比较肌注泰妙菌素注射液和泰妙菌素注射混悬液的主要药动学参数,结果表明,两者除达峰浓度Cmax有显著差异外,AUC、t1/2Ka、Tmax、t1/2Ke和生物利用度均无显著性差异。【结论】泰妙菌素注射混悬液肌注后在猪体内具有吸收迅速,体内分布广,达峰迅速,消除较快的药动学特征。  相似文献   

12.
Pharmacokinetics of flunixin meglumine (FM) was investigated in 14 healthy pigs following single intravenous (i.v.) and intramuscular (i.m.) administration of the drug at the dosage of 2.2 and 1.1 mg kg-1. Blood samples were collected at different intervals after administration, and concentrations of FM were determined by HPLC method with a limit of detection of 0.1μg mL-1. The FM concentration-time data were fitted to a two-compartment open model after single i.v. dosing in pigs. The main pharmacokinetic parameters were as follows: tl/2a, 0.49 ± 0.03 and 0.58±0.07 h; tl/2β, 6.28±0.13 and 7.37 ±0.59 h; V/F, 0.01 ±0.001 and 0.01 ±0.002 L kg-1; CL, 0.01 ± 0.002 and 0.01 ± 0.002 L h-l; AUC, 237.73 ± 52.46 and 147.71 ± 36.76μg h-1 mL-1. The drug concentration-time data were fitted to a two-compartment model with first-order absorption after single i.m. administration in pigs. The main pharmacokinetic parameters were as follows: t1/2α, 0.90± 0.07 and 0.86±0.10 h; t1/2β, 8.79±0.85 and 9.60±0.10 h; V/F, 0.02±0.004 and 0.02±0.003 L kg-1; CL, 0.01±0.002 and 0.01 ±0.003 L h-l; AUC, 174.63 ± 45.84 and 112.42 ± 31.19 pg h-1 mL 1. The results of the present study showed that FM was rapidly absorbed, extensively distributed, and slowly eliminated in pigs. The drug was completely absorbed after single i.m. administration and a good bioavailability in pigs.  相似文献   

13.
氟苯尼考单剂量腹腔注射和灌服后在鲫体内的药代动力学   总被引:3,自引:0,他引:3  
将健康鲫150尾随机分成两组,按30mg.kg-1剂量分别单次腹腔注射和灌服氟苯尼考,用高效液相色谱法研究其在鲫体内的药代动力学特征,数据用3p97药代动力学软件分析。结果表明,腹腔液射和灌服两种给药方式的血药经时过程均符合一级吸收一室开放模型。腹腔注射和灌服给药的动力学方程分别为ρ=3.465 5(e-0.51t-e-14.88t)和ρ=7.669 9(e-0.04t-e-0.12t)。药时曲线下面积(AUC)分别为(3.905±0.056)和(1.803±0.133)mg.L-1.h;分布速率半衰期(t1/2Ka)分别为(0.047±0.001)和(5.962±0.021)h,消除速率半衰期(t1/2Ke)分别为(1.367±0.025)和(16.763±0.017)h,体清除率(CLB)分别为(0.102±0.001)和(0.018±0.017)L.kg-1.h-1,最高血药质量浓度(ρmax)分别为(25.289±2.664)和(42.137±3.887)mg.L-1。  相似文献   

14.
The pharmacokinetics of quinocetone and its major metabolites in healthy swine was investigated in this paper.Quinocetone was administered to 8 healthy cross-bread swine intravenously and orally at a dosage of 4 and 40 mg kg-1 body weight respectively in a randomized crossover design test with two-week washout period.A sensitive highperformance liquid chromatography-tandem mass spectrometry (HPLC-MS/MS) method was developed for the determination of quinocetone and its metabolite 1-desoxyquinocetone in plasma.Plasma concentration versus time profiles of quinocetone and its metabolite l-desoxyquinocetone were analyzed by non-compartmental analysis using Winnonlin 5.2 software.Mean maximum concentrations (Cmax) for quinocetone was found to be (0.56±0.13) μg mL-1 at 2.92 h,after oral administration of quinocetone.Mean maximum concentrations (Cmax) for l-desoxyquinocetone after intravenous or oral administration of quinocetone were (0.0095±0.0012) μg mL-1 at 0.083 h and (0.0067±0.0053) μg mL-1 at 3.08 h.The apparent elimination half-lives (T1/2) for quinocetone and its metabolite 1-desoxyquinocetone were (2.24±0.24) and (5.23±0.56) h after intravenous administration of quinocetone and (2.91±0.29) and (11.85±2.89) h after oral administration of quinocetone,respectively.Mean areas under the plasma concentration-time curve (AUC0-∞) for quinocetone and 1-desoxyquinocetone were (2.02±0.15) and (0.2±0.002) μg h mL-1 respectively after intravenous administration of quinocetone,and (3.5±0.79) and (0.053±0.03) μg h mL-1 after oral administration of quinocetone,respectively.Quinocetone was rapidly absorbed and metabolized in swine after oral and intravenous administration.The plasma concentration-time curve (AUC0-∞) of 1-desoxyquinocetone were much smaller than those of quinocetone,while the elimination half-lives (T1/2) were much longer than those of quinocetone after intravenously (i.v.) or oral administration.  相似文献   

