马度米星铵固体分散体的制备与体外溶出度研究

马度米星铵是美国氰胺公司开发的一种聚醚类离子载体抗生素,由于其具有抗球虫谱广、高效和耐药性低等特点,被多个国家和地区批准使用。马度米星铵为白色结晶性粉末,性质稳定,不溶于水,因此在体内生物利用率极低。并且马度米星铵的安全范围窄,推荐使用剂量与中毒剂量很接近,如生产实践中使用不当,很容易造成家禽中毒,经济损失惨重。研究通过制备马度米星铵固体分散体以提     

免疫调节剂与抗球虫药联合应用的抗球虫效果

为探讨免疫调节剂对鸡球虫病的免疫反应调节作用,设计并进行了免疫调节剂与抗球虫药合用的效果的研究。试验结果以抗球虫指数的测定来判定抗球虫药与免疫调节剂合用的效果。结果表明,免疫调节剂与抗球虫药合用状态下,抗球虫指数检测显示免疫调节剂卡介苗和黄芪多糖可明显提高抗球虫指数、改善球虫感染鸡的临床症、提高增重速度等,为控制球虫病提供了新的途径。     

马度米星铵和尼卡巴嗪配伍使用对鸡球虫病的疗效试验

为评价药物马度米星铵和尼卡巴嗪配伍使用对鸡柔嫩艾美耳球虫的治疗效果,采用人工接种柔嫩艾美耳球虫卵囊诱发鸡球虫病的方法,进行马度米星铵与尼卡巴嗪联合用药及单独用药疗效对比试验,结果表明:马度米星铵与尼卡巴嗪配伍使用的抗球虫效果显著,雏鸡增重率为104.42%,抗球虫指数(ACI)为195.53,均高于2种药物单独用药的抗球虫效果,说明马度米星铵与尼卡巴嗪联合用药是一种较为理想的抗鸡球虫方案。该研究为马度米星铵与尼卡巴嗪联合用药治疗鸡球虫病的临床应用提供科学依据。     

不同种类抗球虫药对常见鸡球虫效果的评价试验

比较 8种三类抗球虫药地克珠利、马杜霉素、克球粉、通扬球精、氯苯胍、中药复方 1组、中药复方 2组、中药复方 3组对石河子地区鸡场常见的柔嫩艾美耳球虫 6× 10 4 个感染量的作用效果。结果表明 ,以上 8种抗球虫药拌料饲喂组和感染不用药组对柔嫩艾美耳球虫的抗球虫指数 (ACI)分别为 188.6 5、176 .98、15 1.97、174 .6 2、14 8.83、187.0 8、16 9.90、178.6 5和 82 .5 3。表明地克珠利和中药复方 1组有较好的抗球虫效力 ,马杜霉素、通扬球精、中药复方 2组、中药复方 3组有中等程度的抗球虫效力 ,克球粉和氯苯胍抗球虫效力较弱。     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

5种离子载体类抗球虫药对常见鸡球虫的作用比较

比较了5种离子载体类抗球虫药拉沙里菌素（Lasalocid）、盐霉素（Salinomycin）、马杜拉霉素（Maduramicin）、那拉霉素（Narasin）和莫能菌素（Monensin）对广东一些鸡场常见的柔嫩艾美球虫（Eimeria tenella）、巨型艾美球虫（E.maxima）、堆型艾美球虫（E.acervulina）和毒害艾美球虫（E.necatrix）不同感染量的作用效果。结果，拉沙里菌素（90mg/kg）、盐霉素（60mg/kg)、马杜拉霉素（50mg/kg）、那拉霉素（70mg/kg）、莫能菌素（100mg/kg）拌料饲喂组和感染不用药组对毒害艾美球虫的抗球虫指数（ACI）分别为194.0、184.6、181.9、173.3、167.2和125.7；对巨型艾美球虫的ACI分别199.5、149.3、152.0、172.9、141.2和99.1；对堆型艾美球虫的ACI分别为165.1、173.1、150.1、156.8、149.4和105.2；对柔嫩艾美球虫的ACI分别为165.2、2、75.1、85.0、137.6、83.1和102.6。即拉沙里菌素对柔嫩艾美球虫、毒害艾美球虫和巨型艾美球虫的效果比其它4种药要好，拉沙里菌素对堆型艾美球虫的效果比盐霉素低，但比马杜拉霉素、莫能菌素、那拉霉素高。     

大豆异黄酮固体分散体的制备及其溶出度效果

分别以聚乙二醇4000(PEG4000)、聚乙二醇6000(PEG6000)和聚乙烯吡咯烷酮K30(PVPK30)为载体,采用熔融法和溶剂法制备大豆异黄酮固体分散体,对其溶出度进行观察,并以X-射线粉末衍射进行初步的物相鉴定。结果表明:将大豆异黄酮制备成固体分散体后其溶解性有了很大的提高,以大豆异黄酮-PVPK30固体分散体的溶出效果最好。     

