斑鸠菊的化学成分研究

[目的]研究斑鸠菊的化学成分。[方法]利用硅胶层析、树脂层析、Sephadex LH-20凝胶层析和ODS反相层析等技术,对斑鸠菊乙醇提取物进行分离纯化,通过波谱数据进行化学成分鉴定。[结果]从斑鸠菊中共分离得到7个化合物,分别鉴定为山奈酚、木犀草素、芹菜素、槲皮素、2(S)-7,3',5'-三羟基二氢黄酮、谷甾醇、豆甾醇。[结论]7个化合物均为首次从该植物中分离得到。     

茄叶斑鸠菊的化学成分研究

[目的]研究茄叶斑鸠菊的化学成分。[方法]利用硅胶色谱、大孔树脂层析、Sephadex LH-20和ODS反相层析等方法,对茄叶斑鸠菊提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。[结果]从茄叶斑鸠菊中分离得到了6个神经酰胺类化合物,分别鉴定为1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3R,8E)-2-[(2'R)-2-hydroxypalmitoyl amino]-8-octadecene-1,3-diol、1-O-β-D-glucopyranosyl-(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2-hydroxypalmitoyl amino]-8-octadecene-1,3,4-triol、Soya cerbroside I、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2-hydroxy tetracosanoyl amino]-8-octadecene-1,3,4-triol、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2-hydroxypalmitoyl amino]-8-octadecene-1,3,4-triol、(2S,3S,4R,8E)-2-[(2'R)-2-hydroxypentracosanoyl amino]-8-octadecene-1,3,4-triol。[结论]6个化合物均为首次从该植物中分离得到,为茄叶斑鸠菊活性成分的开发利用奠定基础。     

茄叶斑鸠菊中倍半萜类化学成分研究

[目的]研究茄叶斑鸠菊中倍半萜类化学成分种类,并鉴定其结构。[方法]利用硅胶色谱、大孔树脂层析、Sephadex LH-20和ODS反相层析等方法,对茄叶斑鸠菊提取物进行分离纯化,并利用现代波谱技术鉴定化合物的结构。[结果]从茄叶斑鸠菊中分离得到了6种倍半萜类化学成分,分别鉴定为Incaspitolide D、Ineupatolide、Incaspitolide A、8β-angelyloxy-3β,4β,14-trihydroxy-5αH,6βH,7αH-guai-1(10),11(13)-diene-6,12-olide、caryolane-1,9β-diol、8β-angelyloxy-4α-hydroxy-14-oxo-5αH,6βH,7αH-guai-2,10(14),11(13)-triene-6,12-olide。[结论]6种化合物均为首次从茄叶斑鸠菊中分离得到,为茄叶斑鸠菊活性成分的开发利用奠定了基础。     

斑鸠菊精油对红火蚁的熏蒸活性研究

为探讨斑鸠菊精油化学成分及防治红火蚁的效果,采用水蒸馏法提取斑鸠菊的精油,通过气相色谱−质谱联用（GC−MS）分析精油的化学成分,运用熏蒸法测定该精油对红火蚁的熏蒸活性及亚致死活性。结果表明：黄色透明的斑鸠菊精油具有浓郁香气,提取率为1.23%;该精油中鉴定出了15种化学成分,其中β−香树脂醇和α−香树脂醇为其主要化学成分,相对质量分数分别为36.98%和23.00%;该精油对红火蚁的灭杀活性随着处理时间和处理浓度的增加而增加,当处理浓度为200 μL/L和100 μL/L时,分别在处理4 h和6 h后致死率达到最高（100%）;当处理浓度为200 μL/L时,分别在LT₅和LT₁₀处理时间后挑取活蚁正常培养,活蚁分别在6 h和5 h内全部死亡。由此可见,斑鸠菊精油对红火蚁具有极高的熏蒸活性,且造成的伤害是不可逆的。     

扁桃斑鸠菊扦插繁育影响因子研究

[目的]了解影响扁桃斑鸠菊扦插育苗的相关因素,提高育苗成活率。[方法]开展不同基质类型、不同插穗类型以及不同植物生长调节剂对扁桃斑鸠菊扦插繁育效果的研究。[结果]2年生(半木质化带顶芽)的插穗最有利于扁桃斑鸠菊的扦插繁殖,成活率达86.05%;200 mg/L IBA处理可显著提高插穗扦插成活率、平均根长及生根数,成活率达93.33%;使用轻基质作为扁桃斑鸠菊的扦插基质,其插穗的成活率、生根数和平均根长等指标均显著高于其余3种。[结论]应首选2年生(半木质化带顶芽)的扁桃斑鸠菊插穗,经200 mg/L IBA处理,选用轻基质作为扦插基质更有利于苗木繁育。     

