新型大环内酯类驱虫药——米尔贝肟

正米尔贝肟是新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果。通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病。由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用,并对阿维菌素类药物敏感的犬     

米尔贝肟的研究进展

米尔贝肟是一种新型的半合成大环内酯类驱虫药,对体内外寄生虫均具有驱杀作用,是公认的具有广谱、高效、安全的驱虫药,特别是对一些伊维菌素敏感的犬相对更为安全。对其产生,理化性质,作用机理,临床应用,安全性及其常见的联合用药等方面进行了综述。     

猫经口内服2种米尔贝肟吡喹酮片的药代动力学比较研究

本试验将16只成年健康猫随机分成2组,每组8只(公母各半),采用单剂量随机平行对照试验设计,分别单剂量(4 mg/kg体重,以米尔贝肟计)经口内服国产(受试品)和进口(对照品)米尔贝肟吡喹酮片,进行其在猫体内的药代动力学比较研究.给药后按预定时间采集血样,采用HPLC法进行血浆中米尔贝肟和吡喹酮含量的测定,实测血药浓度—时间数据采用Winnonlin 5.2药代动力学分析软件计算药代动力学参数.结果显示,米尔贝肟吡喹酮片对照品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(20.08±7.57)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为6.00 h和(764.43±251.40)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.00±5.05)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(18.60±1.52)h;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(6.27±5.26)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(3.88±0.35)h和(1018.25±200.19)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(8.69±2.07)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(6.56±1.07)h.米尔贝肟吡喹酮片受试品单剂量内服后,米尔贝肟的消除半衰期(T_1/2β)为(15.07±4.05)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(806.65±299.01)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(15.18±5.97)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(17.47±1.97)h,相对生物利用度为101.20%;吡喹酮的消除半衰期(T_1/2β)为(11.11±4.62)h,达峰时间(T_max)和峰值浓度(C_max)分别为(5.25±1.04)h和(880.47±241.27)ng/mL,平均曲线下面积(AUC)为(9.64±2.76)ng/(L·h),平均滞留时间(MRT)(10.52±1.52)h,相对生物利用度为119.16%.与对照品相比,受试品的药代动力学参数中除米尔贝肟的消除半衰期显著缩短、吡喹酮的达峰时间显著延迟外(P<0.05),其他药代动力学参数差异均不显著(P>0.05).结果表明,猫经口内服米尔贝肟吡喹酮片受试品与对照品后具有相似的药代动力学特征.     

高效液相色谱法测定米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量

目的：建立米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中的米尔贝肟与吡喹酮含量测定方法。方法：采用高效液相色谱法,采用Agilent SB-C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,3.5μm）,以乙腈：0.05%三氟乙酸水溶液（50:50）为流动相A,以乙腈：0.05%三氟乙酸水溶液（95:5）为流动相B,流速为1.0m L/min,柱温为25℃,检测波长为230 nm,进样量为20μL。结果：吡喹酮线性研究浓度范围为0.40～1.20mg/mL范围内线性良好（R2=0.9991）,米尔贝肟A3在0.04～0.12mg/mL的范围内线性良好（R2=1）,米尔贝肟A4在0.04～0.12mg/mL范围内线性良好（R2=0.9999）,准确度吡喹酮三个浓度的回收率分别为101.1%、101.5%和98.3%,RSD值分别为0.1%、0.5%和0.1%,米尔贝肟三个浓度的回收率分别为98.3%、100.1%和99.9%,RSD值分别为0.1%、0.6%和0.2%,准确度回收率良好。结论：本法适用于米尔贝肟吡喹酮咀嚼片中米尔贝肟与吡喹酮的含量的测定,结果准确可靠。     

新型大环内酯类驱虫药——米尔贝肟

米尔贝肟是新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果。通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病。     

新型大环内酯类驱虫药——米尔贝肟

米尔贝肟是新型的半合成大环内酯类驱虫药物,是米尔贝霉素A3和A4的肟衍生物,对控制和预防大部分常见寄生虫疾病都有很好的效果.通常用来预防恶丝虫病,控制线虫、钩虫引发的犬、猫疾病及犬的鞭虫病.由于米尔贝肟对体内外寄生虫均有很好的驱杀作用,并对阿维菌素类药物敏感的犬毒性较小,其应用和研究越来越受到重视,但目前在国内应用较少.     

