单剂量静注绿原酸在奶山羊体内的药代动力学研究

以9 mg/kg的剂量给奶山羊静注绿原酸后,采用高效液相色谱法测定药动学参数。流动相为甲醇∶1%冰醋酸(20∶80),色谱柱为Agilent Eclipse XDB-C18(5μm×4.6 mm×150mm),紫外检测波长327 nm,柱温25℃,流速1 mL/min。绿原酸在奶山羊体内呈二室开放模型,其药代动力学参数CO/(μg.mL-1)=20.978 8±6.322 2,A/(μg.mL-1)=17.364 0±5.594 3,B/(μg.mL-1)=3.614 7±1.637 7,α/h-1=22.293 2±5.003 8,β/h-1=5.969 2±0.907 9,t1/2β/h=0.118 6±0.020 5,AUC/(mg.L-1.h-1)=1.366 8±0.251 5。     

中药复方制剂在鸡体内的药代动力学研究

作者旨在研究中药复方制剂中的白藜芦醇苷和大黄素在鸡体内的药代动力学。采用ZORBAX SB-C18分析柱(4.6 mm×150 mm,5μm),以1~20 min 10∶90~90∶10甲醇∶水为流动相,紫外检测波长为290±30 nm。白藜芦醇苷和大黄素在0.02~8μg/ml范围内均呈良好的线性关系,白藜芦醇苷的标准曲线方程y=0.0648x-0.0079(r=0.9977),平均相对回收率达100.36%,平均日内、日间精密度CV分别为1.74%和1.87%;大黄素的标准曲线为:y=0.0584x-0.0254(r=0.9992),平均相对回收率达98.83%,平均日内、日间变异系数CV分别为2.27%和3.98%。鸡静脉注射中药复方后的白藜芦醇苷的血药浓度-时间曲线符合无吸收三室开放模型;大黄素的血药浓度-时间曲线符合无吸收二室开放模型。     

绿原酸在家兔体内的药动学研究

建立了血浆中绿原酸的HPLC分析方法,比较了金银花三种注射液中绿原酸在家兔体内的药动学差异,旨在为研究金银花连翘药提供实验数据。将18只健康无伤的家兔随机分成三组,按0.5 mL/kg单次肌肉注射给药,HPLC同时测定不同时间点血浆中绿原酸浓度。用MCPKP程序计算动力学参数。健康家兔肌注金银花单提注射液(A),金银花、连翘混合提取注射液(B),金银花、连翘单提合并注射液(C)后,绿原酸在家兔体内的药动学过程均符合一级吸收二室模型。B、C注射液中绿原酸的Tmax、Tα/2、T1/2ka与A相比呈差异显著性,而Tβ/2差异不显著,表明金银花配伍连翘后能促进绿原酸在体内吸收分布,迅速达到血峰浓度,对消除半衰期的影响不大。B与C中绿原酸的药动学参数差异不显著,表明连翘与金银花配伍时,不管是混提还是单提后合并,对绿原酸在家兔体内的药动学特征无明显影响。     

喹烯酮在猪、鸡体内的药代动力学研究

猪6头,鸡10只,单剂量0 4065mg·kg-1(比活度24 6μci mg-1)静注给药,一个月后,单剂量31 15mg·kg-1(比活度5 187μci·mg-1)口服给药,进行代谢动力学研究。依据本实验建立的方法,以液体闪烁谱仪计数法进行含量测定。喹烯酮以原药的形式代谢排泄,静注给药符合二室开放模型:猪,T1/2α=0 1899h,T1/2β=4 5528h,Kel=0 8654h-1,AUC=0 00925mg·h-1·L-1;鸡,T1/2α=0 1637h,T1/2β=3 8189h,Kel=1 6834h-1,AUC=0 005046mg·h-1·L-1。口服给药符合一级吸收一室开放模型:猪,T1/2Ka=0 4678h,T1/2β=3 7445h,Tp=1 3367h,Cmax=0 000713μg·ml-1,AUC=0 00303mg·L-1·h-1;鸡,T1/2Ka=0 5142h,T1/2β=4 6637h,Tp=1 8459h,Cmax=0 000897μg·m-1,AUC=0 00773mg·L-1·h-1,说明喹烯酮口服给药后,其吸收较快,消除相对也较快,生物利用度低。     

