不同辅料对吉他霉素微囊体外释放度的影响

试验对不同辅料（氢化脂肪酸和石蜡）生产的吉他霉素微囊进行胃酸稳定性试验和肠道释放度试验。胃酸稳定性试验中以氢化脂肪酸和石蜡为辅料的吉他霉素微囊在胃酸中的溶出度均低于30％,氢化脂肪酸组略高于石蜡组,但稳定性均未受任何影响。在肠道释放度试验中,氢化脂肪酸组在释放速度和释放比例上均明显优于石蜡组,溶出度前者高于后者15．04百分点。脂肪酶对氢化脂肪酸组作用明显,能促进吉他霉素的溶出,而石蜡组受脂肪酶的影响不明显。     

恩诺沙星微囊体外溶出度的研究

为了遮蔽恩诺沙星的苦味,改善恩诺沙星的适口性,利用沸腾包衣工艺对恩诺沙星进行包衣,制成恩诺沙星微囊,作为恩诺沙星口服给药制剂的原料。通过体外溶出度试验,测定了恩诺沙星微囊在猪人工胃液中的溶出度。结果表明：不同粒径的恩诺沙星微囊在猪人工胃液中均能迅速溶出,60 min即接近最大溶出度。微囊粒径大小对恩诺沙星的溶出有一定影响,粒径越小溶出越快,最大溶出度也越高。     

水溶性氟苯尼考的研制

采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。     

固体分散技术——一种新型兽药制剂技术

固体分散技术是固体分散在固体中的新技术，通常是将一种难溶性药物以分子、胶态、微晶或无定形态分散在另一种水溶性材料或分散的难溶性、肠溶性材料中呈固体分散体（soliddispersion）。固体分散技术是上世纪６０年代初开始发展起来的新技术，研究表明应用固体分散技术，可显著改善难溶性药物的溶解度、溶出速率及生物利用度。近年来，采用水溶性聚合物、脂溶性材料、脂质材料等为载体制备固体分散技术，成为缓释和控释制剂，大大扩展了固体分散技术的应用范围。固体分散体作为中间剂型，可以根据需要制成胶囊剂、片剂、滴丸剂、软膏剂、…     

新型肠溶包被吉他霉素的应用试验

经肠溶包被的吉他霉素颗粒剂作为吉他霉素的最新增强改进型产品 ,保证了吉他霉素在胃中不易被破坏而在肠道中完全溶解释放 ,在提高吉他霉素生物利用度、提高防病治病效果和不影响动物适口性等方面有大幅度改善。     

替米考星肠溶微丸的制备及其评价

采用挤出滚圆法制备含药微丸,药物以固体分散体的形式存在微丸中,流化床进行肠溶包衣,制得替米考星肠溶微丸。通过不同的工艺处方筛选,考察其理化性质及体外释放特性。分别采用紫外分光光度计测定替米考星的含量,电子显微镜、红外分光光度法和差示扫描量热法确证微丸的特性。结果显示,微晶纤维素在一定程度上对微丸骨架的成型有影响,而包衣的厚度影响微丸的体外释放行为。释放度实验表明替米考星肠溶微丸能达到肠溶制剂的效果。     

溶出度试验在药物制剂研究中的应用

溶出度试验是一种控制药物制剂质量的体外检测方法,是以实验为基础,用数学分析手段处理溶出度试验数据,是研究固体制剂以及半固体制剂所含主药的晶型、粒度、处方组成、辅料品种以及药物性质、生产工艺等衡量制剂质量统一性     

兽用微囊制剂的研究进展

微囊技术是一种利用天然的或合成的高分子成膜材料把液体或固体药物包嵌形成直径1μm-500μm微小胶囊的技术。微囊具有良好的溶解分散、缓释、抗外界干扰等性能,被广泛应用于医药、化工、生物、食品和饲料等众多领域。从20世纪90年代开始,微囊化技术逐步应用到动保行业中,如恩诺沙星微囊制剂、替米考星微囊制剂、吉他霉素微囊制剂等。     

固体分散载体材料在药物制剂中的应用概况

固体分散技术是指将药物（主要是难溶性药物、易挥发药物或稳定性差的药物）以分子、胶态、微晶或无定形状态,高度均匀分散在水溶性、难溶性或肠溶性固态载体物质中形成药物一载体固体分散体（Solid dispersion,SD）的制剂技术,目前主要用于增加难溶性药物的溶出,提高生物利用度。制备固体分散体的关键是选择合适的载体,所用载体应价廉、易得,具有物理、化学和热稳定性,     

恩诺沙星固体分散体片的制备及体外溶出度的研究

为了提高恩诺沙星在水中的溶解度、溶出度,加速内服药物的溶解、扩散、吸收,达到速效、高效的目的,以ＰＥＧ６０００等高分子材料为载体,制备恩诺水利生的固体分散体,分别测定固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂与普通片剂的溶出度,恩诺沙星－ＰＥＧ６０００固体分散体的体外溶出度均达到９５％以上,而普通片剂（自制）为５０％左右,市售片剂为１１％左右。ＥＮＲＯ在水中溶解度为１．０２５８,而普通沙星－ＰＥ     

用固体分散法提高磺胺嘧啶片溶出速度的研究

为了提高磺胺嘧啶（SD）在水中的溶解度,溶出速度,加速其在体内的崩解,溶出,吸收过程,达到速效,高效的目的,以PEG－6000,尿素等材料为载体,采取溶剂熔融法,制备SD的固体分散,分别测定了固体分散体与原料药的溶解度以及固体分散体片剂和普通片剂的溶出度和溶出速度,固体分散体片剂的溶出度均达到90．0％以上,而普通片剂的最大溶出度为26％,方差分析固体分散体片剂组与普通片剂组具有极显差异（P＜0．01）,固体分散体能显提高SD的溶解度和溶出速度。     

固体分散体的研究及其应用

固体分散技术是指制备制剂时将同体药物,特别是难溶性药物高度分散在另一种固体载体中的新技术.在制剂中,我们可以通过改变剂型、处方组成和工艺等方法来改变药物的分散状态,从而达到药物速效、高效、缓释及提高生物利用度的目的.     

