黄酮类化合物的分子修饰与构效关系的研究

黄酮类化合物是一类从植物中提取出来的、具有广泛药理作用的芳香类天然化合物,其结构主要由母核中A、B、C三个环组成。黄酮类化合物由于溶解度、生物利用度差等因素而限制其在临床上的广泛应用。目前国内外学者以天然黄酮类化合物为研究对象,在已知其分子结构信息的基础上,利用不同的分子修饰方法如化学修饰法、酶修饰法、微生物修饰法等对其结构进行改造,综述不同结构修饰对其抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎等药理作用的影响。     

白藜芦醇抑制内毒素诱导小胶质细胞炎症因子表达

小胶质细胞释放的炎症介质对神经退行性疾病的发展有很重要的作用,白藜芦醇可抑制外周吞噬细胞生成和释放炎症介质。采用RT-PCR的方法在N9细胞株和原代小胶质细胞中检测了白藜芦醇对内毒素(LPS)诱导小胶质细胞肿瘤坏死因子α(TNF-α)和诱导型一氧化氮合成酶(iNOS)基因表达的影响。结果表明白藜芦醇在5~50μmol/L的浓度范围能显著的抑制TNF-α和iNOS的表达,白藜芦醇的上述抑制作用呈浓度依赖性。同时,白藜芦醇在N9细胞株中的抑制作用要稍强于原代小胶质细胞。     

黄酮类化合物抗氧化活性构效关系的研究进展(综述)

黄酮类化合物是一类在植物界广泛分布的酚性组分,目前已知的黄酮类化合物单体已达8 000多种.众多研究表明黄酮类有包括抗突变、抗肿瘤、治疗心血管疾病等广泛生物学活性,其中最为重要的是它减少自由基形成和清除自由基的抗氧化活性.本文综述了黄酮类物质抗氧化、清除自由基的作用和其结构的关系,并对黄酮类化合物研究热点进行了展望.     

细胞型朊蛋白在BV2小神经胶质细胞体外激活中的作用

【目的】研究细胞型朊蛋白对小神经胶质细胞不同激活方式的影响。【方法】用IFN-γ、IL-4和IL-10分别刺激BV2细胞,RT-PCR方法检测PrPC的mRNA表达量。SiRNA干扰将PrPC沉默,用上述因子刺激细胞,用RT-PCR和Western-blot检测相关参数。【结果】用IFN-γ、IL-4和IL-10分别刺激小神经胶质细胞后可导致PrPC的mRNA表达量下降;PrPC沉默后的小神经胶质细胞对IFN-γ刺激的反应应答减弱;PrPC沉默可以显著地改变由IL-4诱导的神经胶质细胞的激活表型;但是对IL-10诱导的小神经胶质细胞激活却没有影响。【结论】PrPC既能影响小神经胶质细胞从静止状态到激活状态的转换,也在小神经胶质细胞的经典激活和替代激活途径中发挥调节作用。     

蒲公英中黄酮类化合物的提取工艺的研究

本文通过对影响蒲公英中黄酮类化合物的提取条件的个因素做单因素实验,最终确定蒲公英中黄酮类化合物提取的最佳条件为料液比为1:8,提取时间为2h,乙醇浓度为60%.     

黄酮类化合物的活性研究进展

黄酮类化合物是植物经光合作用产生的,以2-苯基色原酮为母核的一类低分子天然物质,在母核上连接有羟基、羟氧基等结构不同的黄酮,具有抗氧化活性。文章综述了黄酮类化合物抗氧化活性大小与其结构的关系和测定黄酮类化合物抗氧化性的方法。     

黑木耳黄酮类化合物提取工艺研究

[目的]研究乙醇浸提法提取黑木耳中黄酮类化合物的工艺。[方法]采用单因素试验和正交试验检测料液比、乙醇浓度、提取时间和提取温度对黑木耳黄酮类化合物提取得率的影响。[结果]最佳提取条件为：料液比1：7,乙醇浓度80%,提取时间6h,提取温度50℃,在该工艺条件下提取率达到0.43%。[结论]该工艺条件下提取率较高,适于提取黑木耳中黄酮类化合物。     

黄酮类化合物的生物转化研究进展

黄酮类化合物具有抗氧化、抗肿瘤、抗癌等生理活性,但该类化合物存在脂溶性或水溶性较差、生物利用率低、稳定性不好等缺点.利用生物转化方法对其进行结构修饰,可改善其溶解性,增强其生理活性及稳定性.对近年来黄酮类化合物生物转化中的水解、酯化、糖基化等几种重要的生物催化反应进行了综述,并对发展前景进行了展望.     