盐酸小檗碱在鸡体内的药动学研究

探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg／kg和50mg／kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明：盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2β为（0．41±0．24）h,t1／2γ为（3．66±1．06）h,Vc为（25．49±21．77）L·kg^-1,CL为（43．20±16．21）L·h^-1·kg^-1,AUC为（78．92±30．58）μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2α为（1．87±0．76）h,t1／2β为（4．18±3.14）h,t1／2ka为（0．89±0．46）h,Tmax为（2．64±0．63）h,Cmax为（4．09±0．11）μg·L^-1,AUC为（26．18±10．73）μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2．03％。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。     

复方黄柏颗粒剂在小鼠体内的药代动力学

为探讨复方黄柏颗粒剂有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药动学特征,按25 g/kg(相当于盐酸小檗碱10.95 mg/kg)的剂量经口给予小鼠复方黄柏颗粒剂,用高效液相色谱法检测用药后不同时间血浆中盐酸小檗碱的质量浓度,研究在小白鼠体内的药物动力学。结果表明口服复方黄柏颗粒的有效成分-盐酸小檗碱在小鼠体内的药时数据符合开放性二室模型,动力学方程为C=17.8e-0.859 81t 14.51e-0.636 1t。主要药代动力学参数:t1/2α为(0.81±0.07)h,t1/2β为(5.25±2.96)h,t1/2Ka为(0.76±0.05)h,AUC0→∞为(3.389 3±0.437 4)mg.L-1.h,CL/F为(3.281 8±0.446 3)L/h,Vd/F为(13.65±22.38)L/kg,Tpeak为(1.617 19±0.056 50)h,Cmax为(1.149 98±0.056 04)μg/mL。     

喹烯酮在鸡体内的代谢及药物动力学研究

以HPLC-MS/MS为定量手段,研究了喹烯酮经静脉注射(2.5 mg/kg)、口服(30 mg/kg)两种给药途径在鸡体内的代谢及药物动力学特征.鸡静脉注射喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和1-脱氧喹烯酮;口服灌注喹烯酮后,血浆中检测到喹烯酮原药和3-甲基喹噁啉-2-羧酸(MQCA).喹烯酮在鸡体内的药动学数据采用统...     

连翘酯苷脂质体在雏鸡体内的药动学研究

The study was aimed to evaluate the pharmacokinetics and tissue distribution of forsythiaside liposome in chicks by intravenous administration. The pharmacokinetics of chicks with intravenous administration of forsythiaside liposome and forsythiaside solution 20 mg/kg was studied and the concentrations of forsythiaside in heart, liver, spleen, lung, kidney and plasma were determined by HPLC. The plasma concentration-time curves of forsythiaside liposome and forsythiaside solution were both fit to the two-compartment model and the pharmacokinetic parameters were (1.79±0.050) and （0.11±0.006） h for t_1/2β, (39.95±2.32） and (4.26±0.39) (μg·h)/mL for AUC, (0.56±0.04） and （4.73±0.41） mg/(h·kg) for CLs. Compared with the liposome to the solution, the drug distribution in liver, spleen and lung were obviously elevated. Compared with forsythiaside solution, the forsythiaside liposome could significantly prolong the resident time of forsythiaside in the blood circulating system and could be concentrated at the target tissue rich in the reticuloendothelial system.     

乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内的药动学研究

24只苏禽黄羽肉鸡随机分成2组,分别按10 mg/kg体重剂量静注和内服乳酸恩诺沙星。测定乳酸恩诺沙星在鸡体内的药动学参数和生物利用度。恩诺沙星血药浓度数据用3p87计算机软件处理。静注乳酸恩诺沙星后的血药浓度-时间数据符合二室开放模型,主要动力学参数:t1/2α(0.45±0.16)h,t1/2β(7.02±1.42)h,CL(s)(0.38±0.10)L/kg/h,AUC(23.69±5.56)(mg/L)×h。内服乳酸恩诺沙星的血药浓度时间数据,符合有吸收因素二室模型,主要动力学参数:t1/2ka(0.60±0.01)h,t1/2ke(8.25±1.73)h,tpeak(2.44±0.17)h,Cmax(1.44±0.30)mg/L,AUC(20.74±3.80)(mg/L)×h,F 87.54%。结果表明,乳酸恩诺沙星可溶性粉在鸡体内具有吸收快、分布广、消除较慢以及内服生物利用度高的药动学特征。     