米尔贝肟对自然感染疥螨病犬的治疗效果

为了评价米尔贝肟对临床自然感染疥螨犬的治疗效果,选用自然感染疥螨犬65例,随机选择5条服用伊维菌素,另外60条随机分为3组,分别服用高剂量(2g/kg体重)、中剂量(1g/kg体重)、低剂量(0.5g/kg体重)的米尔贝肟。给药后2、14、28、42d和56d,刮取皮屑,检查螨虫和虫卵,同时观察临床症状。试验结束时米尔贝肟高剂量组、伊维菌素组的无螨虫犬的比例和螨虫的下降率均为100%,临床症状如红疹、结痂、过度角化等现象均消失,所有动物毛发都开始大范围重生;米尔贝肟中、低剂量组结果稍差。米尔贝肟按2g/kg体重剂量,每周1次,连续用药3周,给药对自然感染疥螨病犬有很好的治疗效果。     

米尔贝肟片对犬血液学指标的影响

为了评价米尔贝肟片对犬的安全性,将24只本地健康杂种犬,随机分为4组,分别按0.5、1.5、2.5、5.0 mg/kg体重剂量(相当于临床推荐剂量的1、3、5、10倍)食喂米尔贝肟片,每组6只,连续给药3 d.在用药前及用药后1、3、7、14 d测定其体温、体重、血常规及肝肾功能指标.结果表明,与给药前相比,4种剂量的米尔贝肟片对犬血常规及肝肾功能指标无显著影响,且动物体温、体重及临床表现均正常.说明米尔贝肟片对犬可安全用药.     

新型驱虫药米尔贝肟的研究进展

笔者就米尔贝肟(Milbemycin oxime)的理化性质、作用机制、合成途径、测定方法和市场前景等方面的研究进展进行了综述,为今后的研究工作奠定基础。     

米尔贝肟片对犬血液学指标和肝肾功能的影响

为了评价米尔贝肟片对犬的安全性,将24只本地健康杂种犬,随机分为4组,分别按0.5、1.5、2.5、5.0 mg/kg剂量（相当于临床推荐剂量的1、3、5、10倍）食喂米尔贝肟片,连续给药3d。在用药前（0 d）和用药后1、3、7、14 d测定其体温、体重、血常规及肝肾功能指标。结果表明,与给药前相比,4种剂量的米尔贝肟片对犬的血常规及肝肾功能指标无显著影响,且动物体温、体重及临床表现均正常。说明米尔贝肟片在试验剂量下对犬的血液学和肝肾功能没有影响。     

The use of Oral Milbemycin Oxime (Interceptor®) in the Treatment of Chronic Generalized Canine Demodicosis*