15.
适温条件下氟苯尼考在罗非鱼体内的药物动力学   总被引:1,自引:0,他引:1  
采用HPLC-MS-MS方法,研究了给罗非鱼Oreochromis niloticus×O.caureus单次口服(12 mg/kg)氟苯尼考后其体内的药代谢规律。结果表明:氟苯尼考在罗非鱼体内吸收迅速,1 h后血液和肌肉中的药浓度均超过1.0μg/mL(mg/kg),能够有效杀灭绝大多数水产病菌,Tmax和Cmax分别为5.05 h、6.67μg/mL和6.80 h、8.49 mg/kg,维持有效药物浓度(以MIC=1.0μg/mL计)以上的时间大于50 h,组织滞留时间较长;血液和肌肉中的t1/2β分别为11.18 h和12.67 h,药时曲线下面积分别为148.8μg/(mL.h)和225.2 mg/(kg.h);氟苯尼考在血液中的吸收和消除速率均快于肌肉,但最高药物浓度较肌肉中低。在本试验条件下,给药59 h后罗非鱼各组织中的药物含量均低于美国FDA(1 mg/kg)及加拿大标准(0.8 mg/kg),说明氟苯尼考具有良好的应用价值。  相似文献   

16.
欧贤红  叶勇 《安徽农业科学》2012,40(16):8941-8942
[目的]研究双氢杨梅素在家兔体内的药动学特征。[方法]经单剂口服给药后,收集家兔血样,经离心后,采用紫外分光光度法于280 nm波长处进行血药浓度测定。[结果]双氢杨梅素的血药浓度—时间曲线符合一级消除的单室模型,Ke为(0.76±0.13)h-1,Ka为(0.85±0.24)h-1,t1/2(Ka)为(0.82±0.31)h,t 1/2(Ke)为(0.91±0.44)h,Tmax为(1.5±0.46)h,Cmax为(12.36±2.7)mg/L,AUC0→∞为(45.45±22.3)mg.h/L,CL/F为(4.71±1.21)L/(h.kg),V/F为(6.17±3.12)L/kg。[结论]该方法简便、可靠、灵敏,适用于双氢杨梅素的药动学研究。  相似文献   

17.
【目的】研究马波沙星在罗非鱼Oreochromis niloticus体内的药物代谢动力学(简称药动学)特征,为临床合理用药提供参考。【方法】将罗非鱼随机分成2组,水温维持在30℃,以10 mg·kg-1分别单剂量肌内注射和口服给药,高效液相色谱(HPLC)-荧光检测法测定血浆中马波沙星的质量浓度,用Win Nonlin 6.1药动学软件的"非房室模型"分析药动学参数。【结果】肌内注射马波沙星后,药物吸收和消除均较口服快,体内分布广泛。达峰时间(tmax)为0.25 h,峰质量浓度(ρmax)为4.31μg·mL~(-1),消除半衰期(t1/2λz)为19.21 h,表观分布容积为3.94L·kg-1,药-时曲线下面积(AUC)为70.36μg·mL~(-1)·h-1。口服马波沙星后,药物吸收和消除均较慢,体内分布广泛。tmax为4.00 h,ρmax为2.45μg·mL~(-1),t1/2λz为22.67 h,表观分布容积为4.27 L·kg-1,AUC为76.66μg·mL~(-1)·h-1。【结论】10 mg·kg-1马波沙星能够有效治疗大多数敏感菌引起的罗非鱼感染。  相似文献   

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