中药复方连翘对感染法氏囊病毒雏鸡免疫功能的影响

160只7日龄健康岭南黄鸡随机分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ组,每组40只,Ⅰ为正常对照组、Ⅱ为感染病毒组、Ⅲ为中药复方治疗组、Ⅳ为中药复方制剂组,Ⅱ、Ⅲ组均于8日龄感染传染性法氏囊病毒（IBDV）,Ⅲ、Ⅳ以20g·kg^-1单剂量灌服中药复方连翘汤。分别于试验后第7、14、21、28日龄采外周血及免疫器官法氏囊和脾脏,测定血细胞的吞噬能力、外周血T淋巴细胞的百分率和T淋巴细胞的转化率,流式细胞仪测定鸡外周血和脾T淋巴细胞亚群CD3^＋、CD4^＋和CD8^＋T细胞的含量;放血致死称体质量、脾和法氏囊质量,计算免疫器官指数。在感染IBDV7d后取脾脏和法氏囊组织,制备组织样品进行组织学及透视电镜观察。结果表明：中药复方连翘制剂可使雏鸡外周血细胞的吞噬能力、T淋巴细胞的百分率和T淋巴细胞的转化率、法氏囊和脾脏的质量明显提高,对感染IBDV后免疫器官法氏囊和脾脏有明显的改善和恢复作用,提高外周血和脾淋巴细胞中CD3^＋、CD4^＋和CD8^＋T细胞百分率,改变CD4^＋／CD8^＋比值促进对机体免疫系统的调控。感染病毒组的上述指标显著下降,中药复方连翘治疗组与感染病毒组相比能显著提高上述指标。     

连翘对大肠埃希菌多重耐药基因AcrA的影响研究

为了研究和开发理想的大肠埃希菌多重耐药抑制剂,用连翘作用于多重耐药大肠埃希菌,提取其基因组DNA,并以大肠埃希菌AcrA基因的编码序列设计引物,成功扩增出AcrA基因中1005bp的片段,与多重耐药菌种中的AcrA基因序列进行对比。结果表明,连翘改变AcrA基因的编码序列,并能有效抑制多重耐药大肠埃希菌的生长,减弱其耐药性。     

复方四君子可溶性粉对肉用仔鸡免疫效果的影响

1日龄肉用仔鸡300只,随机分成3组,分别为对照组、2‰组和4‰组即试验Ⅰ组和试验Ⅱ组,每组5个重复,每个重复20只鸡,观察肉用仔鸡在常规免疫情况下,饲料中添加复方四君子可溶性粉后,对肉用仔鸡机体免疫力和体重的影响。试验结果表明,使用复方四君子可溶粉后,肉用仔鸡在第14、21天的鸡新城疫抗体水平上试验Ⅱ组与试验Ⅰ组差异显著（P<0.05）,第28、35天各组间差异不显著（P>0.05）,说明本方剂对低日龄肉用仔鸡新城疫的免疫有较好作用;第21天的试验Ⅱ组与试验Ⅰ组在鸡传染性法氏囊病抗体水平上差异显著（P<0.05）,第28、35天差异不显著（P>0.05）;免疫指数结果表明试验组的体液免疫效果均高于对照组（P<0.05）,说明通过饲喂复方四君子可溶粉,提高了机体的体液免疫。     

疯草解毒复方中药制剂的药代动力学研究

本试验旨在探讨疯草解毒用复方中药制剂在大鼠体内的药代动力学特性。在确定制剂中有效成分的基础上,采用紫外分光光度法检测大鼠经口服药物制剂后体内有效成分的吸收情况,并计算相应的药代动力学参数。本试验建立了适用于检测8种成分的紫外光谱分析法;制剂经口服给药后能在胃肠道被快速吸收,1 h左右大鼠体内各组分的血药浓度达到最大,药效发挥迅速;党参皂甙、多糖和阿魏酸代谢速度快,甘草酸、柴胡皂苷、黄芪甲苷、升麻素苷的代谢产物在体内作用时间较长。复方中药制剂在试验大鼠体内的药代动力学过程基本符合二室模型(陈皮苷除外)。所选用的测定方法简便、准确度和稳定性较高,适用于该制剂的药代动力学研究。     

Study on Pharmacokinetics of Compound Traditional Chinese Medicine Preparation for Locoweed Detoxication

The test was conducted to study the pharmacokinetics of compound traditional Chinese medicine preparation for locoweed detoxication in rats.After oral drug preparations,the absorption circumstances of active ingredients in vivo were detected by ultraviolet spectrophotometry and then the relative pharmacokinetic parameters were calculated based on identifying the effective components.The results showed that a suitable ultraviolet spectrum analytical method was established for 8 compounds at first.It had shown that the effective components were absorbed into the blood quickly after oral administration,and the maximum plasma concentration of each composition was got after about 1 h,indicating that the efficacy developed rapidly.The metabolic rates of Codonopsis pilosula saponin,polysaccharide and ferulic acid were fast,while the action time of the metabolites of glycyrrhizic acid,saikosaponin,astraloside and prim-O-glucosylc-imifugin were longer.The results suggested that pharmacolinetic process of this medicine preparation in rats basically conformed with two compartment model (expect the hesperidin).The determination method was simple,and had high accuracy and stability,as well as suitable for the pharmacokinetic study.     