通脉滴丸的成型工艺研究

为研究通脉滴丸的最佳成型工艺,以丸重变异系数、溶散时限及外观质量为评价指标,以基质种类、药物与基质的配比、滴制温度及冷却液温度为考察因素进行正交试验。结果表明:优选的最佳成型工艺为药物与基质配比为1∶1.5、基质为PEG6000、滴制温度为70~80℃、冷却液温度为10~15℃。优选的成型工艺简便易行,成品得率高,且有良好的重现性和可操作性。     

板蓝根滴丸制备工艺优化研究

[目的]研究影响板蓝根滴丸制备的各种因素,确立最佳制备工艺。[方法]以外观质量、溶散时限和丸重差异为评价指标,采用正交设计试验对各影响因素进行考察。[结果]以聚乙二醇6000＋聚乙二醇4000（9：1）为基质,药物与基质比例为1：3,药液温度为80℃,二甲基硅油为冷凝剂,冷却液温度为5℃,滴速为50d/min,滴距为7cm,制得的滴丸外观质量好、溶散时限短、丸重差异小,与颗粒剂比较吸湿性小。[结论]该滴丸质量稳定,重现性好,设备简单,适于工业化生产。     

草珊瑚总黄酮滴丸的制备工艺研究

以草珊瑚总黄酮溶出时间、丸重差异和外观得分的综合评分为评价指标,采用正交试验进行处方设计和工艺优化。结果表明:草珊瑚总黄酮滴丸优化工艺为聚乙二醇6000与聚乙二醇4000的比例为3∶1,草珊瑚总黄酮与基质的比例为1∶4,吐温-80的含量为3%,滴距6 cm。     

药用植物扁桃斑鸠菊的离体快速繁殖技术研究

以扁桃斑鸠菊(Vernonia amygdalina Del.)茎段为外植体对其进行离体培养与快速繁殖技术研究。结果表明,外植体表面消毒以75%乙醇预处理10 s,再用0.1%氯化汞浸泡8 min效果最好;继代培养的最适宜培养基为MS+0.2 mg/L 6-BA+0.05 mg/L IBA,增殖系数可达4.0;最适宜的生根培养基为1/2MS+0.10 mg/L IBA,生根率可达100%;光照度为1 500~2 500 lx时,组培苗生长健壮;将生根后的植株进行移栽,在轻基质中或黄心土中成活率均可达90%以上。     

吡喹酮固体分散体泡腾片的制备

为提高吡喹酮的生物利用度,制备了吡喹酮固体分散体泡腾片。采用熔融法制备吡喹酮固体分散体,经差示扫描量热法及红外光谱法对其进行分析。采用正交试验L8(27)对泡腾片制备处方进行筛选与优化。对吡喹酮固体分散体泡腾片进行含量和回收率的测定,并对片剂进行质量检查。结果表明,吡喹酮制备成固体分散体。正交试验方差分析结果表明润湿剂对泡腾片的崩解时间影响显著。吡喹酮标准曲线为A=1.153×C 7.297×10-3,r=0.9998。吡喹酮泡腾片剂的平均回收率为93.27%,RSD为1.90%,平均含量为97.32%,RSD为0.71%。泡腾片剂经质量检查合格。     

复方半边莲滴丸制备工艺优化

考察影响复方半边莲滴丸制备工艺的各因素,确定复方半边莲滴丸最佳制备工艺条件。在单因素考察的基础上,以滴丸的外观、重量差异、溶散时限为考察指标,采用正交试验设计对影响复方半边莲滴丸成型工艺的药物与基质比、冷凝介质温度、滴速等因素进行考察,优选复方半边莲滴丸的制备工艺。结果表明,最佳成型工艺为:以液状石蜡为冷凝介质,干浸膏与基质比1∶2,基质与基质比1∶4,药液温度70℃,冷凝介质温度5℃,滴速40滴/min,该工艺制备的滴丸外观圆整度良好,硬度较好,色泽均一。复方半边莲滴丸优选的制备工艺简单、可行、重现性好。     

葛根黄酮自微乳化滴丸的制备及体外评价

<正>交法优选葛根黄酮自微乳化滴丸的最佳制备工艺,研究其体外释放行为。以硬度、圆整度、丸重差异为指标,优选葛根黄酮自微乳化滴丸的最佳制备工艺。结果表明,最佳制备工艺为葛根黄酮自微乳与滴丸基质混合质量比例为1∶3.5、温度80℃、滴距10cm。葛根黄酮自微乳化滴丸10min时体外释放度为105.10%,明显高于市售愈风宁心滴丸10min时82.03%的体外释放度,本实验优选的滴丸制备工艺稳定可行。     

