多西环素肠溶微丸的释放度测定

采用紫外分光光度法测定多西环素肠溶微丸的释放度。制剂在酸性介质中释药量符合中国药典对肠溶制剂的要求,在缓冲液介质中快速释药满足多西环素主要在小肠上段吸收的生理特性。     

口服肠溶制剂在兽药领域中的应用前景

介绍了肠溶制剂的制剂特点、肠溶制剂包衣原理、肠溶包衣材料和肠溶制剂类型等内容。结合规模化养殖场对药物饮水给药的需求,从兽用肠溶制剂的药物开发特点及近几年的国内外研究情况等两方面做以阐述,以期为兽用肠溶微丸、肠溶微囊制剂研发提供新的思路。     

盐酸多西环素制剂研究进展

盐酸多西环素是一种优良的动物广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,效果显著。本文就目前国内盐酸多西环素的药剂学研究概况进行综述,重点介绍缓释注射制剂、泡腾制剂及微囊微球化盐酸多西环素的研究进展。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

替米考星肠溶微丸的质量评价

采用高效液相色谱法和体外溶出度试验测定替米考星肠溶微丸的载药量和溶出度,对自行研制的替米考星肠溶微丸进行初步质量评价。结果显示,制剂含量平均在20%,在人工胃液中不溶出,在人工肠液中溶出度达90%以上,达到了肠溶效果。     

盐酸沃尼妙林肠溶微丸的研制

沃尼妙林是新一代截短侧耳素(pleuromutilin)类抗生素。试验以丙烯酸树脂水分散体为肠溶包衣材料,单因素与正交试验筛选处方及工艺条件,用流化床包衣技术及挤出-滚圆法制备10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸。研制的肠溶微丸外观、含量和释放度在加速试验条件下均保持稳定;以75~150 g/t饲料混饲给药,10%盐酸沃尼妙林肠溶微丸对猪痢疾有良好治疗效果,明显优于痢菌净。研究表明,盐酸沃尼妙林肠溶微丸质量符合药学要求,具有良好的体外肠靶向性,可用于猪肠道疾病的防制。     

多西环素药理学及新型制剂的研究进展

文章叙述了四环素类半合成衍生物多西环素(Doxycycline)的理学及新型制剂的研究进展,其中包括多西环素的作用机制和抗菌活性、药动学、耐药性以及新型制剂的研究进展。盐酸多西环素具有长效、广谱抗菌活性和组织穿透力强、体内分布广和生物利用度高等优点,已被广泛用于兽医临床治疗。     

紫外分光光度法测定盐酸多西环素可溶性粉的含量

用紫外分光光度法测定盐酸多西环素可溶性粉中多西环素的含量.紫外扫描表明盐酸多西环素在271、349 nm波长处有最大吸收峰,且其浓度在4～28 μg/mL范围内,吸收度与浓度呈良好线性关系.盐酸多西环素溶于甲醇,而辅料不溶,过滤分离出盐酸多西环素,可做紫外检测.用盐酸多西环素对照品和辅料制备模拟样品,测得平均回收率为100.2%,RSD为0.29%（n=9）.该方法可为生产厂家中间品质量监控提供参考.     

盐酸多西环素缓释注射液在猪体内的药物动力学

健康猪6头,体质量(17.85±1.3)kg,按拉丁方设计进行单剂量静注、肌注盐酸多西环素注射液(普通制剂)和肌注盐酸多西环素缓释注射液,注射剂量按多西环素计均为20 mg/kg,比较盐酸多西环素缓释注射液和盐酸多西环素注射液在猪体内的药动学特征和生物利用度.用高效液相色谱法测定其血药浓度,试验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理.猪静注盐酸多西环素注射液的主要药物动力学参数为AUC(108.15±13,25)mg·h·L-1,MRT(5.56±1.08)h,CI(0.19±0.02)L·h-1·kg-1,Vd(ss)(1.04±0.09)L·kg-1,t1/2(4.07±0.65)h.猪肌注盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药物动力学参数分别为MRT(15.18±2.13)h和(22.25±3.49)h;Tmax(1.135±0.44)h和(2.0±0.63)h;Cmax(3.32±0.33)mg·L-1和(3.10±0.29)mg·L-1;AUC(38.91±4.35)mg·h·L-1和(61.72±10.16)mg·h·L-1;F(36.66±7.88)%和(57.66±10.75)%.比较盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药动学参数,除了Cmax以外,MRT、Tmax、AUC、F等主要参数均有显著的统计学意义(P＜0.05).这表明盐酸多西环素缓释注射液肌注后吸收缓慢.消除半衰期延长,临床用药48 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度.     

长效盐酸多西环素-蟾酥注射液对猪喘气病的疗效试验

长效盐酸多西环素-蟾酥注射液是广西北斗星动物保健品有限公司研制的兽药新制剂,该制剂在盐酸多西环素缓释注射液的基础上伍以蟾酥配制而成,具有抗菌、消炎、强心利尿、止咳平喘、增强机体免疫力等功效.