恩诺沙星缓释注射液的热稳定性研究

为考察恩诺沙星缓释注射液的热稳定性,采用紫外分光光度法测定了恩诺沙星缓释注射液在不同温度下的含量,用初均速法预测其有效期。结果显示,初均速法预测恩诺沙星缓释注射液的室温有效期（t0.9）为1.90年。因此,该制剂较为稳定,可作为临床治疗药物。     

恩诺沙星残留对土壤细菌耐药性的影响

兽药吸收进入动物机体后,少部分药物将残留于动物组织细胞内,而大部分药物将排泄出体外,最终进入生态环境中,且可能造成环境污染.为了了解恩诺沙星在环境中残留对土壤细菌耐药性的影响,本试验采用琼脂稀释法对土壤细菌进行了抗菌药物敏感性试验.结果表明,恩诺沙星对用药前分离的土壤优势细菌的MIC值都比较低,为0.008～2 μg/mL,对其中大多数细菌的MIC值为0.032～0.125 μg/mL;用药后分离的土壤细菌对恩诺沙星的敏感性降低,细菌对恩诺沙星的耐药率和耐药水平随土壤中药物浓度加大和时间的延长而明显增高.     

增敏微生物抑制法检测恩诺沙星药物残留

建立一种基于显色反应来定性判断动物源性食品中的恩诺沙星药物残留的微生物检测方法。在培养基中添加适量已知浓度的恩诺沙星来提高敏感菌的敏感度,协同显色剂来检测动物源性食品中的恩诺沙星残留。该方法使检测限从50μg/kg降低至10μg/kg。建立的方法可用于动物源性食品中恩诺沙星药物残留检测,且能满足各国限量要求。     

恩诺沙星诱导水生细菌产生耐药性最低浓度选择

渔药多以拌料或直接投入水体的方式给药,药物经动物排泄最终进入土壤和表层水体中,造成药物在表层水体等环境中残留,药物在环境中残留将诱导环境细菌产生耐药性,而且耐药性可能通过食物链、环境或动物和人直接接触进行传递。为了解恩诺沙星在池塘水体中残留对水生细菌的影响,采用琼脂稀释法对水生细菌进行了抗菌药物敏感性试验。结果表明,恩诺沙星诱导水生细菌产生耐药性的最低浓度选择为8μg／mL。     

恩诺沙星注射混悬剂的研制及药物含量测定

以恩诺沙星和林可霉素为主药，以多因素正交设计优选配方，采用分散法制备了复方恩诺沙星注射混悬剂，并用紫外-可见分光光度计测定了恩诺沙星含量。结果显示，按照优选条件制备的混悬剂样品具有通针性好、不结块、易重分散的特点，可方便注射给药。所制备的恩诺沙星浓度分别为40mg/mL和80mg/mL的混悬剂样品，经180d室温下储存，药物含量无明显改变。     

恩诺沙星对土壤细菌数量及耐药性的影响

兽药吸收进入动物机体后,少部分药物将残留于动物组织细胞内,而大部分药物将排泄到体外,最终进入生态环境中,且可能造成环境污染。为了解恩诺沙星在环境中残留对土壤细菌的影响,在恩诺沙星作用于土壤后第35天,对纯培养法分离的土壤细菌进行了计数,并对土壤细菌进行了抗菌药物敏感性试验。结果表明,添加药物组的细菌总数均低于空白对照组,且药物浓度越高,细菌数量越少;在供试的19种抗菌药中,恩诺沙星敏感菌对其中的16种药物的敏感性均显著高于恩诺沙星耐药菌（P〈0.01）。     

双波长紫外分光光度法测定复方恩诺沙星可溶性粉中恩诺沙星和盐酸多西环素的含量

建立了复方恩诺沙星可溶性粉中恩诺沙星和盐酸多西环素含量的检测方法.采用双波长紫外分光光度法,直接测定两组分的含量.结果显示可同时测出复方恩诺沙星可溶性粉中恩诺沙星和盐酸多西环素的各自含量,且吸收度与各自的浓度成良好线性关系.恩诺沙星平均回收率为100.1%,RSD为0.04%(n=5).盐酸多西环素平均回收率为100.2%,RSD为0.14%(n=5).本方法简便、快速、可靠,可用于复方恩诺沙星可溶性粉的含量测定.     

双重包被恩诺沙星在猪场中的应用

恩诺沙星(Enrofloxacin)是世界上第一个动物专用的氟喹诺酮类药物,具有抗菌谱广、杀菌活性强、体内分布广泛等特点,在预防和治疗动物细菌性疫病和支原体感染方面取得良好的效果.由于恩诺沙星的广谱抗菌性和独特的杀菌抑菌机理,其在猪疫病防治中有着重要的作用.但由于恩诺沙星本身具有强烈的刺激性苦味,且针剂的使用不便和较高的成本,限制了其在猪病治疗中的应用.     

