抗肝片吸虫新药碘醚柳胺的合成研究

以邻二氯苯为起始原料,经硝比、醚化、还原、卤化、缩会等五步反应(总收率约46％),合成了抗肝片吸虫新药碘醚柳胺,并以红外光谱、质谱和元素分析等对此化学结构进行了确证。     

碘醚柳胺微核试验

碘醚柳胺微核试验戴向国，吴永奎，淡伦（解放军农牧大学军事兽医研究所，吉林长春１３００１２）碘醚柳胺（Ｒａｆｏｘａｎｉｄｅ），又名重碘柳胺，属卤化水杨酞苯胺类杀吸虫药。临床应用表明，该药对治疗牛、羊等反刍兽肝片吸虫和血矛线虫病具有很高的疗效￣［１］［２...     

碘醚柳胺的研究现状

碘醚柳胺（Ｒａｆｏｘａｎｉｄｅ）,又名重碘柳胺、二碘氢柳胺,是一种卤化水杨酰苯胺类杀吸虫剂。１９６９年该药开始应用（Ｂａｒｍａｎ,１９９６）［１］;冯其辉等,１９８３［２］;Ｐｒｉｃｈａｒｄ,１９７８［３］;Ｍｒｏｚｉｋｅｔａｌ,１９６９［４］）,Ａ...     

碘醚柳胺的研制及其对肝片吸虫的驱虫试验

以３,４－二氯硝基苯为起始原料,经醚化、还原、卤化、缩合等四步反应合成抗肝片吸虫新药碘醚柳胺,用红外光谱、质谱和元素分析等对化学结构进行了确证。建立高效液相色谱法测定绵羊血药浓度及组织残留量。色谱条件：ＯＤＳ柱,流动相为甲醇,检测波长２８３ｎｍ,吸收度与浓度的线性关系范围０～５０μｇ／ｍｌ。碘醚柳胺小鼠骨髓微核试验结果为阴性。驱虫试验表明牛羊按７．５ｍｇ／ｋｇ口服或３ｍｇ／ｋｇ皮下注射对牛羊肝片吸虫的驱虫率和虫卵减少率均达１００％,无任何毒副作用。     

碘醚柳胺对羊肝片吸虫病的治疗试验

应用兽医大学合成的抗肝片吸虫新药碘醚柳胺(Rafoxanide,商品名Flukanide),对4只健成成年绵羊分别给予治疗量(7.5mg/kg)的3倍(22.5mg/kg)、4倍(30mg/kg)、5倍(37.5mg/kg)、6倍(45mg/kg)的剂量,一次内服,进行了安全试验。结果,仅给予治疗量6倍(45mg/kg)剂量的4号羊出现一过性尿频,20min后消失,其余的3只羊均未出现临床症状;对此4只羊分别在投药后的第2d、第5d采血做血液学检查和肝功能测定,均未发现变化。对123例自然感染肝片吸虫的病羊(虫卵检查阳性),按7.5mg/kg的剂量给予治疗,28d粪便虫卵转阴率为99.19％,未见有副作用。     

氯氰碘柳胺钠对羊肝片吸虫疗效研究

为了研究氯氰碘柳胺钠驱除羊肝片吸虫的疗效,分别采用硝氯酚(对照组)与氯氰碘柳胺钠(试验组)驱除羊肝片吸虫,对比试验两组治疗前后的羊感染肝片吸虫总虫卵数变化情况。结果表明,就虫卵减少率来讲,试验组患者的98.67%明显高于对照组的81.76%(P0.05);就不良反应发生率来讲,试验组(8.00%)明显低于对照组(40.00%)(P0.05)。采用氯氰碘柳胺钠驱除羊肝片吸虫的效果较为显著,且不良反应较小,值得推广使用。     

氯氰碘柳胺钠驱除牛羊肝片吸虫疗效

青海省刚察县海滩地区,地处青海湖北岸,多为水滩湿地,平均海拔3 300 m,夏秋气候湿润,水草丰茂。在湿地中有相当多的椎实螺,这给肝片吸虫的生长发育提供了充足的中间宿主条件。一直以来,当地牛羊的肝片吸虫感染率较高。因此,笔者于2008年5至6月份,用驱虫药氯氰碘柳胺钠(closantel tablets)进行了驱除肝片吸虫试验。现报告如下。1材料与方法1.1药物氯氰碘柳胺钠(closantel tablets)系北京中农华威制药有限公司生产,批准文号:兽药字(2006)     

碘醚柳胺含量测定方法的改进

碘醚柳胺（Ｒａｆｏｘａｎｉｄｅ）为抗蠕虫药物,主要用于治疗牛、羊肝片吸虫病。《英国兽药典》（１９８５年版）、《兽药质量标准》（第一册）［１］均收载此药。其含量测定方法均为在中性溶剂“二氧六环”溶解条件下,用氢氧化钠滴定液（０．１ｍｏｌ／Ｌ）滴定。按这两种标准测定含量,发现测得结果过高（１０５．０％～１０６．０％）。为了使测定的结果符合实际,笔者用“丙酮”代替“二氧六环”做为溶剂测定碘醚柳胺含量,得到了比较满意的结果。１　药品及试剂１．１　碘醚柳胺　吉林省五星动物保健品厂,批号为９０１１２０、９０…     

