黄酮类化合物的分子修饰与构效关系的研究

黄酮类化合物是一类从植物中提取出来的、具有广泛药理作用的芳香类天然化合物,其结构主要由母核中A、B、C三个环组成。黄酮类化合物由于溶解度、生物利用度差等因素而限制其在临床上的广泛应用。目前国内外学者以天然黄酮类化合物为研究对象,在已知其分子结构信息的基础上,利用不同的分子修饰方法如化学修饰法、酶修饰法、微生物修饰法等对其结构进行改造,综述不同结构修饰对其抗菌、抗病毒、抗氧化、抗炎等药理作用的影响。     

昆仑雪菊中2个查尔酮化合物抗氧化活性构效关系

[目的]研究昆仑雪菊中2个查尔酮化合物的抗氧化活性的大小顺序,解释这2个化合物抗氧化活性产生差异的原因。[方法]采用密度泛函理论(DFT)方法在B3LYP/6-311++G(d,p)计算水平下对2个查尔酮化合物进行了电子结构、酚羟基氢键解离能、分子轨道能级差3个方面的数据分析。[结果]2个查尔酮化合物抗氧化活性的大小与分子结构中酚羟基数目及分子内氢键数目多少呈正相关,与酚羟基氢键解离能、分子轨道能级差呈负相关。[结论]理论模型预测结果与试验所测结果一致,解释了试验上2个化合物抗氧化活性大小差异的原因。     

植物活性多糖构效关系研究进展

本文从多糖的一级结构和高级结构两方面综述了多糖的构效关系。虽然多糖的糖基组成、糖基连接顺序、糖苷键类型、异头碳构型、支链情况、多糖的分子量以及黏度等都是影响多糖生物活性的因素,但特定的空间构象才是多糖产生生物学活性的基础。     

海洋生物源抗氧化活性肽的制备和构效关系

海洋生物因其生存环境不同而蕴藏着许多结构独特、功能各异的活性物质。海洋生物活性肽具有多种生物学功能,如抗氧化、抗炎症、抗癌、抗高血压、抗菌等。该研究对海洋生物活性肽抗氧化性的构效关系、检测方法等研究现状进行综述,并且对其应用和研究前景进行展望。     

类黄酮构效关系研究进展

类黄酮在植物中大量存在并具有多种生理活性。具有C6-C3-C6骨架结构的类黄酮结构特征鲜明,对其结构与不同生理活性的构效关系研究是筛选和利用类黄酮的重要依据。随着类黄酮构效关系的研究方法不断地深入发展,从最初的定性构效关系研究,逐渐发展到依次出现的二维、三维和全息定量构效关系研究,极大地提高了对类黄酮活性研究的效率。本文从研究方法的角度,对近年来的类黄酮构效关系研究进展进行了综述。     

黄酮类化合物的活性研究进展

黄酮类化合物是植物经光合作用产生的,以2-苯基色原酮为母核的一类低分子天然物质,在母核上连接有羟基、羟氧基等结构不同的黄酮,具有抗氧化活性。文章综述了黄酮类化合物抗氧化活性大小与其结构的关系和测定黄酮类化合物抗氧化性的方法。     

染料木素结构修饰及其抗氧化活性构效关系的研究

[目的]研究染料木素抗氧化活性与其侧链乙酰化修饰的构效关系。[方法]用乙酸酐对染料木素进行乙酰化结构修饰,然后经制备薄层层析将不同产物分离,硅胶柱层析洗脱得到单一产物,用紫外分光光度计对产物进行扫描得到紫外图谱,加入各种诊断剂根据波峰变化情况分析产物结构,采用邻苯三酚自氧化法研究各产物的抗氧化活性。[结果]获得5-乙酰染料木素(化合物1)和5,7-二乙酰染料木素(化合物2)2个乙酰化产物。当浓度为0.001 43 mg/ml时,原料染料木素及化合物1、2对邻苯三酚自氧化抑制率分别为55%、70%、65%。[结论]乙酰化可明显地提高染料木素抗氧化活性。     