乳酸恩诺沙星对温和气单胞菌的体外抗菌后效应

为研究乳酸恩诺沙星对温和气单胞菌(A.sobria)的体外药效学,采用二倍稀释法测定了乳酸恩诺沙星对温和气单胞菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),在此基础上探究在温和气单胞菌的不同生长时期加入乳酸恩诺沙星后对其生长的影响,研究乳酸恩诺沙星不同药物浓度(2×MIC、4×MIC、8×MIC)作用对温和气单胞菌的杀菌动力学和抗菌后效应(PAE)。结果显示,乳酸恩诺沙星对温和气单胞菌的MIC和MBC分别为0.39μg/mL和1.56μg/mL,乳酸恩诺沙星对温和气单胞菌有较强的杀菌作用,其PAE与药物浓度呈正相关。     

UPLC检测饲料中恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星

恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星属于化学合成抗菌素类药物,在动物的饲料中添加会减少动物感染肠道类疾病的概率,但是恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星这类药物却会残留在动物的肌肉组织中,人食用后会给人体健康带来不利影响,对生长发育中的儿童影响尤其不利,细菌耐药和不良反应也相继发生,主要有过敏、溢血和肾衰等不良反应.此外还有可能诱发精神病及癫痫患者发病的风险,增加胎儿畸形的风险.以超高效液相色谱-荧光法(UPLC)检测饲料中的恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星类违禁药物进行探讨,试样用磷酸盐缓冲溶液提取,C18萃取柱净化,流动相洗脱后,用超高效液相色谱-荧光检测器测定,激发波长280 nm,发射波长450 nm处测定其吸光度,同条件下测定恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星药物标准品相对应的峰面积响应值,恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星含量与吸光度值在一定质量浓度范围内成正比,试样与标准品比较定量.经试验,此方法具有操作简单、回收率稳定和检测时间短等优点;标准品峰面积响应值稳定,此方法在环丙沙星、恩诺沙星和沙拉沙星质量浓度为0.1～0.5 μg/mL时,能够达到较好线性系数,符合检测时的相关要求;恩诺沙星相关系数r≥0.999 96,环丙沙星相关系数r≥0.999 87,沙拉沙星相关系数r≥0.999 82.恩诺沙星平均回收率为83.5 ％～96.5％,批内变异系数≤4.2％,批间变异系数≤7.5％;环丙沙星的平均回收率为74.9 ％～95.5％,批内变异系数≤5.1％,批间变异系数≤7.7％;沙拉沙星平均回收率为80.1％～95.0％,批内变异系数≤4.5％,批间变异系数≤6.5％.     

HPLC-DAD-MSn 法分析恩诺沙星在兔血浆中的代谢产物

采用HPLC-DAD-MSn法对兔肌注恩诺沙星给药后血浆中恩诺沙星和代谢产物的紫外光谱和质谱裂解行为进行分析,获得各化合物的光谱和多级质谱信息。比较给药前后兔血浆的DAD检测色谱图,发现6个可能的代谢产物M1……M6。根据化合物结构和质谱裂解途径及标准品的色谱保留时间,确定M3为环丙沙星,并推测M5可能为加氧恩诺沙星;M4获得一级质谱数据和紫外光谱数据;M1、M2和M6仅得到紫外光谱数据。推测恩诺沙星在兔体内的主要代谢反应是脱乙基反应和氧化反应。     

恩诺沙星在水产中的应用与研究

恩诺沙星是动物专用的高效抗菌药.本文对恩诺沙星的结构特征、作用机理、国内外所做的相关研究和应用以及使用注意事项进行了综述,为进行恩诺沙星在水产养殖中应用的理论研究和正确使用提供参考.     

利用正交试验筛选恩诺沙星缓释注射液处方的研究

恩诺沙星是第一个畜禽专用的氟喹诺酮类抗菌药物,曾被誉为20世纪90年代防治畜禽疾病的新武器.该药抗菌谱广,可有效控制动物支原体、霉形体和畜禽常见的病原菌.经多年临床实践证明,恩诺沙星在预防和治疗禽类、猪、牛及小动物细菌性感染方面均取得了良好效果,但每日2次、连用3 d的用药方案给养殖业带来很多不便,为此本试验通过正交试验筛选、优化处方,试制了恩诺沙星缓释注射液,以方便养殖户给药,降低饲养成本.     