Abstract— The purpose of this clinical study was to evaluate the efficacy of orally administered milbemycin oxime (Interceptor®, Ciba-Geigy, Greensboro, U.S.A.) in the treatment of 46 dogs with chronic generalized demodicosis. Two dosage protocols were followed with milbemycin oxime dosed at 0.5–2.3 mg.kg^-1 once daily (low dose) or twice daily (high dose). Seventy six per cent of the dogs on the low dose protocol achieved negative skin scrapings (remission) within 90 days, 24% were failures, and 19% remain negative with 1 year follow-ups. Seventy five per cent of the patients that achieved remission on the low dose protocol relapsed within 1 year when the milbemycin was discontinued. Ninety six per cent of the dogs on the high dose protocol achieved negative skin scrapings within 90 days, 4% were failures, and 42% remain negative with 1 year follow-ups. Twenty nine per cent of the patients that achieved remission on the high dose protocol relapsed within 1 year when the milbemycin was discontinued. Résumé— Le but de cette étude clinique était d'évaluer l'efficacité de la mylbémycine par voie orale (Interceptor®, Ciba Geigy, Greensboro, U.S.A.) dans le traitement de 46 chiens atteints de démodécie généralisée. Deux posologies ont été utilisées: 0.5–2.3 mg.kg^-1 une fois par jour (dose faible) et deux fois par jour (dose forte). Soixante dix ourcent des chiens ayant subi le protocole faible dose ont présenté des raclages cutanés négatifs (rémission) au bout de 90 jours, 24% n'ont jamais répondu et 19%étaient toujours négatifs un an après le traitement. Soixante dix pourcent des animaux ayant répondu à ce traitement ont rechuté dans l'année suivant l'arrêt de la milbémycine. Quatre vingt dix pourcent des chiens ayant subi le protocole à dose forte ont présenté des raclages négatifs au bout de 90 jours, 1% n'ent jamais guéri et 42% sont restés négatifs un en après l'arrêt du traitement. Vingt neuf pourcent des patients ayant guéri à cette posologie ont rechuté dans l'année suivant l'arrêt de la mylbémycine. Zusammenfassung— Das Ziel der vorliegenden Untersuchung war die Ermittlung der Wirksamkeit von oral angewendetem Milbemycinoxim (Interceptor®, Ciba-Geigy, Greensboro, USA) bei der Behandlung von 46 Hunden mit chronischer generalisierter Demodikose. Bei der Dosierung von Milbemycinoxin wurden zwei Dosierungsprotokolle eingesetzt, bei der niedrigen. Dosierung wurde 0.5–2.3 mg/kg einmal täglich, bei der hohen zweimal täglich verabreicht. 76% der Humde mit der niedrigen Dosierung zeigten negative Hautgeschabsel (Remission) innerhalb von 90 Tagen, 24% sprachen nicht an. Bei 19% der Hunde blieben die Geschabsel negativ bei den Kontrolluntersuchungen über 1 Jahr Dauer. Bei 75% der Patienten, die mit der niedrigen Dosierung zur Remission gebracht wurden, traten Rückfälle innerhalb von 1 Jahr nach Absetzen des Milbemycin auf Bei 96% der Hunde aus der Gruppe mit der hohen Dosierung waren die Hautgeschabsel innerhalb von 90 Tagen negativ, 4% sprachen nicht auf die Behandlung an. Bei 42% der Tiere blieben die Geschabsel negativ bei den Kontrolluntersuchungen über 1 Jahr Dauer. Bei 29% der-Patienten, die unter der hohen Dosierung zur Remission gebracht waren, traten Rückfälle innerhalb von 1 Jahr nach Absetzen des Milbemycins auf. Resumen El propósito del siguiente estudio clínico fué la evaluación de la eficacia de la administración oral de óximo de milbecina, (Interceptor®, Ciba-Geigy, Greensboro, U.S.A.) en el tratamiento de 46 perros con demodicosis crónica generalizada. Los protocolos de dosificación con óximo de milbezina fueron los siguientes: 0.5–2.3 mg/kg una vez al día, (dosis baja), o dos veces (dosis alta). Setenta y seis por ciento de los perros que siguieron el protocolo a la dosis menor presentaron raspados cutáneos negativos, (remisión), en noventa dias, el 24% resulto en fracaso y el diecinueve por ciento permaneció negativo después de un año. El 75% de los pacientes que alcazaron la remisión a la dosis baja sufrieron un relapso al año de tratamiento cuando fue discontinuado. Noventa y seis de los perros con el protocolo de la dosis alta presentaron raspados cutáneos negativos a los noventa dias, el 4% fue un fracaso y el 42% permaneció con resultados negativos despues de un año. Veintinueve por ciento de los pacientes que alcanzaron la remisión a la dosis mayor presentaron relapso después de un año cuando el tratamiento fue discontinuado.     

恩拉霉素的研究进展

概述了恩拉霉素的理化特性、药效学、毒理学和临床应用研究进展,展望了今后恩拉霉素的研究方向.     

