1.6%瑞香狼毒素水乳剂对4种蔬菜害虫的作用方式比较

采用叶片夹毒法、微量点滴法和玻片浸渍法等方法测定了1.6%瑞香狼毒素水乳剂对菜青虫、小菜蛾、豌豆蚜和截形叶螨的杀虫效果。结果表明:处理24h后,在触杀活性试验中,1.6%瑞香狼毒素水乳剂对试虫的毒力大小为菜青虫小菜蛾豌豆蚜截形叶螨;在内吸活性试验中,1.6%瑞香狼毒素水乳剂对截形叶螨和豌豆蚜的LC50分别为149.22mg/L和101.76mg/L,均小于触杀作用下的219.10mg/L和165.25mg/L,表明1.6%瑞香狼毒素水乳剂对豌豆蚜和截形叶螨内吸毒性明显优于触杀作用;在胃毒活性试验中,1.6%瑞香狼毒素水乳剂对菜青虫和小菜蛾的LC50分别为342.82mg/L和407.34mg/L,而触杀作用下的LC50为58.61mg/L和75.30mg/L,表明该药剂对菜青虫和小菜蛾有较强的触杀作用和一定的胃毒作用。     

喜树碱对小菜蛾体内保幼激素及蜕皮激素滴度的影响

为明确喜树碱对小菜蛾Plutella xylostella生长发育的抑制作用及其机制,设置0.5、1.0、2.0mg/m L剂量处理其3龄幼虫,采用浸叶饲喂法和高效液相色谱法测定了喜树碱对小菜蛾体内蜕皮激素和保幼激素滴度的影响。结果显示,喜树碱各剂量处理均显著抑制了小菜蛾幼虫的生长发育,抑制率最高达到28.42%;各处理小菜蛾化蛹时间均延迟,异常蛹增多,羽化率降低;其中2.0 mg/m L处理后4 d其化蛹率为6.67%,对照组化蛹率为86.60%。0.5、1.0 mg/m L处理下,小菜蛾体内蜕皮激素滴度显著低于对照组,仅为对照组的0.06倍;而保幼激素滴度增加,分别可达到28.74mg/m L和36.29 mg/m L,是对照组的9倍左右。表明喜树碱可影响小菜蛾体内蜕皮激素和保幼激素的平衡,延迟和影响了小菜蛾的正常发育进程,可实现对小菜蛾种群的控制作用。     

阿维菌素对十字花科蔬菜主要害虫的生物活性及防治小菜蛾、菜青虫的田间应用研究

室内毒力测定表明,阿维菌素对菜青虫、小菜蛾、菜蚜有很高的毒力,LC50分别为0.022、0.12和0.28 mg/L;对甜菜夜蛾和斜纹夜蛾的毒力较差,LC50分别为67.56和165.73 mg/L。阿维菌素不影响小菜蛾卵的孵化率。小菜蛾幼虫随虫龄增大,对阿维菌素的敏感性下降。田间试验表明,阿维菌素4 mg/L和8 mg/L对菜青虫和小菜蛾的防效在95%以上,持效期10~15 d。阿维菌素与高效氯氰菊酯(1∶6)、与杀虫单(1∶299)复配对小菜蛾防治有显著的增效作用和良好的田间效果。     

叶片保护率在杀虫剂活性测定中的应用

120 mg/L氟虫腈处理后24 h,小菜蛾幼虫的死亡率高达82.92%,10 mg/L印楝素处理后24 h,小菜蛾幼虫死亡率低于5%,但是10 mg/L印楝素处理后24 h对叶片的保护效果明显高于120 mg/L氟虫腈的保护效果。以死亡率为评价指标,处理后24 h和72 h,氟虫腈对小菜蛾的致死中浓度(LC₅₀)分别为23.63 mg/L和11.70 mg/L;以叶片保护率为评价指标,则叶片保护中浓度(PC₅₀)分别为22.25 mg/L和13.00 mg/L,以死亡率和叶片保护率统计出的毒力相似,死亡率能较好地体现速效性杀虫剂氟虫腈对叶片的保护效果。以叶片保护率为评价指标,印楝素对小菜蛾3龄幼虫处理后24 h和72 h的PC₅₀分别为1.20 mg/L和0.74 mg/L,以死亡率为标准,则处理后72 h的LC50值为3.74 mg/L,以死亡率和叶片保护率统计出的毒力差异较大,死亡率不能体现缓效杀虫剂印楝素对叶片的保护效果。     