恩诺沙星免疫抗原的制备与鉴定

通过N-羟基琥珀酰亚胺活化酯法合成恩诺沙星免疫抗原,用聚丙烯酰胺凝胶电泳、紫外光谱和酶联免疫法分析对恩诺沙星免疫抗原的结构、分子量、免疫原性等特征进行鉴定。经紫外光谱分析恩诺沙星-牛血清白蛋白偶联比为5:1,紫外光谱峰形发生变化并位移。间接酶联免疫法分析证明其免疫兔所获得的抗体与恩诺沙星有良好的特异性,半数抑制浓度为60ng/mL。实验结果表明成功合成了恩诺沙星免疫抗原,并获得了抗恩诺沙星抗体,为ELI SA或TRFI A等免疫方法的进一步研究提供了试验基础。     

牛奶中恩诺沙星、环丙沙星的残留量测定

恩诺沙星、环丙沙星均属于氟喹诺酮类(fluoro-quinolones,FQs)药物,为一族人工合成的新型杀菌性抗菌药物,因其抗菌谱广、抗菌活性强、与其他抗菌药物无交叉耐药性以及毒副作用小而广泛应用于动物和人类的多种感染性疾病的预防和治疗[1]。但食品动物中的药物残留会对消费者的健康造成危害,并且长期用药会产生耐药菌株,从而影响该类药物的临床疗效[2]。因此许多国家都对这两种药物实施例行监控,国家农业部规定恩诺沙星(恩诺沙星的主要活性代谢产物为环丙沙星)在牛奶中的最高残留限量(MRL)量不得超过100μg/L[3]。用0·1 mol/mL磷酸盐缓冲液…     

兽用新型抗菌药物—恩诺沙星

兽用新型抗菌药物──恩诺沙星应翔宇，杨永胜（中国人民解放军农牧大学兽医研究所，长春１３００６２）恩诺沙星（Ｅｎｒｏｆｌｏｘａｃｉｎ）作为动物专用抗菌药已广泛用于各种动物感染性疾病的预防和治疗。它对包括假单胞菌属在内的大多数革兰氏阴性菌、部分革兰氏阳性...     

系数倍率紫外分光光度法测定赛鸽用复方恩诺沙星胶囊的含量

建立了同时测定赛鸽用复方恩诺沙星胶囊中恩诺沙星和甲氧苄啶含量的系数倍率紫外分光光度法。结果显示,在检测范围内,药物的吸光度与其浓度呈良好线性关系。恩诺沙星的平均回收率为100.2%,RSD为0.13%(n=6);甲氧苄啶的平均回收率为98.7%,RSD为0.94%(n=6)。本法可用于生产企业半成品的质量检测。     

恩诺沙星完全抗原合成与鉴定的研究

<正>恩诺沙星(enronoxacin,ENR)是一种畜禽专用氟喹诺酮类药物,由德国拜耳公司首先研制成功[1]。该药物抗菌谱广,对霉形体和革兰阴性菌作用效果显著,是目前畜禽生产中常用的药物。但恩诺沙星在动物体内代谢缓慢,分布广泛,容易蓄积在动物产品中,进而威胁人类健康。因此,关于该类药物的残留问题越来越受到世界各国的关注。欧盟和世界卫生组织都相继出台了恩诺沙星在畜禽产品中的最高残留限量[2]。我国自加入世贸组织后,也加强了对恩诺沙     

50%恩诺沙星固体分散体对雏鸡大肠杆菌病及沙门杆菌病的药效

<正>恩诺沙星是第一个动物专用的氟喹诺酮类药物[1],1756年由德国拜尔公司成功研制,主要用于治疗畜禽细菌性疾病及支原体感染。恩诺沙星为畜禽养殖业的发展作出了很大贡献,它不仅保留了喹诺酮类药物广谱、高效、低毒、吸收良好、给药方便等特点,且对多种细菌引起的各种感染均有显著疗效,特别是对各种霉形体的杀伤力显著高于喹诺酮类其他药物和使用多年的泰乐菌素、泰牧霉素等药物。采用独家特殊技术研制的50%恩诺沙星固体分散体显著增强了恩诺沙星的溶解度,可以配制较高浓度的水溶液,适合急症重症给药,而目前市售产品多为5%恩诺沙星可溶性粉。本试验以雏鸡为动物模型[2],研究了50%恩诺沙星固体分散体对鸡大肠杆     

恩诺沙星在猪血清和组织液中对大肠杆菌的半体内药动-药效同步模型的研究

为合理应用恩诺沙星治疗猪大肠杆菌感染.本研究采用了体内药动和体外药效联合的方法,研究了恩诺沙星在血清和组织笼液中抗大肠杆菌的活性.体外测定结果显示,恩诺沙星在血清和组织笼液中对猪大肠杆菌的MIC均为0.4 μg·mL-1.如果在血清和组织液中添加更多的细菌,则需要高于MIC药物浓度才能持续抑制细菌的生长.猪按5 mg·kg-1的剂量肌内注射恩诺沙星后,血清中半效浓度(EC50)为77.67±31.12,即恩诺沙星血清药物浓度为1.29μg·mL-1时可产生50%最大效应;组织液中恩诺沙星的半效浓度(EC50)为15.78±4.99,即组织液药物浓度为0.26μg·mL-1时可产生50%最大效应.结果提示,临床应用恩诺沙星治疗大肠杆菌感染时,应适当提高给药的剂量,不应仅以高于MIC作为制定给药间隔的标准.