N,N''''-二氧喹喔啉甲醛衍生物的合成及促家禽生长活性研究

用γ-丁内酯、水杨酸酯、二酸酐与水合肼反应制备了5种酰肼中间体；用醛酮与水合肼反应制备了4种单腙：用氨基脲类、芳香胺类和上述酰肼、单腙与N，N’-二氧喹喔啉-2-甲醛反应合成了15种衍生物用元素分析、MS、IR和HNMR对这些新衍生物的结构进行了表征，并且用这些新衍生物对鸡进行了促生长活性研究。研究结果显示5种新衍生物具有明显的促鸡生长作用，相对增重率在25％以上。     

二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物促家禽生长活性的研究

用新合成的15种二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物做了促鸡生长的活性试验。试验结果表明,有3种新衍生物相对于对照组,促生长率在30%以上,其中11号化合物促生长作用最明显,促生长率达到56.7%;在15d的试验期内,部分受试雏鸡出现饲用过量的轻微中毒现象。新化合物的最佳剂量与毒性尚有待进一步研究。     

二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物促家禽生長活性的研究

用新合成的15种二氮氧化喹喔啉甲醛衍生物做了促鸡生长的活性试验.试验结果表明,有3种新衍生物相对于对照组,促生长率在30%以上,其中11号化合物促生长作用最明显,促生长率达到56.7%;在15 d的试验期内,部分受试雏鸡出现饲用过量的轻微中毒现象.新化合物的最佳剂量与毒性尚有待进一步研究.     

1,4-二氧喹喔啉-2-甲醛席夫碱的合成与促鸡生长活性研究

用水杨醛、1,4—二氧喹喔啉—2—甲醛与邻苯二胺反应制备了二种单席夫碱中间体,用2种中间体、8种取代芳香胺与1,4—二氧喹喔啉—2—甲醛反应合成了10种新席夫碱。用元素分析法、MS法(质谱法)、IR法(红外吸收光谱分析法)和1HNMR法(核磁共振氢谱法)对这些新席夫碱的结构进行了表征。用这些新席夫碱对鸡进行了促生长活性实验,实验结果显示了苯胺、对—氯苯胺和对—乙酰胺基苯胺的席夫碱有明显促进鸡生长的作用,相对增重率在30%以上。     

3-甲基-2-乙酰苯腙喹喔啉1，4-二氧物的合成与抑菌活性研究

为了合成一种有抑菌活性的新喹喔啉衍生物,即3-甲基-2-乙酰苯腙喹喔啉1,4-二氧物,以邻硝基苯胺为基本原料,经氧化反应,Beirut反应和加成缩合反应,制得目标产物,产率73.5%。用红外光谱法(IR)、质谱法(MS)和核磁共振谱法(NMR)对产物结构进行表征,证明合成产物为目标产物。并通过抑菌测试发现,新化合物对大肠杆菌、枯草杆菌、金葡萄球菌和青霉菌均有明显的抑菌活性,为今后开展喹喔啉及其衍生物的抗菌药用研究奠定基础。     

3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉- 1,4-二氮氧化物合成研究

为改善3-甲基-2-[3-(2-呋喃基)丙烯甲酰]-喹喔啉-1,4-二氮氧化物的制备工艺,寻找一种与喹烯酮结构相似,但药效更好、毒性更低的喹喔啉类兽药,参考喹烯酮的制备工艺,对苯并呋咱-N-氧化物环氧化反应条件,乙酰甲喹制备工艺,目标物制备条件进行了研究。试验用25%氨水作为催化剂,优化了催化剂用量,缩短了反应时间,提高了目标物产率,使目标物产率达到88.95%。合成的产物理化性质和光谱分析证明系为所合成的目标物。     

脱二氧乙酰甲喹及N4-脱一氧乙酰甲喹的合成及结构表征

乙酰甲喹属于喹喔啉-N,N-二氧化物类兽药,有研究认定3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉是乙酰甲喹的残留标示物。N4-脱一氧乙酰甲喹则被认为是乙酰甲喹在大鼠、鸡及猪肝微粒体中的主要代谢产物。为给乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供理论依据,本研究采用Na2S2O4还原乙酰甲喹,合成3-甲基-2-乙酰基-喹喔啉和N4-脱一氧乙酰甲喹,经质谱、红外及1 H核磁等光谱技术对二者的化学结构进行了确证,为乙酰甲喹代谢产物及代谢机制的深入研究提供了理论依据。     

1,4-二氧喹醛酸酯合成及抑菌活性研究

为了合成两种具有抑菌活性的1,4-二氧喹醛酸酯,即1,4-二氧喹喔啉-3-甲基-2-甲酸苯酯和1,4-二氧喹喔啉-3-甲基-2-甲酸肉桂酯,以苯并呋咱为原料,经Beirut反应、酯交换反应,合成了两种喹醛酸酯;1,4-二氧喹喔啉-3-甲基-2-甲酸苯酯合成产率为29.3%,1,4-二氧喹喔啉-3-甲基-2-甲酸肉桂酯合成产率为18.3%。两种1,4-二氧喹醛酸酯对大肠杆菌、金葡萄球菌、青霉菌和枯草杆菌均有明显的抑菌活性。通过测定产物的熔点和光谱分析证明系为所合成的目标产物。     

喹胺醇对大鼠的促生长及生殖内分泌作用的研究

对8周龄雌性Wistar大鼠连续灌服不同剂量喹胺醇40d，以探讨喹胺醇不同灌服量的促生长作用及对生殖内分泌机能的影响。结果表明，喹胺醇具有显著促进雌性大鼠增重的作用。药物剂量在10mg/kg（相当于150mg/kg饲料添加剂量）时，其促生长效果较为显著；喹胺醇对大鼠血清中P1和E2的含量均无明显影响。