刺儿菜中黄酮类化合物提取工艺的研究

在单因素试验的基础上,用正交试验对刺儿菜中的黄酮类化合物的提取工艺进行了优选,研究了浸提温度、提取时间、乙醇体积分数、料液比对刺儿菜黄酮得率的影响.结果表明,刺儿菜中黄酮的最佳提取工艺条件为:提取温度为60 ℃,提取时间为30 min,料液比为1 g∶10 ml,乙醇浓度为70%.在此条件下,黄酮得率为3.573%.     

黄酮类化合物的生物活性与电子结构关系的量子化学研究

本文采用CNDO/2量子化学计算程序,对十一种黄酮化合物进行了计算,得到电子结构信息,由此探讨了黄酮类化合物的生物活性与化学结构的关系。结果表明,由MO指标推测的药物活性部位及药效作用同实验一致,MO指标可作为黄酮药物分子结构改造提高药效的理论依据。     

黄酮类化合物生物活性与结构的关系

对黄酮类化合物化学结构与生物活性间的关系以及作为先导化合物的结构改造或修饰研究新进展进行了评述。     

银杏叶类黄酮合成代谢与叶中有关成份关系的研究

对银杏极短枝叶片中类黄酮、水分、干物重、淀粉、可溶性糖、可滴定酸含量及pH值全周期测定，结果表明：中叶类黄酮含量在7月4日、11月1日出现高峰；在相关与偏相关分析中，叶类黄酮与叶中含水量、可滴定酸均呈显著负相在，与淀粉、可溶性糖之间相关达不到显著水平，但在8月初至11月底，叶类黄酮与可溶性糖、淀粉之间有极显著的负相关关系，其后期可溶性糖浓度与叶类黄酮含量关系更加密切；叶类黄酮与pH值呈极显著抛物线正相关。对叶中类黄酮与光合产物、水分及干物重、可滴定酸及pH之间的关系进行了讨论。     

扁豆中黄酮的积累规律研究

[目的]探讨扁豆中黄酮的积累规律。[方法]测定了23个扁豆资源不同发育时期[结荚鼓粒初期(Ⅰ)、结荚鼓粒中期(Ⅱ)、结荚鼓粒末期(Ⅲ)]扁豆豆粒、荚皮、豆荚3个部位的黄酮含量。[结果]扁豆不同部位黄酮含量在各时期均差异显著,不同时期在豆粒、荚皮、豆荚中黄酮平均含量从高到低依次为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ。各期都以幼嫩豆荚中黄酮含量最高;黄酮含量以13号扁豆资源的表现最优。[结论]研究结果可为扁豆的选种育种提供理论依据。     

银杏叶黄酮的酶法提取及生物转化研究

研究了银杏叶黄酮的酶法提取及生物转化工艺。结果证明,酶法提取能够显著提高银杏叶黄酮提取率,生物转化能够显著提高银杏叶黄酮中苷元黄酮的含量。     

锁阳中黄酮的抗氧化功能研究

[目的]探索锁阳黄酮对衰老小鼠机体抗氧化功能的影响。[方法]采用9月龄雌性昆明小鼠,按体重随机分为4组。空白对照组每日灌胃无菌水;将制备的锁阳提取物干粉以无菌水制成溶液,低、中、高剂量组,按总黄酮计,分别按（BW）0.08、0.17、0.50 g/kg的量灌胃,连续灌胃54 d,按南京建成试剂盒说明分别测定超氧化物歧化酶（SOD）、丙二醛（MDA）、心肌脂褐质水平变化。[结果]与空白对照组比较,各剂量组SOD活性均有明显的提高,低、高剂量组分别提高了18.6%和19.5%（P〈0.05）,中剂量组提高了22.7%,差异显著（P〈0.01）;各剂量组MDA含量均减少,中剂量组减少了15.0%,高剂量组减少了26.0%,差异显著（P〈0.01）;各剂量组心肌脂褐质含量均减少,中、高剂量组分别减少了11.2%和9.7%,差异显著（P〈0.05）。[结论]超声提取的锁阳中的黄酮具有抗氧化功能。     

澳洲茶树黄酮提取研究

[目的]优化澳洲茶树中黄酮类化合物的提取条件。[方法]以澳洲茶树叶的总黄酮提取率为评价指标,通过单因素试验对回流提取澳洲茶树黄酮类化合物的工艺条件进行了研究,再运用正交试验确定最佳提取条件。[结果]常规回流浸提法提取澳洲茶树中黄酮的优化条件为:溶剂使用75%(V/V)乙醇,料液比1∶25 g/ml,提取时间为2.0 h,浸提温度80℃,该优化工艺下提取率最高,为6.32%。[结论]回流提取澳洲茶树中的黄酮类物质,此方法设备简单、成本低、操作简单易行,且对环境及人类无毒害,提取率较高,是一种理想的提取方法。     

黄酮类化合物的药理学作用研究进展

概括了黄酮类化合物的种类,介绍了黄酮类化合物具有抗癌、抗氧化、清除自由基、抗炎、抗病毒、降血脂、抗辐射等药理作用,为其深度开发和研究提供依据。