中药药物代谢动力学研究进展

中药药物代谢动力学是在中医理论指导下,利用动力学原理与数学处理方法定量描述中药活性成分在机体内的吸收、分布、代谢及代谢过程(ADME),是一门新兴的介于数学与药理学之间的边缘学科.笔者从国内外中药药物代谢动力学发展概况及其研究的新理论、新方法进行阐述,这对中药给药方案、质量控制、新药的开发、剂型的改进等有重要的理论指导和临床实践意义.     

抗白羽肉鸡传染性法氏囊病中草药复方制剂的开发及应用

为了研究不同中草药复方制剂对肉鸡传染性法氏囊病的预防和治疗效果,将5 600只健康白羽肉鸡平均分为两大组,即预防试验组和治疗试验组;利用经中药筛选试验获得的6个复方制剂开展鸡传染性法氏囊病的预防和治疗试验,其中,配方Ⅰ-Ⅲ用于预防试验,配方Ⅳ-Ⅵ用于治疗试验;采用拌料给药、饮水给药、雾化给药、综合给药4种方法分别开展预防和治疗试验,每种方法分别设置5个小组,包含3个试验组和2个对照组,每个试验组应用1种中草药复方制剂。预防试验主要观察肉鸡发病率和死亡率,治疗试验主要观察肉鸡治愈率及死亡率。结果表明：在预防试验中,配方Ⅱ在4种试验方法中的整体表现最佳,其预防效果与接种疫苗的预防效果相近,给予配方Ⅱ的肉鸡在4种试验方法中的发病率均在20%以下;在治疗试验中,配方Ⅴ的综合治疗效果最佳,在利用饮水给药和综合给药方法时,其治愈率与给予抗生素和抗病毒药物的对照组相近,且从总体来看,各配方在饮水给药治疗和综合治疗方法中的治疗效果明显优于拌料给药治疗和雾化给药治疗。综上表明,天然中草药复方制剂具有一定的预防和治疗肉鸡传染性法氏囊病的功效。     

乳酸菌发酵中药制剂防制鸡球虫病条件的优化及应用

本试验旨在摸索乳酸菌发酵抗鸡球虫中药制剂的最佳制备条件,研究其对鸡球虫病的防制效果。首先对乳酸菌发酵中药制剂的最佳菌株、接菌量、时间、温度、pH条件进行摸索,制得乳酸菌发酵中药制剂,然后选取150只AA+肉鸡进行效果试验。试验随机分为对照组、感染组、乳酸菌发酵组、西药组和纯中药组,21日龄时计算各试验组鸡生长性能及免疫细胞因子IgG、IL-12、IFN-γ、IL-10的含量。结果显示,3.0%戊糖片球菌PP培养于浓度1.0 g/mL的中药培养基,在pH 6.0、37℃的温度下培养12 h,戊糖片球菌PP的活性最高,生长良好;且乳酸菌发酵组鸡的平均日增重显著高于感染组(P<0.05),高于纯中药组及西药组,但差异不显著(P>0.05),与对照组增重效果相当(P>0.05);其料重比(F/G)显著低于感染组(P<0.05),低于纯中药组、西药组,但差异不显著(P>0.05);其IL-12、IFN-γ的表达均显著高于感染组(P<0.05),高于纯中药组和西药组,但差异不显著(P>0.05);其IL-10、IgG显著高于感染组(P<0.05),稍高于纯中药组及西药组(P>0.05)。结果表明经优化的乳酸菌发酵中药制剂可提高感染球虫鸡的生长性能,且能增强机体免疫水平。     

中草药饲料添加剂在鸡生产中的应用

中草药饲料添加剂应用于鸡生产中,能促进肉仔鸡生长、提高肉品质、增强免疫力、预防和治疗腹水征:能提高蛋鸡生产性能和蛋品质、解决蛋鸡生产中的热应激问题.     

中药复方透皮贴剂的皮肤用药安全性研究

通过对健康家兔皮肤急性毒性试验、皮肤刺激性试验及健康豚鼠皮肤过敏性试验,观察中药复方透皮贴剂经皮肤用药的急性毒性、刺激性和过敏性.结果显示,中药复方透皮贴剂对家兔完整皮肤和破损皮肤均无急性毒性和刺激性,对豚鼠完整皮肤无致敏作用.试验表明,中药复方透皮贴剂经皮肤给药安全.