新型Hydantocidin类似物的研究进展

Hydantocidin是一个天然螺核苷类化合物,具有较高的内吸性除草活性,但对非靶标生物毒性低,极具开发潜力。近年来,人们对Hydantocidin的糖类、脱氧类似物、环二肽、交联结构类似物等新型衍生物的合成及生物活性进行了研究,并取得了丰富的研究成果。对这些新型Hydantocidin类似物的研究进展进行了综述。     

Thiasporine A类似物的设计、合成和抑菌活性

Thiasporine A是从海洋放线菌Actinomycetospora chlora SNC-032代谢物中分离得到一个含有苯基噻唑环结构的天然产物,对肺癌细胞系H2122具有中等毒性.本文以取代苯甲腈为原料合成了Thiasporine A(4o)和29个Thiasporine A类似物(3a～3o,4a～4n),...     

芳甲酰氨基环丙酸的合成及其生物活性

以与脱落酸具有相同受体的化合物pyrabactin为先导,用1-氨基环丙酸替代2-氨甲基吡啶,设计合成了17个具有脱落酸功能的类似物(芳甲酰氨基环丙酸),其中13个为未经文献报道的新化合物。其结构均经过核磁共振氢谱、红外光谱和高分辨质谱(HRMS)确证。初步生物活性测试结果表明,大部分目标化合物表现出一定的延缓种子萌发活性,其中化合物 B4、B8和B11在5000μmol/L时的活性优于脱落酸。     

氟虫腈硫代磷酸酯衍生物的合成及生物活性

以5-氨基-1-(2,6-二氯-4-三氟甲基苯基)-3-氰基吡唑-4-二硫化物( 1 )为起始原料,经过还原和磷酸酯化反应合成了9个新型氟虫腈硫代磷酸酯衍生物,其结构经红外、核磁共振氢谱和质谱确证。初步的生物活性测定结果表明:在50 mg/L浓度下,所有新化合物对孑孓Culex pipiens pallens 24 h的致死率均为100%。     

取代苯甲醛肟羧酸酯的合成及生物活性研究(IV)——拟除虫菊酸4-二甲(乙)氨基苯甲醛肟酯的合成及生物活性

设计合成了 1 2个新拟除虫菊酸肟酯类化合物 ,并对其进行了生物活性测试 ,其中化合物 3e、3f对玉米螟致死活性最好 ,LC5 0 分别达 6.6～ 6.9mg/ L和 7.7～ 8.4mg/ L;化合物 3j对苹果轮纹病菌抑制率突出 ,50 mg/ L抑制率达 1 0 0 % ,1 mg/ L抑制率 50 %以上     

含氟吡唑-4-肟酯乙酰胺类衍生物的合成及生物活性

为寻求具有较高生物活性的农药新品种,以杀螨剂pyflubumide为先导,在其母体结构中引入肟酯和二芳基醚结构,设计并合成了7个未见文献报道的1H-吡唑-4-肟酯乙酰胺类化合物,其结构均经核磁共振氢谱、质谱和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,在500 mg/L质量浓度下,所有目标化合物对朱砂叶螨Tetranychus cinnabarinus均有较强的杀灭作用,大部分化合物对其的致死率达100%,但药效低于对照药剂阿维菌素和炔螨特。     

新烟碱类簇合物的合成及其生物活性

为寻找高活性的新烟碱类杀虫剂,根据簇合效应原理,以吡虫啉为母体,合成了几类酰基连接的吡虫啉二效价簇合物。其化学结构经1H NMR和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,化合物 4a、4c 在100 mg/L时对麦长管蚜Macrosiphum avenae的平均致死率分别达78.4%和77.3％,但活性均低于对照药剂吡虫啉。     

黄皮新肉桂酰胺B对柑橘全爪螨 Panonychus citri的生物活性

为探究黄皮新肉桂酰胺B对柑橘全爪螨Panonychus citri的生物活性,分别采用载玻片浸渍法、叶片残毒法和叶圆片法研究了黄皮新肉桂酰胺B对柑橘全爪螨雌成螨及其卵的触杀活性和驱避作用。结果表明,黄皮新肉桂酰胺B对柑橘全爪螨雌成螨及其卵具有较强的触杀活性,在10~500μg/m L浓度范围内,对柑橘全爪螨雌成螨处理24 h的LC50和LC90分别为62.92μg/m L和346.02μg/m L,其触杀毒力分别是鱼藤酮的3.7和5.4倍、印楝素的3.2和8.1倍;在100μg/m L时杀卵活性达到了42.9%,优于同浓度的鱼藤酮和印楝素;在100μg/m L和500μg/m L浓度下,处理36 h时对柑橘全爪螨的驱避率均大于80.0%,与同浓度的鱼藤酮和印楝素相当。表明黄皮新肉桂酰胺B对柑橘全爪螨具有较好的触杀、驱避作用,可作为杀螨活性的先导化合物。     