桔皮中黄酮类化合物抗氧化活性的研究

用DPPH法，研究了不同溶剂提取桔皮中黄酮类化合物的氧化活性。结果表明，用75％乙醇提取的黄酮类化合物的抗氧化活性最佳。其它提取黄酮类化合物的抗氧化活性较高的溶剂依次是50％甲醇、75％甲醇和95％乙醇。这项研究为黄酮类化合物的提取及应用提供了科学依据。     

黄酮类化合物生物合成的研究进展(综述)

黄酮类化合物广泛分布于植物界,具有多种多样的生理功能和药用价值.作者综述了黄酮类化合物的生物合成途径及其关键酶的研究进展,并对其中存在的相关问题进行了初步探讨和展望.     

海芦笋黄酮类化合物抗氧化活性研究

[目的]为海芦笋的进一步开发利用提供一定的理论依据。[方法]以海芦笋为原料,研究其中的黄酮类化合物抑制植物油脂的自氧化和清除DPPH自由基、羟自由基、氧自由基的效果,评价海芦笋黄酮类化合物的体外抗氧化活性。[结果]海芦笋黄酮类化合物具有较强的抑制植物油自氧化、清除DPPH自由基、Fenton反应中产生的羟自由基、邻苯三酚氧化产生的氧自由基的作用,且抑制作用与海芦笋黄酮类化合物的浓度呈正相关。[结论]海芦笋黄酮类化合物可以作为天然的食品抗氧化剂进行开发。     

黄酮类化合物抑制小胶质细胞活化的构效关系研究

探讨系列黄酮类化合物抑制脂多糖(LPS)诱导的原代大鼠小胶质细胞激活的构效关系。采用MTT分析法检测细胞存活率;Griess法测定LPS激活的小胶质细胞NO释放的变化。在0.3～30μM浓度范围内,8种黄酮类化合物与LPS联合应用对小胶质细胞存活率无显著影响;黄酮、白杨素、芹菜配基、汉黄芩素、四羟黄酮5种黄酮类化合物可显著抑制LPS激活的小胶质细胞NO产生,而二羟黄酮类3种化合物(二羟黄酮、柚皮素、儿茶素)对细胞NO无显著抑制作用。黄酮类化合物母核结构中C-23,双键可能对抑制小胶质细胞激活很重要,其抑制作用的强弱取决于分子的取代类型。     

果酒抗氧化活性研究进展

综述了果酒中主要的抗氧化活性成分——多酚类化合物的分类、果酒抗氧化的机理和医疗保健作用。     

虫草黄酮类化合物的生物活性及提取技术研究进展

黄酮类化合物如染料木黄酮、大豆苷元等,是虫草的主要活性成分,具有多种生物活性,如免疫调节、抗肿瘤、抗病毒、抗炎症、抗氧化及清除自由基作用等.重点评述虫草黄酮类化合物的生物活性以及在提取黄酮类化合物方面的最新进展,分析该类资源在深度开发过程中出现的问题并予以展望,以期进一步扩大虫草黄酮类化合物在功能性食品和生物医药领域的应用市场.     

黄酮类化合物生物活性与结构的关系

对黄酮类化合物化学结构与生物活性间的关系以及作为先导化合物的结构改造或修饰研究新进展进行了评述。     

夏枯草总黄酮的抗氧化活性研究

采用分光光度法研究了夏枯草(Prunella vulgaris L.)总黄酮的抗氧化活性。结果表明,在浓度为0.12 mg/m L时,对羟基自由基(·OH)清除率达到96%;在浓度为0.004 mg/m L时,对ABTS自由基正离子(ABTS+·)的清除率达到99%;在浓度为0.01 mg/m L时,对超氧阴离子(O2-·)的清除率达到92%;夏枯草总黄酮也具有较强的还原能力,证明夏枯草具有良好的还原能力和自由基清除活性。     