ZJ0967对黏虫、小菜蛾和斜纹夜蛾的生物活性

室内生测结果表明,ZJ0967对黏虫、小菜蛾和斜纹夜蛾表现出良好的杀虫活性,其LC50分别为2.13、47.05mg/L和8.45mg/L。作用方式测定表明,ZJ0967对黏虫胃毒作用明显,LC50为3.58mg/L,而几乎没有触杀作用。田间试验结果表明,ZJ0967对小菜蛾,特别是对斜纹夜蛾具有较好的防治作用。5%ZJ0967乳油50～200mg/L处理7d后对斜纹夜蛾的防效为81.0%～87.6%。     

毒死蜱与氟虫腈复配对环境生物的影响研究

本文测定了毒死蜱与氟虫腈及其复配对靶标生物小菜蛾和二化螟的室内活性,对非靶标生物意大利蜜蜂、家蚕、斑马鱼的毒性。试验结果为毒死蜱对小菜蛾,二化螟,蜜蜂,斑马鱼,家蚕的LC50分别为586.2,45.97,2.482,0.723,1.749mg/L;氟虫腈对上述生物的LC50分别为0.121 4,1.038,0.025 1,0.180,2.325mg/L;复配后对上述生物的LC50分别为0.5256,5.626,1.983,0.535,1.528mg/L。复配后对小菜蛾、二化螟的共毒系数为230.6、153.3,对蜜蜂、斑马鱼、家蚕的共毒系数为11.6、103.8、117.3。     

7种杀虫剂对4种鳞翅目害虫的室内活性及田间药效

为明确7种双酰胺类杀虫剂(IRAC 28组：氯虫苯甲酰胺、硫虫酰胺、溴氰虫酰胺、四唑虫酰胺、四氯虫酰胺，IRAC 30组：溴虫氟苯双酰胺、异噁唑虫酰胺)对鳞翅目害虫的活性和田间药效，采用浸叶法，分别测定了7种药剂对小菜蛾、甜菜夜蛾、棉铃虫和二化螟的室内活性，并进行了防治小菜蛾和甜菜夜蛾的田间小区药效试验。室内测定表明：异噁唑虫酰胺对小菜蛾、甜菜夜蛾和二化螟的活性均最高，LC₅₀值分别为0.0040、0.0521和0.0078 mg/L，其次是溴虫氟苯双酰胺，LC₅₀值分别为0.0198、0.0584和0.0339 mg/L；其他5种药剂对小菜蛾、甜菜夜蛾和二化螟的LC₅₀值范围分别为0.0212～0.1378 mg/L、0.2577～0.8080 mg/L和0.2886～1.2277 mg/L。硫虫酰胺对棉铃虫的活性最高，LC₅₀值为0.0218 mg/L，显著高于其他6种杀虫剂(LC50值为0.0694～0.2747 mg/L)。田间试验表明：药后7 d,IRAC 30组杀虫剂在有效成分30 g/...     