取代丙烯酰胺类化合物的合成及生物活性

通过醛与丙二酸反应获得取代丙烯酸后,经PCl3酰氯化,胺化,得到一系列取代丙烯酰胺类化合物,其化学结构经1H NMR和MS确认。初步生物活性试验结果表明,该类化合物具有较好的除草活性。     

橙酮类似物的合成及抑菌活性

以芝麻酚和芳香醛为主要原料,经傅-克酰基化、关环和羟醛缩合反应,设计合成了14个未见文献报道的橙酮类似物,其结构均经1H NMR、MS和IR确证。初步抑菌活性测定结果表明:在100 mg/L下,所有目标化合物对7种供试病原菌均有不同程度的抑制作用,其中化合物 3a、3b、3c和3d 对番茄灰霉病菌Botrytis cirerea的抑制率达到100%, 3g 对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum、玉米弯孢叶斑病菌Curvulavia lunata、棉花枯萎病菌Fusarium oxysporum vasinfectum、水稻稻瘟病菌Magnaporthe grisea的抑制率均大于80%, 3m 对马铃薯干腐病菌Fusarium solani和玉米弯孢叶斑病菌的抑制率分别为100%和83.8%。     

Zonarol类天然混源萜的合成及其生物活性研究进展

天然产物是药物先导研发的重要资源。基于混合生源途径的drimane 醌/氢醌类天然产物因独特的结构和多样的生物活性而引起化学家和生物学家的广泛兴趣。这类天然产物由drimane或重排的drimane与醌或氢醌通过C(sp²)-C(sp³)链接,其中代表性的天然产物zonarol在分离之初被报道具有抗真菌活性,随后被证明具有拒食活性、抗肿瘤活性、抗炎活性和杀藻活性,具有较好的药物先导开发潜力。本文介绍了zonarol及其类似物的合成、结构优化及生物活性,可为合成结构多样的drimane醌/氢醌类化合物以及进一步的药理研究奠定基础,对农药先导创新具有有益的启发作用。     

印楝素A和印楝素B生物活性比较

对印楝素A和印楝素B的生物活性进行了研究。在3μg/mL的剂量下处理后24 h,印楝素A和印楝素B对小菜蛾3龄幼虫的拒食率分别为85.3%和80.4%;在5μg/mL的剂量下处理后24 h,对棉铃虫3龄幼虫的拒食率分别为94.9%和80.2%。处理后72 h,印楝素A和印楝素B对斜纹夜蛾3龄幼虫的LC₅₀分别为1.0μg/mL和3.3μg/mL。印楝素A和印楝素B在3μg/mL的剂量下处理后72 h,小菜蛾3龄幼虫的死亡率分别为90.42%和84.11%;在5μg/mL的剂量下处理后72 h,棉铃虫3龄幼虫的死亡率分别为99.1%和100.0%;在0.5μg/mL的剂量下处理后72 h,斜纹夜蛾4龄幼虫体重降低率分别为57.5%和72.73%;在0.8μg/mL的剂量下处理后72 h,棉铃虫3龄幼虫体重降低率分别为84.1%和80.9%。     

小型寄生蜂采集方法的简便有效改进及贵州稻田寄生蜂新记录

对常规的网捕法进行简便易行的改进后,小型寄生蜂采集的效率得以明显提高,于2009年在4个不同生境水稻种植区中对水稻3个生育期的寄生蜂物种多样性进行调查,证实了此方法的高效性。此次调查共发现稻田寄生蜂224种,其中贵州新记录种48个。     