阿维菌素缓释固体分散体的制备及性能研究

制备阿维菌素不同载体固体分散体,并研究其对阿维菌素的增溶情况及溶出特性。选择聚乙二醇(PEG 6000、PEG 20000)、聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP)作为载体,用熔融法和溶剂法制备了阿维菌素固体分散体;采用紫外可见分光光度法测定阿维菌素固体分散体的溶解度以及缓释溶出度。利用紫外光谱和红外光谱、扫描电镜等表征手段对固体分散体的结构特征进行分析研究。结果表明,固体分散体中阿维菌素的溶解度比阿维菌素及相同质量比的物理混合物的溶解度有明显提高,其中PVP-K30的增溶效果最好;固体分散体表现出了良好的缓释效果。物相分析结果表明,药物以非晶型高度分散在载体中。以PEG 6000、PEG 20000、PVP-K30为载体制备的阿维菌素固体分散体能显著提高阿维菌素的溶解度,且缓释效果良好,具有实际应用价值。     

竹红菌甲素固体分散体的制备及溶解性的研究

采用研磨法,以聚乙二醇6000为载体,将竹红菌甲素制备为固体分散体,增加其在水溶液中的溶解度,提高其生物利用度。采用紫外-可见分光光度计和荧光分光光度计分别测定竹红菌甲素-聚乙二醇6000固体分散体的吸光度和荧光强度。通过正交试验设计的方差分析,得到该固体分散体的最优制备条件：药物和载体的比例（mg·mg-1）为1：1...     

介孔二氧化硅吲哚美辛固体分散体复合物的制备及质量评价

以吲哚美辛(IMC)为模型药物,选用聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)与介孔二氧化硅(SiO_2)Syloid SP53D作为共同载体材料,制备介孔二氧化硅固体分散体复合物,以提高固体分散体中主药的载药量和溶出度.采用溶剂蒸发法制备IMC-PVPk30固体分散体(简称IMC-PVPk30),浸没-溶剂蒸发法制备IMC-SiO_2固体分散体(简称IMC-SiO_2)和IMC-PVPk30-SiO_2固体分散体复合物(简称IMC-PVPk30-SiO_2);利用差示扫描量热法(DSC)、扫描电镜(SEM)等方法对其表征;采用紫外-可见分光光度法测定固体分散体及其复合物的载药量与溶出度. DSC显示,制备的两种固体分散体及其复合物中, IMC的熔点峰均消失,表明固体分散体制备成功; SEM显示, IMC-PVPk30结构呈不规则的块状,而IMC-SiO_2和IMC-PVPk30-SiO_2的粒径大小均匀,且IMC,PVPk30与介孔二氧化硅复合在一起;在不同pH的溶出介质中, IMC-SiO_2和IMC-PVPk30-SiO_2的溶出率均高于IMC-PVPk30,且IMC-PVPk30-SiO_2的溶出率最高.得出介孔二氧化硅吲哚美辛固体分散体复合物(IMC-PVPk30-SiO_2)具有较高的载药率和溶出率,为改善固体分散体的稳定性和进一步提高难溶性药物溶出度提出了新的思路和方法.     

葛花滴丸的制备工艺及葛根素的含量测定

[目的]优选葛花滴丸制备工艺条件并测定滴丸中葛根素的含量。[方法]以滴丸圆整率、重量差异和溶散时限为考察指标,采用L9（3^4）正交试验考察PEG6000与S-40比、基质与药物比、冷凝剂管口温度和滴速等因素对滴丸成型的影响,并采用高效液相色谱法测定滴丸中葛根素的含量。[结果]优选出的最佳工艺条件为：PEC6O00与S-40为3：1（g/g）,基质与药物为4：1（g／g）,冷凝剂管口温度为35～40℃,滴速为50d／min;3批样品中葛根素的平均含量为52．26±1．33mg／g。[结论]葛花滴丸制备工艺合理,重现性好,外观质量好,溶散时限和重量差异合符《中国药典》要求;高效液相色谱法先进、准确、可靠,可作为葛花滴丸的质量控制方法。     

氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内的生物利用度研究

[目的]研究氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内的生物利用度.[方法]建立大鼠血浆中氟苯尼考的HPLC检测方法.用灌喂药物水溶液的方法,通过高效液相分析技术对氟苯尼考PEG6000固体分散体的血药浓度进行测定,与氟苯尼考原粉进行对照.[结果]氟苯尼考PEG6000固体分散体在大鼠体内吸收及代谢良好,氟苯尼考固体分散体和氟苯尼考原药的最高血药浓度分别为13.44和3.88 μ.g/ml,提高了3.46倍;药-时曲线下面积分别为：氟苯尼考原粉AUC0-8h=20.12 25 μg/（ml·h）、氟苯尼考固体分散体AUC0-8h=23.22μg/（ml·h）,氟苯尼考-PEG6000固体分散体口服生物利用度与氟苯尼考原粉相比提高了15.39％.[结论]氟苯尼考-PEG6000固体分散体能显著提高氟苯尼考的生物利用度.