二芳酰肼类昆虫生长调节剂的构效关系研究进展

二芳酰肼类化合物是近年来开发的具有蜕皮激素活性的非甾醇类昆虫生长调节剂,能引起昆虫,特别是鳞翅目幼虫早熟、不完全、致死性蜕皮。文章总结近期文献,结合课题组的研究工作,对该类化合物中各个结构片断对其杀虫活性的影响进行了探讨,对结构与活性的关系进行了综述。     

虫酰肼的高效液相色谱分析

本文建立了一种虫酰肼的高效液相色谱分析方法。方法的变异系数0.39%，回收率在99.1%-102.8%之间，外标法定量。     

Calliope争取环虫酰肼获得Eu批准

Arysta生命科学法国子公司Calliope已向欧盟提交一份申请，请求批准日本农药公司的昆虫生长调节剂环虫酰肼。该申请卷宗已递交给匈牙利，匈牙利会联合西班矛农业研究协会评估该活性成份。Calliope公司最初是在法国、匈牙利和荷兰申请该产品用于苹果，法国可能在2008年批准，该产品在欧洲的商品名尚未确定，而在日本的商品名为Matric，     

靶向蜕皮激素受体的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物的设计、合成及杀虫活性

为了发现结构新颖的昆虫生长调节剂,以蜕皮激素受体(EcR)为靶标,以课题组发现的高活性化合物C(N-(4-(叔丁基)苯基)-2-苯基-2,4,5,6,7,8-六氢环庚基[C]吡唑-3-甲酰胺)为先导化合物,利用活性亚结构拼接的方法,设计合成了25个未见文献报道的新型4,5,6,7-四氢-2H-吲唑酰肼类衍生物,其结构经...     

O,O′-二烃基 N-[α-芳氧乙(丙)酰基]硫代磷酰肼的合成与除草活性

通过芳氧乙(丙)酸与O,O'-二烃基硫代磷酰肼的缩合反应合成了8个未见报道的标题化合物,利用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确定了化合物的结构。生物活性测试结果表明:目标化合物具有很好的选择性除草活性,其中化合物 3a、3b、3g和3h 对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜均有较好的抑制作用,特别是对油菜的抑制作用尤为明显,其效果接近、有些甚至优于对照化合物2,4-D。     

含酰肼结构阿维菌素衍生物的合成及生物活性

为减少能源消耗和环境污染,提高阿维菌素B2的实际应用价值,将阿维菌素B2a的23-OH氧化成羰基后分别与吡啶甲酰肼、苯磺酰肼、溴代苯甲酰肼以及肼基甲酸甲酯等反应,设计合成了6个新的酰肼类阿维菌素B2a衍生物,采用高分辨质谱(HRMS)、核磁共振氢谱(1H NMR)等对新化合物的结构进行表征,并初步测试了其对小菜蛾、蚜虫...     

芳基芳酰基取代氨基脲类昆虫生长调节剂的合成及构效关系研究

将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物 RH- 584 9和 RH- 5992的活性基团进行拼接 ,合成了十二个全新的 2 -叔丁基 - 1-芳酰基 - 4 -芳基氨基脲类目标化合物 ,其结构经 IR,1H NMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明 ,该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性。通过 QSAR分析 ,找出了该系列化合物的结构 -活性定量方程 ,并进行了统计学和化学的检验。也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。     

磺酰脲类除草剂开发的新进展

本文对近期开发的磺酰脲类除草剂按用途分类进行了简要的介绍。文中涉及磺酰脲类除草剂的化学结构、生物活性等。     

甘氨酰肼二酰基衍生物的合成与生物活性研究

在室温及DCC(N,N-二环己基碳二亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨酰肼二酰基衍生物。其结构经IR、1H NMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassica juncea和稗草Echinochloa crusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。     

N(N-叔丁基芳酰氨基)邻苯二甲酰亚胺的合成及其杀虫活性

通过叔丁基肼与邻苯二甲酸酐反应,进一步N-苯甲酰化,合成了11个N-(N-叔丁基芳酰氨基)邻苯二甲酰亚胺类化合物,结构经元素分析、MS和1H NMR确证。初步生物活性测试表明,部分化合物具有较好的杀虫活性。     

双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性

以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α,6α,8β,9α,12-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,与甲磺酰氯(MsCl)反应后,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃甲磺酸酯(Ⅱ),并设计合成了8个新的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 2.1~2.8 ,其结构经核磁共振谱、质谱等方法鉴定。初步的杀虫活性测定结果表明:化合物 2.1~2.8 对粘虫Mythimna separata 3龄幼虫具有较强的胃毒活性,其中烯丙基醚和正丁基醚衍生物( 2.5和2.6 ) 在20 mg/mL的浓度下对粘虫3龄幼虫的校正死亡率分别为66.7 %和50.0 %。     

浅析磺酰脲类除草剂的发展及未来

磺酰脲类除草剂的开发始于上世纪70年代末期。70年代初,美国杜邦公司的G.Levitt博士发现磺酰脲类化合物4-氰基苯基苯磺酰脲,在2kg a.i./hm2剂量下有弱的植物生长阻滞作用,于是将其作为先导化合物进行结构优化,合成了一系列该类化合物。发现由芳香基、磺酰脲桥和杂环3部分组成,其基本化学结构式在每一组分上取代基的微小变化都会导致生物活性和选择性的极大变化。杜邦公司在Levitt博士的指导下,经过不懈努力,终于在1978年研制出第1个磺酰脲类除草剂氯磺隆,并于1982年商品化。氯磺隆以极低用量进行芽前土壤处理或苗后茎叶处理,可有效地防治…     

二氢沉香呋喃醚类衍生物的合成及其杀虫活性

以苦皮藤Celastrus angulatus Max.提取物水解产物中的1β,2β,4α, 6α,8β,9α,13-七羟基-β-二氢沉香呋喃为起始原料,先经过甲基磺酸酯保护后再用氢化铝锂还原,得到一结构新颖的双呋喃二氢沉香呋喃倍半萜(化合物 S ),并以此为原料设计合成了7个未见文献报道的双呋喃二氢沉香呋喃醚类衍生物 (a~g ),其结构经核磁共振谱、红外光谱、高分辨质谱等方法确证。初步的杀虫活性测定结果表明:目标化合物对3龄粘虫Mythimna separate幼虫具有一定的杀虫活性,其中二烯丙基醚和三丁基醚衍生物(化合物 d和f )在10 mg/mL的浓度下该幼虫的死亡率分别为86.2% 和 82.7%。