头孢洛宁的研究进展

头孢洛宁是一种头孢菌素类抗生素,临床主要用于治疗和预防由葡萄球菌、链球菌和大肠杆菌等致病菌引起的干乳期奶牛乳房炎,具有抗菌谱广,杀菌力强,毒副作用低,安全性高、药效持久等优点。文章概述了头孢洛宁的理化性质、作用机理及抗菌活性、药效学、药动学、残留及其检测方法、毒性及不良反应,以期为该兽药在临床应用提供参考。     

莫西菌素在畜牧业中的应用研究进展

莫西菌素（moxidectin,MOX）是由链霉菌发酵产生的奈马菌素经衍生化得到,具有良好的驱虫活性且对哺乳动物安全,主要应用于畜牧业。莫西菌素相较于其他阿维菌素类药物具有更好的脂溶性和水溶性,在动物体内脂肪组织中分布最高。莫西菌素通过与γ-氨基丁酸（GABA）结合,使Cl^-大量内流造成神经膜电位超极化,导致虫体麻痹死亡。给药途径和动物生理状况的不同会影响其峰血浆浓度和药物半衰期。莫西菌素在牛、羊、犬等动物体内具有很好的驱虫活性,其应用范围从哺乳动物逐渐扩展到鸟类,防治对象从线虫逐渐扩展到螨虫和部分病原菌,研究方向也从驱虫活性延伸至治疗人类疾病。随着莫西菌素应用范围的扩大和时间的延长,耐药性开始出现,可以采用莫西菌素和其他药剂混合等方式降低耐药性的产生速度。探究其更广泛的作用,需要不同研究领域研究人员的共同努力。     

马波沙星研究进展

马波沙星作为一种专用于动物的新型第3代氟喹诺酮类广谱抗菌药,其可用于狗、猫、猪、牛等动物的呼吸道、消化道、泌尿道及皮肤感染问题,具有吸收快速且彻底、对组织渗透性强、分布范围广泛特点,同时,其在血浆和组织中的含量较高,消除半衰期长、生物利用度高的良好特性。本文主要对马波沙星的作用机制、药动学、药效学及临床使用、不良影响及注意事项进行综述,为马波沙星在临床使用提供一定的参考价值。     

Clinicopathologic findings, sensitivity to house dust mites and efficacy of milbemycin oxime treatment of dogs with Cheyletiella sp. infestation

Twenty-three dogs with positive skin scrapings for Cheyletiella sp. were treated with milbemycin oxime using a protocol approximating 2 mg kg⁻¹ orally once weekly for three weeks. Nineteen of these dogs belonged to a household of 41 dogs and two dogs were in households with one other dog. All in-contact dogs were treated. Pre-treatment intradermal skin tests showed positive reactions to D. farinae in 13 dogs and to D. pteronyssinus in 12 dogs; these became negative post-treatment in four and seven dogs, respectively. All dogs showed a dramatic reduction in clinical signs one week after the third treatment. Eighteen dogs no longer had mites on skin scrapings, three had dead mites and two had deformed eggs. Recurrence of clinical signs necessitated two additional courses of the protocol in the multiple dog household and for a dog receiving immunosuppressive treatment for pemphigus foliaceus. Possible adverse reactions to the milbemycin (vomiting, lethargy) were noted once in two dogs.     

氨基糖苷类药物抗生素后效应的研究进展

对氨基糖苷类药物抗生素后效应的产生机制、体内外的研究方法、影响因素及常用氨基糖苷类药物抗生素后效应的研究现状进行概述,为评价氨基糖苷类药物的药效学指标和在兽医临床的合理应用提供理论基础。     

二氟沙星的研究概况

从结构、制剂、毒理学、药代动力学、药效学、残留与耐药性等方面综述了二氟沙星的研究概况.二氟沙星是畜禽专用的氟喹诺酮类药物,具有良好的理化性能,已开发出注射液和口服液,具有氟喹诺酮类药物类似的毒理学结果,对幼年动物的骨骼有严重影响;口服吸收迅速,组织分布广;对畜禽细菌性疾病和支原体病均有良好的疗效.