恩诺沙星肠溶微粒包衣工艺研究

采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶释放微粒,正交法进行工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选出最佳生产工艺.在此优化工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达到70％以上.本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶释放的目的,为恩诺沙星制剂的优化提供了依据.     

不同剂型吉他霉素对肉仔鸡生产性能的影响

试验用AA肉仔鸡,随机分成4个试验组,每组4个重复,每重复1 00只。试验1组为对照组;试验2组为"吉尔康500"组(相当于10g/t有效效价吉他霉素);试验3组为"吉他富500"组(相当于1 0g/t有效效价吉他霉素);试验4组为"速康素500"组(相当于1 0g/t有效效价吉他霉素)。研究表明,吉他霉素能提高肉仔鸡的增重和饲料转化率,降低死淘率。在改善生长性能方面,吉他霉素肠溶包衣剂效果好于普通颗粒制剂和吉他霉素预混剂。     

替米考星固体分散体的制备与物相鉴定

为改善替米考星的水溶性，提高其生物利用度，试验选用聚乙二醇6000和泊洛沙姆188作为载体，采用熔融法制备替米考星固体分散体。以体外累积溶出度为评价指标，通过正交试验筛选最佳制备工艺，选用X-射线衍射法、傅里叶红外光谱法、扫描电镜法进行物相鉴定。结果显示，替米考星固体分散体最佳制备工艺为联合载体PEG6000：P188=20:1、药载比1:3、搅拌时间1 h、固化时间12 h；物相鉴定表明，替米考星为非晶态，固体分散体为晶体结构，替米考星以无定形态分散于载体中；替米考星固体分散体在2 min时溶出度达到71.8%，15 min时完全溶解，显著提高了替米考星的溶出速率。该制备工艺简单，选用联合载体制备替米考星固体分散体，能够有效避免单一载体制备替米考星固体分散体出现的缺陷，有效提高溶出度，方便临床饮水用药。     

抗球虫药新剂型的制备与研究

采用固体分散技术,利用溶剂法,以处方比例马度米星铵:聚维酮(聚乙烯吡咯烷酮,PVPk30)分别为1:1、1:2、1:3制备了3个马度米星铵固体分散体,通过差示扫描量热法(DSC)分析鉴定,当马度米星铵与PVP k30的比例为1:3时马度米星铵的药物特征吸热峰消失,说明固体分散体制备成功。对药物进行体外累积溶出度研究,结果马度米星铵固体分散体在60 min内体外累积溶出度可达98.46%,比马度米星铵预混剂的2.57%提高了38倍多。抗球虫效果研究表明,马度米星铵固体分散体的抗球虫指数(ACI)为197.7,明显高于ACI为191.8的马度米星铵预混剂。     

地克珠利尿素固体分散体的制备与质量研究

为了制备地克珠利尿素固体分散体并提高其溶解度,试验采用溶剂熔融法制备地克珠利尿素固体分散体,并用显微鉴别法、差示热分析法和溶出速率法验证,同时还建立紫外含量测定方法,比较地克珠利原料、物理混合物和地克珠利尿素固体分散体的溶解度和累积溶出度。结果表明:地克珠利原料、物理混合物、固体分散体的差示热曲线和累积溶出度有较大区别,固体分散体可以显著提高药物的溶解度,在5.0～20.0μg/mL浓度范围内吸光度与浓度间线性关系良好。说明地克珠利尿素固体分散体制备方法简单,质量可控,可以显著提高药物的溶解度,便于临床应用。     

氟苯尼考肠溶缓释包衣微粒的制备及体外评价

采用湿法制粒、流化床包衣制备肠溶缓释微粒,正交法进行微粒处方、工艺参数的筛选,通过溶出度试验对其释放特性进行考察,筛选最佳工艺处方。在此优选处方和工艺条件下制得的微粒体外释放特性良好,在人工胃液中几乎不溶,而在人工肠液中释放达80％以上。本品处方合理,制备工艺简单,达到了肠溶缓释的目的,为氟苯尼考制剂的优化提供了依据。     

妥曲珠利固体分散物的制备

为增加难溶性药物妥曲珠利的溶出度,加速药物在体内的溶解,吸收,提高妥曲珠利的生物利用度。以聚乙二醇6000为载体,加入助溶剂Z,采用了熔融法来制备妥曲珠利固体分散体,用正交设计方法优选制剂工艺,确定出最优处方为：妥曲珠利：PEG-6000：助溶剂Z=1：6：1．6（g／g）。妥曲珠利原料药在水中溶解度为4．12×10^-4g／L;妥曲珠利－PEG-6000（1：6）的溶解度为0．78g／L,体外溶出度达到88．75％。初步稳定性实验结果表明妥曲珠利固体分散物比较稳定,在水溶液中可以稳定存在,将妥曲珠利制备成固体分散剂可以很好的提高其溶出度。     

包衣技术在饲料添加剂中的应用研究

包衣技术在饲料添加剂(包括药物添加剂)中的应用越来越广泛,本文以一产品为例,对目前在饲料添加剂领域中应用的一些新型包衣技术,比如肠溶包衣、缓释包衣和防护包衣技术进行了初步探讨研究,说明包衣技术对饲料添加剂产业的发展具有重要作用。