常用抗球虫药对人工感染鸡球虫病的疗效观察

本试验比较了8种常用抗球虫药地克珠利(1毫克/千克饲料)、球痢灵(125毫克/千克饲料)、克球多(125毫克/千克饲料)、常山酮(3毫克/千克饲料)、盐霉素(60毫克/千克饲料)、拉沙洛菌素(75毫克/千克饲料)、氨丙啉(125毫克/千克饲料)、马杜霉素(5毫克/千克饲料)对鸡人工感染2.4×105个混合球虫卵囊的作用效果。结果表明:地克珠利抗球虫指数(ACI)为184.9,抗球虫效果优秀;盐霉素抗球虫指数(ACI)为164.4,抗球虫效果良好,克球多、常山酮、拉沙洛菌素、氨丙啉、马杜霉素的抗球虫指数分别为146.4、123.4、151.6、140.6、158.1,抗球虫效果中等;球痢灵抗球虫指数(ACI)为102.9,无效。     

4种新型抗球虫药预防盲肠球虫病的效果观察

为了解鸡球虫对新型合成化学物敏感性程度,开发新型抗球虫药物提供科学依据,本试验选择了4种新型合成化学物,分别为磺胺喹恶啉钠溶液、复方磺胺喹恶啉钠溶液A、复方磺胺喹恶啉钠溶液B、黑球粉(6%癸氧喹酯),并以抗球虫指数ACI为指标考察了以上4种新型合成化学物防治鸡球虫病的作用效果。     

抗球虫药与球虫的抗药性研究进展

鸡球虫病是一种对养鸡业危害很大的原虫病,它可以引起鸡只死亡,发育停滞,产蛋减少,饲料报酬降低等,给养鸡业造成严重经济损失。目前,鸡球虫病的防治主要是通过药物防治,各种抗球虫药被相继开发出来。然而随着抗球虫药的广泛使用,抗药性虫株也相继出现,给球虫病的...     

黄连解毒固体分散体制备方法及质量评价

采用固体分散技术制备黄连解毒固体分散体,对其进行处方筛选及正交试验优化工艺,以盐酸小檗碱溶出度为主要指标,从性状、粒度、含量、稳定性等方面评价其质量。结果表明,通过溶剂一熔融法制备黄连解毒散固体分散体最为适宜的条件是：载体和中药散剂的比例为1：3、熔融温度100℃、反应时间1h。制备的黄连解毒固体分散体性质稳定,盐酸小檗碱的平均含量为12．98mg／g,90min时溶出度均可达93％以上。     

马度米星铵对成肌细胞转录组和超微结构的影响

探究马度米星铵对成肌细胞基因表达和超微结构的影响。马度米星铵处理C2C12细胞后,于细胞实时分析仪中记录细胞生长情况;利用Illumina HiSeq平台进行转录组测序,筛选差异表达基因并进行基因本体富集分析;显微镜下观察细胞空泡情况并拍照;透射电镜下观察拍照细胞超微结构。结果表明,马度米星铵抑制C2C12细胞生长,呈浓度和时间相关性;1 μM马度米星铵处理细胞8 h后,差异表达基因共2450个,其中下调基因为1411个,上调基因1039个;基因本体分析发现,差异表达基因显著富集到空泡、DNA修复、转移酶活性正调控等;细胞内空泡显著增加;1 μM马度米星铵处理细胞24 h后,细胞器明显肿胀、线粒体嵴结构髓样变、粗面内质网表面附着核糖体脱颗粒。由此可知,马度米星铵体外可诱导C2C12细胞空泡化,破坏细胞器结构,抑制细胞生长,从而导致其骨骼肌成肌细胞毒性作用,干预细胞空泡化是预防和治疗马度米星铵中毒的重要途径。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

维生素D3固体分散体片制备与稳定性研究

采用固体分散技术制备维生素D3固体分散体片,选用L4 (23)正交表设计试验,筛选出维生素D3固体分散体片的最佳制备工艺;维生素D3和载体PEG-6000按照1∶20的比例,经60℃水浴,在避光的情况下进行固体分散包被.对维生素D3固体分散体进行光稳定性试验和加速试验,以维生素D3含量为检测指标,通过HLPC测定含量进行质量控制.结果表明,维生素D3固体分散体片降解微小,维生素D3含量可保持在较高水平,较普通片性质稳定.维生素D3固体分散体可有效保护药物的成分,提高生物利用率,减少毒副反应.     