小菜蛾Btk抗性品系对四种Bt杀虫晶体蛋白抗性发展的研究

使用苏云金芽胞杆菌库斯塔克亚种（Btk）可湿性粉剂对小菜蛾进行继代汰选获得F80代和F100代抗性品系。通过分别测定Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1Ah和Cry1Ca四种杀虫晶体蛋白对小菜蛾Btk抗性品系F80代和F100代的室内毒力,明确了小菜蛾Btk抗性品系对四种Bt杀虫晶体蛋白抗性发展规律。研究结果表明,汰选至F80代时,Cry1Ca对小菜蛾的毒力最高,LC50约12.1mg/L,其次为Cry1Ac,LC50约47.7mg/L;而汰选至F100代时,仍以Cry1Ca对小菜蛾的毒力最高,LC50约21.4 mg/L,其次为Cry1Ab,LC50约72.2 mg/L。与相对敏感品系相比,小菜蛾抗性品系对Cry1Ac的抗性发展较快（抗性倍数高达67.3～106.8倍）,对Cry1Ab的次之（抗性倍数高达60.0～66.1倍）,而对Cry1Ca和Cry1Ah的抗性发展较慢（抗性倍数分别为3.4～6.0倍和1.6～2.5倍）。以上结果说明,在主效杀虫基因为Cry1Ac的Btk药剂选择压力下,小菜蛾对四种Bt杀虫晶体蛋白的抗性发展速度差异较大,且Cry1Ac和Cry1Ab存在交互抗性风险...     

二氢吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺衍生物的合成及杀虫活性

以邻氨基苯甲酸和4,5-二氢吡唑-5-甲酸为原料,制备得到苯并噁嗪酮,所得产物与取代胺作用制得8个结构新颖的二氢吡唑邻甲酰胺基苯甲酰胺类化合物,其结构用核磁共振氢谱和质谱进行了表征。生物活性试验结果表明,在500 mg/L质量浓度下,部分化合物对小菜蛾Plutella xylostella、苜蓿蚜Aphis medicaginis和稻飞虱Nilaparvata lugens的致死率达100%。     

天维菌素酰化衍生物的合成及杀虫杀螨活性

以天维菌素B、天维菌素B单糖苷和天维菌素B苷元为原料,经选择性C-5羟基保护,在C-13、C-4′和C-4″位引入不同酰基基团,合成了3个系列共23个天维菌素B酰化衍生物,并通过1H NMR、13C NMR和高分辨质谱对所有目标化合物的结构进行了表征。生物活性测定结果表明,所有衍生物对小菜蛾Plutella xylostella、朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus以及松材线虫Bursaphelenchus xylophilus均表现出不同程度的毒杀活性,其中天维菌素B C-4″位衍生物的活性优于C-4′位衍生物及13位衍生物。化合物8e对小菜蛾和松材线虫的毒杀活性最优,LC50值分别为9.2 mg/L和0.42 mg/L,化合物8b对朱砂叶螨的毒性最高,LC50值为0.0019 mg/L,均优于对照药天维菌素B。     

吡啶联三唑类衍生物的合成及杀虫活性

以3-氨基-2-氯吡啶(1)为起始原料,经重氮化、叠氮化、环合和酰氯化反应,生成1-(2-氯吡啶-3-基)-5-甲基-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰氯(5),(5)与取代苯胺反应,制得13个未见文献报道的吡啶联三唑类化合物,其结构通过 1H NMR和LC-MS表征。初步生物活性测定结果表明:在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对粘虫 Mythimna separate 均有一定的杀虫活性,部分化合物致死率达100%;但在100 mg/L下,除化合物ZJ-7的致死率仍达100%外,其余化合物的活性明显降低,甚至无活性。     

7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性

以(20S)-喜树碱(CPT)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对CPT的7-C位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a~4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1H NM R)和液-质联用(LC-M S)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和松材线虫Bursaphelenchu xylophilus的室内杀虫活性。结果表明:与喜树碱相比,各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱(4g)和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱(4j)对朱砂叶螨24 h的半数致死浓度(LC50值)分别为8.10和9.05 mg/L,对松材线虫的LC50值分别为6.34和6.68 mg/L。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。     

Contact and fumigant activities of constituents of Foeniculum vulgare fruit against three coleopteran stored‐product insects