抗肝片吸虫新药—三氯苯咪唑的研究进展

三氯苯咪唑是抗肝片吸虫的新药,杀灭幼虫,对寄生在绵羊,牛,马,驴和人体内的不同发育阶段的虫体都 了的杀灭效果,是目前临床上应用最有效的杀肝片吸虫的化学药物。本文着重对它的杀虫作用,药代动力学,驱虫效果,毒性试验方面的最新研究进展做了阐述。     

高效液相色谱法测定碘醚柳胺的含量

高效液相色谱法测定碘醚柳胺的含量孙涛李西汉陕西省兽药监察所,西安７１００１６收稿日期：１９９７－０６－３０碘醚柳胺为一抗蠕虫的新兽药,农业部颁发的《兽药质量标准》第一册中规定其含量测定法为滴定法,使用二氧六环作溶剂且对溶剂的要求较高,滴定终点不易观察...     

硝硫氰醚驱除牦牛肝片吸虫试验

为了观察硝硫氰醚(7804)对高寒牧区牦牛肝片吸虫的驱除效果,于1986年8月至1987年12月在红原县安曲牧场对120头(内含对照20头)成年牦牛进行了试验,现报告于下。材料和方法一、药物“7804”系重庆医药工业研     

碘醚柳胺对大鼠胚胎毒性和致畸性

以23．0,51.8,116.4mg/kg碘醚柳胺在Wistar大鼠妊娠后7－15d口服，各剂量组吸收胎和死胎率增加，活胎率减少，但对胎鼠外观，骨骼和内脏无致畸性，高剂量组对胎鼠生长发育和孕体重增长有明显的负影响，表明碘西边柳胺对大鼠有胚胎毒性，无致畸作用，提出，在临床上怀孕动物应慎用。     

抗肝片吸虫药-硝碘酚腈的研究与应用

硝碘酚腈（4－羟基－3－碘－5－硝基苯甲腈）是一种常用的牛羊抗肝片吸虫药物。它对肝片吸虫的成虫及幼虫均有很好的杀灭作用。本文对抗肝片吸虫药－碘硝酚腈的理化性质、作用机制、驱虫效果、毒理试验及化学合成方面的研究进展进行简要综述。     

高效液相色谱法测定牛羊组织中碘醚柳胺残留量

建立高效液相色谱荧光检测法测定牛羊组织中碘醚柳胺残留量。牛羊组织中残留的碘醚柳胺,经乙腈-丙酮溶液提取,阴离子交换固相萃取柱净化,高效液相色谱-荧光法测定,外标法定量。碘醚柳胺在10～5000 ng/mL的浓度范围内呈现良好的线性关系,碘醚柳胺在牛羊肌肉、肝脏、肾脏、脂肪中的检测限均为2.5 μg/kg,定量限均为5 μg/kg,牛羊肌肉、肝脏、肾脏、脂肪中15～500 ng/g添加浓度范围内的回收率为77.4%～93.8%,批内批间RSD值均<15％。     

新型广谱驱虫药—氯氰碘柳胺（钠）

氯氰碘柳胺（钠）是柳胺类化合物中的一个新合成药物，是可用于治疗和预防牛、羊寄生虫感染的广谱驱虫药，可通过口服或胃肠道外等多种形式投药。１９９３年被农业部批准为二类新兽药，目前常用的制剂有５００ｍｇ和 １２５０ ｍｇ片（丸）剂，５％，１５％和３０％混悬剂以及５％注射液等。 氯氰碘柳胺通过口服投药其生物利用度仅为通过皮下或肌肉注射的 ５０％，因此需将口服剂量比皮下或肌肉注射剂量增加１倍，方能达到相同的驱虫效果。 氯氰碘柳胺对与血液循环接触密切或吸血性寄生的一些线虫和节肢昆虫，如肝片吸虫，大片吸虫和巨片吸…     

碘醚柳胺对6月龄伊犁马驹驱虫效果的研究

试验旨在研究碘醚柳胺对6月龄伊犁马驹驱虫的效果。选取体重（117.60±15.84）kg、出生日期相近、在同一放牧草场放牧的6月龄伊犁马公马驹10匹,随机分为两组：对照组和试验组,每组5匹。两组马驹饲喂相同营养水平的粗饲料和精料补充料。试验组马匹用碘醚柳胺混悬液驱虫剂驱虫,对照组不进行驱虫。驱虫后,进行为期18 d的饲养试验,统计各组马驹粪便中虫卵排出的种类及数量并计算驱虫效果。结果表明,6月龄马驹粪便中共鉴别出9种虫卵,包括马副蛔虫、毛圆线虫、盅口线虫、细颈三齿线虫、埃及腹盘吸虫、韦氏类圆线虫、安氏网尾线虫、马蛲虫、侏儒副裸头绦虫;碘醚柳胺驱虫后第3天每克粪便的虫卵数（EPG）达到最高（13 500个/g）;驱虫后第6天,马驹寄生虫感染率降为6.37%,虫卵减少率为90.59%,转阴率为93.63%;驱虫后第18天,感染率降为13.33%,虫卵减少率为71.91%,转阴率为86.67%。结果表明,新疆昭苏马场6月龄马驹肠道寄生虫感染的种类较多,碘醚柳胺的驱虫效果在用药后的前6 d内最明显,用药后第18天药效减弱。