小檗红碱的药理作用研究进展

小檗红碱作为小檗碱的主要代谢物之一,属于原小檗碱类化合物,是一类异喹啉生物碱,具有抗肿瘤、抗微生物、抗炎、降糖降脂等药理作用。论文就小檗红碱的性质、药物代谢和药理作用方面的研究进展进行综述,为小檗红碱的相关药理研究及应用提供借鉴。     

小檗碱的抗炎作用

小檗碱又名黄连素，是从黄连等植物中提取的异喹啉类生物碱，具有多方面的药理作用。近年来，随着对小檗碱及其衍生物的深入研究发现，小檗碱具有较强的抗炎作用。现综合国内外对小檗碱的研究，浅谈小檗碱的抗炎作用。     

复方盐酸小檗碱可溶性粉对仔猪大肠杆菌病的临床疗效试验

小檗碱(Berberine,又称黄连素)是一种异喹啉生物碱,长期用于解热、解毒、抗肠道细菌感染,具有抗菌、消炎、镇痛、抗癌等作用.盐酸小檗碱抗菌谱广,对多种革兰氏阳性及阴性菌均具有抑菌作用.硫酸黏菌素类药物可有效地治疗革兰氏阴性菌,如大肠杆菌、绿脓杆菌等.复方盐酸小檗碱可溶性粉的主要成分是盐酸小檗碱和硫酸黏菌素.     

小檗碱在家禽上的研究进展

小檗碱又叫黄连素，是一种来源于黄连、三颗针等多种植物中的天然生物碱，具有抗菌、抗炎、抗氧化应激、调控脂肪代谢等广泛生物学活性。在家禽生产中，小檗碱应用广泛，特别对于肉鸡等需要高脂肪饲料的品种，小檗碱抗氧化应激以及调控脂肪代谢功能对其健康和生长大有裨益。本文综述了小檗碱的结构特征、生理活性及其在家禽生产中的应用研究进展，为其在家禽养殖中的进一步研究和应用提供参考。     

牛至油和小檗碱联用对产ESBLs鸡大肠埃希菌的体外抗菌试验

测定了牛至油、小檗碱、头孢噻呋、左氧氟沙星、多西环素及氟苯尼考6种药物对分离产ESBLs鸡大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)及牛至油与小檗碱等5种药物联用对12株产ESBLs鸡大肠杆菌和标准菌的部分抑菌浓度(FIC)指数,分析牛至油与小檗碱等5种药物间的相互作用,为筛选对产ESBLs鸡大肠杆菌有效的药物及复方牛至油口服乳的推广提供依据。结果表明,12株产ESBLs鸡大肠杆菌对牛至油、小檗碱敏感,对4种抗菌药均有不同程度的耐药性;小檗碱与牛至油联用均表现为协同作用。     

甘毕舒中盐酸小檗碱薄层鉴别方法的改进研究

针对成方制剂中盐酸小檗碱薄层鉴别方法的不同,改进现行甘毕舒中盐酸小檗碱薄层鉴别的样品处理方法和展开剂,在调整后盐酸小檗碱斑点清晰,各组分分离理想,专属性良好,可视性好。该方法可作为甘毕舒的盐酸小檗碱的薄层鉴别方法。     

硫酸小檗碱微球制剂性状及稳定性研究

研究旨在考察硫酸小檗碱微球制剂的性状及稳定性。采用紫外分光光度法测定硫酸小檗微球的药物含量,并通过影响因素试验、加速试验、长期稳定性试验考察了温度((40±2)℃)、光照((4 500±500)lx)、冷藏(-4℃)和冷冻(-20℃)等因素对硫酸小檗碱微球制剂的影响。结果显示:温度是影响硫酸小檗碱微球制剂稳定性的主要因素,高温能够使其黏度加大和硫酸小檗碱含量降低(P0.05),但对其pH值、粒径、沉降体积比和重分散性变化影响不明显(P0.05);在加速试验与长期试验中,硫酸小檗碱微球制剂的p H值、粒径、沉降体积比、重分散性和硫酸小檗碱含量变化不明显(P0.05),硫酸小檗碱微球制剂经振荡易于混悬均匀,未发现微球凝结现象。综上所述,制备的硫酸小檗碱微球制剂性状及稳定性良好,在室温保存24个月各项指标仍符合质量要求。     

三颗针活性成分——盐酸小檗碱含量的有效测定方法

三颗针为小檗科(Berberidaceae)小檗属(Beris)植物的俗称,其含有的生物碱主要有小檗碱、小檗胺、巴马亭、药根碱等,具有清热解毒、抗菌、抗氧化、抗肿瘤、降脂调脂的作用。     

pH值对盐酸小檗碱烷基化衍生物表观油水分配系数的影响

目的：探讨pH值和结构修饰对盐酸小檗碱及其烷基化衍生物表观油水分配系数（P）的影响。方法：建立紫外分光光度法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物含量的检测方法,并采用摇瓶法测定盐酸小檗碱及其烷基化衍生物在正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果：pH值在2.0-8.0时,小檗碱lgP值均小于0,且其在水中的lgP值最小。小檗碱衍生物lgP值均大于0,但变化不大;随着修饰碳链的延伸,其油水分配系数逐渐增大,8-十六烷基小檗碱lgP值在不同pH值条件下均大于1,推测其在胃肠道的吸收优于小檗碱。结论：37℃下,pH值对盐酸小檗及其碱衍生物的表观油水分配系数影响不大,但与其结构改造中引入基团的极性呈正相关。     