恩诺沙星新盐的制备、表征及溶解性研究

【目的】制备恩诺沙星(enrofloxacin, ENR)新盐并考察其溶解性,旨在提高ENR的溶解度,丰富其晶体形式。【方法】采用混悬法制备ENR新盐,并通过溶剂挥发法培养其单晶。利用粉末X射线衍射(PXRD)、单晶X射线衍射(SXRD)、傅里叶红外光谱(FTIR)、差示扫描量热分析(DSC)、热失重分析(TGA)和扫描电子显微镜(SEM)对新盐进行一系列表征分析。通过粉末溶解速率试验考察ENR和新盐在37℃、pH 6.8磷酸盐缓冲液中的溶解速率。【结果】制备的ENR新盐为ENR-2,6-二羟基苯甲酸半水合物(ENR-2,6-DHBA·1/2H₂O)。经单晶结构分析可知,ENR-2,6-DHBA·1/2H₂O属于三斜晶系,P-1空间群,晶胞参数为：a=13.2495(7)?;b=13.8266(11)?;c=16.0672(8)?;α=114.301°(6);β=90.322°(4);γ=114.438°(7)。不对称单元中包含2个ENR阳离子、2个2,6-DHBA阴离子和1个水分子。2,6-DHBA羧酸基团的质子转移到ENR哌嗪环的N原子上...     

抗球虫新化合物纳川珠利的一般毒理学研究

为评价新型抗球虫化合物纳川珠利的一般毒理学特性,选用昆明小鼠进行经口给药的急性毒性试验,以剂量递增法计算蓄积系数(K),于连续给药后第21天一次灌服1个LD50剂量,观察各组小鼠对化合物的耐受性。结果显示,该化合物采用寇氏改良法计算的LD50为768 mg/kg,95%可信限为644～916 mg/kg;采用机率单位加权回归法(Bliss法)计算的LD50为769 mg/kg,95%可信限为615～960 mg/kg;计算的蓄积系数为4.26,中度蓄积;耐受性试验中试验组和对照组的小鼠死亡率差异无统计学意义(P>0.05),小鼠对化合物的耐受性无明显变化。可初步认为该新化合物的毒性较低,在临床上应用相对安全,具有较好的成药性基础。     

阿莫西林脂质体的制备及质量评价

采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体,以粒径和包封率为指标评价其质量.前期以正交设计优化筛选出最佳制备工艺,以最优工艺制备阿莫西林脂质体,测定其平均粒径和包封率.实验所制得的脂质体的平均粒径为114.6 nm,包封率为64.89％.结果表明,采用薄膜分散法制备阿莫西林脂质体的方法可行,阿莫西林脂质体的制备为兽药新剂型的研究与应用提供了有价值的参考.     

反溶剂共沉淀技术制备氟苯尼考固体分散体

本文旨在通过制备氟苯尼考无定形固体分散体（amorphous solid dispersion,ASD）提高其溶解度和生物利用度。选用醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯（hydroxypropyl methyl cellulose acetate succinate,HPMCAS-MF）为载体,利用反溶剂共沉淀法制备氟苯尼考无定形固体分散体,利用X-射线衍射、热分析及扫描电镜对ASD进行表征,并通过测定溶出度和药物代谢动力学对其体内外释药进行研究。结果显示,当氟苯尼考与载体的比例为5：5时形成固体分散体,该固体分散体无氟苯尼考的晶体衍射峰,无氟苯尼考的特定熔点峰,扫描电镜结果未见氟苯尼考ASD表面光滑的晶体形态,而是显示疏松多孔结构,表面积增大,且使氟苯尼考的饱和溶解度提高了4.8倍,相对生物利用度提高了约37.2%,该固体分散体在3个月内稳定性良好。综上表明,利用共沉淀法制备的新型氟苯尼考固体分散体稳定性良好,可有效提高氟苯尼考溶解度和生物利用度。     

氟苯尼考PEG6000固体分散体的无溶剂熔融法制备与分析

采用无溶剂熔融法,对难溶性药物氟苯尼考的水溶性粉进行了研究。以聚乙二醇6000（PEG6000）为载体,制备氟苯尼考（florfenicol,FF）固体分散体,用X-射线衍射法、红外光谱法、电子显微镜扫描法和溶出速率法对固体分散体进行了表征,比较氟苯尼考原粉、氟苯尼考PEG6000固体分散体、氟苯尼考-PEG6000物理混合物的溶出速率,并用高效液相法测定固体分散体的溶解度。结果显示,氟苯尼考原粉、固体分散体和混合物的X-射线衍射图谱、红外光谱、电镜结果和溶出速率存在明显差异,氟苯尼考原粉是晶体态的片层结构,固体分散体则为无定形态,固体分散体的溶出速率高于氟苯尼考原粉和物理混合物,固体分散体的溶解度达到3．441mg／mL。无溶剂熔融法制备氟苯尼考PEG6000固体分散体可以提高氟苯尼考溶解度,且方法简单,易于推广。