新一代烟碱类杀虫剂呋虫胺及中间体合成新工艺的研究

本文以丙二酸二乙酯为原料,在乙醇钠条件下与氯乙酸乙酯反应生成乙烷-1,2,2-三羧酸乙酯,再用硼氢化钠还原得2-羟基-1,4-丁二醇,在对甲苯磺酸的催化下脱水环合成3-羟甲基四氢呋喃,再与对甲苯磺酰氯、三乙胺反应生成3-四氢呋喃甲基对甲苯磺酸酯;甲醛水溶液、甲基硝基胍、甲胺水溶液在乙醇中反应生成1,5-二甲基-2-硝基亚胺六氢-1,3,5-三嗪;3-四氢呋喃甲基对甲苯磺酸酯与1,5-二甲基-2-硝基亚胺六氢-1,3,5-三嗪反应生成呋虫胺。     

Studies of the New Herbicide KIH-6127. Part I. Novel Synthesis of Methyl 6-Acetylsalicylate as a Key Synthetic Intermediate for the Preparation of 6-Acetyl Pyrimidin-2-yl Salicylates and Analogues

A novel synthesis of methyl 6-acetylsalicylate as a key synthetic intermediate for methyl 2-[(4,6-dimethoxypyrimidin-2-yl)oxy]-6-[1-(methoxyimino)ethyl]benzoate (KIH-6127) was studied, and directed at 6-substituted pyrimidin-2-yl salicylate herbicides and their analogues. Three synthetic approaches were successful: a modification of the Sandmeyer reaction of 6-acetylanthranilate (Method A), a direct ring-opening reaction of 3-methylphthalide using potassium permangamate and magnesium nitrate (Method B), and a regioselective ortho-lithiation of the protected 3-hydroxyacetophenone (Method C). These methods were applicable for the synthesis of various 6-acyl salicylates.     

解淀粉芽胞杆菌B1619生物摇瓶发酵工艺的正交优化

解淀粉芽胞杆菌Bacillus amyloliquefaciens B1619对设施蔬菜土传病害有较好的防治效果。为了提高菌株B1619生物发酵效率,本文通过单因子水平筛选和正交试验,对菌株B1619发酵培养基和培养条件进行了优化。结果表明,发酵培养基3个主要因子的最佳配比组合为酵母膏0.25%,大豆粉2.00%,生长素0.05%,优化后生物发酵效率比初始培养基提高了21.79%;发酵培养条件3个主要因子的最佳组合为温度28℃、转速180 r/min、装液量60 mL/250 mL,优化后生物发酵效率比初始培养条件提高了35.42%。经验证,优化后的生物发酵工艺获得的发酵菌液含菌量为7.13×10⁹cfu/mL,与初始发酵工艺的发酵菌液含菌量(3.80×10⁹ cfu/mL)相比,提高了87.83%,优化效率十分显著。     

关于乙酰甲胺磷原药含量国家标准中薄层—溴化法的初探

本文讨论了用薄层 -溴化法测定乙酰甲胺磷原药含量的不稳定因素 ,并提出了完善国家标准的分析条件     

乙烯利含量最新国家标准化学滴定分析方法的初探

本文讨论了化学滴定法测定乙烯利含量过程中,化学试剂氢氧化钠的纯度（即杂质NaCO3）对乙烯利含量的影响,并提出了对试剂和氢氧化钠标准溶液的要求。     

干旱区水环境质量评价的模糊数学法——以石羊河流域武威市为例

本文简要概述了进行水环境质量综合评价的必要性及评价原则 ,在分析总结目前常用的几种评价方法的基础上 ,提出模糊数学法的科学合理性。模糊数学法采用隶属函数来描述水质的分界 ,实行隶属度择近原则 ,体现了实际界限的模糊性 ,使评价结果更接近客观实际 ;权重的大小是根据实测值确定的 ,超标越多 ,权重越大 ;模型考虑了各项参数在总体污染中的作用差异 ,最终结果不仅能够反映出此水体的水质级别 ,还能反映出该水体对应于各级水质的隶属情况。因此 ,用模糊数学法来评价水质更能反映水体实际情况 ,是一种较好的水质评价方法。经用此方法对石羊河流域武威市水环境质量进行综合评价 ,结果得出石羊河干流校东桥、扎子沟及红崖山水库水中COD、BOD、NH3-N及粪大肠菌群等指标严重超标 ,都属于Ⅴ类水 ;上游黄羊水库、南营水库及西营水库水质整体较好 ,都属于Ⅰ类水 ,但BOD含量较高。