The insecticidal activities of materials derived from the fruit of fennel, Foeniculum vulgare, against adults of Sitophilus oryzae, Callosobruchus chinensis and Lasioderma serricorne were examined using direct contact application and fumigation methods. The biologically active constituents of the Foeniculum fruits were characterized as the phenylpropenes (E)‐anethole and estragole, and the monoterpene (+)‐fenchone, by spectroscopic analysis. Responses varied with insect species, compound, dose and exposure time. In a filter paper diffusion test, estragole at 0.168 mg cm^?2 caused 91% mortality to S oryzae adults within 1 day after treatment (DAT), whereas (+)‐fenchone and (E)‐anethole gave over 90% mortality at 2 and 4 DAT, respectively. Against C chinensis adults, all test compounds revealed potent insecticidal activities at 0.021 mg cm^?2 at 2 DAT. Against L serricorne adults at 0.105 mg cm^?2, (E)‐anethole gave 100% mortality at 1 DAT, whereas 90 and 60% mortality at 4 DAT was achieved with estragole and (+)‐fenchone, respectively. In a fumigation test, the test compounds were much more effective against adults of S oryzae, C chinensis and L serricorne in closed cups than in open ones, indicating that the insecticidal activity of test compounds was largely attributable to fumigant action. As naturally occurring insect‐control agents, the F vulgare fruit‐derived materials described could be useful for managing field populations of S oryzae, C chinensis and L serricorne. © 2001 Society of Chemical Industry     

米尔贝霉素类似物的合成及杀螨杀蚜活性

为寻找高活性的米尔贝霉素衍生物,以伊维菌素为原料,经脱糖、羟基保护、氧化、还原胺化、脱保护等将其转变为13-氨基米尔贝霉素类似物,通过三组分反应设计合成了一系列米尔贝霉素磺酰脒类化合物(7a~7i),并初步测定了其对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus和豆蚜Aphis craccivora的室内活性。结果表明:各衍生物对朱砂叶螨和豆蚜均有较好的触杀活性,其中7f、7h和7i对朱砂叶螨24 h的LC50值分别为1.04×10–2、9.60×10–4和1.44×10–2 mg/L;7i对豆蚜24 h的LC50值为7.81 mg/L。米尔贝霉素13位氨基上磺酰化的结构修饰有助于提高米尔贝霉素类化合物的杀螨、杀蚜活性。     

新型含取代异噁唑环的亚硫酸酯类化合物的合成及生物活性研究

为寻求具有较高生物活性的农药新品种,采用活性亚结构拼接法,以醛(1)为原料,经肟化、氯化反应,生成取代氯化肟类化合物(3),化合物3与炔螨特原药经1,3-偶极环加成反应,制得12个未见文献报道的目标化合物(ZJ1~ZJ12)。其结构均经过~1H NMR和MS确证。初步生物活性测定结果表明,在125 mg/L下,化合物ZJ12对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus的致死率达75%,与炔螨特的杀螨活性相当;在200 mg/L下,化合物ZJ10对测试靶标的根、茎生长抑制率均为100%,优于对照药剂异丙酯草醚。     

新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物的合成及生物活性

通过N-烷基化反应合成了一系列新型含苯并咪唑的(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类衍生物,中间体化合物通过环化反应和酰化反应合成得到。所有新型化合物的结构均通过熔点测定、核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。生物活性测试结果显示,目标化合物拥有中等的抗植物真菌活性,对东方粘虫Mythimna separata Walker和蚊幼虫Culex pipiens pallens具有中等到良好的杀虫活性。其中化合物6e和6f对油菜菌核Sclerotinia sclerotiorum、马铃薯晚疫Phytophthora infestans、小麦赤霉Fusarium graminearum等真菌具有良好的抗菌活性。化合物6e和6k在200mg/L下对东方粘虫的致死率为100%,化合物6h和6k在2mg/L下对蚊幼虫的致死率为75%。     