小檗碱调控动物肠道菌群稳态的研究进展

动物肠道健康和正常生长发育与维持肠道菌群的平衡息息相关。小檗碱具有较强的抗菌、抗炎和抗氧化等生理功能,可以通过调控肠道菌群的变化来改善肠道微生态环境。本文综述了小檗碱在动物肠道菌群调控方面的研究进展,主要总结了小檗碱对动物肠道微生物的组成结构、多样性及其代谢产物的产生等方面的影响,从而为其在动物生产上的合理应用提供理论依据。     

黄白口服液的质量控制研究

为了制定黄白口服液质量标准,采用薄层色谱(TLC)法对组方中的黄连、金银花、黄芩、地榆炭进行定性鉴别;用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中盐酸小檗碱和黄芩苷进行含量测定。结果TLC鉴别专属性强,重现性好;盐酸小檗碱线性范围在0.139~0.834 μg(R²＝0.9999),平均回收率为97.04%,RSD为0.97%(n＝6);黄芩苷线性范围0.235~1.41 μg(R²＝0.9999),平均回收率为97.64%,RSD为0.71%(n＝6)。对黄连、金银花、黄芩、地榆炭的定性鉴别及盐酸小檗碱和黄芩苷的含量测定可用来进行制剂的质量控制。     

白头翁口服液质量标准研究

提高完善白头翁口服液质量标准。优化黄连及盐酸小檗碱的薄层色谱鉴别方法，简化前处理步骤，减小展开剂毒性对人体的伤害。建立白头翁口服液的高效液相色谱法，通过测定关键指标成分盐酸巴马汀及盐酸小檗碱的含量对白头翁口服液进行科学的质量控制。用提高后的标准对市售白头翁口服液质量进行再评价，结果表明，标准的提高有助于判断样品的真伪优劣。     

白头翁汤及其主要成分对LPS诱导内皮细胞分泌NO、E-selectin和IL-8的影响

拟探讨白头翁汤及其主要成分对细菌内毒素(LPS)导致的机体炎症等病理损伤的治疗作用.培养内皮细胞至单层融合状态,加入内毒素刺激,3h后加入高、中、低3种浓度的8种药物,继续培养21 h后收集细胞上清液,用ELISA方法测定NO、E-selectin和IL-8的含量.结果显示,白头翁汤高剂量组、白头翁素高剂量组和小檗碱高剂量组的NO含量极显著低于LPS对照组(P＜0.01),白头翁汤中剂量组、白头翁素中剂量组、小檗碱中剂量组和秦皮乙素高剂量组显著低于LPS对照组(P＜0.05);白头翁汤高剂量组和药根碱高剂量组的E-selectin含量极显著低于LPS对照组(P＜0.01),白头翁皂苷B4高剂量组、小檗碱高剂量组和药根碱中剂量组显著低于LPS对照组(P＜0.05);秦皮乙素高剂量组的IL-8含量极显著低于LPS对照组(P＜0.01),白头翁汤高剂量组、秦皮甲素高剂量组和中剂量组、秦皮乙素中剂量组显著低于LPS对照组(P＜0.05).结果提示白头翁汤及其主要成分具有明显的抗细菌内毒素作用,可在由NO、E-selectin和IL-8介导的机体炎症等病理损伤过程中发挥治疗作用.     

仔泻康口服液的质量标准研究

为了研究仔泻康口服液质量标准,以便控制产品质量,采用薄层色谱法(TLC)对制剂中黄芪、黄芩、黄连、白头翁进行定性鉴别;用高效液相色谱(HPLC)法对制剂中黄芩苷、盐酸小檗碱进行含量测定。结果 TLC鉴别分离度好,简单、灵敏、专属性强。黄芩苷线性范围在0.12～0.75μg(R2=0.9975),平均回收率为97%,RSD=1. 46%(n=6);盐酸小檗碱线性范围在0. 125～0. 75μg(R2=0.9929),平均回收率为93.33%,RSD为2.21%(n=6)。对黄芪、黄芩、黄连的定性鉴别及黄芩苷、盐酸小檗碱的含量测定,方法简单、准确、可靠,所建的标准可用于仔泻康口服液的质量控制。     

