加米霉素的研究进展

加米霉素是新一代半合成大环内酯类—氮杂内酯类抗菌药物,具有吸收快、分布广,肺组织中浓度高,药效持久且毒副作用小等优点。本文介绍了加米霉素的几种合成方法,阐述了其药理学及毒理学特征,并对其未来研究趋势进行了分析和展望,以期为该药的研究及其在兽医临床上的合理应用提供全面的参考资料。     

加米霉素的合成及其晶体结构测定

通过更换反应试剂和改变中间体的纯化方法,对加米霉素的合成进行了工艺优化,使整个反应过程更适合放大生产,且安全环保、成本更低廉。以9-脱氧-9-同型红霉素A (E)肟为原料,在碱性催化剂作用下生成9-脱氧-9-同型红霉素A (Z)肟,再经过贝克曼重排反应生成红霉素亚胺醚,然后硼氢化钠还原生成9-脱氧-8a-氮杂-8a-同型红霉素A,最后还原胺化反应得到加米霉素;并首次获得加米霉素单晶,X-射线衍射单晶结构测定表明,其结构为单斜晶系,C2空间群,具有手性,晶胞参数:a[?]=27.536(6),b[?]=9.6582(19),c[?]=18.529(4),α[°]=90,β[°]°=114.00(3),γ[°]=90,V[?3]=4501.6(15),Z=4,Dc[mg/m~3]=1.177,m[mm~(–1)]=0.086,F(000)=1750,GOF=1.043,Rint=0.0417,R1a,wR2b[I2σ(I)]=0.0492,0.1291,Residuals[e?-3]=0.0564,0.1354。加米霉素晶型的确定为后续研究加米霉素制剂新剂型等方面提供了新选择。     

兽用抗生素加米霉素的研究进展

加米霉素作为动物专用的大环内酯类半合成抗生素,其不仅可以广泛地应用于曼氏杆菌、巴氏杆菌和嗜组织菌等病原菌疾病的治疗,还具有吸收迅速、生物利用率高、低残留和安全高效等优点,在畜禽养殖生产中具有非常广阔的应用前景。本文通过对兽用抗生素加米霉素的抗菌活性、作用机理、药物残留检测和临床应用等方面进行综述,旨在为兽用抗生素加米霉素的临床应用提供参考。     

加米霉素注射液的过敏性试验研究

为科学、客观地评价加米霉素注射液的过敏性反应,本试验分别选用FMMU豚鼠和SD大鼠进行加米霉素注射液的全身主动过敏性试验和被动皮肤过敏性试验.试验均随机分为阴性对照组、阳性对照组、加米霉素注射液低剂量试验组(6 mg/kg BW)和高剂量试验组(18 mg/kg BW),在常规饲养条件下按照试验方法进行致敏和激发,观察...     

加米霉素注射液对猪呼吸道疾病治疗的临床试验

为明确加米霉素注射液按推荐剂量用药对猪目标适应症的临床效果,将符合试验要求的120头病猪随机分成2组(每组60头),一组为受试药物组,按推荐剂量(6mg/kg体重)给予华北制药生产的加米霉素注射液治疗;另一组为对照药物组,按推荐剂量(6mg/kg体重)给予梅里亚公司生产的加米霉素注射液治疗。结果表明,华北制药公司生产的加米霉素注射液治疗由多杀性巴氏杆菌、猪链球菌、副猪嗜血杆菌、猪胸膜肺炎放线杆菌等病原菌引起的猪呼吸系统疾病安全有效。说明此制剂治疗效果与梅里亚公司生产的加米霉素注射液相当,临床中可推广使用。     

加米霉素及其在牛呼吸系统疾病中的应用

本文综述了加米霉素的药效学、药代动力学、毒理学、不良反应以及残留,为其临床合理应用提供参考。     

加米霉素注射液治疗牛呼吸系统疾病(BRD)的田间试验

为了明确加米霉素注射液在田间按推荐剂量用药对目标适应症的治疗效果,将合乎试验要求的60头病牛随机分成2组(每组30头病牛),一组为受试药物组,按推荐剂量(6 mg/kg体重)给予华北制药生产的加米霉素注射液治疗;另一组为对照药物组,按推荐剂量(6 mg/kg体重)给予梅里亚公司生产的加米霉素注射液治疗。给药方法均为肩前部皮下注射,只用药1次。结果该公司加米霉素注射液治疗由多杀性巴氏杆菌、溶血曼氏杆菌、牛支原体等病原菌引起的牛呼吸系统疾病(BRD)安全有效。结论:此制剂治疗效果与梅里亚公司生产的加米霉素注射液相当,临床中可推广使用。     

加米霉素注射液的溶血性与肌肉刺激性试验研究

研究旨在通过红细胞溶血试验和肌肉刺激性试验评价加米霉素注射液的安全性.采集新西兰兔血制成血细胞悬液,加入不同浓度受试药液温育3 h考察加米霉素注射液的溶血性;选用健康新西兰兔18只随机分为低、中、高剂量组,分别在各剂量组动物左侧股四头肌分别注射0.25、0.50和1.00 mL的加米霉素注射液,另外一侧注射等体积0.9...     