芦苇叶总黄酮抑菌及抗氧化性能研究

[目的]对芦苇叶总黄酮的抑菌性和对大豆油的抗氧化性进行研究。[方法]用液体培养法以及平板涂布培养法进行抑菌性研究,用碘量法进行POV值的测定研究总黄酮对大豆油的抗氧化作用。[结果]在总黄酮浓度为1mg/ml时,其对黑曲霉（Aspergillus niger）、大肠杆菌（E.coli）、铜绿假单胞菌（Pseudomonas aeruginosa）和淀粉液化芽孢杆菌（Bacillus amyloliquefaciens）的抑菌率分别为26.83%、45.78%、68.53%和84.83%。结合平板培养结果可得出对各菌种的抑制效果为：淀粉液化芽孢杆菌〉铜绿假单胞菌〉大肠杆菌〉黑曲霉。在大豆油中添加一定量的芦苇叶总黄酮提取物后,其POV值出现显著下降,但抗氧化效果低于添加等量维生素C。[结论]芦苇叶总黄酮具有较明显的抑菌和抗氧化作用,且浓度越大效果越好,该研究为芦苇的综合开发利用提供了参考。     

藜麦营养成分及多酚抗氧化活性的研究进展

藜麦是一种全营养完全蛋白"假谷物",其不仅含有丰富的蛋白质、脂肪、淀粉、维生素和矿物质等常规营养成分,还含有多酚、黄酮、皂苷、槲皮素、凝集素等生物活性营养成分。据报道,藜麦提取物中的多酚类物质具有良好的体外抗氧化性,其中,藜麦种子、芽和叶片中含量很高。因此,藜麦是一种难得的抗氧化食物。综述了藜麦营养成分及其多酚抗氧化性研究进展,为今后相关研究提供科学依据。     

马蹄蕨黄酮的纯化及抗氧化活性研究

[目的]纯化马蹄蕨黄酮并研究其抗氧化活性。[方法]在以70%乙醇为溶剂、料液比1∶40、超声时间1 h、超声功率140 W的条件下提取了马蹄蕨黄酮;以吸附量和解析率为指标研究了分离纯化马蹄蕨黄酮的最佳工艺;并通过测定还原能力、清除DPPH和羟自由基能力研究了所得黄酮的抗氧化活性。[结果]AB-8树脂的纯化效果最好,黄酮纯度达40.6%;马蹄蕨黄酮具有较强的抗氧化活性,一定范围内抗氧化活性和浓度呈正相关。[结论]为马蹄蕨资源的综合开发利用提供了理论依据。     

小黑药总黄酮抗氧化性研究

研究小黑药全株总黄酮的含量及提取分离,并用Schaal烘箱法、紫外光照法测试了小黑药总黄酮和对照品BHT抗猪油氧化的能力,采用POV抑制率评价了抗氧化能力。测试了总黄酮和芦丁的还原能力、抑制超氧阴离子自由基(O2-·)的能力、DPPH自由基的清除能力、羟基自由基的清除能力。结果表明:小黑药总黄酮有良好的抗猪油氧化的作用,其抗光氧化的效果高于自动氧化;还原能力、抑制超氧阴离子自由基(O2-·)的能力、DPPH自由基的清除能力略低于芦丁,羟基自由基的清除能力高于芦丁;小黑药全株总黄酮含量为2.52%。     

马齿苋黄酮抗氧化活性研究

为探讨马齿苋黄酮清除自由基、抑制油脂的脂质过氧化反应等体外抗氧化活性,分别采用Fenton体系法和邻苯三酚自氧化法及碘-硫代硫酸钠滴定法测定了马齿苋黄酮对羟基自由基、超氧阴离子的清除能力,以及对猪油氧化的抑制作用。结果表明,马齿苋黄酮对羟自由基、超氧阴离子有较好的清除效果。在供试浓度范围内对羟自由基的清除效率与黄酮浓度有一定量效关系,当黄酮浓度达0.56mg/ml时,清除率可达68.33%;而当黄酮浓度达0.56mg/ml时,对超氧阴离子的清除作用也最大,达82.26%。此外,马齿苋黄酮对油脂也表现出较强的抗氧化作用,可极显著地抑制猪油POV值的升高。