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氟苯尼考作为一种新型广谱、高效的兽用抗菌药,临床应用广泛。但由于氟苯尼考水溶性差,市场上的产品多为有机溶媒溶剂而使其投药途径受到很大限制,因此开发水溶性氟苯尼考一直是兽药领域研究的热点。采用助溶剂、包合等物理方法和药物前体理论下的结构修饰性化学方法,是提高氟苯尼考水溶性主要方法。本文在评述氟苯尼考合成技术的基础上,对目前广泛应用的提高其水溶解性的物理和化学方法进行了归纳和总结。 相似文献
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氟苯尼考长效液对兔巴氏杆菌病的疗效研究 总被引:2,自引:0,他引:2
氟苯尼考(florfenicol,氟甲砜霉素)是甲砜霉素的单氟衍生物,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有抑制作用.氟苯尼考是用一个氟原子取代了甲砜霉素分子中第三位碳原子上的羟基(-OH),用药后不会产生再生障碍性贫血的不良反应.本品具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广的特点.在动物疾病防治上,尤其是对食品源动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景[1].兔巴氏杆菌的耐药分析结果表明,氟苯尼考对其敏感性较高[2].本研究先进行了氟苯尼考的体外抑菌实验,进而进行了人工诱发兔巴氏杆菌病的疗效试验. 相似文献
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氟苯尼考药剂学研究进展 总被引:4,自引:2,他引:2
氟苯尼考是一种优良的动物专用广谱抗生素,兽医临床上广泛应用于敏感菌所致的畜禽细菌性疾病的治疗,效果显著。就目前国内外氟苯尼考的药剂学研究进行了综述,介绍了水溶性和长效缓释氟苯尼考的研究进展。 相似文献
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复方氟苯尼考可溶性粉对人工诱发雏鸡大肠杆菌病的疗效试验 总被引:1,自引:0,他引:1
氟苯尼考是动物专用的氯霉素类药物,强力霉素则是常用的半合成四环素类抗生素,二者对致病的革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌及支原体等均有良好的抑杀作用,但抗菌谱侧重点,临床细菌耐药情况也不同。复方氟苯尼考可溶性粉是以二者为主组成的复方制剂。本文在联合药敏试验基础上,用雏鸡人工感染大肠杆菌病的方法,评价其临床疗效,为实际临床推广使用提供依据。 相似文献
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氟苯尼考,又名氟甲砜霉素,是一种动物专用半合成抗生素,对革兰氏阳性菌及阴性菌都有强大的杀灭作用,对厌氧革兰氏阳性菌及阴性菌、螺旋体、立克次氏体、阿米巴原虫等均有较强的抗菌作用,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。由于氟苯尼考抗菌谱广、吸收良好、体内分布广泛、安全高效、在体内无残 相似文献
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水溶性氟苯尼考的研制 总被引:2,自引:0,他引:2
采用溶剂法固体分散技术制备氟苯尼考固体分散体,增加氟苯尼考的水溶性,提高其生物利用度,为进一步制成理想剂型打下基础。通过高效液相色谱法测定氟苯尼考固体分散体的体外溶解度和溶出度;采用差热分析法鉴别氟苯尼考在载体中的存在状态。结果表明,与氟苯尼考本身相比,固体分散体中氟苯尼考溶解度和溶出度明显增大,氟苯尼考固体分散体能显著提高氟苯尼考的水溶性。 相似文献
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氟苯尼考水溶性前药局部毒性研究 总被引:1,自引:0,他引:1
观察氟苯尼考水溶性前药对家兔皮肤和给药部位的刺激性及溶血性。结果表明,只有高浓度前药对皮肤有轻度刺激作用,给药24~48h内恢复正常 高、中、低浓度的前药在观察期内均未发生溶血现象,且溶血率低于5%。研究为氟苯尼考水溶性前药临床安全给药提供了理论依据。 相似文献
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简要介绍了近年来水溶性氟苯尼考的研究情况,比较了各种提高氟苯尼考溶解度方法的优缺点,展望了其应用前景。 相似文献
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<正>氟苯尼考又叫氟甲砜霉素,是氯霉素的第三代产品,属于动物专用的广谱抗生素,1990年首次在日本上市。氯霉素在食品动物中被禁止使用后,作为重要的替代产品,氟苯尼考受到普遍重视,临床应用逐渐普及,效果比较理想。但在突出的优点之外,氟苯尼考也有一些不可忽视的缺点,临床应用需要给予足够的重视。 相似文献
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氟苯尼考的药理作用及在兽医临床上的应用 总被引:2,自引:0,他引:2
氟苯尼考(norfenicol)又名氟甲砜霉素,主要成分及化学名称:氟苯尼考[R-(R^*,R^*)],-2.2-二氯-N-[1-(氟甲基),-2羟]-2-[4-(甲基磺酰)苯基]乙基-乙酰胺,C12H14FCl2NO4S,是新一代氯霉素类动物专用广谱抗生素,具有抗菌广谱、吸收好、体内分布广、安全高效等特点,对敏感菌所致的畜禽细菌性疾病治疗效果显著。氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市,目前,国内已有厂家生产并应用在兽医临床上。由于氯霉素有严重的致再生障碍性贫血的不良反应,国家已禁止用于食品动物。因此,在动物疾病的防治上,尤其是食品动物,氟苯尼考具有广阔的应用前景。 相似文献
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简要介绍了近年来水溶性氟苯尼考的研究情况,比较了各种提高氟苯尼考溶解度方法的优缺点,展望了其应用前景。 相似文献
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氟苯尼考是一种动物专用的新型酰胺醇类广谱抗菌药物,因其良好的药效学特征,在兽医临床上被广泛应用于预防或治疗细菌性感染。伴随着养殖业的大量使用,细菌对氟苯尼考耐药性日益严重,特别是部分细菌对酰胺醇类和人医临床治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus,MRSA)、耐万古霉素肠球菌(vancomycin-resistant Enterococcus,VRE)等多重耐药病原菌的特效抗菌药物恶唑烷酮类存在交叉耐药现象,对人类健康和公共卫生安全造成巨大威胁。因此,本文对目前已报道的氟苯尼考耐药机制做一综述,为有效控制氟苯尼考耐药菌株的发生与流行提供理论指导,同时也为兽医临床合理用药及氟苯尼考耐药菌对人与动物健康的风险评估提供数据参考。 相似文献