盐穗木总生物碱提取工艺研究

目的:利用正交试验设计优选冷浸法提取盐穗木有效成分的工艺条件。方法:以盐酸小檗碱的含量为指标,通过L9(33)正交试验设计,对提取工艺的溶媒浓度、溶媒用量和浸提时间3个因素进行优选,以筛选出盐穗木的最佳提取工艺条件。结果:影响提取的主次因素为:溶媒用量溶媒浓度浸提时间。优选得到的最佳提取工艺条件:75%乙醇提取,物料比为1∶10,浸提3d。结论:该工艺条件不仅提高了醇浸膏得率和总生物碱含量,而且可节省溶剂用量,降低成本。     

3种中药单体成分对猪孤雌激活胚胎体外发育效果的影响

为了建立良好的猪胚胎体外培养体系,以体外成熟培养的卵母细胞为材料,研究中药单体成分川芎嗪（Lig）、小檗碱（BR）和淫羊藿苷（Ica）对猪孤雌激活胚胎体外培养效果的影响。以NCSU-23基础培养液为对照组,采用同一种孤雌激活方案,在培养液NCSU-23中分别添加中药单体成分川芎嗪、小檗碱和淫羊藿苷的小、中、大剂量（Lig1、Lig2、Lig3;BR1、 BR2、BR3;Ica1、Ica2、Ica3）为3个试验组,比较了各组猪孤雌激活早期胚胎的发育效果,从而进行中药单体成分最佳浓度的筛选。结果显示：①孤雌激活胚胎体外发育至48 h的卵裂率和第7天的囊胚发育率, Lig1组与对照组和Lig2组之间差异显著（P< 0.05）,与Lig3组差异极显著（P<0.01）。②BR2组的卵裂率与对照组和BR3组之间差异显著（P<0.05）,与BR1组无显著差异（P>0.05）。第7天囊胚发育率BR2组显著高于其他各组（P<0.05）,其他各组之间无显著差异（P>0.05）。③Ica2组胚胎发育至48 h的卵裂率和第7天的囊胚发育率均显著高于其他各组（P<0.05）,而其他各组之间无显著差异（P>0.05）。由此可见,在NCSU-23基础液中添加3种中药单体成分最佳浓度均能显著提高猪孤雌胚体外发育效果。     

ABT中药合剂研制与防治实验性缓慢葡萄球菌病的研究

为研制对缓慢葡萄球菌(S.lentus)病具有防治作用的中药合剂,本研究根据黄芪多糖、盐酸小檗碱和茶多酚对试验性S.1entus病的治疗效果,分别选取3种药物的3个剂量进行正交试验,得到3种药物在制剂中的合理剂量,组成ABT中药合剂,并对人工感染S.lentus的小鼠进行治疗及预防保护试验.结果表明:ABT中药合剂的治疗剂量为40mg/kg时小鼠死亡率为18.2%,感染对照组的死亡率为63.6%,试验组降低死亡率45.4%;ABT中药合剂的预防剂量为30 mg/kg时小鼠死亡率为15.2%,感染对照组的死亡率为66.7%,试验组降低死亡率51.5%.ABT中药合剂对S.lentus病具有明显的防治作用.     

4种中药成分对犬瘟热模型犬支气管平滑肌细胞Kv通道的作用

应用细胞膜片钳技术，分别对正常对照组、犬瘟热（CD）组、川芎嗪组、黄芩甙组、黄芪组、黄连素组犬支气管平滑肌细胞（BSMC）电压门控性钾通道（Kv）动力学指标、静息膜电位（Em）、静息膜电容（Cm）和电流密度（pA／pF）进行了测定。结果表明，CD组BSMC膜Kv活性显著降低。川芎嗪、黄芩甙、黄芪3种中药（成分）均能不同程度拈抗CD模型犬BSMC膜Kv通道活性的抑制，促进支气管平滑肌细胞膜Kv通道的开放。黄芩甙具有显著提高支气管平滑肌细胞膜Kv通道活性，促进支气管平滑肌舒张作用，在4种中药（成分）中表现突出。     

盐酸小檗碱在鸡体内的药动学研究

探讨盐酸小檗碱在鸡体内的药动学特征。鸡以3mg／kg和50mg／kg剂量静脉注射和口服给药,采用HPLC法测定血浆中盐酸小檗碱的质量浓度。血药浓度-时间数据经DAS药代动力学分析软件处理,计算出药动学参数。结果表明：盐酸小檗碱静脉注射药时曲线符合三室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2β为（0．41±0．24）h,t1／2γ为（3．66±1．06）h,Vc为（25．49±21．77）L·kg^-1,CL为（43．20±16．21）L·h^-1·kg^-1,AUC为（78．92±30．58）μg·L^-1·h。盐酸小檗碱口服给药的药时曲线符合二室开放模型,主要药动学参数分别为：t1／2α为（1．87±0．76）h,t1／2β为（4．18±3.14）h,t1／2ka为（0．89±0．46）h,Tmax为（2．64±0．63）h,Cmax为（4．09±0．11）μg·L^-1,AUC为（26．18±10．73）μg·L^-1·h,绝对生物利用度为2．03％。鸡口服盐酸小檗碱的生物利用度低,消除较快。