加米霉素对照品标定方法的建立

建立了加米霉素对照品的标定方法。采用紫外光谱、红外光谱、核磁共振波谱、质谱和X射线单晶衍射进行结构确认,高效液相色谱法进行纯度检查,质量平衡法进行定量分析,并采用定量核磁技术对赋值结果进行验证。结果显示,加米霉素对照品原料纯度为99.9%;质量平衡法赋值结果为98.8%,定量核磁共振法验证结果为98.3%。加米霉素对照品原料定量赋值结果准确、可靠,能够用于加米霉素原料及制剂的鉴别和含量测定。     

加米霉素作用机制及兽医临床应用

加米霉素是一种新型的半合成大环内酯类动物用药物,具有吸收快、药效持久、安全性高等优点。该文主要对加米霉素的理化性质、作用机制及临床应用进行综述,以期为加米霉素在兽医临床中的进一步应用提供理论参考依据。     

小容量西林瓶包装对加米霉素注射液质量稳定性影响的研究

本试验对20mL加米霉素注射液进行了包材相容性试验考察,通过对各个考察节点检测项检测数据的分析来确定20mL小容量西林瓶包装对加米霉素注射液质量稳定性是否存在影响.试验将加米霉素注射液分装于三批包装材料中,分别考察影响因素试验(高温60℃、光照4,500±500 lx)、加速试验(40±2℃,RH75％±5％)和长期试...     

加米霉素注射液特殊安全性试验研究

通过豚鼠、大白兔的皮肤致敏、皮肤刺激、肌肉刺激、红细胞溶血试验,考察加米霉素注射液的安全性。试验用新西兰大白兔8只进行皮肤刺激,染毒剂量为加米霉素注射液0.5 mL/只(规格:150 mg/mL);用白化豚鼠进行皮肤致敏试验,按0.5 mL/kg剂量,以豚鼠背部左侧皮肤进行染毒;用新西兰大白兔24只,进行肌肉刺激试验,在右侧股四头肌注入6、12、30 mg/kg bw,左侧股四头肌注入同样体积的灭菌0.9%氯化钠溶液作对照;用新西兰大白兔2只,进行红细胞溶血试验,采用体外试管法进行,采心脏血50 mL,制成血细胞悬液,加入受试药物原液温育3 h。结果显示,皮肤刺激试验:受试物加米霉素注射液各个时间点的刺激反应积分均值为0;皮肤致敏试验:受试药物组和阴性对照组豚鼠的皮肤过敏反应率为0;肌肉刺激试验:给予受试物各个时间点的刺激反应积分均值为0;红细胞溶血试验:受试药物及阴性对照在3 h内红细胞全部下沉,上清液体均为澄明,溶液中未见棕红色或红棕色絮状沉淀。试验表明加米霉素注射剂无皮肤刺激性、不出现过敏反应、无肌肉刺激性、无溶血和凝聚作用,临床上可以肌肉注射使用。     

高效液相色谱-串联质谱法检测牛肌肉组织中加米霉素残留

建立一种测定牛肌肉组织中加米霉素残留的高效液相色谱-串联质谱方法。均质后的样品经0.1 mol/L磷酸二氢钾溶液提取,正己烷脱脂,HLB固相萃取柱净化,反相C 18色谱柱分离,采用多反应监测正离子模式测定。结果显示,该方法检测限为0.5μg/kg,定量限为2μg/kg;在2-400μg/kg范围内线性良好,相关系数r均大于0.999;平均回收率范围为91.6%-118.7%,批内变异系数在2.06%-11.06%之间（n=6）,批间变异系数在3.86%-7.98%之间（n=18）。该方法灵敏、准确、重复性好,适用于牛肌肉组织中加米霉素残留量的测定。     

加米霉素注射液在治疗肉牛和非泌乳奶牛呼吸系统疾病中的应用

本文详细阐述了加米霉素注射液的作用机制、抗菌谱、药代动力学、临床应用和残留研究等内容。加米霉素注射液在治疗肉牛和非泌乳奶牛的呼吸系统疾病中有较好的应用前景,本文为其研究与开发提供一定的参考。     

加味麻杏石甘散配合加米霉素治疗犊牛支气管肺炎的效果观察

为切实加强犊牛支气管肺炎的治疗,提高肉牛养殖经济效益。本文在应用加味麻杏石甘散的基础上,配合应用加米霉素对犊牛支气管肺炎的效果进行观察,结果发现,应用麻杏石甘散配合加米霉素能有效的提高犊牛支气管肺炎的治疗效果,达到了95%,并就强化犊牛支气管肺炎的预防措施进行探讨,提出了相应的预防措施,从根本上提高犊牛饲养效益提供一定的基础参考。     

加米霉素注射液与瘟巴二联灭活疫苗混合注射防治生长兔呼吸道疾病效果试验

试验旨在研究加米霉素与瘟巴二联灭活疫苗混合注射防治生长兔呼吸道疾病效果。从稳定性、安全性、效果性三方面考核试验效果,发现,惠中加米霉素与疫苗两者混合具有稳定性好、安全性高等优点。每只仔兔使用加米霉素注射液的剂量分别为0.04、0.02、0.01 mL,与疫苗混合后,及时注射混合液2 mL。通过试验数据对比,在同等饲养条件下,加米霉素在降低兔病死率、提高出栏体重方面效果明显。按照每公斤体重注射剂量0.02和0.04 mL,均可以达到较好的效果,提高了出栏活兔数,增加经济效益。试验表明,加米霉素按照0.02 m L的剂量,与兔病毒性出血症巴氏杆菌二联灭活疫苗混合注射,仔兔呼吸道疾病防治效果最佳。     

动物专用抗生素的研究进展

抗生素作为人类科技发展的重大发现,在生物学和医学领域具有里程碑的意义。自1940年青霉素问世以来,各种合成及半合成抗生素层出不穷,成为保障人类和动植物健康的重要武器。人们对抗生素的研究和应用越来越广泛,在动物疾病防治、提高饲料利用率、促进畜禽生长等方面发挥了重要作用。     

抗生素临床应用系列知识讲座(三) 动物专用大环内酯类新药—泰拉霉素

泰拉霉素(tulathromycin),又称土拉霉素、托拉菌素,商品名为瑞可新(Draxxin),是由美国辉瑞动物保健公司开发的最新的动物专用的