含单氟甲氧基的双酰胺类化合物的合成及杀虫活性

以2,3-二氯吡啶为起始原料,经肼基化、环合、氧化、取代、水解、环合和胺解反应,合成了15个文献未见报道的新型含单氟甲氧基的吡唑邻甲酰氨基苯甲酰胺类化合物,其结构通过核磁共振氢谱和高分辨质谱确认。初步的杀虫活性测试结果显示,所有目标化合物在100 mg/L下对粘虫Oriental armyworm的致死率均为100%,当测试浓度降低至4 mg/L时,化合物 8a 、 8d 、 8g 、 8k 和 8n 的致死率仍为100%,值得进一步研究。     

山蒟中脂肪链酰胺类化合物的分离及杀虫活性

采用提取、萃取及柱层析等方法,从山蒟Piper hancei Maxim甲醇提取物的石油醚和氯仿萃取相中分离到6个脂肪链酰胺类化合物,通过核磁共振、质谱并结合相关文献比对,其结构被分别鉴定为已知化合物chingchengenamide A( C1 )、N-异丁基-反-2-反-4-癸二烯酰胺( C2 )、假荜拨酰胺A( C3 )、荜茇宁( C4 )、N-p-香豆酰酪胺( C5 )和N-反式-阿魏酰酪胺( C6 ),其中 C1 为首次从山蒟中获得。利用幼虫浸液法测试了各化合物对白纹伊蚊Aedes albopictus和致倦库蚊Culex pipiens quinquefasciatus幼虫的12 h杀虫活性。结果表明:在20 mg/L下,化合物 C1 对白纹伊蚊的杀虫活性较高,其校正死亡率为100%,LC₅₀值为5.37 mg/L;化合物 C1 、 C2 、 C3 和 C4 对致倦库蚊的杀虫活性较高,20 mg/L下的校正死亡率分别为100%、88.5%、100%和100%,LC₅₀值分别为1.03、9.68、3.08和2.87 mg/L。     

含5-苯基2-呋喃环的3(2H)哒嗪酮类衍生物的合成与生物活性(I)(英文)

为探索新的农药先导化合物,经取代苯基呋喃甲酰氯与5-肼基-3(2H)哒嗪酮反应,得到15个未见文献报道的含呋喃环3(2H)哒嗪酮类化合物,其结构均通过了红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确认。初步生物活性测定结果表明,目标化合物具有良好的杀菌活性,但杀虫活性较弱。其中化合物3k在50 mg/L时对灰霉病菌的抑制率为86.29%±1.51%,与对照药剂腐霉利相当。初步的构效关系研究结果显示,苯环上取代基的种类和位置对杀菌活性有重要影响。     

防治金银花尺蠖幼虫高效药剂的筛选及应用评价

为筛选防治金银花尺蠖Heterolocha jinyinhuaphaga Chu幼虫的高效、低残留杀虫剂,采用浸虫法和浸叶法分别测定了13种杀虫剂对金银花尺蠖幼虫的触杀毒力和胃毒毒力,筛选出高活性药剂,并对筛选的药剂进行田间防效试验及检测其在金银花中的农药残留量。毒力测定结果表明,甲维盐对金银花尺蠖2龄和4龄幼虫的毒力最高,触杀毒力LC_ct50分别为0.291、0.391 mg/L,胃毒毒力LCst50分别为0.081、0.275 mg/L;多杀菌素、氟铃脲、氯虫苯甲酰胺药剂对金银花尺蠖幼虫也表现出较高的致毒作用。田间药效试验表明,有效成分用量2.25 g （a.i.）/hm²的甲维盐、有效成分用量11.25 g （a.i.）/hm²的多杀菌素对金银花尺蠖幼虫均有极好的防治效果,药后7 d防治效果分别为96.39%和93.13%,表明甲维盐和多杀菌素是防治金银花尺蠖幼虫的特效药剂。残留检测分析结果表明,有效成分用量6、12 g （a.i.）/hm²的甲维盐喷雾处理3 d后,金银花中农药残留量分别为0.0219、0.0725 mg/kg,7 d后分别为0.0070、0.0168 mg/kg。